Paracetamol

INSTRUKCJA dot. stosowania leku PARACETAMOL

Skład:

substancja czynna: paracetamol;

1 tabletka zawiera paracetamolu 200 mg;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, hydroksypropylometyloceluloza.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: całe, regularne, okrągłe cylindry, górna i dolna powierzchnia płaskie, krawędzie powierzchni ścięte, z ryflowaniem do podziału, kolor biały lub biały z kremowym odcieniem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol. Kod ATC N02B E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol jest 4-hydroksy-acetyloanilidem – niesteroidowym, nienarkotycznym lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, którego działanie przeciwbólowe wiąże się z działaniem centralnym i obwodowym. Zwiększa próg wrażliwości na ból, wykazuje słabe działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn oraz blokowanie impulsów w receptory wrażliwe na bradykininę.

Farmakokinetyka.

Lek jest szybko i całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia we krwi osiągane są w ciągu 15–60 minut po podaniu. Terapeutycznie skuteczne stężenie paracetamolu we krwi osiągane jest przy dawce 10–15 mg/kg masy ciała. Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie głównie poprzez reakcje koniugacji z kwasem siarkowym i glukuronowym, tworząc glukuronid i siarczan paracetamolu. Paracetamol jest wydalany z moczem, mniej niż 5% wydalone jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi około 1–4 godziny. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) wydalanie paracetamolu i jego metabolitów przebiega wolniej.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Ból głowy, w tym migrena i ból napięciowy; neuralgie; ból zęba; łagodzenie objawów przeziębienia i grypy, takich jak gorączka, dreszcze, ból.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosforanodwodorem dehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, wyrażona anemia, leukopenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania barbituranów, leków przeciwdrgawkowych (przeciwpadaczkowych), ryfampicyny oraz spożycia alkoholu znacznie zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego.

Paracetamol nasila działanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych (pochodnych kumaryny). Metoklopramid i domperidon zwiększają, a cholestyramina zmniejsza szybkość wchłaniania. Paracetamol należy stosować 1 godzinę przed lub 4–6 godzin po podaniu cholestyraminy. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe.

Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych kumaryn może być nasilone przy jednoczesnym długotrwałym, codziennym stosowaniu paracetamolu, co zwiększa ryzyko krwawień. Episodyczne stosowanie nie wywiera istotnego wpływu.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa toksyczne działanie tych leków na wątrobę.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu i flokloksacyliny, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasością metaboliczną z dużym odstępem anionowym w wyniku kwasicy pirzynoglutaminowej, szczególnie u pacjentów z grupy ryzyka („Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Probenecyd dwukrotnie zmniejsza klirens paracetamolu poprzez blokadę jego wiązania z kwasem glukuronowym, dlatego w przypadku terapii skojarzonej z probenecydem dawkę paracetamolu należy zmniejszyć.

Paracetamol należy stosować ostrożnie z chloramfenikolem ze względu na wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie działania toksycznego tego ostatniego.

Особливости stosowania.

Należy skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwości stosowania leku:

• u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby;
• u pacjentów stosujących warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwzakrzepowym;
• u pacjentów przyjmujących leki przeciwbólowe w lekkich formach artretyzmu;
• u pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, które towarzyszy obniżenie poziomu glutationu – w przypadku przyjmowania paracetamolu zwiększa się ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem;
  • w przypadku, gdy ból głowy staje się trwały.

Należy pamiętać, że u chorych z alkoholowym uszkodzeniem wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu; lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysoką luką anionową (HAGMA) spowodowanej kwasem pirolotanowym (kwas acidosis) u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, a także u pacjentów z niedożywieniem lub innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm) oraz u których stosowano paracetamol w dawkach terapeutycznych przez dłuższy okres lub kombinację paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się HAGMA spowodowaną kwasem pirolotanowym, zaleca się natychmiastowe zaprzestanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar poziomu 5-oksoproliny w moczu może być pomocny w zidentyfikowaniu kwasu pirolotanowego jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Przepisanie leku w okresie ciąży jest możliwe jedynie wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Paracetamol przenika do mleka matki, ale w ilościach klinicznie nieistotnych. Dostępne opublikowane dane nie zawierają przeciwwskazań dotyczących karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia samochodu lub obsługiwania innych mechanizmów.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki

Lek jest przeznaczony do doustnego przyjmowania.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 2 tabletki (400 mg) 3–4 razy na dobę, z odstępem między dawkami nie mniejszym niż 4 godziny. Nie więcej niż 4000 mg w ciągu 24 godzin.

Dzieci (6–12 lat): 1–2 tabletki (200–400 mg) co 4–6 godzin.

Nie należy przyjmować więcej niż 20 tabletek (4000 mg) w ciągu 24 godzin.

Dzieci w wieku 3–6 lat: ½–1 tabletka (100–200 mg) do 4 razy na dobę.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Czas trwania leczenia ustala lekarz.

Maksymalny okres stosowania bez konsultacji lekarskiej – 3 dni.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Nie przyjmować w połączeniu z innymi lekami zawierającymi Paracetamol.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania dzieciom poniżej 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej Paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg/kg masy ciała. U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepinem, fenylobarbitalą, fenytoiną, primydonem, ryfampycyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne nadmierne spożycie etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)) przyjęcie 5 g lub więcej Paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, brak apetytu i ból brzucha. Uszkodzenie wątroby może stać się widoczne po 12–48 godzinach od przedawkowania. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i skutku śmiertelnego. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego – zawroty głowy, pobudzenie psychomotoryczne i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, martwica kapilar).

W przypadku przedawkowania wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wcześnie objawy przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania ani ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka Paracetamolu została przyjęta w ciągu 1 godziny. Stężenie Paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu Paracetamolu, jednak maksymalny efekt ochronny uzyskuje się przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Efektywność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi podaje się N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Przy braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

Efekty uboczne.

Przestać stosować lek i natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia działań niepożądanych.

Działania niepożądane paracetamolu występują bardzo rzadko (< 1/10 000):

• reakcje alergiczne: anafilaksja, świąd skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj wysypka uogólniona, pokrzywka rumieniowa), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa wypryska erytematosa (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespołu Lyella);
• z układy pokarmowego: nudności, ból w nadbrzuszu, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki;
• z układy endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej;
• z układy krwiotwórczego i chłonnego: trombocytopenia, agranulocytoza, anemia, siarczemoglobinemia i metemoglobinemia (cyjanозa, duszność, bóle serca), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia;
• zaburzenia ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy (aspirynę) oraz na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Częstotliwość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych):

• zaburzenia metabolizmu i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerostem anionowym.

Opis poszczególnych działań niepożądanych.

Kwasica metaboliczna z wysokim przerostem anionowym. Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerostem anionowym w wyniku kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica pirzglutaminowa może występować wskutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterach;

po 10 tabletów w blisterze, po 10 blisterów w paczce.

Kategoria wydawania. Bez recepty: tabletki nr 10.

Na receptę: nr 100 (10×10).

Producent. AT „Lubnifarm”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności. Ukraina, 37500, obwód połtawski, miasto Lubni, ul. Barwinkowa 16.