Opticef

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku OPTYCEF (OPTICEF)

Skład:

substancja czynna: cefixim;

1 tabletka powlekana zawiera cefiximu 400 mg (w postaci cefiximu trihydra 447,630 mg);

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa (typ 101), wapnia wodorofosforan dwuwodny, skrobia prażelatynizowana, celuloza mikrokryształowa (typ 102), magnezu stearynian;

pokrycie filmowe Opadry Y-1-7000 white: hipromeloza, makrogol/PEG 400, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: wydłużone, dwuwypukłe tabletki powlekane o barwie od białej do jasno-beżowej, z bruzdą z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Antybiotyki beta-laktamowe. Cefalosporyny III pokolenia. Kod ATX J01D D08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cefixima to antybiotyk z grupy cephalosporyn III generacji przeznaczony do stosowania doustnego. In vitro wykazuje znaczną aktywność bakteriobójczą wobec szerokiego zakresu mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Klinicznie skuteczny w leczeniu infekcji wywołanych najczęściej występującymi patogennymi mikroorganizmami, w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (beta-laktamazy – dodatnie i ujemne), Branhamella catarrhalis (beta-laktamazy – dodatnie i ujemne) oraz Enterobacter species. Wykazuje wysoki stopień stabilności wobec beta-laktamaz.

Większość szczepów enterokoków (Streptococcus faecalis, Streptococci grupy D) oraz Staphylococci (w tym koagulazo-dodatnich, koagulazo-ujemnych i szczepów opornych na metycylinę) jest opornych na cefiximę. Ponadto większość szczepów Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes oraz Clostridia jest opornych na cefiximę.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Biodostępność absolutna po doustnym podaniu cefiximy wynosi 22–54%. Ponieważ obecność pokarmu nie wpływa istotnie na wchłanianie, cefiximę można podawać niezależnie od przyjmowania posiłków. Maksymalny poziom stężenia w surowicy krwi po podaniu zalecanych dawek u dorosłych lub dzieci wynosi od 1,5 do 3 μg/ml. Przy powtarzanych dawkach możliwe jest niewielkie nagromadzenie cefiximy.

Rozkład. Cefixima wiąże się niemal całkowicie z frakcją albumin, średnia frakcja wolna wynosi około 30%.

Metybolizm. Metabolitów cefiximy nie izolowano z surowicy krwi ani z moczu człowieka.

Wydalanie. Cefixima wydzielana jest głównie w postaci niezmienionej z moczem. Głównym mechanizmem wydalania jest filtracja kłębuszkowa.

Brak danych dotyczących przenikania cefiximy do mleka matki.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia i stan zapalny spowodowane wrażliwymi na lek mikroorganizmami:

• infekcje górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie ucha środkowego) oraz inne infekcje górnych dróg oddechowych (zatok, gardła, bakteryjne zapalenie gardła i migdałków) w przypadku znanej lub podejrzewanej oporności patogenu na inne często stosowane antybiotyki lub w przypadku ryzyka nieskuteczności leczenia;
• infekcje dolnych dróg oddechowych (w tym ostre zapalenie oskrzeli i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli);
• infekcje dróg moczowych (w tym zapalenie pęcherza, zapalenie cewki i pęcherza, nietrudne zapalenie nerek).

Skuteczny klinicznie w leczeniu infekcji wywołanych najczęstszymi patogennymi mikroorganizmami, w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (beta-laktamazy – pozytywne i negatywne), Branhamella catarrhalis (beta-laktamazy – pozytywne i negatywne) oraz Enterobacter species. Wykazuje wysoki stopień stabilności w obecności beta-laktamaz.

Większość szczepów enterokoków (Streptococcus faecalis, Streptococci grupy D) oraz Staphylococci (w tym koagulazo-poztywne, koagulazo-negatywne i metycylinoodporne szczepy) jest odporna na cefiksym. Ponadto większość szczepów Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes oraz Clostridia jest odporna na cefiksym.

Przeciwwskazania.

Stwierdzona nadwrażliwość na antybiotyki z grupy cefalosporyn lub inne składniki leku; nadwrażliwość na penicyliny; porfiria.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki blokujące sekrecję kanalikową (allopurinol, probenecyda, diuretyki) zwiększają maksymalne stężenie cefiksymu w osoczu, opóźniając jego wydalanie przez nerki, co może prowadzić do objawów przedawkowania.

Kwas salicylowy zwiększa wolny cefiksym o 50% w wyniku przemieszczenia cefiksymu z miejsc wiązania z białkami; ten efekt zależy od stężenia.

Stosowanie współbieżne z karbamazepiną może prowadzić do wzrostu jej stężenia w osoczu, dlatego zaleca się kontrolowanie poziomu karbamazepiny we krwi.

Podczas jednoczesnego stosowania cefiksymu z potencjalnie nefrotoksycznymi substancjami (aminoglikozydami, kolistyną, polimyksyną, wiomycyną) lub silnymi diuretykami (kwas etakryninowy, furosemid) istnieje zwiększony ryzyko rozwoju niewydolności nerek.

Nifedypina zwiększa biodostępność, ale interakcja kliniczna nie została ustalona.

Teoretycznie, podobnie jak przy innych antybiotykach, stosowanie leku może prowadzić do zmniejszenia skuteczności połączeń doustnych środków antykoncepcyjnych.

Antacida zawierające magnezu lub glinu wodorotlenek opóźniają wchłanianie leku.

Tak jak przy stosowaniu innych cefalosporyn, u niektórych pacjentów zaobserwowano wydłużenie czasu protrombinowego, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących terapię antykoagulacyjną.

Cefiksym należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących antykoagulants typu kumaryny, np. warfarynę potasu. Ponieważ cefiksym może nasilać działanie antykoagulantów, możliwe jest wydłużenie czasu protrombinowego z/ bez objawów klinicznych krwawienia.

Podczas leczenia cefiksymem możliwe jest fałszywie pozytywne bezpośrednie reakcje Coombsa oraz fałszywie pozytywna reakcja na glukozę w moczu przy użyciu tabletek z siarczanem miedzi, roztworów Benedicta lub Fehlinga. W celu oznaczenia glukozy w moczu zaleca się stosowanie testu glukozooksydazowego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Beta-laktamy, w tym cefixim, zwiększają u pacjentów ryzyko encefalopatii (która może obejmować napady padaczkowe, dezorientację, zaburzenia ruchowe, zaburzenia świadomości), szczególnie w przypadkach przedawkowania i niewydolności nerek.

Ciężkie reakcje skórne, takie jak toksyczne martwicze rozwinięcie nabłonka (TEN), zespół Stevensa-Johnsona, lekowe wysypki z eozynofiliią i objawami ogólnoustrojowymi (zespołem DRESS) oraz ostra ogólna egzantematyczna pustulosis (AGEP), odnotowano u niektórych pacjentów podczas stosowania cefiximu. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji skórnych stosowanie cefiximu należy przerwać i zastosować odpowiednie leczenie.

Przed zastosowaniem cefiximu należy dokładnie ocenić wywiad pacjenta pod kątem występowania reakcji nadwrażliwości na penicyliny i cefalosporyny lub inne leki.

Cefixim należy stosować z ostrożnością u pacjentów z reakcjami alergicznymi na penicyliny. Badania in vivo (w organizmie człowieka) i in vitro wykazały występowanie krzyżowych reakcji alergicznych między penicylinami a cefalosporynami. Takie przypadki odnotowywano rzadko, występowały one według typu anafilaktycznego, szczególnie po podaniu dożylnym.

Antybiotyki należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem reakcji nadwrażliwości na leki, szczególnie po stosowaniu środków leczniczych. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać stosowanie leku i rozpocząć odpowiednią terapię.

Opisano przypadki lekowo wywołanej anemii hemolitycznej, w tym ciężkich przypadków z letalnym skutkiem, podczas leczenia cefalosporynami. Zgłaszano również wystąpienie anemii hemolitycznej po ponownym stosowaniu cefalosporyn (w tym cefiximu).

Podczas stosowania beta-laktamowych antybiotyków możliwe jest rozwinięcie się neutropenii i agranulocytozy, szczególnie przy długotrwałym leczeniu. W przypadku rozwoju neutropenii należy przerwać leczenie cefiximem.

Podczas długotrwałego stosowania leku (ponad 10 dni) należy kontrolować parametry krwi.

Cefixim należy stosować z ostrożnością u pacjentów z istotnymi zaburzeniami funkcji nerek (patrz „Niewydolność nerek”).

Tak jak przy stosowaniu innych cefalosporyn, cefixim może prowadzić do ostrej niewydolności nerek, w tym do zapalenia nerek typu naczyniowo-śródmiąższowego jako stanu patologicznego. W przypadku wystąpienia ostrej niewydolności nerek należy przerwać stosowanie cefiximu i zastosować odpowiednią terapię oraz/lub podjąć odpowiednie działania.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z wywiadem krwawień, chorób przewodu pokarmowego, szczególnie takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zapalenie jelita (choroba Leśniowskiego-Crohna) lub zapalenie jelita wywołane przez leki, a także przy zaburzeniach funkcji wątroby.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania cefiximu u noworodków przedwczesnych ani u noworodków.

Długotrwałe stosowanie leków przeciwbakteryjnych może prowadzić do wzrostu mikroorganizmów opornych i zaburzenia normalnej mikroflory jelitowej, co może powodować nadmierne rozmnażanie się Clostridium difficile i rozwój kolitu pseudomembranaceus. W przypadku łagodnych form kolitu pseudomembranaceus wywołanego przez antybiotyk może wystarczyć przerwanie stosowania leku. Jeśli objawy kolitu nie ustępują po odstawieniu leku, należy podać doustnie wancomycynę, która jest antybiotykiem z wyboru w przypadku wystąpienia kolitu pseudomembranaceus.

W przypadku wystąpienia kolitu średniego lub ciężkiego stopnia należy dodać elektrolity i roztwory białkowe. Należy unikać jednoczesnego stosowania leków, które zmniejszają perystaltykę jelit.

W przypadku jednoczesnego stosowania cefiximu z aminoglikozydami, polimyksyną B, kolistyną, moczopłucznikami pętlowymi (furosemid, kwas etakrynowy) w wysokich dawkach należy dokładnie monitorować funkcję nerek. Po długotrwałym stosowaniu cefiximu należy sprawdzić stan funkcji hematopoezy.

W przypadku infekcji wywołanych przez bejsa-hemolityczny paciorkowiec grupy A, leczenie powinno trwać co najmniej 10 dni, aby zapobiec gorączce reumatycznej.

Podczas leczenia możliwe jest pozytywne wyniki bezpośredniego testu Coombsa oraz fałszywie pozytywny wynik badania glukozy w moczu.

Cefalosporyny zwiększają toksyczność alkoholu, dlatego podczas leczenia cefiximem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach funkcji rozrodczych u myszy i szczurów, po podaniu dawek niemal 400 razy wyższych niż dawka dla człowieka, nie stwierdzono wpływu na płodność ani zaburzeń u płodu spowodowanych stosowaniem cefiximu. U królików w dawkach 4 razy wyższych niż dawka dla człowieka nie stwierdzono żadnych dowodów działania teratogennego; odnotowano wysoką częstość poronień i śmiertelność matek, co jest oczekiwanym skutkiem znanej wrażliwości królików na zmiany mikroflory jelit spowodowane przez antybiotyki.

Brak danych dotyczących stosowania leku w czasie ciąży. Cefixim przenika przez łożysko.

Nie należy stosować leku w czasie ciąży ani karmienia piersią, z wyjątkiem przypadków absolutnej konieczności i na polecenie lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Pacjentom, u których podczas stosowania leku Opticef występują działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. napady padaczkowe, zawroty głowy, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie cefiksymu. Zwykle leczenie trwa 7 dni, w razie potrzeby – do 14 dni. W leczeniu niepowikłanych zapaleń pęcherza leczenie trwa 3 dni.

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat o masie ciała powyżej 50 kg: zalecana dawka wynosi 400 mg (jedna tabletka) na dobę w jednorazowej dawce lub 200 mg (połowa tabletu) co 12 godzin, w zależności od ciężkości choroby.

Pacjenci w podeszłym wieku: stosować lek w dawce zalecanej dla dorosłych. Należy kontrolować funkcję nerek i dostosować dawkę w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz „Niewydolność nerek”).

Niewydolność nerek: cefiksym można stosować przy zaburzeniach funkcji nerek. U pacjentów z klirem kreatyniny 20 ml/min lub wyższym podaje się dawkę standardową i standardowy schemat dawkowania. U pacjentów z klirem kreatyniny poniżej 20 ml/min nie zaleca się przekraczania dawki 200 mg (połowa tabletu) raz na dobę. Dotyczy to również pacjentów poddawanych stałemu ambulatoryjnemu dializowaniu otrzewnowemu lub dializie hemodynamicznej.

Dzieci.

Dzieciom poniżej 12 roku życia zaleca się stosowanie leku w innej postaci leku.

Przedawkowanie.

Istnieje ryzyko encefalopatii przy stosowaniu antybiotyków beta-laktamowych, w tym cefiksymu, szczególnie w przypadkach przedawkowania i niewydolności nerek.

Reakcje niepożądane obserwowane po podaniu dawek do 2 g u zdrowych ochotników nie różniły się od reakcji niepożądanych obserwowanych u pacjentów przyjmujących lek w dawkach zalecanych.

Objawy: nasilenie objawów reakcji niepożądanych.

Leczenie: przemywanie żołądka, terapia objawowa i wspierająca. Nie istnieje specyficzny antydot. Hemodializa lub dializa otrzewnowa jedynie w niewielkim stopniu wspomagają wydalanie cefiksymu z organizmu.

Niepożądane działania.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: eozynofilia, hiper eozynofilia, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, granulocytopenia, anemia hemolityczna, trombocytopenia, trombocytoza, hipoprotrombinemia, tromboflebita, wydłużenie czasu trombinowego i protrombinowego, purpura.

Ze strony układu pokładowego: skurcze żołądka, ból brzucha, biegunka*, dyspepsja, nudności, wymioty, wzdęcia, dysbakterioza, kandydoza błon śluzowych jamy ustnej, stomatyt, glosyt.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka, zapalenie wątroby, cholestaza.

Zakażenia i choroby pasożytnicze: pseudobłoniaste zapalenie okrężnicy.

Wskaźniki laboratoryjne: wzrost aktywności aspartaminotransferazy (AST), wzrost aktywności alaninotransferazy (ALT), wzrost stężenia bilirubiny we krwi, wzrost stężenia mocznika we krwi, wzrost stężenia kreatyniny w surowicy.

Ze strony przemiany materii i odżywiania: anoreksja (utrata apetytu).

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, dysforia; odnotowano przypadki drgawek podczas stosowania cefalosporyn, w tym cefyksymu (częstość nieznana).

Beta-laktamy, w tym cefyksym, zwiększają u pacjentów ryzyko encefalopatii (która może obejmować drgawki, dezorientację, zaburzenia ruchowe, zaburzenia świadomości), szczególnie w przypadku przedawkowania i niewydolności nerek (częstość nieznana).

Ze strony narządów słuchu: utrata słuchu.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej: dyspne.

Ze strony nerek i dróg moczowych: ostra niewydolność nerek, w tym nerkowe zapalenie międzyistowe jako podstawowy stan patologiczny, krwiomocz.

Ze strony układu odpornościowego: reakcja anafilaktyczna, reakcje przypominające chorobę surowkową, gorączka lekowa, artrealgia.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, wysypka skórna, swędzenie skóry, gorączka, obrzęk twarzy, obrzęk naczynioruchowy, zespół wysypek lekowych z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolioza, wielopostaciowa rumień, ostra ogólna egzantematyczna pustulacja (AGEP) (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: swędzenie narządów płciowych, kandydozowe zapalenie pochwy.

Ogólne zaburzenia: osłabienie, zmęczenie, nadmierne pocenie się, zapalenie błon śluzowych.

* Biegunka zazwyczaj występuje przy stosowaniu leku w wyższych dawkach. Opisano przypadki biegunki od umiarkowanej do ciężkiej. W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki należy przerwać stosowanie cefyksymu.

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 7 tabletek w blisterze, 1 lub 2 blisterów w pudełku.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Agrofarm”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Natur+”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 08200, obwód kijowski, miasto Irpień, ul. Centralna 113-A

Ukraina, 08200, obwód kijowski, miasto Irpień, ul. Tarasa Szewczenki 3.