Opriméa®

I S T R U Z I O N E per l'uso medico del medicinale OMNIC®

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di tamsulosina;

1 capsula contiene 0,4 mg di cloridrato di tamsulosina;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, copolimero di acido metacrilico (tipo A), polisorbati, laurilsolfato di sodio, triacetina, stearato di calcio, talco, capsula: gelatina, indigotina (E 132), diossido di titanio (E 171), ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172).

Forma farmaceutica. Capsule a rilascio modificato, solide.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule di forma ovale (tipo 2) con corpo di colore arancione e cappuccio di colore verde oliva, con stampigliatura nera sulla superficie, contenuto: granuli in polvere di colore bianco-giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati nella iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori α1-adrenergici. Codice ATC G04C A02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Omník® blocca in modo selettivo e competitivo i recettori α1-adrenergici postsinaptici, in particolare i sottotipi α1A e α1D, localizzati nella muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra. Questo determina una riduzione del tono della muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra, con conseguente miglioramento del flusso urinario. Contestualmente si riducono i sintomi di ostruzione e di irritazione associati all'iperplasia prostatica benigna (difficoltà ad avviare la minzione, riduzione del flusso urinario, gocciolamento dopo la minzione, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, minzione frequente, minzione notturna, urgenza minzionale).

Questi effetti si mantengono nel tempo durante un trattamento a lungo termine e ritardano significativamente la necessità di interventi chirurgici o di cateterizzazione.

Gli antagonisti dei recettori α1-adrenergici possono ridurre la pressione arteriosa a causa della diminuzione del tono vascolare periferico. Tuttavia, durante gli studi clinici con il medicinale Omník®, non è stato osservato un abbassamento clinicamente significativo della pressione arteriosa.

Farmacocinetica.

Assorbimento: la tamsulosina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità di circa il 100%. L'assorbimento della tamsulosina avviene leggermente più lentamente se assunta dopo un pasto. Un assorbimento costante si ottiene assumendo Omník® sempre nello stesso momento dopo i pasti. La farmacocinetica della tamsulosina è di tipo lineare.

Dopo l'assunzione di una dose singola di Omník® a stomaco pieno, la concentrazione plasmatica massima (Cmax) della tamsulosina viene raggiunta dopo circa 6 ore. La concentrazione stazionaria si raggiunge entro il quinto giorno di assunzione giornaliera del farmaco. A questo punto, la Cmax è circa due terzi superiore rispetto a quella ottenuta dopo una singola dose.

Distribuzione: negli uomini, la tamsulosina è legata alle proteine plasmatiche per circa il 99%. Il volume di distribuzione è modesto (circa 0,2 l/kg).

Metabolismo: il cloridrato di tamsulosina non è soggetto al primo passaggio epatico e viene metabolizzato lentamente nel fegato, formando metaboliti farmacologicamente attivi che mantengono un'elevata selettività per i recettori α1-adrenergici. La maggior parte della sostanza attiva circola nel sangue in forma inalterata.

Eliminazione: la tamsulosina e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso le urine. Circa il 9% della dose somministrata viene escreto in forma invariata.

Dopo una singola dose di Omník® assunta dopo un pasto e a concentrazione plasmatica stazionaria, i tempi di emivita di eliminazione sono rispettivamente di circa 10 e 13 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Trattamento dei disturbi funzionali delle vie urinarie inferiori nell'ipertrofia prostatica benigna.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al cloridrato di tamsulosina, compreso l'angioedema indotto da farmaci, o a qualsiasi degli eccipienti; anamnesi di ipotensione ortostatica; insufficienza epatica grave.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli studi sull'interazione sono stati condotti solo negli adulti.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche con somministrazione concomitante di cloridrato di tamsulosina con atenololo, enalapril, nifedipina o teofillina. La somministrazione concomitante con cimetidina aumenta, mentre quella con furosemide riduce la concentrazione plasmatica di tamsulosina; tuttavia, poiché tali livelli rimangono entro i limiti normali, non è necessaria alcuna particolare correzione della dose di tamsulosina.

Negli studi in vitro, diazepam, propranololo, triclorometiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non influenzano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Analogamente, la tamsulosina non altera i livelli delle frazioni libere di diazepam, propranololo, triclorometiazide e clormadinone nel plasma umano.

Tuttavia, il diclofenac e la warfarin possono aumentare la velocità di eliminazione della tamsulosina.

La somministrazione concomitante di cloridrato di tamsulosina con forti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento dell'effetto del cloridrato di tamsulosina. La somministrazione concomitante con chetocanazolo (noto forte inibitore del CYP3A4) ha determinato un aumento dell'AUC e della Cmax fino a 2,8 e 2,2 rispettivamente.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 a pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere somministrato con cautela in combinazione con forti e moderati inibitori del CYP3A4.

La somministrazione concomitante di cloridrato di tamsulosina e paroxetina (forte inibitore del CYP2D6) determina un aumento della Cmax e dell'AUC fino a 1,3 e 1,6 rispettivamente, ma ciò non è clinicamente rilevante.

La somministrazione concomitante con altri α1-bloccanti adrenergici può potenziare l'effetto ipotensivo.

Caratteristiche di impiego.

Come con l'uso di altri α1-bloccanti, in singoli casi durante l'impiego di Opriméa® è possibile una riduzione della pressione arteriosa, che talvolta può portare a perdita di coscienza. In caso di comparsa dei primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve assumere una posizione seduta o sdraiata fino alla scomparsa dei sintomi sopra citati.

Prima di iniziare il trattamento con Opriméa®, è necessario effettuare un esame medico al fine di escludere altre patologie concomitanti che potrebbero causare sintomi simili a quelli dell'iperplasia prostatica benigna. Prima dell'inizio del trattamento, si deve effettuare un'esplorazione rettale della prostata e, se necessario, un test per la determinazione del livello dell'antigene prostatico specifico (PSA), prima dell'inizio e a intervalli regolari durante il trattamento.

Il farmaco deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <10 ml/min), poiché non sono stati condotti studi clinici sull'uso di Opriméa® in tali pazienti.

In alcuni pazienti che assumevano o hanno assunto tamsulosina, durante interventi chirurgici per la rimozione della cataratta o per il trattamento del glaucoma è stato osservato il cosiddetto sindrome della pupilla flaccida (IFIS, una variante della sindrome della pupilla ristretta), che può aumentare il rischio di complicanze durante o dopo l'intervento.

Generalmente, si raccomanda di interrompere il trattamento con tamsulosina da 1 a 2 settimane prima di un intervento chirurgico per la cataratta o il glaucoma; tuttavia, il reale beneficio derivante da tale interruzione non è ancora stato definitivamente stabilito. Sono stati riportati casi di IFIS anche in pazienti che avevano interrotto la terapia con tamsulosina molto tempo prima dell'intervento chirurgico per la cataratta.

Ai pazienti in attesa di un intervento chirurgico programmato per cataratta o glaucoma non si raccomanda di iniziare il trattamento con cloridrato di tamsulosina. Prima dell'intervento, chirurghi e oftalmologi devono informarsi se il paziente assume (o ha assunto in passato) tamsulosina, al fine di prevenire possibili complicanze legate all'IFIS.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 ai pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere usato con cautela in combinazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4 (vedere «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Sono stati riportati casi di reazioni allergiche alla tamsulosina in pazienti con anamnesi di allergia ai sulfamidici. Si raccomanda cautela nell'uso del cloridrato di tamsulosina in pazienti con precedente storia di allergia ai sulfamidici.

Uso durante la gravidanza e l'allattamento.

Opriméa® non è indicato per l'uso nelle donne.

Fertilità

Durante studi clinici a breve e lungo termine con tamsulosina sono stati osservati disturbi dell'eiaculazione. Casi di disturbi dell'eiaculazione, eiaculazione retrograda e ipoeiaculazione sono stati riportati nel periodo post-registrazione.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

Non sono stati effettuati studi sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare autoveicoli o utilizzare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della possibile comparsa di capogiri.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

La dose raccomandata per gli adulti è di 1 capsula al giorno dopo la colazione o dopo il primo pasto. La capsula deve essere deglutita intera, senza frantumarla né masticarla, poiché ciò potrebbe interferire con il rilascio modificato del principio attivo.

Nei pazienti con insufficienza renale non è necessaria alcuna correzione della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica da moderata a grave non è necessaria alcuna correzione della dose (vedere anche «Controindicazioni»).

Pediatria.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

La sicurezza e l'efficacia dell'uso di tamsulosina nei bambini (di età inferiore ai 18 anni) non sono state valutate.

Sovradosaggio.

Sintomi.

Uno svradosaggio di cloridrato di tamsulosina potrebbe potenzialmente causare un'intensa azione ipotensiva. Un'intensa azione ipotensiva è stata osservata in seguito a diversi gradi di sovradosaggio.

Trattamento.

In caso di marcata riduzione della pressione dovuta a sovradosaggio, si deve effettuare una terapia di supporto volta a ripristinare la normale funzione cardiovascolare (ad esempio, il paziente deve assumere una posizione orizzontale). Se questa misura non si rivela efficace, si deve procedere con terapia di infusione e somministrazione di agenti vasopressori. È necessario monitorare la funzione renale e procedere con una terapia di supporto generale. A causa dell'elevato grado di legame della tamsulosina alle proteine plasmatiche, l'emodialisi è probabilmente inefficace.

Al fine di interrompere l'ulteriore assorbimento del medicinale, si può indurre artificialmente il vomito. In caso di sovradosaggio significativo, al paziente deve essere praticato un lavaggio gastrico con somministrazione di carbone attivo e lassativi ipoosmotici, come il solfato di sodio.

Effetti indesiderati.

*Segnalati nel periodo post-commercializzazione

Durante la sorveglianza post-commercializzazione sono stati descritti casi di instabilità intraoperatoria dell'iride (sindrome della pupilla a fessura) durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma in pazienti che assumevano tamsulosina (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Esperienza post-commercializzazione: oltre alle reazioni avverse sopra indicate, sono stati segnalati casi di fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Poiché tali segnalazioni provengono da notifiche spontanee, non è possibile stabilire con certezza la frequenza di tali eventi né il loro nesso causale con l’uso di tamsulosina.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 capsule in blister, 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. Delpharm Meppel B.V.

Indirizzo del produttore e sede operativa. Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Paesi Bassi.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio. Astellas Pharma Europe B.V.

Indirizzo del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio. Sylviusweg, 62, 2333 ВЕ Leiden, Paesi Bassi.