Paracetamol

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PARACETAMOL

Composición:

Principio activo: paracetamol;

1 tableta contiene 200 mg de paracetamol;

Sustancias auxiliares: almidón de papa, estearato de calcio, dióxido de silicio coloidal anhidro, hidroxipropilmetilcelulosa.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: comprimidos enteros, regulares, cilíndricos, circulares, con superficies superior e inferior planas, bordes de las superficies biselados, con ranura de división, de color blanco o blanco con matiz cremoso.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol. Código ATC N02BE01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El paracetamol es un anilido 4-hidroxiacetanílico, un analgésico no narcótico y no salicilato, así como un agente antipirético, cuya actividad analgésica se asocia con acción central y periférica. Aumenta el umbral de sensibilidad al dolor y posee un efecto antiinflamatorio leve, como resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y bloqueo de impulsos en receptores sensibles a la bradicinina.

Farmacocinética.

El medicamento se absorbe rápidamente y completamente tras la administración oral. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan entre 15 y 60 minutos tras la ingestión. Se alcanza una concentración terapéuticamente eficaz de paracetamol en plasma con una dosis de 10-15 mg/kg. El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado mediante reacciones de conjugación con ácido sulfúrico y ácido glucurónico, formando glucurónido y sulfato de paracetamol. El paracetamol se excreta por los riñones, menos del 5 % se elimina sin cambios. El período de semivida tras la administración oral es de aproximadamente 1 a 4 horas. En casos de insuficiencia renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min), la excreción del paracetamol y sus metabolitos es más lenta.

Características clínicas.

Indicaciones.

Dolor de cabeza, incluyendo migraña y cefalea tensional; neuralgias; dolor dental; alivio de los síntomas del resfriado común y la gripe, tales como fiebre, dolores corporales y dolor generalizado.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Trastornos graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades de la sangre, anemia marcada, leucopenia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra simultáneamente con barbitúricos, medicamentos anticonvulsivos (antiepilépticos), rifampicina o con consumo de alcohol, aumenta significativamente el riesgo de efecto hepatotóxico.

El paracetamol incrementa el efecto de los anticoagulantes indirectos (derivados de cumarina). El metoclopramido y el domperidono aumentan, mientras que la colestiramina disminuye la velocidad de absorción. El paracetamol debe administrarse 1 hora antes o 4-6 horas después de la toma de colestiramina. Los barbitúricos reducen la actividad antipirética.

El efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas puede verse potenciado con el uso diario prolongado de paracetamol, aumentando el riesgo de hemorragias. El uso ocasional no tiene un efecto significativo.

Los medicamentos anticonvulsivantes (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de las enzimas microsomáticas hepáticas, pueden intensificar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al aumento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. Cuando se administra paracetamol conjuntamente con agentes hepatotóxicos, se incrementa el efecto tóxico de los medicamentos sobre el hígado.

La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida aumenta el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. El paracetamol disminuye la eficacia de los diuréticos.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol conjuntamente con floxacilina, ya que esta combinación se asocia con acidosis metabólica con un intervalo aniónico elevado debido a la acidosis por pirrolglutámico, especialmente en pacientes con factores de riesgo («Precauciones especiales de uso»).

La probenecid reduce a la mitad la depuración del paracetamol al bloquear su conjugación con ácido glucurónico; por lo tanto, durante la terapia combinada con probenecid, la dosis de paracetamol debe reducirse.

El paracetamol debe administrarse con precaución junto con cloranfenicol debido al alargamiento del período de semivida y al aumento del efecto tóxico de este último.

Características de uso.

Debe consultarse con el médico sobre la posibilidad de uso del medicamento en los siguientes casos:

• pacientes con alteraciones de la función renal o hepática;
• pacientes que toman warfarina u otros medicamentos con efecto anticoagulante;
• pacientes que toman analgésicos para artritis de grado leve;
• en pacientes con infecciones graves, tales como sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de aparición de acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe consultarse inmediatamente con el médico;
  • si el dolor de cabeza se vuelve persistente.

Téngase en cuenta que en pacientes con daño hepático por alcoholismo, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad por paracetamol; el medicamento puede influir en los resultados de pruebas de laboratorio sobre los niveles de glucosa y ácido úrico en sangre.

Si los síntomas no desaparecen, debe consultarse con el médico.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (HAGMA, por sus siglas en inglés) debida a acidosis por piroglutámico en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal grave y sepsis, así como en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico) y que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéuticas durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha HAGMA debida a acidosis por piroglutámico, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del estado del paciente. La medición de los niveles de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piroglutámico como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La administración del medicamento durante el embarazo solo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el niño.

El paracetamol atraviesa la leche materna, pero en cantidades clínicamente insignificantes. Los datos publicados disponibles no indican contraindicaciones para la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral.

Adultos y niños a partir de 12 años: 2 comprimidos (400 mg) de 3 a 4 veces al día, con intervalos entre las dosis de no menos de 4 horas. No más de 4000 mg en 24 horas.

Niños (6-12 años): 1-2 comprimidos (200-400 mg) cada 4-6 horas.

No tomar más de 20 comprimidos (4000 mg) en 24 horas.

Niños de 3 a 6 años: ½-1 comprimido (100-200 mg) hasta 4 veces al día.

El intervalo entre las dosis debe ser de no menos de 4 horas.

La duración del tratamiento la determina el médico.

El período máximo de uso sin consulta médica es de 3 días.

No exceder la dosis recomendada.

No tomar junto con otros medicamentos que contengan paracetamol.

Niños.

No se recomienda su uso en niños menores de 3 años.

Sobredosis.

Puede producirse daño hepático en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal. En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que induzcan enzimas hepáticos; consumo regular de cantidades excesivas de etanol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

Los síntomas de sobredosis durante las primeras 24 horas incluyen palidez, náuseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal. El daño hepático puede manifestarse entre 12 y 48 horas tras la sobredosis. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar a encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma e incluso resultado letal. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con intenso dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se han observado arritmias cardíacas y pancreatitis.

Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden presentarse alteraciones en el sistema hematopoyético como anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Con la ingestión de dosis elevadas, el sistema nervioso central puede verse afectado con mareo, excitación psicomotriz y alteraciones de la orientación; en el sistema urinario pueden presentarse efectos nefrotóxicos (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).

En caso de sobredosis, se requiere asistencia médica inmediata. El paciente debe trasladarse inmediatamente al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Se debe considerar el tratamiento con carbón activado si la sobredosis de paracetamol se ha ingerido dentro de la primera hora. Las concentraciones de paracetamol en plasma deben medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (concentraciones más tempranas no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero el efecto protector máximo se obtiene cuando se administra dentro de las 8 horas posteriores a la ingestión. La eficacia del antídoto disminuye significativamente después de este período. Si es necesario, se administrará N-acetilcisteína por vía intravenosa según el esquema de dosificación establecido. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas remotas fuera del hospital.

Reacciones adversas.

Suspender la administración del medicamento y consultar inmediatamente al médico en caso de aparición de reacciones adversas.

Las reacciones adversas del paracetamol ocurren muy raramente (< 1/10 000):

• Reacciones alérgicas: anafilaxia, prurito cutáneo, erupciones cutáneas y de las membranas mucosas (generalmente erupción generalizada, urticaria eritematosa), angioedema, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell);
• Del tracto gastrointestinal: náuseas, dolor epigástrico, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia;
• Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico;
• Del sistema sanguíneo y sistema linfático: trombocitopenia, agranulocitosis, anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en el corazón), anemia hemolítica, equimosis o hemorragias;
• Alteraciones del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico (aspirina) y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Frecuencia desconocida (no puede estimarse con los datos disponibles):

• Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada.

Descripción de reacciones adversas específicas.

Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada. Se han observado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada debida a acidosis por pirrolactona en pacientes con factores de riesgo que tomaban paracetamol (ver sección «Instrucciones de uso»). La acidosis por pirrolactona puede ocurrir debido al bajo nivel de glutatión en estos pacientes.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster;

10 comprimidos por blíster, 10 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta: comprimidos n.º 10.

Con receta: n.º 100 (10×10).

Fabricante. S.A. «Lubnifarm».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad. Ucrania, 37500, región de Poltava, ciudad de Lubni, calle Barvinkova, 16.