OmePul

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OMEPUL (OMEPUL)

Composición:

Principio activo: omeprazole;

1 frasco contiene omeprazol sódico equivalente a omeprazol 40 mg;

Sustancia auxiliar: carbonato sódico anhidro.

Forma farmacéutica. Liofilizado para solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: polvo liofilizado de color blanco a amarillo claro, sin inclusiones visibles.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones. Omeprazol. Código ATC A02BC01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción

Omeprazol, una mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante un mecanismo de acción altamente selectivo. Omeprazol inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante un efecto específico sobre la bomba de protones en las células parietales. El medicamento, al administrarse una vez al día, actúa rápidamente y proporciona control mediante la supresión reversible de la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico.

Omeprazol es una base débil que se acumula y se transforma en su forma activa en el entorno altamente ácido de los canalículos intracelulares de las células parietales, donde inhibe la enzima H⁺, K⁺-ATPasa (bomba de protones). Este efecto en la etapa final del proceso de formación del ácido clorhídrico del jugo gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción basal como de la estimulada de ácido clorhídrico, independientemente del tipo de estimulación.

Efectos farmacodinámicos

Todos los efectos farmacodinámicos pueden explicarse por la acción de omeprazol sobre la secreción de ácido clorhídrico.

Efecto sobre la secreción de ácido clorhídrico en el estómago

La administración intravenosa de omeprazol provoca una inhibición dependiente de la dosis de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago humano. Para lograr inmediatamente una reducción similar del pH intragástrico alcanzada con dosis repetidas del medicamento de 20 mg por vía oral, se recomienda como dosis inicial la administración intravenosa de 40 mg del medicamento. Esto conduce a una reducción inmediata del pH intragástrico y a la posterior mantención de este parámetro reducido en un 90 % en promedio durante 24 horas, tanto tras la inyección intravenosa como tras la infusión intravenosa.

La inhibición de la secreción de ácido clorhídrico se relaciona con el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) de omeprazol y no depende de la concentración plasmática actual de omeprazol en un momento dado.

Durante el tratamiento con omeprazol no se han observado signos de taquifilaxia.

Efecto sobre Helicobacter pylori (H. pylori)

H. pylori está asociado con el desarrollo de enfermedad ulcerosa, incluyendo úlcera duodenal y gástrica. H. pylori es el factor principal en el desarrollo de gastritis. H. pylori, junto con el ácido clorhídrico del jugo gástrico, es un factor clave en el desarrollo de la enfermedad ulcerosa. H. pylori es el factor principal en el desarrollo de gastritis atrófica, que se asocia con un mayor riesgo de cáncer gástrico.

La erradicación de H. pylori mediante omeprazol y agentes antimicrobianos se asocia con altos niveles de curación y remisión prolongada de la enfermedad ulcerosa.

Otros efectos relacionados con la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago

Durante el tratamiento con fármacos antisecretores, el nivel sérico de gastrina aumenta como respuesta a la reducción de la secreción ácida. Asimismo, debido a la disminución de la acidez gástrica, aumenta el nivel de cromogranina A (CgA). El aumento del nivel de CgA puede interferir con la evaluación de tumores neuroendocrinos. Se ha informado que el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones (IBP) debe suspenderse entre 5 y 14 días antes de la determinación de CgA. La determinación debe repetirse si los niveles no se normalizan en ese período.

Un aumento en el número de células ECL, posiblemente relacionado con el aumento del nivel sérico de gastrina, se observa tanto en niños como en adultos durante el tratamiento prolongado con omeprazol. Se considera que estos datos carecen de relevancia clínica.

Durante tratamientos prolongados se ha informado de una frecuencia ligeramente mayor de aparición de quistes glandulares en el estómago. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la marcada inhibición de la secreción de ácido clorhídrico; este proceso es benigno y probablemente reversible.

La reducción de la acidez del jugo gástrico mediante cualquier medio, incluyendo IBP, aumenta el número de bacterias presentes normalmente en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con fármacos que reducen la acidez aumenta ligeramente el riesgo de infecciones del tracto gastrointestinal causadas por Salmonella y Campylobacter.

Farmacocinética.

Distribución

El volumen de distribución previsto es de aproximadamente 0,3 l/kg de peso corporal. Omeprazol se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 97 %.

Metabolismo y eliminación

Omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende del CYP2C19, expresado polimórficamente, responsable de la formación de hidroxioemprazol, el principal metabolito de la sustancia en plasma. El resto depende de otra isoenzima específica (CYP3A4), responsable de la formación del sulfona de omeprazol. Debido a la alta afinidad de omeprazol por CYP2C19, existe la posibilidad de inhibición competitiva e interacciones medicamentosas metabólicas con otros sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a la baja afinidad por CYP3A4, omeprazol no tiene capacidad para inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, omeprazol no ejerce efecto inhibitorio sobre las principales enzimas CYP.

Aproximadamente en el 3 % de los individuos de raza caucásica y en el 15–20 % de los individuos de raza mongoloide, el enzima funcional CYP2C19 está ausente; estos individuos se clasifican como "metabolizadores lentos". En estas personas, el metabolismo de omeprazol puede estar catalizado principalmente por la enzima CYP3A4. Tras la administración repetida de omeprazol a una dosis de 20 mg una vez al día, el valor medio del AUC en "metabolizadores lentos" es de 5 a 10 veces mayor que en individuos con enzima CYP2C19 funcional (en "metabolizadores rápidos"). Las concentraciones plasmáticas máximas medias también son 3 a 5 veces más altas. Sin embargo, estos resultados no afectan la dosificación de omeprazol.

Eliminación

La depuración plasmática total es de aproximadamente 30–40 l/hora tras la administración de una dosis única. La vida media de eliminación de omeprazol del plasma generalmente es inferior a 1 hora, tanto tras la administración única como tras la administración repetida del medicamento una vez al día. Omeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis sin tendencia al acumulo con su administración una vez al día. Casi el 80 % de la dosis de omeprazol se excreta en forma de metabolitos en la orina, y el resto en las heces, principalmente mediante secreción biliar.

El AUC de omeprazol aumenta tras la administración repetida del medicamento. Este aumento depende de la dosis del medicamento y produce una relación no lineal entre el AUC y la dosis tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a la reducción del metabolismo presistémico y de la depuración sistémica, posiblemente provocada por la inhibición del enzima CYP2C19 por omeprazol y/o sus metabolitos (por ejemplo, el sulfona). No se ha detectado que ningún metabolito influya sobre la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico.

Grupos especiales de pacientes

Pacientes con alteración de la función hepática

El metabolismo de omeprazol en pacientes con alteración de la función hepática se ralentiza, lo que conduce a un aumento del AUC. Con la administración de omeprazol una vez al día, no se observó tendencia al acumulo del medicamento.

Pacientes con alteración de la función renal

La farmacocinética de omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifica en pacientes con función renal reducida.

Pacientes de edad avanzada

La velocidad del metabolismo de omeprazol en pacientes de edad avanzada (75–79 años) está ligeramente reducida.

Características clínicas.

Indicaciones.

Omeprazol para administración intravenosa está indicado como alternativa a la terapia oral en los siguientes casos:

Adultos

Tratamiento de la úlcera duodenal.

Prevención de las recidivas de úlcera duodenal.

Tratamiento de la úlcera gástrica.

Prevención de las recidivas de úlcera gástrica.

En combinación con antibióticos adecuados para la erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en enfermedad ulcerosa.

Tratamiento de úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

Prevención de úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de AINE en pacientes de riesgo.

Tratamiento del esofagitis por reflujo.

Tratamiento a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo inactiva.

Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al omeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

El omeprazol, como otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe administrarse concomitantemente con nelfinavir y atazanavir.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos

Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico

La supresión de la secreción gástrica durante el tratamiento con omeprazol y otros medicamentos IBP puede reducir o aumentar la absorción de fármacos cuya absorción depende del pH gástrico. Como ocurre con otros medicamentos que reducen la acidez intragástrica, la absorción de ciertos medicamentos como ketoconazol, itraconazol, así como erlotinib, puede disminuir, mientras que la absorción de otros como digoxina puede aumentar durante el tratamiento con omeprazol. La administración concomitante de omeprazol (20 mg/día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó la biodisponibilidad de digoxina en un 10 % (en dos de diez sujetos estudiados, hasta un 30 %).

Nelfinavir, atazanavir

Los niveles plasmáticos de nelfinavir y atazanavir disminuyen al administrarse concomitantemente con omeprazol.

La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada.

La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) reduce aproximadamente en un 40 % la exposición media a nelfinavir, y la exposición media al metabolito farmacológicamente activo M8 disminuye aproximadamente entre un 75–90 %. La interacción también puede deberse a la inhibición de la actividad de CYP2C19.

No se recomienda la administración concomitante de omeprazol con atazanavir.

La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) con atazanavir a una dosis de 300 mg o ritonavir a una dosis de 100 mg provocó una reducción del 75 % en la exposición a atazanavir. El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol sobre la exposición a atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (20 mg una vez al día) con atazanavir a una dosis de 400 mg o ritonavir a una dosis de 100 mg en voluntarios sanos provocó una reducción aproximada del 30 % en la exposición a atazanavir en comparación con atazanavir a una dosis de 300 mg o ritonavir a una dosis de 100 mg una vez al día.

Digoxina

El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg/día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó la biodisponibilidad de digoxina en un 10 %. Rara vez se han notificado casos de toxicidad por digoxina. Sin embargo, debe tenerse precaución al prescribir dosis altas de omeprazol a pacientes de edad avanzada. Se debe intensificar el monitoreo terapéutico de digoxina. En caso de administración concomitante con digoxina, los pacientes deben estar bajo estricta vigilancia médica.

Clopidogrel

En un estudio, se administró clopidogrel (dosis de carga de 300 mg seguida de 75 mg/día) como monoterapia y junto con omeprazol (80 mg simultáneamente con clopidogrel) durante 5 días. La administración concomitante de clopidogrel y omeprazol redujo la exposición al metabolito activo de clopidogrel en un 46 % (día 1) y en un 42 % (día 5). La inhibición media de la agregación plaquetaria disminuyó en un 47 % (a las 24 horas) y en un 30 % (día 5) cuando clopidogrel y omeprazol se administraron juntos. En otro estudio se demostró que la administración de clopidogrel y omeprazol en momentos diferentes no evitaba su interacción, probablemente debido al efecto inhibitorio del omeprazol sobre CYP2C19. Datos contradictorios sobre las manifestaciones clínicas de esta interacción farmacocinética/farmacodinámica en cuanto a eventos cardiovasculares principales se han observado en estudios clínicos y observacionales. Por lo tanto, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Otros medicamentos

La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce significativamente, por lo que la eficacia clínica puede disminuir. Debe evitarse la administración concomitante del medicamento con posaconazol y erlotinib.

Medicamentos metabolizados por CYP2C19

El omeprazol es un inhibidor moderado de CYP2C19, la enzima principal responsable de su propio metabolismo. Por lo tanto, el metabolismo de otros medicamentos coadministrados que también son metabolizados por CYP2C19 puede reducirse, y su exposición sistémica puede aumentar. Ejemplos de tales medicamentos incluyen R-warfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína.

En voluntarios sanos se observó una interacción farmacocinética/farmacodinámica entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg/dosis de mantenimiento diaria de 75 mg) y omeprazol (80 mg/día por vía oral, es decir, una dosis cuatro veces superior a la dosis diaria estándar), que provocó una reducción media del 46 % en la exposición al metabolito activo de clopidogrel y una reducción media del 16 % en el efecto inhibitorio máximo (agregación plaquetaria inducida por ADP). Como medida de precaución, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Sin embargo, aún no está claro en qué medida esta interacción puede tener relevancia clínica.

Cilostazol

En voluntarios sanos, la administración de omeprazol a una dosis de 40 mg aumentó la Cmax y el AUC de cilostazol en un 18 % y un 26 %, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29 % y un 69 %, respectivamente.

Fenitoína

Se recomienda realizar un monitoreo de la concentración plasmática de fenitoína durante las primeras 2 semanas tras iniciar el tratamiento con omeprazol; si se ajusta la dosis de fenitoína, el monitoreo y el ajuste posterior de la dosis deben continuar tras finalizar el tratamiento con omeprazol.

Mecanismo de interacción desconocido

Saquinavir

La administración concomitante de omeprazol con saquinavir/ritonavir provocó un aumento del nivel plasmático de saquinavir de hasta un 70 %, lo que se asoció con una tolerancia adecuada en pacientes infectados por VIH.

Tacrolimus

Se han notificado aumentos en los niveles séricos de tacrolimus con la administración concomitante de omeprazol. Se requiere un monitoreo intensificado de la concentración de tacrolimus, así como de la función renal (clearance de creatinina), y debe ajustarse la dosis de tacrolimus si es necesario.

Metotrexato

Se han notificado aumentos en los niveles de metotrexato en algunos pacientes con la administración concomitante de IBP. Cuando sea necesario el uso de metotrexato en dosis altas, debe considerarse la suspensión temporal de omeprazol.

Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del omeprazol

Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4

Dado que el omeprazol se metaboliza mediante las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, los medicamentos que inhiben conocidamente la actividad de CYP2C19 o CYP3A4, o de ambas enzimas (como claritromicina y voriconazol), pueden provocar un aumento en los niveles séricos de omeprazol debido a una disminución en la velocidad de su metabolismo. La administración concomitante de voriconazol provocó un aumento superior al doble en la exposición a omeprazol. Dado que dosis altas de omeprazol han sido bien toleradas, normalmente no es necesario ajustar la dosis de omeprazol. Sin embargo, debe considerarse el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando se indique un tratamiento prolongado.

El omeprazol también se metaboliza parcialmente mediante CYP3A4, pero no inhibe esta enzima. Por lo tanto, el omeprazol no afecta al metabolismo de medicamentos metabolizados por CYP3A4, como ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina y budenosida.

Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4

Los medicamentos que inducen conocidamente la actividad de CYP2C19 o CYP3A4, o de ambas enzimas (como rifampicina y hipérico), pueden provocar una disminución en los niveles séricos de omeprazol debido a un aumento en la velocidad de su metabolismo.

Características de uso.

En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida significativa e involuntaria de peso, vómitos recurrentes, disfagia, vómitos con sangre o melena) y en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, se debe descartar la posibilidad de tumores malignos, ya que el tratamiento puede reducir la intensidad de los síntomas y retrasar el diagnóstico.

No se recomienda la administración concomitante de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones (IBP). Si no puede evitarse la combinación de atazanavir con IBP, se recomienda una estrecha vigilancia clínica (por ejemplo, carga viral) combinada con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder los 20 mg.

Omeprul, como todos los medicamentos que inhiben la secreción de ácido clorhídrico en el jugo gástrico, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipo- o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta al tratar pacientes con caquexia o factores de riesgo de malabsorción de vitamina B12 durante un tratamiento prolongado.

Omeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posibilidad de interacciones con medicamentos que se metabolizan mediante CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y omeprazol. La relevancia clínica de esta interacción sigue siendo incierta. Como medida preventiva, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

El tratamiento con IBP aumenta ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, tales como Salmonella y Campylobacter.

El uso de IBP, especialmente en dosis altas y durante períodos prolongados (> 1 año), aumenta ligeramente el riesgo de fracturas de cadera, muñeca y columna vertebral, principalmente en pacientes de edad avanzada o con otros factores de riesgo. Según estudios, los IBP aumentan el riesgo de fracturas entre un 10 y un 40 %. En algunos casos, esto se asocia con la presencia de otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir un tratamiento adecuado y un aporte suficiente de vitamina D y calcio.

Como en cualquier tratamiento prolongado, especialmente cuando la duración del tratamiento con omeprazol excede el año, los pacientes deben recibir seguimiento médico y controles periódicos de laboratorio de magnesio y calcio en suero.

En pacientes que toman IBP, incluyendo omeprazol, durante al menos 3 meses, puede desarrollarse una hipomagnesemia significativa (en la mayoría de los casos, los pacientes habían tomado el medicamento durante aproximadamente 1 año).

Tras la suspensión del medicamento, los niveles séricos de magnesio volvieron a la normalidad. La clínica de hipomagnesemia se caracteriza por: aumento de la excitabilidad neuromuscular, manifestada como espasmos musculares en manos y pies, agitación motora; taquicardia, arritmias cardíacas, aumento de la presión arterial; trastornos distroficos como erosiones tróficas y úlceras cutáneas. El criterio diagnóstico de hipomagnesemia es la disminución de la concentración de magnesio en suero por debajo de 1 mEq/l. Además, se han descrito casos en los que la hipomagnesemia provocó hipocalcemia secundaria a la supresión de la secreción de paratohormona en condiciones de bajo contenido de magnesio en el organismo. En algunos pacientes se observó un curso grave de hipocalcemia e hipomagnesemia, con aparición de síndrome convulsivo, alteraciones del ritmo cardíaco, tetania, trastornos psíquicos y vómitos intensos, lo que condujo a alteraciones en el equilibrio electrolítico.

Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración plasmática de gastrina aumenta como resultado de la reducción de la secreción de ácido clorhídrico. Debido a la disminución de la secreción de ácido clorhídrico, aumenta el nivel de cromogranina A (CgA). El aumento de la concentración de CgA puede influir en los resultados de los exámenes para detectar tumores neuroendocrinos. Para prevenir este efecto, se debe suspender la administración de IBP al menos 5 días antes de realizar la determinación de CgA. Si los niveles de CgA y gastrina no regresan a los valores de referencia tras las mediciones iniciales, se debe repetir la medición a los 14 días tras la suspensión del tratamiento con IBP.

Lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS)

El uso de IBP puede estar asociado con casos muy raros de LECS. Si aparecen lesiones, especialmente en áreas de la piel expuestas al sol, y si están acompañadas de artralgia, el paciente debe buscar atención médica inmediatamente y el profesional sanitario debe considerar la suspensión de omeprazol. La presencia previa de LECS tras un tratamiento anterior con IBP aumenta el riesgo de desarrollar LECS al usar otros IBP.

Alteraciones de la función renal

Se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (NTIA) en pacientes que toman omeprazol, y puede presentarse en cualquier momento durante la terapia (ver sección «Reacciones adversas»). La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar hacia insuficiencia renal. Ante la sospecha de NTIA, se debe suspender inmediatamente el uso de omeprazol y comenzar el tratamiento adecuado sin demora.

Este medicamento contiene 1,93 mmol (o 44,52 mg)/dosis de sodio. Debe tenerse precaución al administrar este medicamento a pacientes que sigan una dieta con control de sodio.

Los frascos con polvo (sin caja de cartón) pueden mantenerse expuestos a luz ambiental normal hasta 24 horas.

Solución reconstituida:

La estabilidad químico-física después de la apertura del envase ha sido demostrada durante 12 horas a una temperatura de 25 °C tras la reconstitución con solución de cloruro sódico al 0,9 %, y durante 6 horas a una temperatura de 25 °C tras la reconstitución con solución de glucosa al 5 %.

Desde el punto de vista microbiológico, el medicamento debe usarse inmediatamente, excepto cuando la reconstitución se realice bajo condiciones controladas y asépticas validadas mediante métodos de validación.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Estudios epidemiológicos en más de 1000 embarazadas con embarazos exitosos indican que no existe efecto adverso de omeprazol sobre el embarazo o la salud del feto/recién nacido. Omeprul puede usarse durante el embarazo solo cuando, según el criterio del médico, el beneficio esperado para la madre supere el posible riesgo para el feto.

Omeprazol se excreta en cantidades insignificantes en la leche materna, pero su efecto sobre el lactante es desconocido. Por lo tanto, se debe suspender la lactancia durante el período de tratamiento con este medicamento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Es poco probable que este medicamento afecte la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria.

Sin embargo, dado que en pacientes sensibles pueden presentarse reacciones adversas (mareo, somnolencia, alucinaciones, confusión reversible, etc.) durante el tratamiento, dichos pacientes deben abstenerse de conducir vehículos o trabajar con maquinaria que requiera concentración durante el período de tratamiento.

Vía de administración y dosis.

Dosificación

Alternativa a la terapia oral

A los pacientes para los que la forma oral del medicamento no es adecuada, se recomienda administrar OmePul 40 mg una vez al día por vía intravenosa. En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis inicial recomendada del medicamento administrado por vía intravenosa es de 60 mg por día. Puede surgir la necesidad de dosis diarias más altas, por lo que la dosis debe ajustarse individualmente. Si la dosis supera los 60 mg por día, debe dividirse en partes iguales y administrarse dos veces al día.

El medicamento debe administrarse únicamente por vía intravenosa y no debe inyectarse por ningún otro método.

La solución debe utilizarse inmediatamente después de su preparación, pero no más tarde de 3 horas. La solución diluida de OmePul no debe conservarse en nevera. Cualquier solución no utilizada debe destruirse.

Instrucciones para la reconstitución del medicamento antes de la administración

Para inyecciones intravenosas: el contenido de cada vial de OmePul que contiene 40 mg de omeprazol se disuelve en 10 ml de agua estéril para inyección. El medicamento en forma de inyección intravenosa debe administrarse lentamente (durante 5 minutos).

Para infusiones intravenosas: el contenido de cada vial de OmePul que contiene 40 mg de omeprazol se reconstituye en 10 ml y se diluye hasta 100 ml con solución de cloruro de sodio al 0,9 % o con solución de glucosa al 5 %. La estabilidad del omeprazol depende del pH de la solución de infusión; por lo tanto, no deben utilizarse otros disolventes ni otras cantidades distintas.

El medicamento en forma de infusión intravenosa debe administrarse durante 20–30 minutos.

La solución debe utilizarse inmediatamente después de su preparación, pero no más tarde de 3 horas. La solución diluida de omeprazol no debe conservarse en nevera.

Cualquier producto no utilizado o residuos deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.

Categorías especiales de pacientes

Alteraciones de la función renal

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteraciones de la función renal.

Alteraciones de la función hepática

En pacientes con alteraciones de la función hepática, puede ser suficiente una dosis diaria de 10–20 mg del medicamento.

Pacientes de edad avanzada (> 65 años)

No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.

Pacientes pediátricos

La experiencia con el uso del medicamento por vía intravenosa en la práctica pediátrica es limitada, por lo que no debe administrarse a esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

Existe una información limitada sobre las consecuencias de la sobredosis de omeprazol en humanos. Se han descrito casos de administración de hasta 560 mg del medicamento; también se han recibido informes aislados sobre la administración oral de dosis únicas de omeprazol de hasta 2400 mg (120 veces superior a la dosis clínica recomendada habitual). Se han registrado casos de náuseas, vómitos, mareos, dolor abdominal, diarrea y cefalea. Además, en casos aislados se han notificado apatía, depresión y confusión mental.

Los síntomas descritos fueron transitorios y no se han recibido informes sobre consecuencias graves. La velocidad de eliminación del medicamento no se modificó (cinética de primer orden) con el aumento de la dosis.

En estudios clínicos se ha administrado omeprazol por vía intravenosa en dosis de hasta 270 mg en un solo día y hasta 650 mg durante tres días, sin que se observaran reacciones adversas dependientes de la dosis.

Tratamiento. No existe antídoto específico. El medicamento se elimina mal mediante diálisis. Está indicado el lavado gástrico, así como tratamiento sintomático y de soporte.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes son cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.

Durante la realización de estudios se observaron las siguientes reacciones adversas. Ninguno de estos fenómenos se consideró dependiente de la dosis.

En casos aislados se han notificado alteraciones visuales irreversibles en pacientes gravemente enfermos que recibieron omeprazol mediante inyección intravenosa, especialmente en dosis altas, aunque no se ha establecido una relación causal.

El perfil de reacciones adversas observado en niños es similar al observado en adultos tanto en tratamiento a corto como a largo plazo.

Duración del producto. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Este medicamento no debe mezclarse con otros disolventes distintos de los indicados en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Envase.

El medicamento se presenta en viales de vidrio oscuro, cerrados con tapón de goma y cápsula de aluminio con tapa tipo flip-off que permite el control de la primera apertura.

Un vial por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Naprod Life Sciences Pvt. Ltd.

NAPROD LIFE SCIENCES Pvt. Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

G-17/1, M.I.D.C., Tarapur, Boisar, Dist-Thane 401 506, estado de Maharashtra, India

G-17/1, M.I.D.C., Tarapur, Boisar, Dist-Thane 401 506, Maharashtra State, India

Titular del registro.

M. Biotech Ltd

M. Biotech Ltd

Dirección del titular del registro.

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, Reino Unido

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom