Paracetamol

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku PARACETAMOL (PARACETAMOL)

SkÅ ad:

substancja czynna: Paracetamol;

1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu;

substancje pomocnicze: skrobia praż eniona, skrobia kukurydziana, sorbat potasu, powidon, talk, kwas stearynowy, hydroksypropylometyloceluloza, gliceryna triacetylan (triacetylan gliceryny), wosk karbowski.

PostaÄ c leku. Tabletka powÅ okonowa.

GÅ ówne cechy fizykochemiczne: tabletka powÅ okonowa, wydÅ uÅź ona, biaÅ a lub prawie biaÅ a, z powierzchniami brzegowymi wypukÅ ymi.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki dziaÅ ające na ukÅ ad nerwowy. Analgetyki. Inne Å rodki przeciwbÅ olowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Paracetamol. Kod ATC N02B E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tabletki zawierają paracetamol – lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy (środek przeciwbólowy i obniżający gorączkę). Działanie opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn w OUN.

Farmakokinetyka.

Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym i rozprowadzany do większości tkanek organizmu. Wiązanie paracetamolu z białkami osocza krwi jest minimalne po podaniu w dawkach terapeutycznych.

Paracetamol jest głównie metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem w postaci produktów przemiany. Średni okres półtrwania paracetamolu w osoczu krwi po doustnym podaniu wynosi około 2–3 godziny.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie krótkotrwałe bólu głowy, bólu zębów, bólu mięśni, bólu menstruacyjnego, bólu umiarkowanego przy osteoarthrycie, objawów gorączki i bólu podczas przeziębienia i grypy.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, zespół Gilberta, wyraźna anemia, leukopenia. Wiek dziecięcy do 6 roku życia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wchłanianie paracetamolu może być zwiększane przez stosowanie metoklopramidu i domperidonu, a zmniejszane przez stosowanie cholestyraminy.

Paracetamol należy stosować 1 godzinę przed lub 4–6 godzin po przyjęciu cholestyraminy.

Działanie przeciwkrzepliwe warfaryny i innych kumaryn, zwiększające ryzyko krwawienia, może być nasilone przy jednoczesnym, długotrwałym stosowaniu paracetamolu. Okresowe stosowanie nie wykazuje istotnego wpływu.

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa toksyczne działanie tych leków na wątrobę. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu hepatotoksycznego.

Probenecyda dwukrotnie zmniejsza klirens paracetamolu poprzez blokadę jego wiązania z kwasem glukuronowym, dlatego w przypadku terapii skojarzonej z probenecydą dawkę paracetamolu należy zmniejszyć.

Paracetamol należy stosować ostrożnie z chloramfenikolem ze względu na wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie działania toksycznego tego ostatniego.

Paracetamol zmniejsza skuteczność moczopędnych. Nie należy stosować jednoczesnego z alkoholem.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flokloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie jest związane z kwasobawieniem metabolicznym z wysokim odstępem anionowym jako następstwem kwasicy pirzglutaminowej**, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).**

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Preparat zawiera paracetamol, dlatego nie należy stosować go w połączeniu z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi np. do obniżenia gorączki, łagodzenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć śmiertelny skutek.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem w przypadku chorób wątroby lub nerek.

Należy wziąć pod uwagę, że u pacjentów z chorobami wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby/niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy ciężkim wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, przewlekłym alkoholizmie lub sepsie.

Należy skonsultować się z lekarzem w kwestii możliwości stosowania leku:

• u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby;
• u pacjentów stosujących warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwzakrzepowym;
• u pacjentów stosujących leki przeciwbólowe w lekkiej formie artretyzmu;
• w przypadku, gdy ból głowy staje się przewlekły.

U pacjentów z obniżonym poziomem glutationu przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyspieszone lub trudności w oddychaniu, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem. Zbyt długotrwałe stosowanie bez kontroli lekarza może być niebezpieczne.

Lek należy stosować tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie uzasadnione.

Podczas leczenia paracetamolem nie można spożywać napojów alkoholowych.

Lek zawiera związki potasu (sorbolan potasu). Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety kontrolowanej pod względem potasu.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysoką luką anionową (HAGMA) jako skutek kwasicy pirolaktamowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako skutku kwasicy pirolaktamowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu oraz dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyprolina w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy pirolaktamowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Tak jak w przypadku stosowania innych leków, przed przyjmowaniem paracetamolu w czasie ciąży należy skonsultować się z lekarzem. Duża liczba danych dotyczących ciężarnych nie wskazuje na działanie teratogenne ani fetalne/neonatalne toksyczne. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu w okresie wewnątrzmacicznym nie dostarczają przekonujących wyników. Jeśli jest to klinicznie konieczne, paracetamol można stosować w czasie ciąży, jednak należy go stosować w najniższej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy czas i z najmniejszą możliwą częstotliwością.

Czas karmienia piersią. Paracetamol przenika do mleka matki, ale w ilościach klinicznie nieistotnych przy stosowaniu w dawkach zalecanych. Dostępne opublikowane dane nie wykluczają możliwości przyjmowania leku w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony do doustnego przyjmowania.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Należy stosować najniższą dawkę leku niezbędną do osiągnięcia celu leczenia.

Dorosłym i dzieciom w wieku od 12 lat: po 1–2 tabletki do 4 razy na dobę (co 4–6 godzin) w razie potrzeby.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Nie należy przyjmować więcej niż 8 tabletek (4000 mg) w ciągu 24 godzin.

Dzieci (6–11 lat): po ½–1 tabletce do 4 razy na dobę (co 4–6 godzin) w razie potrzeby.

Maksymalny okres stosowania u dzieci bez konsultacji z lekarzem – 3 dni.

Nie należy przyjmować więcej niż 4 dawek w ciągu 24 godzin.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania dzieciom do 6 roku życia.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie Paracetamolem może prowadzić do niewydolności wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć zakończenie śmiertelne. Doświadczenie wskazuje, że objawy uszkodzenia wątroby po przedawkowaniu Paracetamolu pojawiają się zazwyczaj po 24–48 godzinach od przedawkowania i osiągają maksimum po 4–6 dniach.

Istnieje zwiększony ryzyko zatrucia Paracetamolem, w szczególności u pacjentów w podeszłym wieku, dzieci, pacjentów z chorobami wątroby, przewlekłym alkoholizmem oraz przewlekłym niedożywieniem.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu oraz ból brzucha, możliwe również bezobjawowe przebiegi przedawkowania.

Przedawkowanie Paracetamolu przy jednorazowym zażyciu przez dorosłych lub dzieci może prowadzić do odwracalnego lub nieodwracalnego martwicy komórek wątroby, co może powodować zaburzenia metabolizmu glukozy, kwasycę metaboliczną, niewydolność hepatocelularną, encefalopatię, krwawienia, hipoglikemię, śpiączkę oraz mieć zakończenie śmiertelne. W tym samym czasie obserwuje się podwyższenie stężenia transaminaz wątrobowych (AST, ALT), dehydrogenazy mleczanowej oraz bilirubiny, a także czasu protrombinowego, które występuje 12–48 godzin po przyjęciu leku. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u dorosłych, którzy przyjęli większą niż zalecana ilość Paracetamolu. Uważa się, że zwiększona ilość metabolitu Paracetamolu (który zazwyczaj jest neutralizowany przez działanie glutationu przy stosowaniu zwykłych dawek Paracetamolu) wiąże się nieodwracalnie z tkanką wątroby.

Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, proteinurią i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również arytmie serca oraz ostry zapalenie trzustki, które zazwyczaj towarzyszyły zaburzeniom funkcji wątroby i hepatotoksyczności.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony układu nerwowego centralnego możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, martwica naczyń włosowatych).

Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów.

Czynnikami ryzyka przedawkowania Paracetamolu są:

• długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenylobarbitalą, fenytoiną, primydonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana oraz innymi lekami indukującymi syntezę enzymów wątrobowych;
• regularne nadużywanie alkoholu;
• obniżony poziom glutationu, np. przy zaburzeniach odżywiania, głodówce, wyczerpaniu organizmu, mukowiscydozie, HIV.

W przypadku przedawkowania wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna. Leczenie przy przedawkowaniu lub nawet przy podejrzeniu przedawkowania należy rozpocząć niezwłocznie, należy więc przewieźć pacjenta do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania, ponieważ uszkodzenie wątroby może się rozwijać z opóźnieniem. Należy oznaczyć stężenie Paracetamolu we krwi 4 godziny lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne).

Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka Paracetamolu przekraczająca 150 mg/kg została przyjęta w ciągu godziny. Należy rozważyć leczenie N-acetylocysteiny lub metioniny. Konieczne jest również leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Działania niepożądane paracetamolu są rzadkie (< 1/10 000):

Ze strony układu oddechowego: bronchospazm u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, ból w nadbrzuszu.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: trombocytopenia, agranulocytoza, anemia, siarczynohemoglobinemia i metemoglobinemia (cyjanозa, duszność, bóle serca), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja, reakcje nadwrażliwościowe, w tym świąd skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj ogólnoustrojowa wysypka, wysypka rumieniowa, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa wypryskowica egzudatywna (w tym zespół Stevensa–Johsona), toksyczne martwicze zapalenie naskórka (zespół Lyella).

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym o częstości „nieznana” (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Opis poszczególnych działań niepożądanych.

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym.

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym jako następstwo kwasicy pirolutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica pirolutaminowa może wystąpić jako następstwo niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 2 tabletki w blistrze; po 70 blisterów w pudełku z tektury;

po 10 tabletek w blistrze; po 1 lub po 2, lub po 5 blisterów w paczce z tektury.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Technologia”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czarczyński, miasto Uman, ulica Stara Prorizna, budynek 8.