Omeprazol

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento OMEPRAZOL (OMEPRAZOL)

Composición:

Principio activo: omeprazol;

1 frasco contiene omeprazol sódico (en cálculo sobre omeprazol) 40 mg;

Excipientes: edetato disódico, hidróxido sódico.

Forma farmacéutica. Liofilizado para solución para perfusión.

Propiedades físico-químicas principales: masa liofilizada porosa o polvo de color blanco a amarillento.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones. Código ATC A02BC01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción

Omeprazol, mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago gracias a un mecanismo de acción extremadamente dirigido. Omeprazol inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante un efecto específico sobre la bomba de protones en las células parietales. El medicamento, al administrarse una vez al día, actúa rápidamente y proporciona un control mediante la supresión reversible de la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico.

Omeprazol es una base débil que se acumula y se transforma en su forma activa en el entorno extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de las células parietales, donde inhibe la enzima H+, K+-ATPasa (bomba de protones). Este efecto en la etapa final del proceso de formación del ácido clorhídrico del jugo gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción basal como de la estimulada, independientemente del tipo de estimulación.

Efectos farmacodinámicos

Todos los efectos farmacodinámicos pueden explicarse por el efecto de omeprazol sobre la secreción de ácido clorhídrico.

Efecto sobre la secreción de ácido clorhídrico en el estómago

La administración intravenosa de omeprazol provoca una inhibición dependiente de la dosis de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago humano. Para lograr inmediatamente una reducción similar de la acidez intragástrica alcanzada con dosis repetidas del medicamento de 20 mg por vía oral, se recomienda una dosis inicial de 40 mg de omeprazol por vía intravenosa. Esto provoca una reducción inmediata de la acidez intragástrica y un mantenimiento posterior de este parámetro reducido en un 90 % en promedio durante 24 horas, tanto tras inyección intravenosa como tras infusión intravenosa.

La inhibición de la secreción de ácido clorhídrico se relaciona con el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de omeprazol y no depende de la concentración actual de omeprazol en el plasma sanguíneo en un momento dado.

Durante el tratamiento con omeprazol no se han observado signos de taquifilaxia.

Efecto sobre Helicobacter pylori

Helicobacter pylori está asociado con el desarrollo de enfermedad ulcerosa, incluyendo úlcera péptica del duodeno y del estómago. Helicobacter pylori es el factor principal en el desarrollo de la gastritis atrófica, que se asocia con un mayor riesgo de cáncer gástrico.

La erradicación de Helicobacter pylori mediante omeprazol y agentes antimicrobianos se asocia con altos niveles de curación y remisión prolongada de la enfermedad ulcerosa.

Otros efectos relacionados con la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago

Durante el tratamiento con fármacos antisecretores, el nivel sérico de gastrina aumenta como respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Asimismo, debido a la reducción de la acidez gástrica, aumenta el nivel de cromogranina A (CgA). El aumento del nivel de CgA puede interferir con la evaluación de tumores neuroendocrinos. Se ha informado que el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones debe suspenderse entre 5 y 14 días antes de la determinación de CgA. La determinación debe repetirse si los niveles no se normalizan para entonces.

El aumento del número de células ECL, posiblemente relacionado con el aumento del nivel sérico de gastrina, se observa tanto en niños como en adultos durante el tratamiento prolongado con omeprazol. Se considera que estos datos no tienen relevancia clínica.

Durante tratamientos prolongados se ha informado de una frecuencia ligeramente mayor de aparición de quistes glandulares en el estómago. Estos cambios son consecuencia fisiológica de la marcada inhibición de la secreción de ácido clorhídrico; este proceso es benigno y probablemente reversible.

La reducción de la acidez del jugo gástrico mediante cualquier medio, incluyendo inhibidores de la bomba de protones, aumenta el número de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con fármacos que reducen la acidez puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por Salmonella y Campylobacter.

Farmacocinética.

Distribución

El volumen de distribución previsto en voluntarios sanos es de aproximadamente 0,3 l/kg de peso corporal. Omeprazol se une a las proteínas del plasma sanguíneo en aproximadamente un 97 %.

Metabolismo

Omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende del CYP2C19, expresado de forma polimórfica, responsable de la formación del hidroxioemprazol, el metabolito principal de la sustancia en el plasma sanguíneo. El resto depende de otra isoenzima específica (CYP3A4), responsable de la formación del sulfona de omeprazol. Debido a la alta afinidad de omeprazol por CYP2C19, existe la posibilidad de inhibición competitiva e interacciones metabólicas medicamento-medicamento con otros sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a la baja afinidad por CYP3A4, omeprazol no tiene capacidad para inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, omeprazol no ejerce efecto inhibitorio sobre las principales enzimas CYP.

Aproximadamente en el 3 % de los individuos de raza caucásica y en el 15-20 % de los individuos de raza mongoloide, el enzima funcional CYP2C19 está ausente; estos individuos se consideran "metabolizadores lentos". En estas personas, el metabolismo de omeprazol puede estar catalizado principalmente por la enzima CYP3A4. Tras la administración repetida de omeprazol a una dosis de 20 mg una vez al día, el valor medio del área bajo la curva AUC en los "metabolizadores lentos" es de 5 a 10 veces mayor que en individuos con enzima funcional CYP2C19 (los "metabolizadores rápidos"). Las concentraciones máximas medias en el plasma también fueron más altas, entre 3 y 5 veces. Sin embargo, estos resultados no afectan la dosificación de omeprazol.

Eliminación

La depuración plasmática total es de aproximadamente 30-40 l/h tras una dosis única. El periodo de semivida de omeprazol en el plasma sanguíneo es generalmente inferior a 1 hora, tanto tras una dosis única como tras la administración repetida del medicamento una vez al día. Omeprazol se elimina completamente del plasma sanguíneo entre las dosis, sin tendencia al acumulo con su administración una vez al día. Casi el 80 % de la dosis de omeprazol se elimina en forma de metabolitos por la orina, y el resto por las heces, principalmente mediante secreción biliar.

El AUC de omeprazol aumenta con la administración repetida del medicamento. Este aumento depende de la dosis del fármaco y da lugar a una relación no lineal entre el AUC y la dosis tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a la reducción del metabolismo presistémico y del aclaramiento sistémico, posiblemente provocada por la inhibición del enzima CYP2C19 por omeprazol y/o sus metabolitos (por ejemplo, el sulfona). No se ha detectado que ninguno de los metabolitos influya sobre la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico.

Grupos especiales de pacientes

Pacientes con alteraciones de la función hepática

El metabolismo de omeprazol en pacientes con alteraciones de la función hepática se ralentiza, lo que provoca un aumento del AUC. Con la administración de omeprazol una vez al día, no se observó ninguna tendencia al acumulo del medicamento.

Pacientes con alteraciones de la función renal

La farmacocinética de omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifica en pacientes con función renal reducida.

Pacientes de edad avanzada

La velocidad de metabolismo de omeprazol en pacientes de edad avanzada (75-79 años) está ligeramente reducida.

Características clínicas.

Indicaciones.

Omeprazol para administración intravenosa está indicado como alternativa a la terapia oral en los siguientes casos.

Adultos

• Tratamiento de la úlcera duodenal.
• Prevención de las recurrencias de úlcera duodenal.
• Tratamiento de la úlcera gástrica.
• Prevención de las recurrencias de úlcera gástrica.
• En combinación con antibióticos apropiados para la erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en la enfermedad por úlcera.
• Tratamiento de úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
• Prevención de úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de AINE en pacientes de riesgo.
• Tratamiento del esofagitis por reflujo.
• Tratamiento prolongado de pacientes con esofagitis por reflujo inactiva.
• Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática.
• Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al omeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los excipientes.

Omeprazol, como otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe usarse simultáneamente con nelfinavir.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos

Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico

La supresión de la secreción gástrica durante el tratamiento con omeprazol puede reducir o aumentar la absorción de medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico.

Nelfinavir, atazanavir

Se ha observado una reducción en los niveles séricos de atazanavir y nelfinavir con la administración concomitante de omeprazol, por lo que no se recomienda su uso conjunto. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir/ritonavir (300 mg/100 mg) en voluntarios sanos provocó una reducción significativa en la exposición a atazanavir (disminución del AUC, Cmáx y Cmín en aproximadamente un 75 %). Aumentar la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol sobre la exposición a atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (20 mg al día) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos redujo la exposición a atazanavir en aproximadamente un 30 % en comparación con la exposición observada con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una vez al día sin omeprazol 20 mg al día. La administración concomitante de omeprazol (40 mg al día) redujo los valores medios de AUC, Cmáx y Cmín de nelfinavir en un 36-39 %, y los valores medios de AUC, Cmáx y Cmín del metabolito farmacológicamente activo M8 en un 75-92 %.

Digoxina

En voluntarios sanos, la biodisponibilidad de digoxina aumentó un 10 % (hasta un 30 % en dos de diez participantes) con la administración concomitante de omeprazol (20 mg al día) y digoxina. Los efectos tóxicos de la digoxina fueron raros. Sin embargo, se debe tener precaución al administrar altas dosis de omeprazol a pacientes de edad avanzada. Se recomienda intensificar el monitoreo de la concentración de digoxina en sangre del paciente.

Clopidogrel

En un estudio, clopidogrel (dosis de carga de 300 mg seguida de 75 mg/día) se administró por separado y en combinación con omeprazol (80 mg simultáneamente con clopidogrel) durante 5 días. La exposición al metabolito activo de clopidogrel disminuyó un 46 % (día 1) y un 42 % (día 5) con la administración concomitante de clopidogrel y omeprazol. La magnitud media de inhibición de la agregación plaquetaria con la administración concomitante de clopidogrel y omeprazol disminuyó un 47 % (a las 24 horas) y un 30 % (día 5). Otro estudio demostró que la administración de clopidogrel y omeprazol en momentos diferentes no evitó su interacción, probablemente debido al efecto inhibidor del omeprazol sobre CYP2C19. Los estudios han proporcionado datos contradictorios sobre las manifestaciones clínicas de esta interacción farmacocinética/farmacodinámica en términos de eventos cardiovasculares significativos. Por lo tanto, no se recomienda la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Otros medicamentos

La absorción de ampicilina, posaconazol, erlotinib, ketoconazol, itraconazol y hierro se reduce considerablemente y, por lo tanto, la eficacia clínica puede disminuir. Se debe evitar la administración concomitante con posaconazol y erlotinib.

Medicamentos metabolizados por CYP2C19

Puede producirse interacción con fármacos que se metabolizan en el hígado mediante el sistema enzimático del citocromo P450. Pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de diazepam, fenitoína, nifedipino, disulfiram, cilostazol, aminopirina, antipirina, warfarina y otros antagonistas de la vitamina K. Generalmente, este aumento no tiene relevancia clínica significativa con las dosis habituales de omeprazol. Sin embargo, se recomienda supervisar a los pacientes al inicio del tratamiento y al suspenderlo, y, si es necesario, ajustar las dosis de fenitoína, diazepam, warfarina y disulfiram.

Cilostazol

La administración de omeprazol a una dosis de 40 mg provocó un aumento del Cmáx y del AUC de cilostazol en un 18 % y un 26 %, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29 % y un 69 %.

Fenitoína

Se recomienda controlar la concentración de fenitoína en plasma durante las primeras dos semanas tras iniciar el tratamiento con omeprazol. Si se ajusta la dosis de fenitoína, se requiere monitoreo y posible ajuste posterior tras finalizar el tratamiento con omeprazol.

Mecanismo desconocido

Sacquinavir

La administración concomitante de omeprazol con saquinavir/ritonavir provoca un aumento del nivel de saquinavir en plasma de aproximadamente un 70 %, y es bien tolerada por pacientes infectados con VIH.

Tacrolimus

La administración concomitante de tacrolimus y omeprazol puede aumentar las concentraciones séricas de tacrolimus. Se debe intensificar el control de la concentración de tacrolimus, así como de la función renal (clearance de creatinina), y, si es necesario, ajustar la dosis de tacrolimus.

Metotrexato

Se han notificado aumentos en los niveles de metotrexato en algunos pacientes con la administración concomitante de inhibidores de la bomba de protones. Si es necesario administrar metotrexato en dosis altas, se debe considerar la suspensión temporal de omeprazol.

Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del omeprazol

Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4

Dado que omeprazol se metaboliza mediante CYP2C19 y CYP3A4, los fármacos que inhiben CYP2C19, CYP3A4 o ambos enzimas (como claritromicina y voriconazol) pueden provocar un aumento de los niveles séricos de omeprazol al ralentizar su metabolismo. Debido a que altas dosis de omeprazol son bien toleradas, generalmente no es necesario ajustar la dosis de omeprazol. Sin embargo, se debe considerar el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y cuando se indique un tratamiento prolongado.

Omeprazol también se metaboliza parcialmente mediante CYP3A4, pero no inhibe esta enzima. Por lo tanto, omeprazol no afecta el metabolismo de fármacos metabolizados por CYP3A4, como ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina y budesonida.

Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4

Los fármacos que inducen CYP2C19, CYP3A4 o ambos enzimas (como rifampicina y hierba de San Juan) pueden provocar una disminución de los niveles séricos de omeprazol al acelerar su metabolismo.

La eficacia de la prednisona y la ciclosporina puede disminuir, por lo que a veces es necesario ajustar las dosis de ciclosporina.

No se ha observado ninguna interacción clínicamente significativa con omeprazol cuando se administra simultáneamente con antiácidos, amoxicilina, digoxina, teofilina, ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina, budesonida, metoprolol o propranolol.

Características de uso.

En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida significativa e involuntaria de peso, vómitos recurrentes, disfagia, vómitos con sangre o melena) o en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, se debe descartar la presencia de tumores malignos, ya que el tratamiento puede reducir la intensidad de los síntomas y retrasar el diagnóstico.

No se recomienda la administración concomitante de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones. Si no puede evitarse la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones, se recomienda una estrecha vigilancia clínica (por ejemplo, carga viral) combinada con el aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder los 20 mg.

Omeprazol, al igual que todos los medicamentos que inhiben la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipoclorhidria o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con caquexia o factores de riesgo de malabsorción de vitamina B12 durante un tratamiento prolongado.

Omeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posible interacción con medicamentos que se metabolizan mediante CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y omeprazol. La relevancia clínica de esta interacción sigue siendo incierta. Como medida preventiva, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones (IBP) puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales, tales como Salmonella y Campylobacter.

Se han notificado casos de hipomagnesemia grave en pacientes que tomaron inhibidores de la bomba de protones (IBP), como omeprazol, durante al menos tres meses, y en la mayoría de los casos, durante un año. La hipomagnesemia puede presentar manifestaciones graves, como fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareo y arritmia ventricular, aunque su desarrollo puede ser progresivo y pasar desapercibido. En la mayoría de los pacientes con hipomagnesemia, la condición mejoró con terapia sustitutiva de magnesio y la suspensión del IBP.

En pacientes que requieran un tratamiento prolongado o que tomen IBP junto con digoxina o medicamentos que puedan causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), puede ser conveniente medir los niveles de magnesio antes de iniciar la terapia con IBP y periódicamente durante el tratamiento.

Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se usan en dosis altas y durante períodos prolongados (>1 año), pueden aumentar ligeramente el riesgo de fracturas de cadera, muñeca y columna vertebral, principalmente en pacientes de edad avanzada o con otros factores de riesgo. Los resultados de estudios revisados indican que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fracturas entre un 10 y un 40 %. Este aumento puede estar parcialmente influenciado por otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben tratarse de acuerdo con las guías clínicas vigentes y deben recibir cantidades adecuadas de vitamina D y calcio.

Efecto sobre los resultados de los análisis de laboratorio

Durante el uso de omeprazol, puede producirse un aumento en la concentración de cromogranina A (CgA). El aumento de CgA puede afectar los resultados de las pruebas para detectar tumores neuroendocrinos. Para evitar este efecto, se debe suspender temporalmente el tratamiento con omeprazol cinco días antes de realizar el análisis de CgA.

Como en cualquier tratamiento prolongado, especialmente cuando la duración del tratamiento con omeprazol excede el año, los pacientes deben mantenerse bajo vigilancia continua.

Alteraciones de la función renal

Se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (NTIA) en pacientes que toman omeprazol, y puede ocurrir en cualquier momento durante la terapia (ver sección «Reacciones adversas»). La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar hacia insuficiencia renal. En caso de sospecha de NTIA, se debe suspender inmediatamente el uso de omeprazol y comenzar el tratamiento adecuado.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Los resultados de los estudios indican que omeprazol no tiene efectos adversos sobre el embarazo ni sobre la salud del feto o del recién nacido. Omeprazol puede usarse durante el embarazo.

Lactancia

Omeprazol pasa a la leche materna, pero es poco probable que afecte al niño cuando se administra en dosis terapéuticas.

Fertilidad

En estudios en animales, la administración oral de la mezcla racémica de omeprazol no afectó la función reproductiva.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Es poco probable que omeprazol afecte la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. No obstante, pueden presentarse reacciones adversas como mareo y trastornos visuales. Si se presentan estos trastornos, los pacientes no deben conducir vehículos ni manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Dosificación

Alternativa a la terapia oral

A los pacientes para los que la forma oral del medicamento no es adecuada, se recomienda administrar omeprazol 40 mg una vez al día por vía intravenosa. A los pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison se recomienda una dosis inicial de omeprazol de 60 mg al día, que debe administrarse por vía intravenosa. Puede surgir la necesidad de dosis diarias más altas, por lo que la dosis debe ajustarse individualmente. Si la dosis supera los 60 mg al día, debe dividirse en dos partes iguales y administrarse dos veces al día.

El omeprazol debe administrarse por vía intravenosa en forma de infusión durante 20-30 minutos.

Instrucciones para la reconstitución del medicamento antes de la administración

Todo el contenido del frasco debe disolverse primero en aproximadamente 5 ml de disolvente y luego diluirse inmediatamente con disolvente hasta un volumen total de 100 ml. Debe utilizarse solución salina al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %. La estabilidad del omeprazol depende del pH de la solución para infusión; por tanto, no debe utilizarse otro disolvente ni otra cantidad distinta.

Preparación

1. Con una jeringa, extraer 5 ml de la solución para infusión de un frasco o bolsa de infusión de 100 ml.
2. Añadir este volumen al frasco que contiene omeprazol liofilizado, agitar cuidadosamente y asegurarse de que todo el medicamento se haya disuelto completamente.
3. Extraer toda la solución de omeprazol del frasco nuevamente con la jeringa.
4. Transferir la solución al frasco o bolsa de infusión.
5. Repetir los pasos 1 a 4 para asegurarse de que todo el volumen de omeprazol se haya transferido del frasco al frasco o bolsa de infusión.

Método alternativo para la preparación de la solución de infusión en un recipiente flexible

1. Conectar una aguja doble al tapón inyectable de la bolsa de infusión. Conectar el otro extremo de la aguja al frasco que contiene omeprazol liofilizado.
2. Disolver el liofilizado haciendo pasar la solución de infusión hacia adelante y hacia atrás entre la bolsa y el frasco.
3. Asegurarse de que todo el medicamento se haya disuelto completamente.

La solución obtenida debe utilizarse para realizar una infusión intravenosa durante 20-30 minutos.

Cualquier residuo o desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.

Los frascos con liofilizado (sin la caja de cartón) pueden mantenerse bajo iluminación normal durante hasta 24 horas.

Solución reconstituida:

La estabilidad químico-física después de la apertura del envase se ha demostrado durante 12 horas a una temperatura de 25 °C tras la reconstitución con solución salina al 0,9 % y durante 6 horas a una temperatura de 25 °C tras la reconstitución con solución de glucosa al 5 %.

Desde el punto de vista microbiológico, el medicamento debe utilizarse inmediatamente, salvo en casos en los que la reconstitución se realice bajo condiciones controladas y asépticas, validadas mediante métodos de verificación.

Categorías especiales de pacientes

Alteraciones de la función renal

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteraciones de la función renal.

Alteraciones de la función hepática

En pacientes con alteraciones de la función hepática puede ser suficiente una dosis diaria de 10-20 mg del medicamento.

Pacientes de edad avanzada (>65 años)

No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.

Pacientes pediátricos

La experiencia con la administración intravenosa de omeprazol en la práctica pediátrica es limitada.

Sobredosis.

Existe una información limitada sobre las consecuencias de la sobredosis de omeprazol en humanos. Se han descrito casos de administración de dosis de hasta 560 mg; también hay informes aislados de dosis orales únicas de omeprazol de hasta 2400 mg (120 veces la dosis clínica recomendada habitual). Se han registrado casos de náuseas, vómitos, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea. Además, en casos aislados se han notificado apatía, depresión y confusión mental.

Los síntomas descritos fueron transitorios y no se han recibido notificaciones sobre consecuencias graves. La velocidad de eliminación del medicamento no cambió (cinética de primer orden) con el aumento de la dosis. En caso necesario, debe administrarse tratamiento sintomático.

Existen datos sobre la administración intravenosa de hasta 270 mg en un solo día y hasta 650 mg durante tres días, sin que se hayan producido reacciones adversas dependientes de la dosis.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes son cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.

Del sistema sanguíneo: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia.

Del sistema inmune: reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo fiebre, angioedema y reacciones anafilácticas/anafilaxia.

Alteraciones metabólicas: hiponatremia, hipomagnesemia; la hipomagnesemia grave puede provocar hipocalcemia; la hipomagnesemia también puede provocar hipokalemia.

Del estado psíquico: insomnio, excitación, confusión, depresión, agresividad, alucinaciones.

Del sistema nervioso: cefalea, vértigo, parestesia, somnolencia, alteración del gusto.

De los órganos de la vista: visión borrosa.

De los órganos auditivos: vértigo.

Del sistema respiratorio: broncoespasmo.

Del tubo digestivo: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas/vómitos, sequedad de boca, estomatitis, candidiasis del tracto gastrointestinal, colitis microscópica.

Del sistema hepatobiliar: aumento de los niveles de enzimas hepáticas, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática.

De la piel: dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria, alopecia, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (NET).

Del sistema músculo-esquelético: fractura de fémur, muñeca o columna vertebral (ver sección «Instrucciones de uso especiales»), artralgia, mialgia, debilidad muscular.

Del sistema urinario: nefritis tubulointersticial (puede progresar hacia insuficiencia renal).

Del sistema reproductivo: ginecomastia.

Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración: malestar general, edema periférico, sudoración excesiva.

En casos aislados se han notificado alteraciones visuales irreversibles en pacientes graves que recibieron omeprazol mediante inyección intravenosa, especialmente en dosis altas, aunque no se ha establecido una relación causal.

Plazo de validez: 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

El omeprazol no debe mezclarse con otros medicamentos, excepto los indicados en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Envase. 1 vial por caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.L. «FARMEX GROUP».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.