INSTRUKCJA dot. stosowania leku OMEPRAZOL (OMEPRAZOL)

Skład:

substancja czynna: omeprazol;

1 fiolka zawiera omeprazolu sodowego (przeliczając na omeprazol) 40 mg;

substancje pomocnicze: dinatrium edetas, sodu hydroksyd.

Postać leku. Liofilizat do sporządzenia roztworu do wlewania.

Główne właściwości fizykochemiczne: liofilizowana, porowata masa lub proszek o kolorze od białego do lekko żółtawego.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w leczeniu chorób wrzodowych i choroby refluksowej przełyku. Inhibitory pompy protonowej. Kod ATC A02BC01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Omeprazol, mieszanina racemiczna dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku dzięki mechanizmowi wysoce ukierunkowanego działania. Omeprazol hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne działanie na pompę protonową w komórkach okładzinowych. Lek stosowany raz na dobę działa szybko i zapewnia kontrolę poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego soku żołądkowego.

Omeprazol jest słabą zasadą, która gromadzi się i przekształca się w formę aktywną w warunkach silnie kwasowego środowiska kanalików wewnątrzkomórkowych komórek okładzinowych, gdzie hamuje enzym H⁺, K⁺-ATPazę (pompę protonową). Ten efekt na końcowym etapie procesu tworzenia kwasu solnego soku żołądkowego jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie zarówno wydzielania podstawowego, jak i stymulowanego kwasu solnego, niezależnie od rodzaju stymulacji.

Skutki farmakodynamiczne

Wszystkie skutki farmakodynamiczne można wyjaśnić wpływem omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego.

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

Wprowadzenie omeprazolu dożylnie powoduje zależne od dawki hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku u człowieka. Aby natychmiast osiągnąć analogiczne zmniejszenie kwasowości w żołądku, które uzyskuje się po wielokrotnym podawaniu dawek 20 mg doustnie, zaleca się jako pierwszą dawkę podanie 40 mg omeprazolu dożylnie. Powoduje to natychmiastowe obniżenie kwasowości w żołądku oraz dalsze utrzymywanie tego wskaźnika na poziomie średnio o 90% niższym przez 24 godziny zarówno po wstrzyknięciu dożylnym, jak i po dożylnej infuzji.

Hamowanie wydzielania kwasu solnego jest powiązane z polem pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) omeprazolu i nie zależy od aktualnego stężenia omeprazolu w osoczu krwi w danej chwili.

Podczas leczenia omeprazolem nie zaobserwowano objawów tachyfilaksji.

Wpływ na Helicobacter pylori

Helicobacter pylori jest związany z rozwojem choroby wrzodowej, w tym wrzodów dwunastnicy i żołądka. Helicobacter pylori jest głównym czynnikiem rozwoju zapalenia atroficznego żołądka, które wiąże się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju raka żołądka.

Eradykacja Helicobacter pylori za pomocą omeprazolu i leków przeciwdrobnoustrojowych wiąże się z wysokim odsetkiem gojenia i długotrwałej remisji choroby wrzodowej.

Inne skutki związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi poziom gastryny w surowicy wzrasta w odpowiedzi na obniżone wydzielanie kwasu. Ponadto, w związku z obniżoną kwasowością żołądka, wzrasta poziom chromograniny A (CgA). Podwyższenie poziomu CgA może utrudnić badanie na guzy neuroendokrynne. Donosi się, że leczenie inhibitorem pompy protonowej należy przerwać 5-14 dni przed oznaczeniem CgA. Oznaczenie należy powtórzyć, jeśli poziomy nie wróciły do normy do tego czasu.

Zwiększenie liczby komórek ECL, prawdopodobnie związane ze wzrostem stężenia gastryny w surowicy, obserwuje się zarówno u dzieci, jak i u dorosłych podczas długotrwałego leczenia omeprazolem. Uważa się, że te dane nie mają znaczenia klinicznego.

Podczas długotrwałego leczenia donoszono o nieco większej częstości występowania cyst gruczołowych w żołądku. Zmiany te są fizjologicznym skutkiem silnego hamowania wydzielania kwasu solnego; proces ten jest łagodny i prawdopodobnie odwracalny.

Obniżenie kwasowości soku żołądkowego za pomocą dowolnych środków, w tym inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii obecnych w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami obniżającymi kwasowość może prowadzić do nieco zwiększonego ryzyka rozwoju infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonella i Campylobacter.

Farmakokinetyka.

Rozkład

Przewidywana objętość rozkładu u zdrowych ochotników wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza krwi w przybliżeniu w 97%.

Metabolizm

Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP). Główna część jego metabolizmu zależy od polimorficznie wyrażanego CYP2C19, odpowiedzialnego za powstawanie hydroksyomeprazolu, głównego metabolitu substancji w osoczu krwi. Pozostała część zależy od innej specyficznej izoformy (CYP3A4), odpowiedzialnej za powstawanie sulfonu omeprazolu. Ze względu na wysoką powinowactwo omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość konkurencyjnego hamowania i metabolicznych interakcji lek-lek z innymi substratami CYP2C19. Jednakże, ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4, omeprazol nie ma zdolności do hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto, omeprazol nie wykazuje działania hamującego na główne enzymy CYP.

U około 3% przedstawicieli rasy europejskiej oraz u 15-20% przedstawicieli rasy mongolskiej brakuje funkcjonalnego enzymu CYP2C19; są oni klasyfikowani jako tzw. „powolni metabolizatorzy”. U tych osób metabolizm omeprazolu może być katalizowany głównie przez enzym CYP3A4. Po wielokrotnym podawaniu omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę, średnia wartość pola pod krzywą AUC u „powolnych metabolizatorów” jest 5-10 razy większa niż u osób posiadających funkcjonalny enzym CYP2C19 (u „szybkich metabolizatorów”). Średnie maksymalne stężenia w osoczu krwi były również wyższe – 3-5 razy. Jednak te wyniki nie wpływają na dawkowanie omeprazolu.

Eliminacja

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30-40 l/godz po dawce pojedynczej. Okres półtrwania omeprazolu w osoczu krwi jest zazwyczaj krótszy niż 1 godzina zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym stosowaniu leku raz na dobę. Omeprazol jest całkowicie usuwany z osocza krwi między dawkami bez tendencji do kumulacji przy jego stosowaniu raz na dobę. Prawie 80% dawki omeprazolu wydala się w postaci metabolitów z moczem, a reszta – z kałem, głównie drogą sekrecji żółci.

Pole pod krzywą AUC omeprazolu wzrasta przy wielokrotnym stosowaniu leku. Wzrost ten zależy od dawki leku i powoduje zależność nieliniową AUC od dawki po wielokrotnym stosowaniu. Taka zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia się metabolizmu presystemowego i klirensu ogólnoustrojowego, co może być spowodowane hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i/lub jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono, aby którykolwiek z metabolitów wpływał na wydzielanie kwasu solnego soku żołądkowego.

Grupy specjalne pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby jest opóźniony, co prowadzi do zwiększenia AUC. Przy stosowaniu omeprazolu raz na dobę nie zaobserwowano tendencji do kumulacji leku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Farmakokinetyka omeprazolu, w tym biodostępność ogólnoustrojowa i szybkość eliminacji, u pacjentów z obniżoną czynnością nerek nie ulega zmianie.

Pacjenci w wieku podeszłym

Szybkość metabolizmu omeprazolu u pacjentów w wieku podeszłym (75-79 lat) jest nieco zmniejszona.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Omeprazol do stosowania dożylnego wskazany jest jako alternatywa dla terapii doustnej w poniższych przypadkach.

Dorosli

Leczenie wrzodów dwunastniczaka.
Zapobieganie nawrotom wrzodów dwunastniczaka.
Leczenie wrzodów żołądka.
Zapobieganie nawrotom wrzodów żołądka.
W połączeniu z odpowiednimi antybiotykami w celu eliminacji Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej.
Leczenie wrzodów żołądka i dwunastniczaka związanych z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastniczaka związanym z przyjmowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka.
Leczenie przełyku refluksowego.
Długotrwałe leczenie pacjentów z nieaktywnym przełykiem refluksowym.
Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku.
Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na omeprazol, pochodne benzimidazolu lub którykolwiek z substancji pomocniczych.

Omeprazol, podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej (IPP), nie powinien być stosowany jednocześnie z nelfinawirem.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych leków

Leki, których wchłanianie zależy od pH żołądka

Hamowanie sekrecji żołądka w trakcie terapii omeprazolem może obniżać lub zwiększać wchłanianie leków, których wchłanianie zależy od pH żołądka.

Nelfinawir, atazanawir

Obniżenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru we krwi obserwowano przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz dziennie) i atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało istotne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir (zmniejszenie AUC, Cmax i Cmin o około 75%). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg dziennie) z atazanawirem w dawce 400 mg/rytonawirem w dawce 100 mg u zdrowych ochotników zmniejszało ekspozycję na atazanawir o około 30% w porównaniu z ekspozycją zarejestrowaną przy stosowaniu atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg raz dziennie bez omeprazolu w dawce 20 mg dziennie. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg dziennie) zmniejszało średnie wartości AUC, Cmax i Cmin nelfinawiru o 36-39%, a średnie wartości AUC, Cmax i Cmin farmakologicznie aktywnego metabolitu M8 – o 75-92%.

Digoksyna

Przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu (20 mg dziennie) i digoksyny u zdrowych ochotników dostępność biologiczna digoksyny wzrastała o 10% (do 30% u dwóch z dziesięciu uczestników). Objawy toksyczności digoksyny pojawiały się rzadko. Należy jednak zachować ostrożność przy stosowaniu wysokich dawek omeprazolu u pacjentów starszych. Należy wzmocnić monitorowanie stężenia digoksyny we krwi pacjenta.

Klopidogrel

W badaniu klopidogrel (dawka ładunkowa 300 mg, następnie 75 mg/dzień) podawano samodzielnie oraz w połączeniu z omeprazolem (80 mg jednocześnie z klopidogrelem) przez 5 dni. Ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu zmniejszyła się o 46% (dzień 1) i 42% (dzień 5) przy jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu i omeprazolu. Średnia wartość hamowania agregacji płytek krwi przy jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu i omeprazolu zmniejszyła się o 47% (po 24 godzinach) i 30% (dzień 5). Inne badanie wykazało, że stosowanie klopidogrelu i omeprazolu w różnych czasach nie wyeliminowało ich wzajemnego oddziaływania, co najprawdopodobniej wynika z hamującego wpływu omeprazolu na CYP2C19. W badaniach uzyskano sprzeczne dane dotyczące klinicznych przejawów tej interakcji farmakokinetycznej/farmakodynamicznej pod kątem istotnych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Dlatego jednoczesne stosowanie omeprazolu i klopidogrelu nie jest zalecane.

Inne leki

Wchłanianie ampicyliny, posakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu, itrakonazolu oraz żelaza znacząco się zmniejsza i w związku z tym skuteczność kliniczna może być obniżona. Należy unikać jednoczesnego stosowania z posakonazolem i erlotynibem.

Leki metabolizowane przez CYP2C19

Możliwa jest interakcja z lekami, które są metabolizowane w wątrobie za pomocą układu enzymatycznego cytochromu P450. Mogą wzrosnąć stężenia w osoczu diazepamu, fenytoiny, nifedypinu, dysulfiramu, cylostazolu, aminopiryny, antypiryny, warfaryny oraz innych antagonistów witaminy K. Zazwyczaj taki wzrost nie ma istotnego znaczenia klinicznego przy stosowaniu standardowych dawek omeprazolu. Jednak zaleca się obserwację pacjentów na początku leczenia i po jego zakończeniu oraz, w razie potrzeby, dostosowanie dawek fenytoiny, diazepamu, warfaryny i dysulfiramu.

Cylostazol

Stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg powodowało wzrost Cmax i AUC cylostazolu odpowiednio o 18% i 26%, a jednego z jego aktywnych metabolitów – o 29% i 69%.

Fenytoina

Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu przez pierwsze dwa tygodnie od rozpoczęcia leczenia omeprazolem, a w przypadku konieczności korekty dawki fenytoiny – monitorowanie i dalsze dostosowanie dawki po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznany mechanizm

Sakwinawir

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem prowadzi do wzrostu stężenia sakwinawiru we krwi o około 70% i jest dobrze tolerowane przez pacjentów zakażonych HIV.

Takrolimus

Jednoczesne stosowanie takrolimusu i omeprazolu może zwiększyć stężenie takrolimusu w surowicy. Należy wzmocnić kontrolę stężenia takrolimusu, funkcji nerek (klirens kreatyniny) oraz, w razie potrzeby, dostosować dawkę takrolimusu.

Metotreksat

Zgłaszano przypadki podwyższenia stężenia metotreksatu u niektórych pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami pompy protonowej. W razie potrzeby stosowania metotreksatu w wysokich dawkach należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, leki hamujące CYP2C19, CYP3A4 lub oba enzymy (takie jak klaritromycyna i worykonazol) mogą prowadzić do wzrostu stężenia omeprazolu w surowicy poprzez spowolnienie jego metabolizmu. Ponieważ wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, dostosowanie dawki omeprazolu zazwyczaj nie jest konieczne. Należy jednak rozważyć korektę dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia.

Omeprazol jest częściowo metabolizowany również przez CYP3A4, ale nie hamuje tego enzymu. W związku z tym omeprazol nie wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak cyklosporyna, lidokaina, chinidyna, estradiol, erytromycyna i budesonid.

Induktory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Leki indukujące CYP2C19, CYP3A4 lub oba enzymy (takie jak ryfampicyna i dziurawiec zwyczajny) mogą prowadzić do obniżenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez przyśpieszenie jego metabolizmu.

Skuteczność prednizolonu i cyklosporyny może się zmniejszyć, dlatego czasem konieczna jest korekta dawki cyklosporyny.

Nie obserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji z omeprazolem przy jednoczesnym stosowaniu środków przeciwwątrobowych, amoksycyliny, digoksyny, teofiliny, cyklosporyny, lidokainy, chinidyny, estradiolu, erytromycyny, budesonidu, metoprololu lub propranololu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

W przypadku występowania jakichkolwiek alarmujących objawów (np. znacznej mimowolnej utraty masy ciała, okresowo powtarzającego się wymiotowania, dysfagii, wymiotów z krwią lub meleny) oraz w przypadku podejrzenia lub stwierdzenia wrzodu żołądka należy wykluczyć nowotwory złośliwe, ponieważ leczenie może osłabić nasilenie objawów i opóźnić postawienie diagnozy.

Jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej nie zaleca się. Jeśli nie można uniknąć połączenia atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, zaleca się staranne monitorowanie kliniczne (np. obciążenie wirusem) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg na 100 mg rytonawiru; dawka omeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w soku żołądkowym, może zmniejszyć wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) poprzez hipochlorhydrię lub achlorhydrię. Należy to uwzględnić u pacjentów z kalectwem lub czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałej terapii.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Na początku lub po zakończeniu leczenia omeprazolem należy rozważyć możliwą interakcję z lekami metabolizowanymi przy udziale CYP2C19. Obserwuje się interakcję między klopidogrelem a omeprazolem. Kliniczne znaczenie tej interakcji pozostaje niejasne. Jako środek ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Leczenie inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do nieco zwiększonego ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego, takich jak Salmonella i Campylobacter.

Przypadki ciężkiej hipomagnezemia odnotowano u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej (IPP), takie jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące, a w większości przypadków – przez rok. Hipomagnezemia może mieć poważne objawy, takie jak zmęczenie, tężyczka, delirium, drgawki, zawroty głowy i arytmia komorowa, ale jej rozwój może być stopniowy i pozostawać niezauważony. U większości pacjentów z hipomagnezemią stan poprawiał się po podaniu magnezu i odstawieniu IPP.

U pacjentów, u których planowane jest długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują IPP w połączeniu z digitalisem lub lekami mogący powodować hipomagnezemię (np. diuretykami), może być wskazane pomiar poziomu magnezu przed rozpoczęciem terapii IPP oraz okresowo w trakcie leczenia.

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie przy stosowaniu w wysokich dawkach i przez dłuższy okres (>1 roku), mogą nieco zwiększać ryzyko złamania kości udowej, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u pacjentów starszych lub z innymi czynnikami ryzyka. Wyniki badań przeglądowych wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamania o 10–40%. To zwiększenie w pewnym stopniu może wynikać z innych czynników ryzyka. Pacjentów z zagrożeniem osteoporozą należy leczyć zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi; powinni oni również otrzymywać odpowiednią ilość witaminy D i wapnia.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Podczas stosowania omeprazolu możliwe jest wzrost stężenia chromograniny A (CgA). Wzrost stężenia CgA może wpływać na wyniki badań mających na celu wykrycie nowotworów neuroendokrynnych. Aby zapobiec temu wpływowi, należy tymczasowo przerwać przyjmowanie omeprazolu 5 dni przed wykonaniem badania stężenia CgA.

Tak jak w przypadku każdego długotrwałego leczenia, szczególnie gdy okres leczenia omeprazolem przekracza 1 rok, pacjenci powinni być poddawani stałej obserwacji.

Zaburzenia funkcji nerek

Ostrzeżenie ostrej naczyniowo-powłokowej nerek (HINT) obserwowano u pacjentów przyjmujących omeprazol i może wystąpić w dowolnym momencie podczas terapii omeprazolem (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). Ostra naczyniowo-powłokowa nerek może postępować do niewydolności nerek. W przypadku podejrzenia HINT należy przerwać przyjmowanie omeprazolu i natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Wyniki badań wskazują na brak niepożądanych wpływow omeprazolu na ciążę lub zdrowie płodu/noworodka. Omeprazol można stosować w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Omeprazol przenika do mleka matki, ale mało prawdopodobne, aby wpływał na dziecko, gdy stosowany jest w dawkach terapeutycznych.

Plodność

Stosowanie doustne racemicznej mieszaniny omeprazolu w badaniach na zwierzętach nie wpływało na funkcję rozrodczą.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Mało prawdopodobne, aby omeprazol wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Mogą występować takie niepożądane reakcje jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku. Jeśli występują takie zaburzenia, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Alternatywa dla terapii doustnej

Pacjentom, u których postać doustna leku jest nieodpowiednia, zaleca się stosowanie omeprazolu 40 mg raz na dobę dożylnie. Pacjentom z zespołem Zollingera-Ellisona zalecana dawka początkowa omeprazolu podawanego dożylnie wynosi 60 mg na dobę. Może zaistnieć potrzeba stosowania wyższych dawek dobowych, dlatego dawkę należy dobrać indywidualnie. Jeżeli dawka przekracza 60 mg na dobę, należy ją podzielić na dwie równe części i podawać 2 razy na dobę.

Omeprazol należy podawać dożylnie w formie infuzji przez 20–30 minut.

Instrukcja przygotowania leku przed podaniem

Całą zawartość fiolki należy rozpuścić w około 5 ml rozpuszczalnika, a następnie natychmiast rozcieńczyć do 100 ml odpowiednim roztworem. Należy stosować 0,9 % roztwór chlorku sodu lub 5 % roztwór glukozy. Stabilność omeprazolu zależy od pH roztworu do infuzji, dlatego nie należy stosować innego rozpuszczalnika ani innej jego ilości.

Przygotowanie roztworu

Za pomocą strzykawki odciągnąć 5 ml roztworu do infuzji z butelki lub worka na 100 ml.
Dodać ten objętość do fiolki z liofilizatem omeprazolu, dokładnie wymieszać, upewniając się, że cały lek się rozpuścił.
Odciągnąć cały roztwór omeprazolu z fiolki z powrotem do strzykawki.
Przenieść roztwór do worka lub butelki na infuzję.
Powtórzyć kroki 1–4, aby upewnić się, że cały objętość omeprazolu została przeniesiona z fiolki do worka lub butelki na infuzję.

Alternatywna metoda przygotowania roztworu do infuzji w worku elastycznym

Dwustronną igłę przebić przez membranę worka na infuzję, drugi koniec igły przyłączyć do fiolki z liofilizatem omeprazolu.
Rozpuścić liofilizat poprzez przepompowywanie roztworu do infuzji tam i z powrotem między workiem a fiolką.
Upewnić się, że cały lek się rozpuścił.

Otrzymany roztwór należy podać w formie infuzji dożylnych w ciągu 20–30 minut.

Pozostałe ilości leku lub odpady należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Fiolki z liofilizatem (bez tekturowej puszki) mogą być przechowywane przy normalnym oświetleniu do 24 godzin.

Roztwór po rozcieńczeniu:

stabilność chemiczno-fizyczna po otwarciu opakowania została potwierdzona przez 12 godzin w temperaturze 25 °C po rozcieńczeniu 0,9 % roztworem chlorku sodu oraz przez 6 godzin w temperaturze 25 °C po rozcieńczeniu 5 % roztworem glukozy.

Z mikrobiologicznego punktu widzenia lek należy stosować natychmiast, z wyjątkiem przypadków, gdy przygotowanie roztworu odbywa się w kontrolowanych i warunkach bezpylnych, potwierdzonych metodami walidacyjnymi.

Osobliwe grupy pacjentów

Naruszenie funkcji nerek

Korekta dawki nie jest wymagana u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek.

Naruszenie funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby może okazać się wystarczająca dawka dzienna 10–20 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat)

Korekta dawki nie jest wymagana u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci

Doświadczenie stosowania omeprazolu do podania dożylnego w praktyce pediatrycznej jest ograniczone.

Przedawkowanie

Dane dotyczące skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi są ograniczone. Opisano przypadki podania leku w dawkach do 560 mg; istnieją również pojedyncze doniesienia o doustnym stosowaniu jednorazowych dawek omeprazolu dochodzących do 2400 mg (120-krotnie wyższych niż standardowa zalecana dawka kliniczna). Obserwowano przypadki nudności, wymiotów, zawrotów głowy, bólu brzucha, biegunki i bólu głowy. W pojedynczych przypadkach zgłaszano apatię, depresję i dezorientację.

Opisane objawy były tymczasowe, nie odnotowano poważnych skutków. Szybkość eliminacji leku nie zmieniała się (kinetyka pierwszego rzędu) mimo zwiększania dawek. W razie potrzeby należy stosować leczenie objawowe.

Istnieją dane dotyczące dożylnej aplikacji leku w dawkach do 270 mg w ciągu jednego dnia oraz do 650 mg w ciągu trzech dni, co nie spowodowało wystąpienia żadnych zależnych od dawki niepożądanych reakcji.

Działania niepożądane.

Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia oraz nudności/wymioty.

Ze strony układu krwiotwórczego: leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcje anafilaktyczne/szok anafilaktyczny.

Zaburzenia metaboliczne: hiponatremia, hipomagnezemia, ciężka hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii, hipomagnezemia może również powodować hipokaliemię.

Ze strony psychiki: bezsenność, pobudzenie, dezorientacja, depresja, agresja, halucynacje.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, parestezje, senność, zaburzenia smaku.

Ze strony narządu wzroku: nieostre widzenie.

Ze strony narządu słuchu: zawroty głowy (vertigo).

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli (bronchospazm).

Ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty, suchość w ustach, stomatyt, kandydoza przewodu pokarmowego, kolit mikroskopowy.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższone stężenie enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z chorobami wątroby.

Ze strony skóry: zapalenie skóry (dermatyt), świąd, wysypka, pokrzywka, alopecia, nadwrażliwość na światło, eritema wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny zespół martwicy naskórka (TEN).

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: złamania kości udowej, nadgarstka lub kręgosłupa (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”), artralgia, mięśniowe bóle, osłabienie mięśni.

Ze strony układu moczowego: zapalenie nerek typu kanalikowo-pochłaniaczowego (z możliwością postępu do niewydolności nerek).

Ze strony układu rozrodczego: ginekomastia.

Zaburzenia ogólne oraz reakcje w miejscu podania leku: niedobór samopoczucia, obrzęk obwodowy, nadmierne pocenie się.

W pojedynczych przypadkach zgłaszano nieodwracalne zaburzenia wzroku u ciężko chorych pacjentów, którzy otrzymali omeprazol w postaci wstrzykiwania dożylnej, szczególnie w wysokich dawkach, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we wskazanej oryginalnej opakowaniu przy temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Omeprazolu nie należy mieszać z innymi lekami, z wyjątkiem tych wskazanych w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie. Po 1 fiolce w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUP”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ul. Szewczenki 100.