Oprimеa®

I N S T R U K C J A do stosowania leku OMNIK® (OMNIC®)

Skład:

substancja czynna: tamsulozyny chlorowodorek;

1 kapsułka zawiera 0,4 mg tamsulozyny chlorowodorku;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, kwas metakrylowy kopolimer (typ A), polisorbaty, sodowy laurylosiarczan, triacetyna, stearyna wapniowa, talk, powłoka kapsułki: żelatyna, indygo karmin (E 132), dwutlenek tytanu (E 171), żelazooxid żółty (E 172), żelazooxid czerwony (E 172).

Postać leku. Kapsułki z modyfikowanym uwalnianiem, twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne: kapsułki o kształcie owalnym (typ 2) z ciałem o kolorze pomarańczowym i kapselą o kolorze oliwkowo-zielonym, z oznaczeniem czarnym na powierzchni, zawartość – granulat w kolorze żółtawo-białym.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w łagodnym przerośnięciu prostaty. Antagoniści receptorów α1-adrenergicznych. Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Omnik® selektywnie i konkurencyjnie blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, w szczególności α1A oraz α1D, znajdujące się w mięśniu gładkim gruczołu krokowego, szyjce pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej. Powoduje to obniżenie napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej oraz poprawia wydalanie moczu. Jednocześnie zmniejszają się objawy obturacji i podrażnienia związane z łagodnym przerostem prostaty (trudności z rozpoczęciem mikcji, osłabienie strumienia moczu, kapanie po zakończeniu mikcji, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza moczowego, częste parcie na mocz, parcie na mocz w nocy, nagłe parcie na mocz).

Te efekty utrzymują się przez długi czas podczas leczenia długoterminowego i znacznie opóźniają konieczność przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego lub kateteryzacji.

Antagoniści receptorów α1-adrenergicznych mogą obniżać ciśnienie tętnicze na skutek obniżenia obwodowego napięcia naczyń. W badaniach leku Omnik® nie zaobserwowano klinicznie wyraźnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie: tamusolozyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność wynosi prawie 100%. Wchłanianie tamusolozyny odbywa się nieco wolniej po podaniu pokarmu. Jednakowy poziom wchłaniania osiąga się wtedy, gdy pacjent przyjmuje Omnik® o tej samej porze dnia po posiłku. Farmakokinetyka tamusolozyny ma charakter liniowy.

Po podaniu pojedynczej dawki Omnik® po posiłku maksymalne stężenie tamusolozyny w osoczu osiągane jest po około 6 godzinach, a stężenie ustalone obserwuje się w piątym dniu po codziennym przyjmowaniu leku. Cmax jest wówczas wyższe o około dwie trzecie niż po podaniu pojedynczej dawki.

Rozkład: u mężczyzn tamusolozyna wiąże się z białkami osocza w około 99%. Objętość rozkładu leku jest niewielka (około 0,2 l/kg).

Metabolizm: hydrochloran tamusolozyny nie podlega efektowi pierwszego przejścia i powoli metabolizuje się w wątrobie z utworzeniem metabolitów farmakologicznie aktywnych, które zachowują wysoką selektywność wobec receptorów α1-adrenergicznych. Większa część substancji czynnej występuje we krwi w niezmienionej formie.

Eliminacja: tamusolozyna i jej metabolity są wydalane z organizmu głównie z moczem. około 9% dawki pozostaje w postaci niezmienionej substancji czynnej.

Po pojedynczym podaniu dawki Omnik® po posiłku oraz przy stężeniu ustalonym w osoczu okresy półtrwania wynoszą odpowiednio około 10 i 13 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Leczenie zaburzeń czynnościowych dolnych dróg moczowych w dobrej jakości przeroście prostaty.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na hydrochloropochłonne tamusolozyna, w tym wywołany lekami angioobrzęk, lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych; wcześniejsze przypadki hipotensji ortostatycznej; ciężka niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Nie zaobserwowano interakcji lekowej przy jednoczesnym stosowaniu tamusolozyny hydrochloropochłonnej z atenololem, enalaprylem, nifedypinem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie z cytydyną zwiększa, a z furosemidem zmniejsza stężenie tamusolozyny w osoczu, jednak ponieważ te poziomy pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby specjalnej korekty dawki tamusolozyny.

W badaniach in vitro diazepam, propranolol, trichlormetyazyd, chloromadynon, amitryptylina, diklofenak, gliabenklamid, symwastatyna i warfaryna nie wpływają na wolną frakcję tamusolozyny w osoczu krwi człowieka. Podobnie tamusolozyna nie zmienia poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetyazydu i chloromadynonu w osoczu krwi człowieka.

Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamusolozyny.

Jednoczesne stosowanie tamusolozyny hydrochloropochłonnej z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia działania tamusolozyny hydrochloropochłonnej. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) prowadziło do zwiększenia AUC i Cmax odpowiednio do 2,8 i 2,2.

Tamusolozyny hydrochloropochłonnej nie należy przepisywać w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom o niskim metabolizmie CYP2D6.

Tamusolozynę hydrochloropochłonną należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie tamusolozyny hydrochloropochłonnej i paroksetyny (silny inhibitor CYP2D6) prowadzi do zwiększenia Cmax i AUC odpowiednio do 1,3 i 1,6, jednak nie jest to klinicznie istotne.

Jednoczesne stosowanie z innymi blokerami α1-adrenergicznymi może nasilać działanie hipotensyjne.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Tak jak w przypadku innych leków z grupy α1-adrenolityków, przy stosowaniu Omnik® w pojedynczych przypadkach możliwe jest obniżenie ciśnienia tętniczego, które może czasem prowadzić do utraty przytomności. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów hipotensji ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien przyjąć pozycję siedzącą lub leżącą aż do ustąpienia wymienionych objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Omnik® należy przeprowadzić badanie medyczne w celu wykluczenia innych chorób współistniejących, które mogą powodować podobne objawy jak łagodne przerośnięcie prostaty. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie rektalne gruczołu krokowego oraz w razie potrzeby – oznaczenie stężenia specyficznego antygenu prostaty (PSA) przed rozpoczęciem leczenia i w regularnych odstępach czasu podczas terapii.

Leku należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania Omnik® u tych pacjentów.

U niektórych pacjentów przyjmujących lub przyjmujących wcześniej tamsulozynę podczas zabiegu chirurgicznego w celu usunięcia zaćmy lub leczenia jaskry obserwowano wystąpienie zespołu atonicznej źrenicy (IFIS, zespół zwężonej źrenicy), co może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań podczas lub po takiej operacji.

Zazwyczaj zaleca się przerwanie leczenia tamsulozyną 1–2 tygodnie przed planowanym zabiegiem usunięcia zaćmy lub leczeniem jaskry, jednak korzyści wynikające z przerwania leczenia tamsulozyną nie zostały do tej pory jednoznacznie potwierdzone. O zespole atonicznej źrenicy donoszono również u pacjentów, u których przerwano stosowanie tamsulozyny wiele miesięcy wcześniej przed zabiegiem operacyjnym z powodu zaćmy.

Pacjentom przed planowanym zabiegiem usunięcia zaćmy lub leczeniem jaskry nie zaleca się rozpoczynania przyjmowania tamsulozyny hydrochloroku. Przed zabiegiem chirurdzy i okuliści powinni uzyskać informację, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) tamsulozynę, w celu zapobiegania możliwym powikłaniom związanym z IFIS.

Tamsulozyny hydrochloroku nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niską aktywnością metabolizmu CYP2D6.

Tamsulozyny hydrochlorok należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4 (patrz: „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Opisywano przypadki reakcji alergicznych na tamsulozynę u pacjentów z wywiadem alergii na sulfonamidy. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tamsulozyny hydrochloroku u pacjentów, u których wcześniej stwierdzono alergię na sulfonamidy.

Stosowanie w czasie ciąży i karmienia piersią.

Omnik® nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Płodność

Podczas krótkotrwałych i długotrwałych badań klinicznych tamsulozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji retroradyjnej i niedostatecznej ejakulacji odnotowano w okresie po rejestracji leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Jednak pacjentów należy ostrzec o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka dla dorosłych to 1 kapsułka dziennie po śniadaniu lub po pierwszym posiłku. Kapsułkę należy połknąć całą, nie należy jej dzielić ani żuć, ponieważ mogłoby to zakłócić modyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z umiarkowaną oraz średnim stopniem ciężkości niewydolnością wątroby nie jest wymagana korekta dawki (zob. także „Przeciwwskazania”).

Dzieci.

Nie stosować u dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tamsulozyny u dzieci (do 18. roku życia) nie były oceniane.

Przedawkowanie.

Objawy.

Przedawkowanie tamsulozyny hydrochloroku może potencjalnie powodować ciężki efekt hipotensyjny. Ciężki efekt hipotensyjny obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania.

Leczenie.

W przypadku ostrego obniżenia ciśnienia krwi w wyniku przedawkowania należy prowadzić leczenie wspierające, skierowane na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego (np. pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą). Jeśli ta interwencja nie przynosi efektu, należy przeprowadzić terapię infuzyjną i podać leki wazopresyjne. Należy monitorować funkcję nerek i prowadzić ogólne leczenie wspierające. Ze względu na wysoki stopień wiązania tamsulozyny z białkami osocza przeprowadzanie hemodializy jest mało prawdopodobne, aby było skuteczne.

W celu zaprzestania dalszego wchłaniania leku można sztucznie wywołać wymioty. W przypadku przedawkowania znacznej ilości leku należy przepłukać żołądek z zastosowaniem węgla aktywnego oraz niskoosmotycznych środków przeczyszczających, takich jak siarczan sodu.

Efekty uboczne.

*Oznaczane w okresie po rejestracji

W okresie po rejestracji opisywano przypadki operacyjnej niestabilności tęczówki oka (zespół zwężonej źrenicy) podczas zabiegów z powodu zaćmy i jaskry u pacjentów przyjmujących tamsulozynę (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności przy użyciu”).

Doświadczenie po rejestracji: oprócz wyżej wymienionych działań niepożądanych zgłaszano przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii i duszności. Ponieważ te przypadki zgłaszane były spontanicznie, nie można wiarygodnie określić częstości ich występowania ani związku z zastosowaniem tamsulozyny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 kapsułek w blisterze, 3 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Delpharm Meppel B.V.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności. Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Holandia / Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, the Netherlands.

Wniosek składający. Astellas Pharma Europe B.V.

Adres wniosku składającego. Sylviusweg, 62, 2333 BE Leiden, Holandia / Sylviusweg, 62, 2333 BE Leiden, the Netherlands.