Omeprazol

INSTRUKCJA stosowania leku OMEPUL (OMEPUL)

Skład:

substancja czynna: omeprazol;

1 fiolka zawiera omeprazolu sodu odpowiadającego 40 mg omeprazolu;

substancja pomocnicza: sodu węglan bezwodny.

Postać farmaceutyczna. Liofilizat do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek liofilizowany od białego do jasnożółtego koloru, bez widocznych wtrąceń.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w leczeniu wrzodów trawiennych i choroby refluksowej przełyku. Inhibitory pompy protonowej. Omeprazol. Kod ATC A02BC01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Omeprazol, racemiczna mieszanina dwóch enantyomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku dzięki mechanizmowi wysoce skierowanego działania. Omeprazol hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne działanie na pompę protonową w komórkach okładzinowych. Lek stosowany raz na dobę działa szybko i zapewnia kontrolę poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego soku żołądkowego.

Omeprazol jest słabą zasadą, która gromadzi się i przekształca się w formę aktywną w bardzo kwaśnym środowisku wewnątrzkomórkowych kanalików komórek okładzinowych, gdzie hamuje enzym H⁺, K⁺-ATPazę (pompę protonową). Ten efekt na końcowym etapie procesu tworzenia kwasu solnego soku żołądkowego jest zależny od dawki i zapewnia skuteczne hamowanie zarówno wydzielania podstawowego, jak i stymulowanego kwasu solnego, niezależnie od rodzaju stymulacji.

Właściwości farmakodynamiczne

Wszystkie efekty farmakodynamiczne można wyjaśnić wpływem omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego.

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

Wprowadzenie omeprazolu dożylnie powoduje zależne od dawki hamowanie wydzielania kwasu solnego u ludzi. Aby natychmiast osiągnąć podobne zmniejszenie kwasowości w żołądku, jakie uzyskuje się po wielokrotnym podawaniu dawek 20 mg doustnie, zaleca się podanie początkowej dawki 40 mg omeprazolu dożylnie. To prowadzi do natychmiastowego zmniejszenia kwasowości w żołądku i dalszego utrzymania tego stanu obniżenia średnio o 90% przez 24 godziny zarówno po wstrzyknięciu dożylnym, jak i po infuzji dożylnej.

Hamowanie wydzielania kwasu solnego wiąże się z polem pod krzywą „stężenie we krwi – czas” (AUC) omeprazolu i nie zależy od aktualnego stężenia omeprazolu we krwi w danej chwili.

Podczas leczenia omeprazolem nie zaobserwowano objawów tachyfilaksji.

Wpływ na Helicobacter pylori (H. pylori)

H. pylori jest związany z rozwojem choroby wrzodowej, w tym wrzodów dwunastnicy i żołądka. H. pylori jest głównym czynnikiem rozwoju zapalenia żołądka. H. pylori w połączeniu z kwasem solnym soku żołądkowego jest głównym czynnikiem rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest głównym czynnikiem rozwoju zapalenia żołądka atroficznego, związanego ze zwiększonym ryzykiem rozwoju raka żołądka.

Eradykacja H. pylori za pomocą omeprazolu i leków przeciwbakteryjnych wiązana jest z wysokim odsetkiem gojenia i długotrwałej remisji choroby wrzodowej.

Inne efekty związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi poziom gastryny we krwi wzrasta w odpowiedzi na zmniejszone wydzielanie kwasu. W związku ze zmniejszoną kwasowością żołądka wzrasta również poziom chromograniny A (CgA). Podwyższony poziom CgA może utrudnić badanie na guzy neuroendokrynne. Komunikowano, że leczenie inhibitorami pompy protonowej (IPP) należy przerwać 5–14 dni przed oznaczeniem CgA. Oznaczenie należy powtórzyć, jeśli poziomy nie uległy normalizacji do tego czasu.

Zwiększenie liczby komórek ECL, prawdopodobnie związane ze wzrostem stężenia gastryny we krwi, obserwuje się zarówno u dzieci, jak i u dorosłych podczas długotrwałego leczenia omeprazolem. Uważa się, że te dane nie mają znaczenia klinicznego.

Podczas długotrwałego leczenia zgłaszano nieco większą częstość występowania kist gruczołowych w żołądku. Te zmiany są fizjologicznym skutkiem silnego hamowania wydzielania kwasu solnego; proces ten jest łagodny i prawdopodobnie odwracalny.

Obniżenie kwasowości soku żołądkowego przez wszelkie środki, w tym IPP, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które zwykle występują w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami obniżającymi kwasowość nieco zwiększa ryzyko rozwoju infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonella i Campylobacter.

Farmakokinetyka.

Rozkład

Przewidywana objętość rozkładu wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza krwi w około 97%.

Metabolizm i eliminacja

Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP). Główna część jego metabolizmu zależy od polimorficznie wyrażanego CYP2C19, odpowiedzialnego za tworzenie hydroksyomeprazolu, głównego metabolitu substancji we krwi. Reszta zależy od innej specyficznej izoformy (CYP3A4), odpowiedzialnej za tworzenie sulfonu omeprazolu. Ze względu na wysoką powinowactwo omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość konkurencyjnego hamowania i metabolicznej interakcji lek-lek z innymi substratami CYP2C19. Jednakże ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4 omeprazol nie ma zdolności do hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto omeprazol nie hamuje głównych enzymów CYP.

U około 3% osób rasy europejskiej i u 15–20% osób rasy mongolskiej brakuje funkcjonalnego enzymu CYP2C19; są one klasyfikowane jako tzw. „powolni metabolizatorzy”. U tych osób metabolizm omeprazolu może być głównie katalizowany przez enzym CYP3A4. Po wielokrotnym stosowaniu omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę średnia wartość AUC u „powolnych metabolizatorów” jest 5–10 razy wyższa niż u osób z funkcjonalnym enzymem CYP2C19 (u „szybkich metabolizatorów”). Średnie maksymalne stężenia we krwi są również wyższe o 3–5 razy. Jednak te wyniki nie wpływają na dawkowanie omeprazolu.

Eliminacja

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30–40 l/godzinę po podaniu dawki pojedynczej. Okres półtrwania omeprazolu we krwi jest zazwyczaj krótszy niż 1 godzina zarówno po dawce pojedynczej, jak i po wielokrotnym stosowaniu raz na dobę. Omeprazol jest całkowicie usuwany z osocza krwi między dawkami bez tendencji do kumulacji przy stosowaniu raz na dobę. Prawie 80% dawki omeprazolu wydzielane jest w postaci metabolitów z moczem, a reszta – z kałem, głównie drogą sekrecji żółci.

AUC omeprazolu wzrasta przy powtarzalnym stosowaniu leku. To zwiększenie zależy od dawki leku i powoduje zależność nieliniową AUC od dawki po powtarzalnym stosowaniu. Taka zależność czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu presystemowego i klirensu systemowego, co może być spowodowane hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i/lub jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono wpływu żadnych metabolitów na wydzielanie kwasu solnego soku żołądkowego.

Grupy specjalne pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby jest opóźniony, co prowadzi do zwiększenia AUC. Przy stosowaniu omeprazolu raz na dobę nie obserwowano tendencji do kumulacji leku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Farmakokinetyka omeprazolu, w tym biodostępność systemowa i szybkość eliminacji, u pacjentów z obniżoną funkcją nerek nie ulega zmianie.

Pacjenci w wieku podeszłym

Szybkość metabolizmu omeprazolu u pacjentów w wieku podeszłym (75–79 lat) jest nieco zmniejszona.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Omeprazol do wstrzykiwań dożylnych wskazany jest jako alternatywa dla terapii doustnej w poniższych przypadkach.

Dorośli

Leczenie wrzodów dwunastniczaka.

Profilaktyka nawrotów wrzodów dwunastniczaka.

Leczenie wrzodów żołądka.

Profilaktyka nawrotów wrzodów żołądka.

W połączeniu z odpowiednimi antybiotykami w celu eliminacji Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej.

Leczenie wrzodów żołądka i dwunastniczaka związanych z zastosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID).

Profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastniczaka związanych z zastosowaniem NSAID u pacjentów z grupy ryzyka.

Leczenie przełyku refluksowego.

Długotrwałe leczenie pacjentów z nieczynnym przełykiem refluksowym.

Leczenie objawowego schorzenia refluksowego przełyku-jelita.

Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na omeprazol, pochodne benzimidazolu lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Omeprazol, podobnie jak inne IPP, nie powinien być stosowany jednocześnie z nelfinawirem i atazanawirem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych leków

Leki, których wchłanianie zależy od pH żołądka

Hamowanie sekrecji żołądka podczas leczenia omeprazolem i innymi lekami z grupy IPP może obniżać lub zwiększać absorpcję leków, których wchłanianie zależy od pH żołądka. Podobnie jak w przypadku innych leków zmniejszających kwasowość soku żołądkowego, absorpcja takich leków jak ketokonazol, itrakonazol, a także erlotynib może być zmniejszona, natomiast wchłanianie takich leków jak cyklosporyna może być zwiększone podczas leczenia omeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg na dobę) i cyklosporyny u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność cyklosporyny o 10 % (u dwóch z dziesięciu badanych osób – do 30 %).

Nelfinawir, atazanawir

Stężenia nelfinawiru i atazanawiru w osoczu obniżają się przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) z nelfinawirem obniża średnią ekspozycję na nelfinawir o około 40 %, a średnia ekspozycja farmakologicznie aktywnego metabolitu M8 obniża się o około 75–90 %. Interakcja może również wynikać z hamowania aktywności CYP2C19.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) z atazanawirem w dawce 300 mg lub rytonawirem w dawce 100 mg prowadziło do obniżenia ekspozycji atazanawiru o 75 %. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję atazanawiru. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg 1 raz na dobę) z atazanawirem w dawce 400 mg lub rytonawirem w dawce 100 mg u zdrowych ochotników prowadziło do obniżenia ekspozycji atazanawiru o około 30 % w porównaniu z atazanawirem w dawce 300 mg lub rytonawirem w dawce 100 mg 1 raz na dobę.

Cyklosporyna

Jednoczesne leczenie omeprazolem (20 mg na dobę) i cyklosporyną u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność cyklosporyny o 10 %. Rzadko odnotowano przypadki toksyczności spowodowanej stosowaniem cyklosporyny. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu wysokich dawek omeprazolu pacjentom starszym. Konieczne jest wzmocnienie terapeutycznego monitorowania leku cyklosporyny. W przypadku jednoczesnego stosowania z cyklosporyną pacjenci powinni być pod ścisłą opieką lekarza.

Klopidogrel

W trakcie badania klopidogrel (dawka załadunkowa 300 mg z kolejną dawką 75 mg na dobę) stosowano jako monoterapię oraz z omeprazolem (80 mg jednocześnie z klopidogrelem) przez 5 dni. Przy jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu i omeprazolu ekspozycja aktywnego metabolitu klopidogrelu obniżała się o 46 % (dzień 1) i o 42 % (dzień 5). Średnie hamowanie agregacji płytek obniżało się o 47 % (po 24 godzinach) i o 30 % (dzień 5), gdy klopidogrel i omeprazol stosowano razem. W trakcie innego badania wykazano, że przyjmowanie klopidogrelu i omeprazolu w różnym czasie nie przeszkadzało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego wpływu omeprazolu na CYP2C19. Sprzeczne dane dotyczące klinicznych przejawów tej interakcji farmakokinetycznej/farmakodynamicznej z punktu widzenia głównych chorób układu sercowo-naczyniowego zostały zarejestrowane w trakcie prowadzenia badań obserwacyjnych i klinicznych. W związku z tym należy wstrzymać się od jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Inne leki

Wchłanianie posakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu znacznie się zmniejsza, dlatego skuteczność kliniczna może być osłabiona. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z posakonazolem i erlotynibem.

Leki metabolizowane przy udziale CYP2C19

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. W związku z tym metabolizm współadministracyjnych leków, które również są metabolizowane przy udziale CYP2C19, może być zmniejszony, a ekspozycja systemowa na te leki – zwiększona. Przykładami takich leków są R-warfaryna i inne antagoniści witaminy K, cyklosporyna, diazepan i fenytoina.

U zdrowych ochotników zaobserwowano interakcję farmakokinetyczną/farmakodynamiczną między klopidogrelem (dawka załadunkowa – 300 mg/dawkowanie utrzymane – 75 mg) a omeprazolem (80 mg na dobę doustnie, czyli dawka czterokrotnie przekraczająca standardową dawkę dzienną), co prowadziło do zmniejszenia ekspozycji aktywnego metabolitu klopidogrelu średnio o 46 % oraz zmniejszenia maksymalnego działania hamującego (wywołanej ADP agregacji płytek) średnio o 16 %. Jako środek zapobiegawczy należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Jednak pozostaje niejasne, w jakim stopniu ta interakcja może mieć znaczenie kliniczne.

Cyklosporyna

U zdrowych ochotników podawanie omeprazolu w dawce 40 mg zwiększało Cmax i AUC cyklosporyny odpowiednio o 18 % i 26 %, a jednego z jego aktywnych metabolitów – odpowiednio o 29 % i 69 %.

Fenytoina

Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu krwi w pierwszych dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia omeprazolem; jeśli korygowano dawkę fenytoiny, monitorowanie i dalszą korektę dawki leku należy prowadzić po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznany mechanizm interakcji

Sakwinawir

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem prowadziło do zwiększenia stężenia sakwinawiru w osoczu krwi o około 70 %, co wiązało się z odpowiednią tolerancją u pacjentów zakażonych HIV.

Takrolimus

Przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu doniesiono o zwiększeniu stężenia takrolimusu w surowicy krwi. Konieczne jest wzmocnione monitorowanie stężenia takrolimusu, a także funkcji nerek (klirens kreatyniny) i w razie potrzeby dostosowanie dawkowania takrolimusu.

Metotreksat

Doniesiono o zwiększeniu stężenia metotreksatu u niektórych pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu z IPP. W razie potrzeby stosowania metotreksatu w wysokich dawkach należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez enzymy CYP2C19 i CYP3A4, leki, które znane są z hamowania aktywności CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (takie jak klaritromycyna i worykonazol), mogą powodować wzrost stężenia omeprazolu w osoczu krwi w wyniku spowolnienia szybkości jego metabolizmu. Jednoczesne stosowanie worykonazolu prowadziło do ponad dwukrotnego wzrostu ekspozycji omeprazolu. Ponieważ wysokie dawki omeprazolu były dobrze tolerowane, korekta dawki omeprazolu zazwyczaj nie jest konieczna. Należy jednak rozważyć korektę dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.

Omeprazol jest częściowo metabolizowany również przez CYP3A4, ale nie hamuje tego enzymu. W związku z tym omeprazol nie wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak cyklosporyna, lidokaina, chinidyna, estradiol, erytromycyna i budesonid.

Induktory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Leki, które znane są z indukcji aktywności CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (takie jak ryfampicyna i ziele świętojańskie), mogą powodować obniżenie stężenia omeprazolu w osoczu krwi w wyniku przyśpieszenia szybkości jego metabolizmu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

W przypadku występowania jakichkolwiek alarmujących objawów (np. znacznej przypadkowej utraty masy ciała, powtarzającego się wymioty, dysfagii, krwawienia z wymiotów lub meleny) oraz w przypadku podejrzenia lub stwierdzenia wrzodu żołądka należy wykluczyć nowotwory złośliwe, ponieważ leczenie może zmniejszyć nasilenie objawów i opóźnić postawienie diagnozy.

Jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej (IPP) nie zaleca się. Jeśli nie można uniknąć połączenia atazanawiru z IPP, zaleca się staranne monitorowanie kliniczne (np. obciążenie wirusem) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg na 100 mg rytonawiru; dawka omeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w soku żołądkowym, może zmniejszyć wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) poprzez hipochlorhydrię lub achlorhydrię. Należy to uwzględnić podczas leczenia pacjentów z kacheksją lub z czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12 w przypadku długotrwałej terapii.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Na początku lub na zakończenie leczenia omeprazolem należy rozważyć możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwuje się interakcję między klopidogrelem a omeprazolem. Kliniczne znaczenie tej interakcji pozostaje niejasne. Jako środek zapobiegawczy należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Leczenie IPP nieco zwiększa ryzyko rozwoju infekcji przewodu pokarmowego, takich jak Salmonella i Campylobacter.

Stosowanie IPP, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas (> 1 rok), nieco zwiększa ryzyko złamań kości udowej, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u pacjentów starszych lub w obecności innych czynników ryzyka. Według danych z badań, IPP zwiększają ryzyko złamań ogólnie o 10–40%. W niektórych przypadkach wiąże się to z obecnością u pacjenta innych czynników ryzyka. Pacjentom z ryzykiem osteoporozy należy zapewnić odpowiednie leczenie oraz adekwatne stosowanie witaminy D i wapnia.

Tak jak w przypadku każdego długotrwałego leczenia, szczególnie gdy okres leczenia omeprazolem przekracza 1 rok, pacjenci powinni być poddawani nadzorowi medycznemu oraz regularnym badaniom laboratoryjnym stężenia magnezu i wapnia w surowicy krwi.

U pacjentów przyjmujących IPP, w tym omeprazol, przez co najmniej 3 miesiące może wystąpić istotna hipomagnezemia (w większości przypadków hipomagnezemia występowała u pacjentów przyjmujących lek przez około 1 rok).

Po odstawieniu leku stężenie magnezu w surowicy wracało do normy. Do charakterystycznych objawów klinicznych hipomagnezemii należą: zwiększona pobudliwość nerwowo-mięśniowa, objawiająca się skurczami mięśni rąk i stóp, pobudzeniem ruchowym; tachykardia, arytmia serca, podwyższone ciśnienie tętnicze; zaburzenia troficzne w postaci trudno gojących się ran i owrzodzeń skóry. Kryterium rozpoznania hipomagnezemii to obniżenie stężenia magnezu w surowicy krwi poniżej 1 mEq/l. Ponadto stwierdzono przypadki, w których hipomagnezemia prowadziła do rozwoju hipokalcemii spowodowanej hamowaniem wydzielania parathormonu w warunkach niskiego stężenia magnezu w organizmie. U niektórych pacjentów obserwowano ciężki przebieg hipokalcemii i hipomagnezemii, z rozwojem zespołu drgawkowego, zaburzeń rytmu serca, tetanii, zaburzeń psychicznych i ciężkich wymiotów, co prowadziło do zaburzeń równowagi elektrolitowej.

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi stężenie gastryny w osoczu krwi wzrasta w wyniku zmniejszenia wydzielania kwasu solnego. W wyniku zmniejszenia wydzielania kwasu solnego zwiększa się poziom CgA. Zwiększenie stężenia CgA może wpływać na wyniki badań mających na celu wykrycie nowotworów neuroendokrynnych. Aby zapobiec temu wpływowi, należy przerwać przyjmowanie IPP 5 dni przed wykonaniem oznaczenia poziomu CgA. Jeśli poziomy CgA i gastryny nie powrócą do wartości odniesienia po wstępnych pomiarach, pomiar należy powtórzyć 14 dni po odstawieniu leczenia IPP.

Podostre rumieniowate toczeń skóry (PRKS)

Stosowanie IPP może być związane z bardzo rzadkimi przypadkami PRKS. Jeśli wystąpią zmiany skórne, szczególnie w obszarach narażonych na działanie promieni słonecznych, i jeśli towarzyszą im bóle stawów, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem, a pracownik służby zdrowia powinien rozważyć możliwość odstawienia omeprazolu. W przypadku wcześniejszego leczenia IPP i wystąpienia PRKS w wywiadzie pacjenta zwiększa się ryzyko rozwoju PRKS w przypadku stosowania innych IPP.

Zaburzenia funkcji nerek

Ostre zapalenie nerek typu kanalikowo-śródbłonkowe (OZNTK) obserwowano u pacjentów przyjmujących omeprazol i może wystąpić w dowolnym momencie podczas terapii omeprazolem (patrz sekcja „Działania niepożądane”). OZNTK może postępować do niewydolności nerek. W przypadku podejrzenia OZNTK należy przerwać przyjmowanie omeprazolu i natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie.

Środek ten zawiera 1,93 mmol (lub 44,52 mg)/dawkę sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów stosujących dietę ograniczającą sodu.

Falkony z proszkiem (bez tekturowej puszki) mogą być przechowywane w normalnym oświetleniu zewnętrznym do 24 godzin.

Roztwór po rekonstytucji:

stabilność właściwości chemiczno-fizycznych po otwarciu opakowania została potwierdzona przez 12 godzin w temperaturze 25 °C po rekonstytucji 0,9% roztworem chlorku sodu oraz przez 6 godzin w temperaturze 25 °C po rekonstytucji 5% roztworem glukozy.

Z mikrobiologicznego punktu widzenia lek należy stosować natychmiast, z wyjątkiem przypadków, gdy rekonstytucja odbywa się w kontrolowanych i bezpiecznych warunkach aseptycznych potwierdzonych metodami walidacyjnymi.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach epidemiologicznych wyniki dotyczące ponad 1000 ciężarnych, u których poród przebiegł pomyślnie, wskazują na brak niepożądanych skutków omeprazolu na ciążę lub zdrowie płodu/noworodka. Omeprazol można stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Omeprazol wydzielany jest w niewielkich ilościach do mleka matki, jednak jego wpływ na dziecko jest nieznany. Dlatego należy przerwać karmienie piersią na okres stosowania leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Mało prawdopodobne, aby lek wpływał na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi maszynami.

Biorąc pod uwagę, że u wrażliwych pacjentów przy stosowaniu leku mogą wystąpić działania niepożądane (zawroty głowy, senność, halucynacje, odwracalne zamroczenie itp.), tacy pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami wymagającymi skupienia uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Alternatywa dla terapii doustnej

Pacjentom, u których postać doustna leku jest nieodpowiednia, zaleca się stosowanie Omeprazolu 40 mg raz na dobę dożylnie. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona zalecana dawka początkowa podawana dożylnie wynosi 60 mg na dobę. Może istnieć potrzeba zastosowania wyższych dawek dobowych, dlatego dawkę należy dobrać indywidualnie. Jeżeli dawka przekracza 60 mg na dobę, należy ją podzielić na dwie równe części i podawać dwa razy dziennie.

Lek należy stosować wyłącznie dożylne i nie wolno go podawać żadną inną drogą.

Roztwór należy użyć natychmiast po przygotowaniu, ale nie później niż w ciągu 3 godzin. Rozcieńczony roztwór Omeprazolu nie może być przechowywany w lodówce. Niewykorzystany roztwór należy zniszczyć.

Instrukcja przygotowania leku przed podaniem

Przy wstrzykiwaniach dożylnych zawartość każdej fiolki Omeprazolu zawierającej 40 mg omeprazolu należy rozpuścić w 10 ml wody do wstrzykiwań. Środek w postaci wstrzykiwania dożylne należy podawać powoli (przez 5 minut).

Przy infuzjach dożylnych zawartość każdej fiolki Omeprazolu zawierającej 40 mg omeprazolu należy odzyskać w 10 ml i rozcieńczyć do objętości 100 ml za pomocą 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy. Stabilność omeprazolu zależy od pH roztworu do infuzji, dlatego nie należy stosować innych rozpuszczalników ani innych ich ilości.

Środek w postaci infuzji dożylnej należy podawać przez 20–30 minut.

Roztwór należy użyć natychmiast po przygotowaniu, ale nie później niż w ciągu 3 godzin. Rozcieńczonego roztworu omeprazolu nie można przechowywać w lodówce.

Każdy niewykorzystany produkt lub odpady należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Osobliwe kategorie pacjentów

Naruszenia funkcji nerek

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Naruszenia funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wystarczająca może być dawka dobową leku 10–20 mg.

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów w wieku starszym.

Dzieci

Doświadczenie z zastosowaniem leku w formie dożylnej w praktyce pediatrycznej jest ograniczone, dlatego nie należy przepisywać leku tej grupie pacjentów.

Przedawkowanie

Istnieje ograniczona ilość informacji dotyczących skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi. Opisano przypadki stosowania leku w dawkach do 560 mg; pojedyncze doniesienia dotyczyły również doustnego przyjmowania jednorazowych dawek omeprazolu dochodzących do 2400 mg (120 razy więcej niż typowa zalecana dawka kliniczna). Zanotowano przypadki nudności, wymiotów, zawrotów głowy, bólu brzucha, biegunki i bólu głowy. W pojedynczych przypadkach zgłaszano również apatię, depresję i dezorientację.

Opisane objawy były przejściowe, a nie stwierdzono poważnych skutków. Szybkość eliminacji leku nie zmieniała się (kinetyka pierwszego rzędu) mimo zwiększania dawek.

W badaniach klinicznych stosowano podawanie dożylne leku w dawkach do 270 mg w ciągu jednego dnia oraz do 650 mg w ciągu trzech dni, co nie spowodowało wystąpienia żadnych zależnych od dawki niepożądanych reakcji.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum. Źle usuwany za pomocą dializy. Wskazane jest przepłukanie żołądka, terapia objawowa i wspierająca.

Niepożądane działania.

Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia oraz nudności/wymioty.

Podczas przeprowadzania badań stwierdzono poniżej wymienione działania niepożądane. Żadne z tych zjawisk nie było uznawane za zależne od dawki.

W pojedynczych przypadkach zgłaszano nieodwracalne zaburzenia wzroku u ciężko chorych pacjentów otrzymujących omeprazol w formie wstrzykiwania dożylnej, szczególnie w dużych dawkach, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony.

Profil działań niepożądanych obserwowanych u dzieci odpowiada profilowi obserwowanemu u dorosłych zarówno podczas krótkotrwałej, jak i długotrwałej terapii.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać tego leku z innymi rozpuszczalnikami poza tymi, które są wymienione w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie.

Preparat leczniczy umieszcza się w fiolkach z ciemnego szkła, zamkniętych butelkowym korkiem gumowym i aluminiową nakrętką zabezpieczającą z pokrywką typu flip-off, umożliwiającą kontrolę pierwszego otwarcia.

Po 1 fiolce w kartonie.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Naprod Life Sciences Pvt. Ltd.

NAPROD lIFE SCIENCES Pvt. Ltd.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

G-17/1, M.I.D.C., Tarapur, Boisar, Dist-Thane 401 506, Maharashtra State, India

G-17/1, M.I.D.C., Tarapur, Boisar, Dist-Thane 401 506, Maharashtra State, India

Wnioskodawca.

M. Biotech Ltd

M. Biotech Ltd

Lokalizacja wnioskodawcy.

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom