Panadol Extra

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU PANADOL EXTRA (PANADOL EXTRA)

Skład:

Substancje czynne: 1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu i 65 mg kofeiny;

Substancje pomocnicze: skrobia prażelatynizowana, skrobia kukurydziana, povidon, sorbinian potasu, talk, kwas stearynowy, sodowa sól kroskarboksylocelulozy, hipromeloza, gliceryna triacetylan.

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe tabletki o kształcie kapsułkowym, powlekane, z płaskimi brzegami, z oznaczeniem w postaci trójkątnego logo i symbolu + po jednej stronie i bez oznaczenia po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol, kombinacje bez psychotropowych leków przeciwbólowych.

Kod ATC N02BE51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol jest lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w OUN. Paracetamol częściowo nadaje się pacjentom, u których salicylany są przeciwwskazane.

Kofeina działa wzmacniająco, zwiększając skuteczność działania paracetamolu.

Farmakokinetyka.

Paracetamol i kofeina są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego i rozprowadzane do większości tkanek organizmu. Wiązanie paracetamolu z białkami osocza krwi jest minimalne po podawaniu w dawkach terapeutycznych.

Paracetamol i kofeina są metabolizowane głównie w wątrobie i wydalane z moczem w postaci związków przemiany.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe bólu i gorączki o umiarkowanym i średnim nasileniu, np. bólu głowy, w tym migreny, bólu zęba, neuralgii, bólu reumatycznego, bólu menstruacyjnego; łagodzenie objawów grypy i przeziębienia, bólu gardła.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na paracetamol, kofeinę lub którykolwiek inny składnik preparatu w wywiadzie; ciężkie zaburzenia wątroby i/lub nerek; wrodzona hiperbilirubinemia; niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy; alkoholizm; choroby krwi, wyrażona anemia, leukopenia; stany podwyższonego pobudzenia, zaburzenia snu, padaczka; wyrażone podwyższenie ciśnienia tętniczego, organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym ciężki miażdżyca, ciężka choroba nadciśnieniowa; niedostateczność serca w stadium dekompensacji, ostry zawał mięśnia serca, tachyarytmia paroksystalna, nadczynność tarczycy, ostry zapalenie trzustki, ciężkie postacie cukrzycy, jaskra; wiek powyżej 60 lat.

Nie stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO.

Przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących trójpierścieniowe leki przeciwdrgawkowe lub beta-blokery.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu metoklopramidu i domperydonu oraz zmniejszać się przy stosowaniu cholestryraminy.

Długotrwałe jednoczesne stosowanie leku z kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może prowadzić do uszkodzenia nerek.

Działanie przeciwkrwotoczne warfaryny i innych kumaryn może być nasilone w wyniku długotrwałego regularnego stosowania paracetamolu, co zwiększa ryzyko krwawień. Jednorazowe dawki nie wykazują istotnego wpływu. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątrobowych, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi może zwiększać prawdopodobieństwo kumulacji paracetamolu oraz nasilać toksyczne działanie paracetamolu i tych leków na wątrobę. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol obniża skuteczność diuretyków.

Paracetamol zwiększa stężenia kwasu acetylosalicylowego i chloramfenikolu we krwi. Pobiedydu wplywa na stężenie paracetamolu we krwi i jego wydalanie.

Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (ryfampicyna i fenobarbital) zwiększają toksyczność paracetamolu, ponieważ w wyniku jego biotransformacji powstaje większa ilość toksycznego epoksydu. Paracetamol może obniżać biodostępność lamotrydżyny, co może prowadzić do zmniejszenia jej działania, z powodu prawdopodobnej indukcji metabolizmu w wątrobie. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i zidowudyny zwiększa ryzyko rozwoju neutropenii.

Należy stosować paracetamol z ostrożnością jednoczesnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie było skojarzone z kwasica metaboliczną z wysokim przerwą anionowym jako wynik kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Nie stosować jednoczesnie z alkoholem.

Jednoczesne stosowanie kofeiny z inhibitorami MAO może powodować niebezpieczne podwyższenie ciśnienia tętniczego. Kofeina nasila działanie (poprawia biodostępność) leków przeciwbólowych-antyprzeciwgorączkowych, wzmacnia działanie pochodnych ksantyny, alfa- i beta-adrenomimetyków, środków psychostymulujących.

Cymetydyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniazyd nasilają działanie kofeiny.

Kofeina obniża działanie opioidowych leków przeciwbólowych, środków przeciwlękowych, leków nasennych i uspokajających, jest antagonistą środków do narkozy i innych leków hamujących OUN, antagonistą konkurencyjnym leków adenozynowych, ATP. Jednoczesne stosowanie kofeiny z ergotaminą poprawia wchłanianie ergotaminy z przewodu pokarmowego, ze środkami tyreotropowymi – nasila się działanie tarczycowe.

Kofeina może nasilić wydalanie litu z organizmu. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z preparatami litu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Preparat zawiera paracetamol, dlatego nie należy go stosować łącznie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi np. do obniżania gorączki, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub prowadzić do skutku śmiertelnego.

W przypadku chorób wątroby lub nerek przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem. Ograniczenia dotyczące stosowania leku u tych pacjentów wynikają przede wszystkim z zawartości paracetamolu. U chorych z chorobą wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Podczas leczenia nie wolno spożywać napojów alkoholowych. W dawkach powyżej 6–8 g na dobę paracetamol może być toksyczny dla wątroby, jednak negatywny wpływ na wątrobę może wystąpić również przy znacznie mniejszych dawkach w przypadku spożycia alkoholu, stosowania induktorów enzymów wątrobowych lub innych substancji działających toksycznie na wątrobę, a także ten wpływ jest większy u pacjentów z niecyklotycznym alkoholowym uszkodzeniem wątroby. Długotrwałe spożywanie alkoholu znacznie zwiększa ryzyko rozwoju efektów hepatotoksycznych paracetamolu. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby, a także u tych, którzy stosują duże dawki paracetamolu przez dłuższy czas, zaleca się regularne wykonywanie funkcji wątrobowych.

Podczas leczenia doustnymi lekami przeciwwątrobowymi, przy jednoczesnym przyjmowaniu dużych dawek paracetamolu, konieczna jest kontrola czasu protrombinowego.

Preparat może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi. Pacjenci, którzy przyjmują leki przeciwbólowe codziennie z powodu łagodnych form artretyzmu, przed zastosowaniem preparatu Panadol Extra powinni skonsultować się z lekarzem.

Zarejestrowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby/niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy poważnym wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, przewlekłym alkoholizmie lub sepsie.

U pacjentów z obniżonym poziomem glutationu przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwą anionową (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) jako skutku kwasu piroglutaminowego u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem lub innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako skutku kwasu piroglutaminowego zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasu piroglutaminowego jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Podczas leczenia preparatem nie zaleca się spożywania nadmiernej ilości napojów zawierających kofeinę (takich jak kawa, herbata i niektóre inne napoje). Może to prowadzić do problemów ze snem, drżenia, uczucia ucisku za mostkiem z powodu przyspieszonego bicia serca, napięcia, drażliwości.

Przechowywać lek poza zasięgiem wzroku i zasięgiem dzieci.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży, ponieważ zwiększa się ryzyko poronienia samoistnego związanego ze stosowaniem kofeiny.

Nie zaleca się stosowania leku w czasie karmienia piersią. Paracetamol i kofeina przenikają do mleka matki, ale w ilościach klinicznie nieistotnych przy stosowaniu w dawkach zalecanych. Kofeina w mleku matki może wywierać działanie pobudzające na noworodki w okresie karmienia piersią, jednak nie zaobserwowano znaczącej toksyczności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Prawdopodobieństwo wpływu jest niemal nieistniejące.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony do stosowania doustnego.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Należy stosować najniższą dawkę leku niezbędną do uzyskania efektu terapeutycznego przez najkrótszy możliwy czas.

Interwał między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Dorosłym (w tym osobom starszym) oraz dzieciom w wieku od 15 lat: 1–2 tabletki co 4–6 godzin w razie potrzeby (1 tabletka – dla pacjentów o masie ciała 34–60 kg, 2 tabletki – dla pacjentów o masie ciała powyżej 60 kg).

Nie przyjmować więcej niż 8 tabletek (4000 mg paracetamolu/520 mg kofeiny) w ciągu 24 godzin.

Podczas długotrwałej terapii (dłużej niż 10 dni) dawka dobową nie powinna przekraczać 2,5 g paracetamolu.

Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 1 g paracetamolu (2 tabletki).

Dzieci w wieku 12–15 lat: 1 tabletka w razie potrzeby, maksymalnie 6 razy na dobę, z interwałem co najmniej 4–6 godzin.

Nie przyjmować więcej niż 6 tabletek (3000 mg paracetamolu/390 mg kofeiny) w ciągu 24 godzin. Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 1 tabletę.

Dzieci.

Lek nie jest zalecany dzieciom poniżej 12 roku życia.

Przedawkowanie.

Paracetamol.

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub skończyć się śmiercią. Obserwowano ostry zapalenie trzustki, zwykle współistniejące z zaburzeniami funkcji wątroby i hepatotoksycznością. Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 6–8 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg/kg masy ciała. U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepinem, fenobarbitalonem, fenytionem, primidonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne spożywanie nadmiaru etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)) przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

W przypadku przedawkowania wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna. Leczenie należy rozpocząć niezwłocznie. Należy przewieźć pacjenta do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu i ból brzucha. Doświadczenie pokazuje, że objawy kliniczne uszkodzenia wątroby stają się widoczne zwykle po 24–48 godzinach po przedawkowaniu i osiągają maksimum zwykle po 4–6 dniach. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i zakończyć się śmiercią. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również arytmie serca.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie nerek, martwica naczyń włosowatych).

Objawy przedawkowania mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. Natychmiastowa pomoc medyczna jest konieczna przy przedawkowaniu, nawet jeśli nie obserwuje się objawów przedawkowania. Jeśli przedawkowanie jest potwierdzone lub tylko podejrzewane, pacjenta należy przewieźć do najbliższego punktu medycznego, gdzie może otrzymać natychmiastową pomoc medyczną i kwalifikowaną terapię. Należy to zrobić, nawet jeśli objawy przedawkowania są nieobecne, z powodu ryzyka opóźnionego uszkodzenia wątroby. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierną dawkę paracetamolu przyjęto w ciągu godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu krwi powinno być mierzone po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny występuje przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Efektywność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi podaje się N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z zalecaną dawką. W przypadku braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

Kofeina.

Przedawkowanie kofeiny może powodować ból w nadbrzuszu, wymioty, poliurię, przyspieszone oddychanie, tachykardię lub arytmie serca, wpływać na ośrodkowy układ nerwowy (bezsenność, niepokój, pobudzenie nerwowe, niepokój, lęk, zawroty głowy, drażliwość, stan afektu, drżenie, drgawki). Klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny związane są również z poważnym uszkodzeniem wątroby paracetamolem, które może wystąpić przy przyjęciu takiej ilości leku, która powoduje przedawkowanie kofeiny. Nie ma specyficznego antydoty, ale środki wspomagające, takie jak stosowanie antagonistów receptorów beta-adrenergicznych, mogą złagodzić efekt kardiotoksyczny. Należy przepłukać żołądek, zalecana jest terapia tlenowa, w przypadku drgawek – diazepan. Terapia objawowa.

Niepożądane działania.

Informacja dotycząca poniżej wymienionych niepożądanych działań została uzyskana w trakcie obserwacji pogwarancyjnych. Dane te są zgłaszane dobrowolnie i pochodzą z populacji pacjentów o nieznanej liczebności, dlatego częstość występowania tych niepożądanych działań jest nieznana, jednak najprawdopodobniej są one rzadkie (< 1/10000).

Niepożądane działania spowodowane paracetamolem

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja, reakcje nadwrażliwościowe na skórze, w tym m.in. wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa – Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz, ostre ogólnoustrojowe pustulotyczne zapalenie skóry.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy międzybłoniastej: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: kwasica metaboliczna z podwyższonym przerwem anionowym (częstość nieznana).

Opis wybranych niepożądanych działań

Kwasica metaboliczna z podwyższonym przerwem anionowym

Przypadki kwasicy metabolicznej z podwyższonym przerwem anionowym jako skutku kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”). Kwasica pirzglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Niepożądane działania spowodowane kofeiną

Ze strony układu nerwowego środkowego: pobudzenie, zawroty głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przyspieszone bicie serca, obrzęki.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia przewodu pokarmowego, ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Ze strony psychiki: bezsenność, niepokój, lęk i drażliwość, pobudzenie.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: swędzenie, wysypka, potliwość, purpura, pokrzywka.

Dodatkowo po przyjmowaniu leków zawierających podobne substancje czynne możliwe są następujące niepożądane działania: ból głowy, wielopostaciowe wypryskiowe rumienia, nadżeranie, ból w nadbrzuszu, hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej, anemia, siarczohemoglobinemia i metahemoglobinemia (cyna, duszność, ból w sercu), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia, tachykardia, arytmię, podwyższenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki.

W przypadku jednoczesnego przyjmowania leku w dawkach zalecanych i produktów zawierających kofeinę, zwiększone dawkowanie kofeiny może nasilić niepożądane działania spowodowane kofeiną.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC w miejscu niedostępnym dla dzieci i poza zasięgiem ich wzroku.

Opakowanie.

Po 12 tabletów powlekanych w blisterze, po 1 blisterze w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent.

GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Irlandia / GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ireland.

Miejsce produkcji i adres zakładu.

Knockbrack, Dungarvan, hrabstwo Waterford, Irlandia / Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.

Przedstawiciel zgłaszającego: Koćuba N.O.