Pentoksyfilin-Zdorovia

INSTRUKCJA do stosowania leczniczego leku PENTOXYFILIN-ZDOROVIA (PENTOXIFYLLINE-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: pentoxifylline;

1 ml| roztworu zawiera| zawiera| pentoksyfiliny 20 mg;

substancje pomocnicze: natrium chloridum, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: |właściwości fizyko-chemiczne| przezroczysty bezbarwny| bezbarwny| lub z lekkim żółtawym odcieniem roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki rozszerzające naczynia obwodowe. Kod ATC C04AD03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Pentoksyfilina jest pochodną metyloksantyny. Mechanizm działania pentoksyfiliny wiąże się z hamowaniem fosfodiesterazy i akumulacją cAMP w komórkach mięśni gładkich naczyń, komórkach krwi, jak również w innych tkankach i narządach. Pentoksyfilina hamuje agregację płytek krwi i erytrocytów, zwiększa ich elastyczność, zmniejsza podwyższone stężenie fibrynogenu w osoczu krwi oraz nasila fibrynolizę, co prowadzi do zmniejszenia lepkości krwi i poprawy jej właściwości reologicznych. Ponadto pentoksyfilina wykazuje słabe działanie miootropowe rozszerzające naczynia, nieco zmniejsza ogólny obwodowy opór naczyniowy oraz wykazuje pozytywny efekt inotropowy. W wyniku stosowania pentoksyfiliny poprawia się mikrokrążenie i zaopatrzenie tkanek w tlen, szczególnie w kończynach i OUN, umiarkowanie – w nerkach. Lek nieznacznie rozszerza naczynia wieńcowe.

Farmakokinetyka.

Główny farmakologicznie aktywny metabolit 1-(5-hydroksyheksyl) -3,7-dimetyloksantyna (metabolit I) stwierdzany jest w osoczu krwi w stężeniu przekraczającym dwukrotnie stężenie substancji niezmienionej i pozostaje z nią w stanie odwracalnej równowagi biochemicznej. W związku z tym pentoksyfilinę oraz jej metabolit należy traktować jako jedność aktywną. Okres półtrwania (T½) pentoksyfiliny wynosi 1,6 godziny.

Pentoksyfilina jest całkowicie metabolizowana, ponad 90 % wydala się z moczem w postaci niekonjugu­gowanych, rozpuszczalnych w wodzie metabolitów polarnych. Mniej niż 4 % podanej dawki wydala się z kałem. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek wydalanie metabolitów jest opóźnione. U pacjentów z zaburzoną funkcją wątroby stwierdzono wydłużenie T½ pentoksyfiliny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Encefalopatia miażdżycowa; udar niedokrwienny mózgu; encefalopatia dyskrążeniowa; zaburzenia krążenia obwodowego spowodowane miażdżycą, cukrzycą (w tym z angiopatią cukrzycową), stanem zapalnym; zaburzenia troficzne tkanek związane z uszkodzeniem żył lub zaburzeniami mikrokrążenia (zespołem popostrombowym, owrzodzeniami troficznymi, gangreną, odmrożeniami); zapalne zwężenie tętnic (obliterujące zapalenie tętnic); angioneuropatia (choroba Raynauda); zaburzenia krążenia w oku (ostra, podostra, przewlekła niewydolność krążenia w siatkówce i błonie naczyniowej oka); zaburzenia funkcji wewnętrznego ucha o podłożu naczyniowym, towarzyszące im obniżenie słuchu.

Przeciwwskazania.

Lek jest przeciwwskazany:

• pacjentom z nadwrażliwością na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku;
• pacjentom z masywnym krwawieniem (ryzyko nasilenia krwawienia);
• pacjentom z rozległym krwawieniem do siatkówki oka, krwawieniem do mózgu (ryzyko nasilenia krwawienia). W przypadku wystąpienia krwawienia do siatkówki oka podczas leczenia pentoksyfiliną należy natychmiast przerwać stosowanie leku;
• pacjentom w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego;
• pacjentom z wrzodem żołądka i/lub wrzodem jelita;
• pacjentom z hemoragijnym diatezą.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Efekt obniżania poziomu glukozy we krwi, charakterystyczny dla insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych, może być nasilony. Dlatego pacjenci leczeni cukrzycą powinni być poddawani starannemu nadzorowi.

Istnieją dane o przypadkach nasilenia działania przeciwkrzepliwego u pacjentów jednoczesnie leczonych pentoksyfiliną i antywitaminami K. W przypadku stosowania pentoksyfiliny lub zmiany dawki zaleca się kontrolę aktywności przeciwkrzepliwej u tej grupy pacjentów.

Lek może nasilać działanie hipotensyjne leków przeciwnadciśnieniowych i innych środków, które mogą powodować obniżenie ciśnienia tętniczego.

Jednoczesne stosowanie pentoksyfiliny i teofiliny u niektórych pacjentów może prowadzić do wzrostu stężenia teofiliny we krwi. W związku z tym możliwe jest zwiększenie częstości i nasilenia objawów działań niepożądanych teofiliny.

U niektórych pacjentów jednoczesne stosowanie z cyprofloksacyną może prowadzić do podwyższenia stężenia pentoksyfiliny w surowicy krwi. W konsekwencji może wzrosnąć częstość i nasilenie działań niepożądanych związanych z jednoczesnym stosowaniem leków.

Potencjalny efekt addytywny z inhibitorami agregacji płytek krwi: ze względu na zwiększony ryzyko krwawienia jednoczesne stosowanie inhibitorów agregacji płytek krwi (np. klopidogrelu, eptifibatidu, tyrofibany, epoprostenu, iloprostu, abciksimabu, anagrelidu, NLPZ, z wyjątkiem selektywnych inhibitorów COX-2, acetylosalicylanów [ASA/LSA], tyklopidyny, dipirydamolu) z pentoksyfiliną należy prowadzić ostrożnie.

Jednoczesne stosowanie z cytydyną może zwiększać stężenie pentoksyfiliny i metabolitu I w osoczu krwi.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

W przypadku pierwszych objawów reakcji anafilaktycznej/anafilaktoidealnej należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem.

W przypadku stosowania leku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca należy wcześniej osiągnąć fazę kompensacji krążenia.

U chorych z cukrzycą stosujących insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe, przy stosowaniu wysokich dawek pentoksyfiliny możliwe jest nasilenie wpływu tych leków na poziom glukozy we krwi. W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych i szczególnie starannie obserwować pacjenta.

Pentoksyfilinę można przepisać pacjentom z toczeniem układowym lub innymi chorobami tkanki łącznej tylko po gruntownej analizie możliwych ryzyk i korzyści.

Ponieważ podczas leczenia pentoksyfiliną istnieje ryzyko rozwoju anemii aplastycznej, konieczna jest regularna kontrola ogólnego badania krwi.

U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) lub ciężką dysfunkcją wątroby wydalanie pentoksyfiliny może być opóźnione. Wymagany jest odpowiedni monitoring.

Szczególnie staranne obserwowanie jest konieczne u:

• pacjentów z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca;
• pacjentów z hipotensją tętniczą;
• pacjentów z nasiloną miażdżycą naczyń mózgowych i wieńcowych, szczególnie przy współistniejącej nadciśnieniu tętniczym i zaburzeniach rytmu serca. U tych pacjentów przy przyjmowaniu leku możliwe są napady duszności bolesnej, zaburzenia rytmu i nadciśnienie tętnicze;
• pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min);
• pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby;
• pacjentów z dużym predyspozycjami do krwawień spowodowanymi np. leczeniem przeciwkrzepliwym lub zaburzeniami krzepnięcia krwi. W kwestii krwawień – patrz rozdział „Przeciwwskazania”;
• pacjentów, którzy niedawno przeszli leczenie operacyjne (zwiększony ryzyko krwawienia, w związku z czym wymagana jest systematyczna kontrola poziomu hemoglobiny i hematokrytu);
• pacjentów, u których obniżenie ciśnienia tętniczego stanowi wysokie ryzyko (np. pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca lub zwężeniem naczyń doprowadzających krew do mózgu);
• pacjentów, którzy jednoczesnie otrzymują leczenie pentoksyfiliną i antywitaminami K lub inhibitorami agregacji płytek krwi;
• pacjentów, którzy jednoczesnie otrzymują leczenie pentoksyfiliną i lekami przeciwcukrzycowymi;
• pacjentów, którzy jednoczesnie otrzymują leczenie pentoksyfiliną i cyprofloksacyną;
• pacjentów, którzy jednoczesnie otrzymują leczenie pentoksyfiliną i teofiliną.

Ten lek zawiera 7,12 mmol (lub 163,8 mg) sodu na dawkę 1200 mg pentoksyfiliny. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów stosujących dietę o ograniczonej zawartości sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży, dlatego nie zaleca się przepisywania leku w czasie ciąży.

Okres karmienia piersią. Pentoksyfilina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. W przypadku przepisania leczenia lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Wlewy dożylne są najefektywniejszą formą podania leku dożylnej, które są lepiej tolerowane. Dawkowanie ustala lekarz i zależy od stopnia nasilenia zaburzeń krążenia, masy ciała i tolerancji leczenia. Wlew można przeprowadzać tylko wtedy, gdy roztwór jest klarowny.

Dorośli zalecane schematy leczenia:

1. Wlew dożylny 100–600 mg pentoksyfiliny w 100–500 ml roztworu Ringera z laktem, 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu glukozy 1–2 razy na dobę. Czas trwania kroplówki dożylnej wynosi 60–360 minut, tzn. podawanie 100 mg pentoksyfiliny powinno trwać co najmniej 60 minut. Wlew może być uzupełniony doustnym przyjmowaniem Pentoksyfilin-Zdorovia (400 mg), przy czym maksymalna dobowe dawka (wlew i doustnie) wynosi 1200 mg.
2. W przypadku ciężkiego stanu pacjenta (szczególnie przy trwałym bólu, gangrenie lub owrzodzeniach troficznymi) możliwe jest przeprowadzenie wlewu leku przez 24 godziny. Przy takim schemacie dawkę należy ustalić w dawce 0,6 mg/kg/godz. Obliczona w ten sposób dobowe dawka dla pacjenta o masie ciała 70 kg wynosi 1000 mg, dla pacjenta o masie ciała 80 kg – 1150 mg. Niezależnie od masy ciała pacjenta maksymalna dobowe dawka wynosi 1200 mg. Objętość roztworu wlewu ustala się indywidualnie, uwzględniając współistniejące choroby, stan pacjenta i wynosi średnio 1–1,5 l na dobę.
3. W niektórych przypadkach lek można stosować w postaci wstrzyknięcia dożylnego po 5 ml (100 mg). Wstrzyknięcie należy wykonywać powoli, przez 5 minut, w pozycji leżącej pacjenta.

Czas trwania leczenia dożylnej ustala lekarz prowadzący leczenie. Po poprawie stanu pacjenta zaleca się kontynuację leczenia w postaci tabletek Pentoksyfilin-Zdorovia.

Dzieci. Brak doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Początkowe objawy ostrego przedawkowania pentoksyfiliną to nudności, zawroty głowy lub obniżenie ciśnienia tętniczego. Ponadto mogą się rozwijać objawy takie jak gorączka, pobudzenie, uczucie gorąca (napływy), tachykardia, utrata przytomności, arefleksja, zaburzenia rytmu, drgawki toniczno-kloniczne oraz wymioty w postaci „kawy z mielona” jako objaw krwawienia z przewodu pokarmowego.

Leczenie przedawkowania. W celu leczenia ostrego przedawkowania i zapobiegania powikłaniom konieczna jest ogólna i specyficzna intensywna opieka medyczna oraz stosowanie zabiegów terapeutycznych.

Efekty uboczne.

Wskaźniki laboratoryjne: podwyższenie poziomu transaminaz.

Ze strony serca: arytmię, tachykardię, chorobę wieńcową, obniżenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: trombocytopenię, trombocytopeniczną purpurę oraz anemię aplastyczną (częściowe lub całkowite zaprzestanie wytwarzania wszystkich komórek krwi, pancytopenię), które może mieć śmiertelny skutek, leukopenię/neutropenię.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, oponienie zapalne bezprzywodnicze, drżenie, parestezje, drgawki.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia przewodu pokarmowego, uczucie ucisku w żołądku, wzdęcia, nudności, wymioty, biegunkę, zaparcia, nadmierne ślinienie.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: świąd, zaczerwienienie skóry oraz pokrzywkę, zespół Lyella i zespół Stevensa-Johnsona, wysypkę.

Ze strony naczyń: uczucie gorąca (napływy), krwawienia, obrzęki obwodowe.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilaktydopodobne, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli oraz szok anafilaktyczny.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: wewnątrzwątrobowe zastoje żółci.

Zaburzenia psychiczne: pobudzenie i zaburzenia snu, halucynacje.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, krwawienia do siatkówki, odwarstwienie siatkówki.

Inne: przypadki wystąpienia hipoglikemii, nadmiernej potliwości, podwyższenia temperatury ciała.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać leku z innymi roztworami w jednym pojemniku, z wyjątkiem roztworów wymienionych w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie. Po 5 ml w ampułkach nr 5 w pudełku; nr 5, nr 5x2 w opakowaniach blisterowych w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.