Papaverina-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PAPAVERINA-DARNITSA (PAPAVERINE-DARNITSA)

Composizione:

Principio attivo: papaverina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di papaverina 20 mg;

Eccipienti: edetato disodico, DL-metionina, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido, leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nei disturbi funzionali dell'apparato digerente. Papaverina e derivati. Papaverina. Codice ATC A03A D01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

La papaverina è un alcaloide contenuto nell'oppio. È un miorilassante di tipo miotropo. La papaverina riduce il tono e l'attività contrattile del muscolo liscio, determinando un effetto vasodilatatore e spasmolitico. La papaverina è un inibitore dell'enzima fosfodiesterasi, con conseguente accumulo intracellulare di adenosin monofosfato ciclico 3',5' (cAMP). L'accumulo di cAMP porta a un'alterazione della contrattilità del muscolo liscio e al suo rilassamento in condizioni di spasmo. L'effetto del farmaco sul sistema nervoso centrale è debole; solo a dosi elevate manifesta un certo effetto sedativo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale, il farmaco si lega rapidamente in modo stabile all'albumina plasmatica. Attraversa facilmente le barriere isto-emato. Viene metabolizzato nel fegato. Circa il 60 % viene escreto sotto forma di composti, principalmente fenolici, coniugati con l'acido glucuronico, e solo in minima parte in forma invariata. Il tempo di dimezzamento (T1/2) è di 0,5–2 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Spasmi della muscolatura liscia degli organi dell'addome (spasmo pilorico, sindrome dell'intestino irritabile, colecistite, crisi da calcolosi biliare).
• Spasmi delle vie urinarie, colica renale.
• Spasmo dei vasi cerebrali.
• Spasmi dei vasi periferici (endarterite).

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, ipotensione arteriosa, alterazioni della conduzione atrioventricolare, stato comatoso, depressione respiratoria, associazione contemporanea con inibitori della monoamino ossidasi, glaucoma, insufficienza epatica, sindrome broncocostrittiva, età superiore ai 75 anni (rischio di ipertermia).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'azione spasmolitica della papaverina è potenziata da barbiturici, difenidramina (dimetrol), metamizolo (analgin), diclofenac. L'effetto ipotensivo è potenziato dall'uso concomitante con farmaci antipertensivi di altre classi, nonché con antidepressivi triciclici, procainamide, reserpina, chinidina. La papaverina può ridurre l'effetto antiparkinsoniano della levodopa e l'effetto ipotensivo della metildopa. L'associazione con alprostadil per somministrazione intracavernosa comporta il rischio di sviluppare priapismo. La fenitoloamina potenzia l'effetto della papaverina sui corpi cavernosi del pene in caso di somministrazione concomitante.

L'associazione con glicosidi cardiaci determina un marcato potenziamento della funzione contrattile del miocardio, dovuto alla riduzione della resistenza vascolare periferica totale. Dopo la somministrazione concomitante con novocainamide è possibile un potenziamento dell'effetto ipotensivo.

Può verificarsi una riduzione dell'effetto tonizzante dei farmaci anticolinesterasici sulla muscolatura liscia sotto l'influenza del cloridrato di papaverina.

È possibile una riduzione dell'attività spasmolitica del cloridrato di papaverina sotto l'influenza della morfina. Tuttavia, il cloridrato di papaverina viene utilizzato in associazione con il cloridrato di morfina per ridurre l'effetto spasmogeno di quest'ultimo e con la promedina in caso di dolore da spasmo della muscolatura liscia.

Sono stati riportati casi di epatite in seguito all'associazione con furadantina.

Nell'uso combinato, i farmaci contenenti reserpina e cloridrato di papaverina potenziano l'effetto antipertensivo.

In associazione con antidepressivi, è possibile un potenziamento dell'effetto ipotensivo.

Farmaceuticamente compatibile con dibazolo.

Nell'uso concomitante, il cloridrato di papaverina potenzia l'effetto dell'alcol.

Fumo. Nei pazienti fumatori, il metabolismo della papaverina è accelerato e la concentrazione plasmatica e gli effetti farmacocinetici risultano ridotti.

Caratteristiche d'uso.

Con cautela e in dosi inferiori a quelle terapeutiche medie, il medicinale deve essere somministrato:

• ai pazienti di età avanzata e ai pazienti debilitati;
• ai pazienti con trauma cranico;
• ai pazienti con insufficienza renale cronica;
• ai pazienti con tachicardia sopraventricolare, insufficienza cardiaca grave con segni di scompenso;
• in caso di insufficienza della funzione surrenale, ipotiroidismo, iperplasia prostatica, stati di shock.

Il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa molto lentamente, controllando la pressione arteriosa, la frequenza cardiaca e l'elettrocardiogramma.

Con cautela si devono somministrare iniezioni endovenose del medicinale ai pazienti con coronarosclerosi stenotica.

Nei soggetti di età avanzata può manifestarsi ipertermia.

Il fumo riduce l'efficacia del medicinale.

Durante il periodo di trattamento con il medicinale è necessario interrompere l'assunzione di alcol.

Informazioni importanti sulle sostanze eccipienti.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento. Durante il trattamento con questo medicinale si deve interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento con questo medicinale si deve astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va somministrato per via sottocutanea, intramuscolare e endovenosa.

Per via sottocutanea e intramuscolare, somministrare a pazienti adulti e bambini di età pari o superiore a 14 anni 0,5–2 ml (10–40 mg) di soluzione al 2 %; per via endovenosa, somministrare molto lentamente, con una velocità di 3–5 ml/min, dopo aver diluito 1 ml di soluzione al 2 % di papaverina cloridrato (20 mg) in 10–20 ml di soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro. La somministrazione endovenosa è la più efficace.

Per i pazienti anziani, la dose singola all'inizio del trattamento non deve superare i 10 mg (0,5 ml di soluzione al 2 %).

Dosi massime per gli adulti per somministrazione sottocutanea o intramuscolare: singola – 100 mg (5 ml di soluzione al 2 %), giornaliera – 300 mg (15 ml di soluzione al 2 %); per somministrazione endovenosa: singola – 20 mg (1 ml di soluzione al 2 %), giornaliera – 120 mg (6 ml di soluzione al 2 %).

Per i bambini di età compresa tra 1 e 14 anni, il medicinale deve essere somministrato 2–3 volte al giorno. La dose singola è pari a 0,7–1 mg/kg di peso corporeo.

La dose massima giornaliera per i bambini (indipendentemente dalla via di somministrazione) è:

1–2 anni – 20 mg (1 ml di soluzione al 2 %);

3–4 anni – 30 mg (1,5 ml di soluzione al 2 %);

5–6 anni – 40 mg (2 ml di soluzione al 2 %);

7–9 anni – 60 mg (3 ml di soluzione al 2 %);

10–14 anni – 100 mg (5 ml di soluzione al 2 %).

Bambini.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire da 1 anno di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: disturbi della vista, diplopia, debolezza, secchezza della bocca, stitichezza, arrossamento della cute della parte superiore del tronco, iperventilazione, nistagmo, atassia, tachicardia, ipotensione arteriosa, asistolia, fibrillazione ventricolare, collasso. Quando il medicinale viene somministrato in dosi elevate o iniettato rapidamente in vena, è possibile lo sviluppo di aritmie o di completa blocco atrioventricolare. La papaverina, in dosi molto elevate, esercita un lieve effetto sedativo.

Trattamento: interrompere la somministrazione del medicinale. Il trattamento è sintomatico. Il principio attivo viene completamente rimosso dal sangue mediante emodialisi. Non esiste un antidoto specifico.

Reazioni indesiderate.

Disturbi dell'apparato visivo: alterazioni della vista, diplopia.

Disturbi del sistema respiratorio, del torace e del mediastino: apnea.

Disturbi del sistema gastrointestinale: anoressia, nausea, costipazione, secchezza della bocca, diarrea.

Disturbi epatici e delle vie biliari: itterizia, alterazioni della funzionalità epatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.

Disturbi del sistema nervoso: sonnolenza, sudorazione aumentata, debolezza, cefalea, vertigini.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: aritmie, tachicardia, ipotensione arteriosa, blocco atrioventricolare parziale o completo, asistolia, extrasistolia ventricolare, fibrillazione ventricolare, flutter ventricolare, collasso.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: eosinofilia.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compresi disturbi a carico dell'apparato respiratorio, shock anafilattico, orticaria.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: prurito, eruzioni cutanee, iperemia della parte superiore del tronco, del viso e delle braccia.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: aumento della temperatura corporea, reazioni nel sito di somministrazione, compreso trombosi nel sito di somministrazione.

Segnalazione delle reazioni indesiderate sospette.

La segnalazione delle reazioni indesiderate sospette dopo la registrazione del medicinale rappresenta una procedura importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale stesso. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi reazione indesiderata sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Farmaceuticamente compatibile con dibazolo, chimicamente incompatibile con caffeina sodica benzoato. Utilizzare esclusivamente il solvente raccomandato.

Confezione.

2 ml in flacone; 5 flaconi in una confezione blister; 2 confezioni blister in una scatola.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede dell'attività produttiva.

02093, Kiev, via Borispilska, 13, Ucraina.