Papaverina-Darnitsa

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PAPAVERINA-DARNITSA (PAPAVERINE-DARNITSA)

Composición:

Principio activo: papaverina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de papaverina 20 mg;

Excipientes: edetato de disodio, DL-metionina, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente, ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en alteraciones funcionales del sistema digestivo. Papaverina y sus derivados. Papaverina. Código ATC A03A D01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La papaverina es un alcaloide presente en el opio. Es un espasmolítico miorrelajante. Disminuye el tono y reduce la actividad contráctil del músculo liso, produciendo así un efecto vasodilatador y espasmolítico. La papaverina es un inhibidor de la enzima fosfodiesterasa, lo que provoca la acumulación intracelular del adenosín monofosfato cíclico 3',5' (AMPc). La acumulación de AMPc conduce a la alteración de la contractilidad del músculo liso y a su relajación en estados espásticos. El efecto del medicamento sobre el sistema nervioso central es débil; sólo en dosis elevadas presenta cierto efecto sedante.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, el medicamento se une rápidamente a formas estables con las albúminas del suero sanguíneo. Penetra fácilmente a través de las barreras histohematológicas. Se metaboliza en el hígado. Aproximadamente el 60 % se excreta en forma de compuestos, principalmente fenólicos, conjugados con ácido glucurónico, y sólo una cantidad insignificante se elimina sin cambios. El período de semivida (T1/2) es de 0,5–2 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Espasmos de los músculos lisos de los órganos de la cavidad abdominal (espasmo pilórico, síndrome del intestino irritable, colecistitis, crisis de la enfermedad por cálculos biliares).
• Espasmos de las vías urinarias, cólico renal.
• Espasmo de los vasos cerebrales.
• Espasmos de los vasos periféricos (endarteritis).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, hipotensión arterial, trastornos de la conducción atrioventricular, estado comatoso, depresión respiratoria, uso concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa, glaucoma, insuficiencia hepática, síndrome broncoobstructivo, edad superior a 75 años (riesgo de hipertemia).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La acción espasmolítica de la papaverina se potencia con barbitúricos, difenhidramina (dimenhidrato), metamizol (analgin), diclofenaco. El efecto hipotensor se intensifica durante la administración concomitante con medicamentos antihipertensivos de otros grupos, así como con antidepresivos tricíclicos, procaínamida, reserpina, quinidina. La papaverina puede reducir el efecto antiparkinsoniano de la levodopa y el efecto hipotensor de la metildopa. Existe riesgo de desarrollar priapismo si se administra simultáneamente con alprostadil para administración intracavernosa. La fenotolamina potencia el efecto de la papaverina sobre los cuerpos cavernosos del pene cuando se administra conjuntamente.

Cuando se administra concomitantemente con glicósidos cardíacos, se observa un marcado aumento de la función contráctil del miocardio debido a la disminución de la resistencia vascular periférica total. Tras la administración conjunta con novocaínamida, es posible un aumento del efecto hipotensor.

Puede producirse una disminución del efecto tonizante de los medicamentos anticolinesterásicos sobre el músculo liso por acción de la papaverina clorhidrato.

Puede producirse una reducción de la actividad espasmolítica de la papaverina clorhidrato por acción de la morfina. Sin embargo, la papaverina clorhidrato se utiliza junto con clorhidrato de morfina para reducir el efecto espasmógeno de este último y junto con promedol en casos de dolor por espasmos del músculo liso.

Existen datos sobre el desarrollo de hepatitis con la administración concomitante con furadantina.

En la combinación de medicamentos con reserpina y papaverina clorhidrato, la acción antihipertensiva se potencia.

En combinación con antidepresivos, es posible un aumento del efecto hipotensor.

Farmacéuticamente compatible con dibazol.

Cuando se administra simultáneamente, la papaverina clorhidrato potencia el efecto del alcohol.

Tabaquismo. En pacientes fumadores, el metabolismo de la papaverina se acelera, y su concentración en plasma sanguíneo y sus efectos farmacocinéticos se reducen.

Características de uso.

Debe administrarse con precaución y en dosis inferiores a las dosis terapéuticas medias:

• a pacientes de edad avanzada y pacientes debilitados;
• a pacientes con traumatismo craneoencefálico;
• a pacientes con insuficiencia renal crónica;
• a pacientes con taquicardia supraventricular, insuficiencia cardíaca grave con signos de descompensación;
• en caso de insuficiencia de la función suprarrenal, hipotiroidismo, hiperplasia de la próstata, estados de shock.

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa muy lentamente, controlando la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el electrocardiograma.

Debe administrarse con precaución las inyecciones intravenosas del medicamento a pacientes con arteriosclerosis coronaria estenótica.

En personas de edad avanzada puede presentarse hipertermia.

El consumo de tabaco reduce la eficacia del medicamento.

Durante el período de uso del medicamento, debe suspenderse el consumo de alcohol.

Información importante sobre excipientes.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se ha establecido la seguridad ni la eficacia del uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia. Durante el tratamiento con este medicamento debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento, se debe abstener de conducir vehículos o de trabajar con otros mecanismos complejos.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía subcutánea, intramuscular e intravenosa.

Por vía subcutánea e intramuscular, administrar a adultos y niños a partir de 14 años 0,5–2 ml (10–40 mg) de la solución al 2 %; por vía intravenosa administrar muy lentamente, a una velocidad de 3–5 ml/min, diluyendo 1 ml de la solución al 2 % de clorhidrato de papaverina (20 mg) en 10–20 ml de solución al 0,9 % de cloruro de sodio. La administración intravenosa es la más eficaz.

Para pacientes de edad avanzada, la dosis única al comienzo del tratamiento no debe superar los 10 mg (0,5 ml de la solución al 2 %).

Dosis máximas para adultos:
Por vía subcutánea o intramuscular: única – 100 mg (5 ml de la solución al 2 %), diaria – 300 mg (15 ml de la solución al 2 %);
Por vía intravenosa: única – 20 mg (1 ml de la solución al 2 %), diaria – 120 mg (6 ml de la solución al 2 %).

A niños de 1 a 14 años el medicamento debe administrarse 2–3 veces al día. La dosis única es de 0,7–1 mg/kg de peso corporal.

La dosis diaria máxima para niños (independientemente de la vía de administración) es:

de 1 a 2 años – 20 mg (1 ml de la solución al 2 %);
de 3 a 4 años – 30 mg (1,5 ml de la solución al 2 %);
de 5 a 6 años – 40 mg (2 ml de la solución al 2 %);
de 7 a 9 años – 60 mg (3 ml de la solución al 2 %);
de 10 a 14 años – 100 mg (5 ml de la solución al 2 %).

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 1 año de edad.

Sobredosis.

Síntomas: alteraciones visuales, diplopía, debilidad, sequedad de boca, estreñimiento, enrojecimiento de la piel de la parte superior del tronco, hiperventilación, nistagmo, ataxia, taquicardia, hipotensión arterial, asistolía, aleteo ventricular, colapso. Tras la administración de dosis elevadas del medicamento o su inyección rápida en vena, puede desarrollarse arritmias o bloqueo auriculoventricular completo. La papaverina en dosis muy elevadas produce un efecto sedante moderado.

Tratamiento: suspender inmediatamente la administración del medicamento. El tratamiento es sintomático. Se elimina completamente de la sangre mediante hemodiálisis. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Desde el punto de vista de los órganos de la vista: alteraciones visuales, diplopía.

Desde el punto de vista del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: apnea.

Desde el punto de vista del tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, estreñimiento, sequedad de boca, diarrea.

Desde el punto de vista del hígado y de las vías biliares: ictericia, alteraciones de la función hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.

Desde el punto de vista del sistema nervioso: somnolencia, sudoración excesiva, debilidad, cefalea, mareo.

Desde el punto de vista del sistema cardiovascular: arritmias, taquicardia, hipotensión arterial, bloqueo auriculoventricular parcial o completo, asistolia, extrasístoles ventriculares, fibrilación ventricular, aleteo ventricular, colapso.

Desde el punto de vista de la sangre y del sistema linfático: eosinofilia.

Desde el punto de vista del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo afectación de los órganos respiratorios, shock anafiláctico, urticaria.

Desde el punto de vista de la piel y del tejido subcutáneo: prurito, erupción cutánea, hiperemia de la piel de la parte superior del tronco, cara y manos.

Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración: aumento de la temperatura corporal, reacciones en el lugar de administración, incluyendo trombosis en el lugar de administración.

Notificación de reacciones adversas sospechadas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con la vigilancia de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Farmacéuticamente compatible con dibazol, químicamente incompatible con el benzoato de sodio y cafeína. Utilizar únicamente el disolvente recomendado.

Envase.

2 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 2 envases blíster en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta.

Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar donde desarrolla su actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.