Pentoxifilina-Zdorovya
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PENTOXIFILINA-ZDOROVYE (PENTOXIFYLLINE-ZDOROVYE)
Composición:
principio activo: pentoxifilina;
1 ml| de solución contiene|contiene| 20 mg de pentoxifilina;
sustancias auxiliares: cloruro de sodio, agua para inyección.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Principales propiedades físico-químicas:|físico-químicas|* solución transparente incolora|incolora| o con ligero matiz amarillento.
Grupo farmacoterapéutico. Vasodilatadores periféricos. Código ATC C04AD03.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
La pentoxifilina es un derivado del metilxantina. El mecanismo de acción de la pentoxifilina se asocia con la inhibición de la fosfodiesterasa y la acumulación de AMP cíclico (cAMP) en las células del músculo liso vascular, en las células sanguíneas y en otros tejidos y órganos. La pentoxifilina inhibe la agregación de plaquetas y eritrocitos, aumenta su flexibilidad, disminuye la concentración elevada de fibrinógeno en el plasma sanguíneo y potencia la fibrinólisis, lo que reduce la viscosidad de la sangre y mejora sus propiedades reológicas. Además, la pentoxifilina ejerce un leve efecto vasodilatador miotrópico, disminuye ligeramente la resistencia vascular periférica total y produce un efecto inotrópico positivo. Como consecuencia del uso de pentoxifilina, mejora la microcirculación y el aporte de oxígeno a los tejidos, especialmente en las extremidades y el SNC, y de forma moderada en los riñones. El medicamento dilata ligeramente los vasos coronarios.
Farmacocinética
El principal metabolito farmacológicamente activo, el 1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantina (metabolito I), se detecta en el plasma sanguíneo en una concentración que supera en dos veces la concentración de la sustancia inalterada y se encuentra en equilibrio bioquímico reversible con esta. Por ello, la pentoxifilina y su metabolito deben considerarse como un conjunto activo. La semivida (T½) de la pentoxifilina es de 1,6 horas.
La pentoxifilina se metaboliza completamente; más del 90 % se excreta por los riñones en forma de metabolitos polares hidrosolubles no conjugados. Menos del 4 % de la dosis administrada se elimina por heces. En pacientes con alteraciones graves de la función renal, la excreción de los metabolitos se encuentra retardada. En pacientes con disfunción hepática se ha observado un alargamiento de la T½ de la pentoxifilina.
Características clínicas.
Indicaciones.
Encefalopatía aterosclerótica; accidente cerebrovascular isquémico; encefalopatía discirculatoria; trastornos de la circulación periférica debidos a aterosclerosis, diabetes mellitus (incluyendo angiopatía diabética), inflamación; trastornos tróficos en tejidos relacionados con daño venoso o alteración de la microcirculación (síndrome posflebitis, úlceras tróficas, gangrena, congelación); arteritis obliterante; angioneuropatía (enfermedad de Raynaud); alteraciones de la circulación ocular (insuficiencia aguda, subaguda y crónica de la circulación en la retina y en la coroides); alteraciones funcionales del oído interno de origen vascular acompañadas de pérdida auditiva.
Contraindicaciones.
El medicamento está contraindicado:
- en pacientes con hipersensibilidad al pentoxifilina, a otros xantinas metiladas o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
- en pacientes con hemorragia masiva (riesgo de agravamiento de la hemorragia);
- en pacientes con hemorragia extensa en la retina o hemorragias cerebrales (riesgo de agravamiento de la hemorragia). Si durante el tratamiento con pentoxifilina ocurre una hemorragia en la retina, el uso del medicamento debe suspenderse inmediatamente;
- en pacientes durante la fase aguda del infarto de miocardio;
- en pacientes con úlcera gástrica y/o intestinal;
- en pacientes con diatesis hemorrágica.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
El efecto hipoglucemiante propio de la insulina o de los agentes antidiabéticos orales puede potenciarse. Por lo tanto, los pacientes que reciben tratamiento medicamentoso para diabetes mellitus deben estar bajo estrecha vigilancia.
Existen datos sobre casos de aumento de la actividad anticoagulante en pacientes que recibieron simultáneamente tratamiento con pentoxifilina y antagonistas de la vitamina K. Al iniciar o modificar la dosis de pentoxifilina, se recomienda realizar un control de la actividad anticoagulante en este grupo de pacientes.
El medicamento puede potenciar el efecto hipotensor de los antihipertensivos y de otros fármacos que puedan provocar disminución de la presión arterial.
La administración concomitante de pentoxifilina y teofilina puede provocar, en algunos pacientes, un aumento de los niveles séricos de teofilina. Por lo tanto, puede aumentar la frecuencia y gravedad de las reacciones adversas de la teofilina.
En algunos pacientes, la administración simultánea con ciprofloxacino puede provocar un aumento de la concentración sérica de pentoxifilina. Como consecuencia, puede aumentar la frecuencia y la intensidad de las reacciones adversas relacionadas con la administración conjunta de estos medicamentos.
Efecto aditivo potencial con inhibidores de la agregación plaquetaria: debido al mayor riesgo de hemorragia, la administración concomitante de inhibidores de la agregación plaquetaria (por ejemplo, clopidogrel, eptifibatida, tirfiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelida, AINEs excepto inhibidores selectivos de la COX-2, salicilatos [ASA/ASAL], ticlopidina, dipiridamol) con pentoxifilina debe realizarse con precaución.
La administración simultánea con cimetidina puede aumentar la concentración de pentoxifilina y del metabolito I en plasma.
Precauciones especiales de uso.
Ante los primeros signos de reacción anafiláctica/anafilactoide, el tratamiento con el medicamento debe suspenderse inmediatamente y debe buscarse ayuda médica.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, antes de iniciar el tratamiento con el medicamento se debe alcanzar previamente una fase de compensación circulatoria.
En pacientes con diabetes mellitus que reciben tratamiento con insulina o agentes antidiabéticos orales, el uso de dosis altas de pentoxifilina puede potenciar el efecto de estos fármacos sobre los niveles de glucosa en sangre. En tales casos, se debe reducir la dosis de insulina o de los agentes antidiabéticos orales y vigilar especialmente al paciente.
La pentoxifilina puede administrarse a pacientes con lupus eritematoso sistémico u otras enfermedades del tejido conectivo solo tras una evaluación cuidadosa de los posibles riesgos y beneficios.
Dado que existe riesgo de anemia aplásica durante el tratamiento con pentoxifilina, se requiere un control regular del hemograma completo.
En pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina inferior a 30 ml/min) o disfunción hepática grave, la eliminación de pentoxifilina puede estar retrasada. Se requiere una monitorización adecuada.
Se requiere especial atención en:
- pacientes con arritmias cardíacas graves;
- pacientes con hipotensión arterial;
- pacientes con aterosclerosis severa de vasos cerebrales y coronarios, especialmente si presentan hipertensión arterial asociada y alteraciones del ritmo cardíaco. En estos pacientes, durante la administración del medicamento pueden presentarse episodios de angina, arritmias e hipertensión arterial;
- pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina inferior a 30 ml/min);
- pacientes con insuficiencia hepática grave;
- pacientes con alta predisposición a hemorragias, por ejemplo, debido al tratamiento con anticoagulantes o trastornos de la coagulación. Ver sección «Contraindicaciones» respecto a hemorragias;
- pacientes que recientemente han sido sometidos a cirugía (mayor riesgo de hemorragia, por lo que se requiere control sistemático de hemoglobina y hematocrito);
- pacientes en los que una disminución de la presión arterial represente un alto riesgo (por ejemplo, pacientes con cardiopatía isquémica grave o estenosis de vasos que irrigan al cerebro);
- pacientes que reciben simultáneamente tratamiento con pentoxifilina y antagonistas de la vitamina K o inhibidores de la agregación plaquetaria;
- pacientes que reciben simultáneamente tratamiento con pentoxifilina y agentes antidiabéticos;
- pacientes que reciben simultáneamente tratamiento con pentoxifilina y ciprofloxacino;
- pacientes que reciben simultáneamente tratamiento con pentoxifilina y teofilina.
Este medicamento contiene 7,12 mmol (o 163,8 mg) de sodio por dosis de 1200 mg de pentoxifilina. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta controlada en sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. Existe experiencia insuficiente sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas, por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo.
Lactancia. La pentoxifilina penetra en pequeñas cantidades en la leche materna. Si se indica el tratamiento con el medicamento, debe suspenderse la lactancia.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria. No afecta.
Vía de administración y dosis.
Las infusiones intravenosas son la forma más eficaz de administración parenteral del medicamento y mejor toleradas. La dosis la determina el médico y depende del grado de gravedad de los trastornos circulatorios, del peso corporal y de la tolerancia al tratamiento. La infusión solo debe realizarse si la solución es transparente.
Dosis recomendadas para adultos:
- Infusión intravenosa de 100-600 mg de pentoxifilina en 100-500 ml de solución de Ringer lactato, solución salina al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %, 1-2 veces al día. La duración de la infusión intravenosa es de 60-360 minutos, por lo que la administración de 100 mg de pentoxifilina debe durar al menos 60 minutos. La infusión puede complementarse con la administración oral de Pentoxifilina-Salud (400 mg), de modo que la dosis diaria máxima (infusión más vía oral) no exceda de 1200 mg.
- En pacientes con estado grave (especialmente con dolor continuo, gangrena o úlceras tróficas), puede realizarse la infusión del medicamento durante 24 horas. En este caso, la dosis debe calcularse a razón de 0,6 mg/kg/hora. La dosis diaria calculada de esta forma es de 1000 mg para un paciente de 70 kg y de 1150 mg para un paciente de 80 kg. Independientemente del peso corporal, la dosis diaria máxima es de 1200 mg. El volumen de la solución para infusión se calcula individualmente según las enfermedades concomitantes y el estado del paciente, y oscila en promedio entre 1-1,5 litros por día.
- En casos aislados, el medicamento puede administrarse mediante inyección intravenosa de 5 ml (100 mg). La inyección debe realizarse lentamente, durante 5 minutos, con el paciente en posición supina.
La duración del tratamiento parenteral la determina el médico tratante. Tras la mejoría del estado del paciente, se recomienda continuar el tratamiento con la forma oral del medicamento Pentoxifilina-Salud.
Niños. No existe experiencia en el uso del medicamento en niños.
Sobredosis.
Los síntomas iniciales de sobredosis aguda con pentoxifilina incluyen náuseas, mareo o disminución de la presión arterial. Además, pueden presentarse fiebre, excitación, sensación de calor (oleadas), taquicardia, pérdida de conciencia, arreflexia, arritmia, convulsiones tónico-clónicas y vómitos con aspecto de "posos de café", indicativos de hemorragia gastrointestinal.
Tratamiento de la sobredosis. Para el tratamiento de la sobredosis aguda y la prevención de complicaciones, se requiere observación médica intensiva general y específica, así como la aplicación de medidas terapéuticas.
Reacciones adversas.
Indicadores de laboratorio: aumento de los niveles de transaminasas.
Del sistema cardiovascular: arritmia, taquicardia, angina de pecho, hipotensión arterial, hipertensión arterial.
Del sistema hematopoyético y linfático: trombocitopenia, trombocitopenia con púrpura trombocitopénica, anemia aplásica (interrupción parcial o total de la formación de todas las células sanguíneas, pancitopenia), que puede tener consecuencias letales, leucopenia/neutropenia.
Del sistema nervioso: mareo, cefalea, meningitis aséptica, temblor, parestesia, convulsiones.
Del tracto gastrointestinal: trastornos gastrointestinales, sensación de presión en el estómago, meteorismo, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, hipersialorrea.
De la piel y tejidos subcutáneos: picor, enrojecimiento de la piel y urticaria, síndrome de Lyell y síndrome de Stevens-Johnson, erupciones cutáneas.
Del sistema vascular: sensación de calor (sofocos), hemorragias, edemas periféricos.
Del sistema inmunitario: reacciones anafilácticas, reacciones anafilactoides, angioedema, broncoespasmo y shock anafiláctico.
Del hígado y las vías biliares: colestasis intrahepática.
Trastornos psíquicos: excitación y alteraciones del sueño, alucinaciones.
Del órgano de la visión: alteraciones visuales, conjuntivitis, hemorragias en la retina, desprendimiento de retina.
Otros: casos de hipoglucemia, sudoración excesiva, aumento de la temperatura corporal.
Período de validez. 4 años.
Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar inaccesible para los niños.
Incompatibilidad. El medicamento no debe mezclarse con otras soluciones en un mismo recipiente, excepto las soluciones indicadas en la sección «Instrucciones de uso y dosis».
Envase. 5 ml en ampollas, 5 unidades por caja; 5 unidades, 5x2 unidades en blísteres por caja.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.