Papaweryna-Darnica

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Papaweryna-Darnica (PAPAVERINE-DARNITSA)

Skład:

substancja czynna: papaverine;

1 ml roztworu zawiera 20 mg papaweryny chlorowodorku;

substancje pomocnicze: dinatrium edetas, DL-metionina, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, nieco żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach czynnościowych układu pokarmowego. Papaweryna i jej pochodne. Papaweryna. Kod ATC A03A D01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Papaweryna – alkaloid zawarty w maku. Papaweryna jest miotropowym lekiem przeciwwstrząśnięciowym. Odpowiada za obniżenie napięcia, zmniejszenie aktywności kurczliwej mięśni gładkich i w związku z tym wywołuje działanie rozszerzające naczynia oraz przeciwwstrząśnięciowe. Papaweryna jest inhibitorem enzymu fosfodiesterazy, co prowadzi do nagromadzenia się cyklicznego 3',5'-adenozynomonofosforanu (cAMP) w komórkach. Akumulacja cAMP powoduje zaburzenia kurczliwości mięśni gładkich oraz ich rozluźnienie w stanach spastycznych. Działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy jest słabe, tylko w podwyższonych dawkach wykazuje pewien efekt uspokajający.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym lek szybko tworzy trwałe kompleksy z albuminami surowicy krwi. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne. Metabolizuje się w wątrobie. Około 60 % wydzielane jest w postaci związków, głównie fenolowych, z kwasem glukuronkowym, a jedynie w niewielkiej ilości – w postaci niezmienionej. Okres półwydalenia (T1/2) wynosi 0,5–2 godziny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Kurcze mięśni gładkich narządów jamy brzusznej (kurcz pyloru, zespół jelita drażliwego, zapalenie pęcherzyka żółciowego, napady kamicy żółciowej).
• Kurcze dróg moczowych, kolwa nerkowa.
• Kurcze naczyń mózgowych.
• Kurcze naczyń obwodowych (zespół endarterytu).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, hipotensja tętnicza, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, stan śpiączki, osłabienie oddychania, jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy, jaskra, niewydolność wątroby, zespół obturacyjny oskrzeli, wiek powyżej 75 lat (ryzyko hipertermii).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie przeciwpadaczkowe papaweryny jest wzmacniane przez barbiturany, difenhydraminę (dimedrol), metamizol (analgin), diklofenak. Efekt hipotensyjny jest nasilany podczas współstosowania z lekami przeciwhypotensyjnymi innych grup, a także z antydepresyjnymi trójcyklicznymi, prokainamidem, rezerpiną, chinidyną. Papaweryna może osłabiać działanie przeciwparkinsonowe lewodopy oraz efekt hipotensyjny metildopy. W przypadku jednoczesnego stosowania z alprostadylem do wstrzykiwań wewnątrzwiotłowych istnieje ryzyko rozwoju trwańca. Fentolamina potencjuje działanie papaweryny na ciała jamiste prącia podczas współwstrzykiwania.

Podczas jednoczesnego stosowania z glikozydami nasercowymi obserwuje się wyraźne nasilenie funkcji skurczowej mięśnia sercowego wskutek zmniejszenia ogólnego oporu obwodowego naczyń. Po zastosowaniu razem z nowokainamidem możliwe jest nasilenie efektu hipotensyjnego.

Możliwe jest zmniejszenie efektu tonizującego leków przeciwcholinesterazowych na mięśnie gładkie pod wpływem chlorowodorku papaweryny.

Możliwe jest zmniejszenie aktywności przeciwpadaczkowej chlorowodorku papaweryny pod wpływem morfiny. Jednakże chlorowodorek papaweryny stosuje się razem z chlorkiem morfiny w celu zmniejszenia działania spastycznego morfiny oraz z promedolem w przypadku bólu spowodowanego kurczami mięśni gładkich.

Istnieją doniesienia o rozwoju zapalenia wątroby przy współstosowaniu z furadoninem.

W połączeniu leków rezerpiny z chlorkiem papaweryny działanie przeciwhypotensyjne jest nasilane.

W połączeniu z antydepresantami możliwe jest nasilenie efektu hipotensyjnego.

Farmaceutycznie kompatybilny z dibazolem.

Podczas jednoczesnego stosowania chlorek papaweryny potencjuje działanie alkoholu.

Palenie tytoniu. U pacjentów palących metabolizm papaweryny jest przyspieszony, a stężenie w osoczu krwi oraz efekty farmakokinetyczne są zmniejszone.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Z ostrożnością oraz w dawkach niższych niż średnie dawki terapeutyczne należy stosować lek:

• u pacjentów w wieku podeszłym i u pacjentów osłabionych;
• u chorych z urazem głowy;
• u chorych z przewlekłą niewydolnością nerek;
• u chorych z nadkomorową tachykardią, ciężką niewydolnością serca z objawami dekompensacji;
• w niedostateczności czynności nadnerczy, hipotyreozie, przerostem prostaty, stanach wstrząsowych.

Lek należy podawać dożylnie bardzo powoli, kontrolując ciśnienie tętnicze, częstość skurczów serca oraz EKG.

Z ostrożnością należy podawać wstrzyknięcia dożylne leku pacjentom ze stenosującym miażdżycą tętnic wieńcowych.

U osób w wieku podeszłym możliwe jest wystąpienie hipertermii.

Palenie tytoniu pogarsza skuteczność leku.

W okresie stosowania leku należy zaprzestać spożywania alkoholu.

Ważne informacje o substancjach pomocniczych.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol/dawkę sodu, czyli jest prawie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią nie zostały ustalone. W okresie leczenia lekiem należy zaprzestać karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Podczas leczenia lekiem należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu lub pracy z innymi skomplikowanymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosować podskórnie, domięśniowo i dożylnie.

Podskórnie i domięśniowo podaje się dorosłym i dzieciom powyżej 14 roku życia po 0,5–2 ml (10–40 mg) roztworu 2 %, natomiast dożylnie podaje się bardzo powoli, z prędkością 3–5 ml/min, rozpuszczając 1 ml roztworu 2 % papaweryny hydrochloranu (20 mg) w 10–20 ml roztworu 0,9 % chlorku sodu. Najskuteczniejsze jest podanie dożylne.

Dla pacjentów w podeszłym wieku dawka pojedyncza na początku leczenia nie powinna przekraczać 10 mg (0,5 ml roztworu 2 %).

Maksymalne dawki dla dorosłych przy podaniu podskórnie lub domięśniowo: pojedyncza – 100 mg (5 ml roztworu 2 %), dobowe – 300 mg (15 ml roztworu 2 %); przy podaniu dożylnym: pojedyncza – 20 mg (1 ml roztworu 2 %), dobowe – 120 mg (6 ml roztworu 2 %).

Dzieciom w wieku od 1 do 14 lat lek stosuje się 2–3 razy na dobę. Dawka pojedyncza wynosi 0,7–1 mg/kg masy ciała.

Maksymalna dawka dobowe dla dzieci (niezależnie od sposobu podania):

w wieku 1–2 lata – 20 mg (1 ml roztworu 2 %);

3–4 lata – 30 mg (1,5 ml roztworu 2 %);

5–6 lat – 40 mg (2 ml roztworu 2 %);

7–9 lat – 60 mg (3 ml roztworu 2 %);

10–14 lat – 100 mg (5 ml roztworu 2 %).

Dzieci.

Lek stosuje się dzieciom od 1 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: zaburzenia widzenia, podwójne widzenie, osłabienie, suchość w jamie ustnej, zaparcia, zaczerwienienie skóry górnej części tułowia, nadmierne oddychanie, niestagmus, ataksja, tachykardia, hipotensja tętnicza, asystolia, migotanie komór, kolaps. Przy stosowaniu wysokich dawek leku oraz szybkim wstrzyknięciu do żyły możliwe jest wystąpienie zaburzeń rytmu serca lub pełnego bloku przedsionkowo-komorowego. Papaweryna w bardzo wysokich dawkach wykazuje umiarkowane działanie uspokajające.

Leczenie: należy przerwać stosowanie leku. Leczenie objawowe. Papaweryna jest całkowicie usuwana z krwi za pomocą hemodializy. Nie ma specyficznego antydota.

Działania niepożądane.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, podwójne widzenie.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: apneę.

Ze strony układu pokarmowego: anoreksja, nudności, zaparcia, suchość w jamie ustnej, biegunka.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych.

Ze strony układu nerwowego: senność, nadmierne pocenie się, osłabienie, ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu serca, tachykardia, hipotensja tętnicza, blokada przedsionkowo-komorowa częściowa lub pełna, asystolia, ekstrasystolia komorowa, migotanie komór, trzepotanie komór, kolaps.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: eozynofilia.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym ze strony dróg oddechowych, wstrząs anafilaktyczny, pokrzywka.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: swędzenie, wysypka skórna, zaczerwienienie skóry górnej części tułowia, twarzy i rąk.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: podwyższenie temperatury ciała, reakcje w miejscu podania, w tym zakrzepica w miejscu podania.

Wykazywanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Wykazywanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego jest ważnym postępowaniem. Umożliwia ono kontynuację monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego produktu leczniczego. Osoby pracujące w zawodzie medycznym powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Z punktu widzenia farmaceutycznego zgodny z dibazolem, chemicznie niezgodny z kofeiną benzoesanem sodu. Używać wyłącznie zalecanego rozpuszczalnika.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; 2 blistry w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Darnica” Sp. z o.o.

Miejsce produkcji i adres siedziby prowadzącego działalność.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.