Paracetamol

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento PARACETAMOL (PARACETAMOL)

Composición:

Principio activo: paracetamol;

1 tableta contiene 500 mg de paracetamol;

Sustancias auxiliares: almidón pregelatinizado, almidón de maíz, sorbato potásico, povidona, talco, ácido esteárico, hipromelosa, triacetina (acetato de glicerol), cera de carnauba.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Principales propiedades físico-químicas: tabletas recubiertas con película, de forma alargada, de color blanco o casi blanco, con superficies en los extremos convexas.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso. Analgésicos. Otros analgésicos y antipiréticos. Anilidos. Paracetamol. Código ATC N02BE01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Los comprimidos contienen paracetamol, un analgésico y antipirético (medicamento para aliviar el dolor y reducir la fiebre). Su efecto se basa en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal y se distribuye en la mayoría de los tejidos del organismo. La unión del paracetamol a las proteínas del plasma sanguíneo es mínima cuando se administra en dosis terapéuticas.

El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta por la orina en forma de metabolitos. El período medio de semidesintegración del paracetamol en el plasma sanguíneo tras la administración oral es de aproximadamente 2–3 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento a corto plazo del dolor de cabeza, dolor dental, dolor muscular, dolor menstrual, dolor moderado en osteoartritis, y síntomas de fiebre y dolor en resfriados y gripe.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades de la sangre, síndrome de Gilbert, anemia grave, leucopenia. Edad pediátrica inferior a 6 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con la administración de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso de colestiramina.

El paracetamol debe administrarse 1 hora antes o 4−6 horas después de la colestiramina.

El efecto anticoagulante de la warfarina y de otras cumarinas puede intensificarse con el uso prolongado y simultáneo de paracetamol, aumentando el riesgo de hemorragias. El uso ocasional no tiene un efecto significativo.

Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

Los fármacos anticonvulsivantes (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de las enzimas microsomáticas hepáticas, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al incremento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración simultánea de paracetamol con agentes hepatotóxicos incrementa el riesgo de toxicidad hepática. La administración conjunta de altas dosis de paracetamol con isoniazida aumenta el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico.

El probenecid reduce a la mitad el aclaramiento del paracetamol al bloquear su unión con el ácido glucurónico; por lo tanto, en caso de terapia combinada con probenecid, la dosis de paracetamol debe reducirse.

El paracetamol debe administrarse con precaución junto con cloranfenicol, debido al alargamiento del período de semivida y al aumento del efecto tóxico de este último.

El paracetamol disminuye la eficacia de los diuréticos. No debe administrarse simultáneamente con alcohol.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol simultáneamente con flucloxacilina, ya que esta combinación se asocia con un estado de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada, como consecuencia de una acidosis por piruglutamato**, especialmente en pacientes con factores de riesgo (véase la sección «Precauciones de uso»).**

Características de uso.

El medicamento contiene paracetamol, por lo tanto no debe administrarse junto con otros medicamentos que contengan paracetamol y que se utilicen, por ejemplo, para reducir la fiebre, tratar el dolor, los síntomas de gripe y resfriado o el insomnio. La administración concomitante con otros medicamentos que contienen paracetamol puede provocar una sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, lo que puede requerir un trasplante de hígado o provocar consecuencias fatales.

Antes de utilizar el medicamento, se debe consultar con un médico en caso de enfermedad hepática o renal.

Debe tenerse en cuenta que en pacientes con enfermedades hepáticas aumenta el riesgo de efectos hepatotóxicos del paracetamol.

Se han notificado casos de alteración de la función hepática/insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en casos de desnutrición grave, anorexia, bajo índice de masa corporal, alcoholismo crónico o sepsis.

Debe consultarse con un médico sobre la posibilidad de utilizar el medicamento:

• en pacientes con alteraciones de la función renal o hepática;
• en pacientes que tomen warfarina o medicamentos similares con efecto anticoagulante;
• en pacientes que tomen analgésicos para artritis leve;

− si el dolor de cabeza se vuelve persistente.

En pacientes con niveles reducidos de glutatión, la administración de paracetamol aumenta el riesgo de acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. Debe consultarse inmediatamente a un médico si aparecen estos síntomas.

Si los síntomas no desaparecen, debe consultarse a un médico. Un uso prolongado sin supervisión médica puede ser peligroso.

El medicamento debe utilizarse únicamente cuando sea claramente necesario.

Durante el tratamiento con paracetamol no se deben consumir bebidas alcohólicas.

El medicamento contiene compuestos de potasio (sorbato potásico). Debe tenerse precaución en pacientes que sigan una dieta controlada en potasio.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (HAGMA) como consecuencia de una acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal grave y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol a dosis terapéuticas durante un período prolongado o con combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por pirrolidón carboxílico, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso. La medición de los niveles de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirrolidón carboxílico como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Como con cualquier otro medicamento, antes de tomar paracetamol durante el embarazo se debe consultar con un médico. Una gran cantidad de datos en mujeres embarazadas no indica toxicidad malformativa ni feto/neonatal. Los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo del sistema nervioso en niños expuestos al paracetamol in utero no proporcionan resultados concluyentes. Si es clínicamente necesario, el paracetamol puede utilizarse durante el embarazo, pero debe administrarse a la dosis más baja eficaz, durante el tiempo más corto posible y con la frecuencia mínima necesaria.

Periodo de lactancia. El paracetamol pasa a la leche materna, pero en cantidades clínicamente insignificantes cuando se utiliza en las dosis recomendadas. Los datos publicados disponibles no contraindican la posibilidad de tomar el medicamento durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manipular maquinaria.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral.

No se debe superar la dosis recomendada. Se debe utilizar la dosis más baja necesaria para alcanzar el objetivo del tratamiento.

Adultos y niños a partir de 12 años: 1–2 tabletas hasta 4 veces al día (cada 4–6 horas) según sea necesario.

El intervalo entre las tomas debe ser de al menos 4 horas.

No se deben tomar más de 8 tabletas (4000 mg) en un período de 24 horas.

Niños (6–11 años): ½–1 tableta hasta 4 veces al día (cada 4–6 horas) según sea necesario.

El período máximo de uso sin consulta médica en niños es de 3 días.

No se deben tomar más de 4 dosis en un período de 24 horas.

El intervalo entre las tomas debe ser de al menos 4 horas.

Niños.

No se recomienda su uso en niños menores de 6 años.

Sobredosis.

La sobredosis de paracetamol puede provocar insuficiencia hepática, que puede requerir trasplante de hígado o tener consecuencias letales. La experiencia demuestra que los signos clínicos de daño hepático tras una sobredosis de paracetamol suelen aparecer entre 24 y 48 horas después de la ingestión y alcanzan su punto máximo entre los 4 y 6 días.

Existe un riesgo aumentado de intoxicación por paracetamol, especialmente en pacientes de edad avanzada, niños, pacientes con enfermedades hepáticas, alcoholismo crónico y desnutrición crónica.

Síntomas de sobredosis durante las primeras 24 horas: palidez, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal; también es posible que la sobredosis transcurra sin síntomas.

Una sobredosis de paracetamol, tras una toma única en adultos o niños, puede provocar necrosis reversible o irreversible de las células hepáticas, lo que puede llevar a alteraciones en el metabolismo de la glucosa, acidosis metabólica, insuficiencia hepatocelular, encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma e incluso consecuencias letales. Al mismo tiempo, se observa un aumento de los niveles de transaminasas hepáticas (AST, ALT), lactato deshidrogenasa y bilirrubina, así como del tiempo de protrombina, que se produce entre 12 y 48 horas tras la ingestión. El daño hepático es probable en adultos que han tomado una cantidad superior a la recomendada de paracetamol. Se considera que una cantidad elevada del metabolito del paracetamol (normalmente neutralizado por la acción del glutatión tras la administración de dosis habituales de paracetamol) se une de forma irreversible a los tejidos hepáticos.

La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor en la región lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis aguda, que generalmente se asocian con alteraciones de la función hepática y hepatotoxicidad.

Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse desde el punto de vista hematológico anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Tras la ingestión de dosis elevadas, desde el punto de vista del sistema nervioso central pueden presentarse mareos, excitación psicomotriz y alteraciones de la orientación; desde el sistema urinario − nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).

Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico.

Los factores de riesgo de sobredosis de paracetamol incluyen:

• tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico (St. John’s wort) y otros medicamentos que inducen la síntesis de enzimas hepáticas;
• consumo excesivo regular de alcohol;
• disminución de los niveles de glutatión, por ejemplo, en trastornos nutricionales, ayuno, desgaste corporal, fibrosis quística, VIH.

En caso de sobredosis, se requiere asistencia médica inmediata. El tratamiento ante una sobredosis, o incluso ante una sospecha de sobredosis, debe iniciarse inmediatamente, para lo cual el paciente debe ser trasladado al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales, ya que el daño hepático puede no desarrollarse de forma inmediata. Se debe medir la concentración de paracetamol en plasma a las 4 horas, o más tarde, tras la ingestión (concentraciones más tempranas no son fiables).

Se debe considerar el tratamiento con carbón activado si la dosis excesiva de paracetamol ingerida supera los 150 mg/kg y fue tomada dentro de la primera hora. Se debe considerar el tratamiento con N-acetilcisteína o metionina. Asimismo, es necesario realizar un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

En caso de presentarse reacciones adversas, debe suspenderse el uso del medicamento y acudir inmediatamente al médico.

Las reacciones adversas del paracetamol son raras (< 1/10 000):

Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, dolor epigástrico.

Del hígado y las vías biliares: alteración de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia.

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta hipoglucemia con coma.

De la sangre y del sistema linfático: trombocitopenia, agranulocitosis, anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), anemia hemolítica, equimosis o hemorragias.

Del sistema inmune: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo prurito cutáneo, erupciones cutáneas y en las membranas mucosas (generalmente erupción generalizada, erupción eritematosa, urticaria), angioedema, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada, frecuencia «desconocida» (no puede evaluarse con los datos disponibles).

Descripción de reacciones adversas específicas.

Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada.

Se han observado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de una acidosis por pirrolactamida en pacientes con factores de riesgo que han utilizado paracetamol (ver sección «Instrucciones de uso»). La acidosis por pirrolactamida puede presentarse como resultado de niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Notificación de reacciones adversas sospechadas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, disponible en: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

2 comprimidos por blíster; 70 blísteres por caja de cartón;

10 comprimidos por blíster; 1, 2 o 5 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

S.A. «Tehnolog».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar donde desarrolla su actividad.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorizna, 8.