Omeprazol

UŻYTECZNA INSTRUKCJA DOTYCZĄCA LEKU OMEPRAZOL (OMEPRAZOLE)

Skład:

substancja czynna: omeprazole;

1 fiolka zawiera omeprazolu sodu odpowiadające 40 mg omeprazolu;

substancja pomocnicza: sodu węglan bezwodny.

Postać leku. Liofilizat do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek liofilizowany, od białego do jasnożółtego, bez widocznych domieszek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w leczeniu wrzodów żołądka i choroby refluksowej przełyku. Inhibitory pompy protonowej. Omeprazol. Kod ATC A02BC01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Omeprazol, mieszanina racemiczna dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku dzięki mechanizmowi wysoce skierowanego działania. Omeprazol hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne działanie na pompę protonową w komórkach okładzinowych. Lek stosowany raz na dobę działa szybko i zapewnia kontrolę poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego soku żołądkowego.

Omeprazol jest słabą zasadą, która gromadzi się i przekształca w aktywną formę w bardzo kwaśnym środowisku wewnątrzkomórkowych kanalików komórek okładzinowych, gdzie hamuje enzym H⁺, K⁺-ATPazę (pompę protonową). Ten efekt na końcowym etapie procesu tworzenia kwasu solnego soku żołądkowego jest zależny od dawki i zapewnia skuteczne hamowanie zarówno wydzielania podstawowego, jak i stymulowanego kwasu solnego, niezależnie od rodzaju stymulacji.

Efekty farmakodynamiczne

Wszystkie efekty farmakodynamiczne można wyjaśnić wpływem omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego.

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

Wprowadzenie omeprazolu dożylnie powoduje zależne od dawki hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku u ludzi. Aby natychmiast osiągnąć takie samo zmniejszenie kwasowości w żołądku, jakie uzyskuje się po wielokrotnym podawaniu leku w dawce 20 mg doustnie, zaleca się jako pierwszą dawkę podanie dożylnie 40 mg leku. Powoduje to natychmiastowe zmniejszenie kwasowości w żołądku oraz dalsze utrzymywanie tego wskaźnika na obniżonym poziomie średnio o 90% przez 24 godziny zarówno po wstrzyknięciu dożylnym, jak i po infuzji dożylnej.

Hamowanie wydzielania kwasu solnego jest związane z polem pod krzywą „stężenie w osoczu – czas” (AUC) omeprazolu i nie zależy od aktualnego stężenia omeprazolu w osoczu w danej chwili.

Podczas leczenia omeprazolem nie zaobserwowano objawów tachyfilaksji.

Wpływ na Helicobacter pylori (H. pylori)

H. pylori jest związana z rozwojem choroby wrzodowej, w tym wrzodu dwunastnicy i żołądka. H. pylori jest głównym czynnikiem rozwoju zapalenia żołądka. H. pylori w połączeniu z kwasem solnym soku żołądkowego jest głównym czynnikiem rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest głównym czynnikiem rozwoju zapalenia żołądka atroficznego, które wiąże się z zwiększonym ryzykiem rozwoju raka żołądka.

Eliminacja H. pylori za pomocą omeprazolu i leków przeciwbakteryjnych wiązana jest z wysokim odsetkiem gojenia i długotrwałej remisji choroby wrzodowej.

Inne efekty związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi stężenie gastryny w surowicy wzrasta jako odpowiedź na zmniejszone wydzielanie kwasu. W związku ze zmniejszoną kwasowością żołądka wzrasta również poziom chromograniny A (CgA). Podwyższone stężenie CgA może utrudnić badanie nowotworów neuroendokrynnych. Donosi się, że leczenie inhibitorami pompy protonowej (IPP) należy przerwać 5–14 dni przed oznaczeniem CgA. Oznaczenie należy powtórzyć, jeśli poziomy nie uległy normalizacji do tego czasu.

Zwiększenie liczby komórek ECL, prawdopodobnie związane ze wzrostem stężenia gastryny w surowicy, obserwuje się zarówno u dzieci, jak i u dorosłych podczas długotrwałego leczenia omeprazolem. Uważa się, że te dane nie mają znaczenia klinicznego.

Podczas długotrwałego leczenia donoszono o nieco większej częstości występowania cyst gruczołowych w żołądku. Zmiany te są fizjologicznym skutkiem silnego hamowania wydzielania kwasu solnego; proces ten jest łagodny i prawdopodobnie odwracalny.

Obniżenie kwasowości soku żołądkowego przez wszystkie środki, w tym IPP, zwiększa liczbę bakterii obecnych w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami obniżającymi kwasowość nieco zwiększa ryzyko rozwoju infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonella i Campylobacter.

Farmakokinetyka.

Rozkład

Przewidywana objętość rozkładu wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.

Metabolizm i eliminacja

Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP). Główna część jego metabolizmu zależy od polimorficznie wyrażanego CYP2C19, odpowiedzialnego za powstawanie hydroksyomeprazolu, głównego metabolitu substancji w osoczu. Reszta zależy od innej specyficznej izoformy (CYP3A4), odpowiedzialnej za powstawanie omeprazolu sulfonu. Ze względu na wysoką powinowactwo omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość konkurencyjnego hamowania i metabolicznej interakcji lek-lek z innymi substratami CYP2C19. Jednakże ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4 omeprazol nie ma zdolności do hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto omeprazol nie wykazuje działania hamującego na główne enzymy CYP.

U około 3% osób rasy europejskiej oraz u 15–20% osób rasy mongolskiej brakuje funkcjonalnego enzymu CYP2C19; są oni zaliczeni do tzw. „powolnych metabolizatorów”. U tych osób metabolizm omeprazolu może być głównie katalizowany przez enzym CYP3A4. Po wielokrotnym stosowaniu omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę średnia wartość AUC u „powolnych metabolizatorów” jest 5–10 razy wyższa niż u osób z funkcjonalnym enzymem CYP2C19 (u „szybkich metabolizatorów”). Średnie maksymalne stężenia w osoczu są również wyższe o 3–5 razy. Jednak te wyniki nie wpływają na dawkowanie omeprazolu.

Eliminacja

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30–40 l/godz. po podaniu dawki jednorazowej. Okres półtrwania omeprazolu w osoczu jest zazwyczaj krótszy niż 1 godzina zarówno po dawce jednorazowej, jak i po wielokrotnym stosowaniu leku raz na dobę. Omeprazol jest całkowicie usuwany z osocza między dawkami bez tendencji do kumulacji przy stosowaniu raz na dobę. Prawie 80% dawki omeprazolu wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, a reszta – z kałem, głównie drogą sekrecji żółci.

AUC omeprazolu wzrasta przy wielokrotnym stosowaniu leku. To zwiększenie zależy od dawki leku i powoduje nieliniową zależność AUC od dawki po wielokrotnym stosowaniu leku. Taka zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu przedwątrobowego i klirensu systemowego, co może być spowodowane hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i/lub jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono wpływu żadnych metabolitów na wydzielanie kwasu solnego soku żołądkowego.

Grupy specjalne pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby jest opóźniony, co prowadzi do zwiększenia AUC. Przy stosowaniu omeprazolu raz na dobę nie obserwowano tendencji do kumulacji leku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Farmakokinetyka omeprazolu, w tym biodostępność systemowa i szybkość eliminacji, u pacjentów z obniżoną funkcją nerek nie ulega zmianie.

Pacjenci w wieku podeszłym

Szybkość metabolizmu omeprazolu u pacjentów w wieku podeszłym (75–79 lat) jest nieco zmniejszona.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Omeprazol do wstrzykiwania wskazany jest jako alternatywa dla terapii doustnej w poniższych przypadkach.

Dorośli

Leczenie wrzodów dwunastnicy.

Profilaktyka nawrotów wrzodów dwunastnicy.

Leczenie wrzodów żołądka.

Profilaktyka nawrotów wrzodów żołądka.

W połączeniu z odpowiednimi antybiotykami w celu eliminacji Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej.

Leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z zastosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z zastosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka.

Leczenie przełyku refluxowego.

Długotrwałe leczenie pacjentów z nieczynnym przełykiem refluxowym.

Leczenie objawowego gastroezofagorefluxowego schorzenia.

Leczenie zespołu Zollingera – Ellisona.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na omeprazol, pochodne benzimidazolu lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Omeprazol, podobnie jak inne IPP, nie powinien być stosowany jednocześnie z nelfinawirem i atazanawirem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych leków

Leki, których wchłanianie zależy od pH żołądka

Hamowanie sekrecji żołądka podczas leczenia omeprazolem i innymi lekami z grupy IPP może obniżać lub zwiększać absorpcję leków, których wchłanianie zależy od pH żołądka. Podobnie jak w przypadku innych leków obniżających kwasowość wewnątrzżołądkową, wchłanianie takich leków jak ketokonazol, itraconazol, a także erlotynib może się zmniejszać, natomiast wchłanianie takich leków jak derywaty cyklosporyny może się zwiększać podczas leczenia omeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg na dobę) i derywatu cyklosporyny u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność derywatu cyklosporyny o 10 % (u dwóch z dziesięciu badanych osób – do 30 %).

Nelfinawir, atazanawir

Stężenia nelfinawiru i atazanawiru w osoczu obniżają się przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) zmniejszało średnie narażenie na nelfinawir o około 40 %, a średnie narażenie na farmakologicznie aktywny metabolit M8 zmniejszało się o około 75–90 %. Interakcja może również wynikać z hamowania aktywności CYP2C19.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem w dawce 300 mg lub rytonawirem w dawce 00 mg prowadziło do obniżenia narażenia na atazanawir o 75 %. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na narażenie na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg raz na dobę) z atazanawirem w dawce 400 mg lub rytonawirem w dawce 100 mg u zdrowych ochotników prowadziło do obniżenia narażenia na atazanawir o około 30 % w porównaniu z atazanawirem w dawce 300 mg lub rytonawirem w dawce 100 mg raz na dobę.

Derywat cyklosporyny

Jednoczesne leczenie omeprazolem (20 mg na dobę) i derywatem cyklosporyny u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność derywatu cyklosporyny o 10 %. Rzadko odnotowano przypadki toksyczności spowodowanej stosowaniem derywatu cyklosporyny. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu wysokich dawek omeprazolu pacjentom w podeszłym wieku. Konieczne jest wzmocnienie terapeutycznego monitorowania leku derywatu cyklosporyny. W przypadku jednoczesnego stosowania z derywatem cyklosporyny pacjenci powinni być pod ścisłą opieką lekarza.

Klopidogrel

W trakcie badania klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, następnie dawka 75 mg na dobę) w monoterapii oraz z omeprazolem (80 mg jednocześnie z klopidogrelem) stosowano przez 5 dni. Przy jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu i omeprazolu narażenie na aktywny metabolit klopidogrelu zmniejszało się o 46 % (dzień 1) i o 42 % (dzień 5). Średnie hamowanie agregacji płytek zmniejszało się o 47 % (po 24 godzinach) i o 30 % (dzień 5), gdy klopidogrel i omeprazol stosowano razem. W trakcie innego badania wykazano, że przyjmowanie klopidogrelu i omeprazolu w różnych porach nie przeszkadzało ich interakcji, co najprawdopodobniej wynika z hamującego wpływu omeprazolu na CYP2C19. Sprzeczne dane dotyczące klinicznych przejawów tej interakcji farmakokinetycznej/farmakodynamicznej z punktu widzenia głównych chorób układu sercowo-naczyniowego zostały zarejestrowane w trakcie obserwacyjnych i klinicznych badań. Dlatego należy wstrzymać się od jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Inne leki

Wchłanianie posakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itraconazolu znacząco się zmniejsza, dlatego skuteczność kliniczna może być osłabiona. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z posakonazolem i erlotynibem.

Leki metabolizowane przy udziale CYP2C19

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. W związku z tym metabolizm współistniejących leków, które również są metabolizowane przy udziale CYP2C19, może się zmniejszać, a ekspozycja systemowa na te leki może się zwiększać. Przykładami takich leków są R-warfaryna i inne antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.

U zdrowych ochotników zaobserwowano interakcję farmakokinetyczną/farmakodynamiczną między klopidogrelem (dawka nasycająca – 300 mg/dawkowanie wspierające – 75 mg na dobę) a omeprazolem (80 mg na dobę doustnie, czyli dawka czterokrotnie przekraczająca standardową dawkę dzienną), co prowadziło do zmniejszenia ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu średnio o 46 % oraz zmniejszenia maksymalnego działania hamującego (ADP-indukowanej) agregacji płytek średnio o 16 %. Jako środka ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Jednak pozostaje niejasne, w jakim stopniu ta interakcja może mieć znaczenie kliniczne.

Cylostazol

U zdrowych ochotników podawanie omeprazolu w dawce 40 mg zwiększało Cmax i AUC cylostazolu odpowiednio o 18 % i 26 %, a jednego z jego aktywnych metabolitów – odpowiednio o 29 % i 69 %.

Fenytoina

Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu przez pierwsze 2 tygodnie od rozpoczęcia leczenia omeprazolem; jeśli nastąpiła korekta dawki fenytoiny, monitorowanie oraz dalszą korektę dawki leku należy prowadzić po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznany mechanizm interakcji

Sakwinawir

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem prowadziło do zwiększenia stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70 %, co wiązało się z odpowiednią tolerancją u pacjentów zakażonych HIV.

Takrolimus

Przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu donoszono o zwiększeniu stężenia takrolimusu w surowicy. Konieczne jest wzmocnione monitorowanie stężenia takrolimusu, a także funkcji nerek (klirens kreatyniny) i w razie potrzeby korekta dawkowania takrolimusu.

Metotreksat

Donoszono o zwiększeniu stężenia metotreksatu u niektórych pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu z IPP. W razie potrzeby stosowania metotreksatu w wysokich dawkach należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez enzymy CYP2C19 i CYP3A4, leki, które znane są z hamowania aktywności CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (takie jak klaritromycyna i worykonazol), mogą powodować wzrost stężenia omeprazolu w osoczu w wyniku spowolnienia jego metabolizmu. Jednoczesne stosowanie worykonazolu prowadziło do ponad dwukrotnego wzrostu ekspozycji na omeprazol. Ponieważ wysokie dawki omeprazolu były dobrze tolerowane, korekta dawki omeprazolu zazwyczaj nie jest konieczna. Należy jednak rozważyć korektę dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.

Omeprazol jest częściowo metabolizowany również przez CYP3A4, ale nie hamuje tego enzymu. W związku z tym omeprazol nie wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak cyklosporyna, lidokaina, chinidyna, estradiol, erytromycyna i budesonid.

Induktory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Leki, które znane są z indukowania aktywności CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (takie jak ryfampicyna i dziurawiec), mogą powodować obniżenie stężenia omeprazolu w osoczu w wyniku przyspieszenia jego metabolizmu.

Особливости stosowania.

W przypadku występowania jakichkolwiek objawów alarmowych (np. znacznej przypadkowej utraty masy ciała, okresowo powtarzającego się wymiotów, dysfagii, wymiotów z krwią lub meleny) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu wrzodu żołądka należy wykluczyć nowotwory złośliwe, ponieważ leczenie może zmniejszyć nasilenie objawów i opóźnić ustalenie rozpoznania.

Jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej (IPP) nie zaleca się. Jeśli nie można uniknąć połączenia atazanawiru z IPP, zaleca się staranne monitorowanie kliniczne (np. obciążenie wirusowe) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z 100 mg rytonawiru; dawka omeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w soku żołądkowym, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipochlorhydrii lub achlorhydrii. Należy to wziąć pod uwagę podczas leczenia pacjentów z kachemią lub czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12 przy długotrwałej terapii.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Na początku lub na zakończenie leczenia omeprazolem należy rozważyć możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi za pomocą CYP2C19. Obserwowano interakcję między klopidogrelem a omeprazolem. Kliniczne znaczenie tej interakcji pozostaje niejasne. Jako środek ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Leczenie IPP nieco zwiększa ryzyko rozwoju infekcji przewodu pokarmowego, takich jak Salmonella i Campylobacter.

Stosowanie IPP, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas (> 1 rok), nieco zwiększa ryzyko złamań kości udowej, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u pacjentów w podeszłym wieku lub w przypadku występowania innych czynników ryzyka. Według danych z badań IPP zwiększają ryzyko złamań ogólnie o 10–40%. W niektórych przypadkach wiąże się to z obecnością u pacjenta innych czynników ryzyka. Pacjentom z ryzykiem osteoporozy należy zapewnić odpowiednie leczenie oraz adekwatne stosowanie witaminy D i wapnia.

Podobnie jak w przypadku każdego długotrwałego leczenia, szczególnie gdy okres leczenia omeprazolem przekracza 1 rok, pacjenci powinni być objęci opieką medyczną oraz regularnymi badaniami laboratoryjnymi stężenia magnezu i wapnia w surowicy krwi.

U pacjentów przyjmujących IPP, w tym omeprazol, przez co najmniej 3 miesiące może wystąpić istotna hipomagnezemia (w większości przypadków pacjenci stosowali lek przez około 1 rok).

Po odstawieniu leku stężenie magnezu w surowicy wracało do normy. Do charakterystycznych objawów klinicznych hipomagnezemii należą: zwiększone pobudzenie nerwowo-mięśniowe, objawiające się skurczami mięśni rąk i stóp, pobudzeniem ruchowym; tachykardia, arytmia serca, podwyższone ciśnienie tętnicze; zaburzenia troficzne w postaci trudno gojących się ran i owrzodzeń skóry. Kryterium rozpoznania hipomagnezemii to obniżenie stężenia magnezu w surowicy krwi poniżej 1 mEq/l. Ponadto stwierdzono przypadki, w których hipomagnezemia prowadziła do rozwoju hipokalcemii spowodowanej hamowaniem wydzielania parathormonu w warunkach niskiego stężenia magnezu w organizmie. U niektórych pacjentów obserwowano ciężki przebieg hipokalcemii i hipomagnezemii, z rozwojem zespołu drgawkowego, zaburzeń rytmu serca, tężyczki, zaburzeń psychicznych i ciężkich wymiotów, co prowadziło do zaburzeń równowagi elektrolitowej.

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi stężenie gastryny we krwi wzrasta w wyniku zmniejszenia wydzielania kwasu solnego. Wskutek zmniejszenia wydzielania kwasu solnego wzrasta poziom CgA. Zwiększenie stężenia CgA może wpływać na wyniki badań mających na celu wykrycie guzów neuroendokrynnych. Aby zapobiec temu wpływowi, należy przerwać przyjmowanie IPP 5 dni przed wykonaniem oznaczenia poziomu CgA. Jeśli po poziomach CgA i gastryny nie powrócą do wartości odniesienia po wstępnym oznaczeniu, pomiar należy powtórzyć po 14 dniach od odstawienia leczenia IPP.

Podostre rumiądło skórne toczone (PRST)

Stosowanie IPP może być związane z bardzo rzadkimi przypadkami podostrego rumienia skórnego toczonego (PRST). Jeśli wystąpią uszkodzenia, szczególnie w obszarach skóry narażonych na działanie promieni słonecznych, i jeśli towarzyszą im ból stawów, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem, a personel medyczny powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania omeprazolu. W przypadku wcześniejszego leczenia IPP występowanie w wywiadzie PRST zwiększa ryzyko wystąpienia PRST w przypadku stosowania innych IPP.

Zaburzenia funkcji nerek

Ostre zapalenie nerek typu kanalikowo-zatokowe (OZNTZ) obserwowano u pacjentów przyjmujących omeprazol i może wystąpić w dowolnym momencie podczas terapii omeprazolem (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”). OZNTZ może postępować do niewydolności nerek. W przypadku podejrzenia OZNTZ należy przerwać przyjmowanie omeprazolu i natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie.

Ten lek zawiera 1,93 mmol (lub 44,52 mg)/dawkę sodu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów stosujących dietę ograniczającą sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Badania epidemiologiczne obejmujące ponad 1000 ciężarnych, które urodziły bez powikłań, wskazują na brak niepożądanych skutków omeprazolu na ciążę ani na zdrowie płodu/noworodka. Omeprazol można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Omeprazol wydzielany jest w niewielkich ilościach w mleku matki, jednak jego wpływ na dziecko jest nieznany. Dlatego należy przerwać karmienie piersią na okres stosowania leku.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Najmniej prawdopodobne, że lek wpływa na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi urządzeniami.

Biorąc pod uwagę, że u wrażliwych pacjentów przy stosowaniu leku mogą wystąpić reakcje niepożądane (zawroty głowy, senność, halucynacje, odwracalne zamroczenie itp.), tacy pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami wymagającymi skupienia uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Alternatywa dla terapii doustnej

Pacjentom, u których postać doustna leku jest nieodpowiednia, zaleca się stosowanie omeprazolu 40 mg raz na dobę dożylnie. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona zalecana dawka początkowa podawana dożylnie wynosi 60 mg na dobę. Może zaistnieć potrzeba stosowania wyższych dawek dobowych, dlatego dawkę należy dobrać indywidualnie. Jeśli dawka przekracza 60 mg na dobę, należy ją podzielić na dwie równe części i podawać dwa razy dziennie.

Lek należy stosować wyłącznie dożylnie i nie wolno go podawać żadną inną drogą.

Roztwór należy użyć natychmiast po przygotowaniu, ale nie później niż w ciągu 3 godzin. Rozcieńczony roztwór omeprazolu nie może być przechowywany w lodówce. Nieużyty roztwór należy zniszczyć.

Instrukcja przygotowania leku przed podaniem

Przy wstrzykiwaniach dożylnych zawartość każdego fiolki zawierającej 40 mg omeprazolu rozpuszcza się w 10 ml sterylnej wody do wstrzykiwań. Środek w postaci wstrzykiwania dożycznego należy podawać powoli (przez 5 minut).

Przy infuzjach dożylnych zawartość każdej fiolki zawierającej 40 mg omeprazolu rekonstytuuje się w 10 ml i uzupełnia do 100 ml 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem glukozy. Stabilność omeprazolu zależy od pH roztworu do infuzji, dlatego nie należy stosować innych rozcieńczalników ani innych ich ilości.

Lek w postaci infuzji dożylnej podaje się w ciągu 20–30 minut.

Roztwór należy użyć natychmiast po przygotowaniu, ale nie później niż w ciągu 3 godzin. Rozcieńczonego roztworu omeprazolu nie można przechowywać w lodówce.

Każdy niewykorzystany produkt lub odpady należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Osobliwe kategorie pacjentów

Zaburzenia funkcji nerek

Korekta dawki nie jest wymagana u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Zaburzenia funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wystarczająca może być dawka dobową 10–20 mg.

Pacjenci w wieku podeszłym (> 65 lat)

Korekta dawki nie jest wymagana u pacjentów w wieku podeszłym.

Dzieci

Doświadczenie z zastosowaniem leku do wstrzykiwań dożylnych w praktyce pediatrycznej jest ograniczone, dlatego nie należy przepisywać tego leku dla tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie

Istnieje ograniczona ilość informacji dotyczących skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi. Opisano przypadki podania leku w dawkach do 560 mg; pojedyncze doniesienia dotyczyły również doustnego podania jednorazowych dawek omeprazolu dochodzących do 2400 mg (120-krotnie wyższa niż normalna zalecana dawka kliniczna). Obserwowano przypadki nudności, wymiotów, zawrotów głowy, bólu brzucha, biegunki i bólu głowy. W pojedynczych przypadkach zgłaszano również apatię, depresję i dezorientację.

Opisane objawy były tymczasowe i nie odnotowano poważnych następstw. Szybkość wydalania leku nie zmieniała się (kinetyka pierwszego rzędu) wraz ze wzrostem dawek leku.

W trakcie badań klinicznych stosowano podanie dożylne leku w dawkach do 270 mg w ciągu jednego dnia oraz do 650 mg w ciągu trzech dni, co nie prowadziło do wystąpienia żadnych zależnych od dawki niepożądanych reakcji.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydot. Słabo usuwany przez dializę. Wskazane jest przemywanie żołądka, terapia objawowa i wspierająca.

Niepożądane działania.

Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia oraz nudności/wymioty.

Podczas prowadzenia badań wykryto poniższe niepożądane reakcje na lek. Żadne z tych zjawisk nie zostało uznane za zależne od dawki.

W pojedynczych przypadkach zgłaszano nieodwracalne zaburzenia wzroku u ciężko chorych pacjentów otrzymujących omeprazol w postaci wstrzyknięcia dożylnego, szczególnie w dużych dawkach, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony.

Profil działań niepożądanych obserwowanych u dzieci odpowiada profilowi u dorosłych zarówno w terapii krótkotrwałej, jak i długotrwałej.

Okres ważności. 2 lata.

Fiolki z proszkiem (bez tekturowej puszki) mogą być przechowywane przy normalnym oświetleniu zewnętrznym do 24 godzin.

Roztwór po rekonstytucji:

stabilność właściwości chemiczno-fizycznych po otwarciu opakowania została wykazana przez 12 godzin w temperaturze 25 °C po rekonstytucji za pomocą 0,9 % roztworu chlorku sodu oraz przez 6 godzin w temperaturze 25 °C po rekonstytucji za pomocą 5 % roztworu glukozy.

Z mikrobiologicznego punktu widzenia lek należy stosować natychmiast, chyba że rekonstytucja leku odbywa się w kontrolowanych i warunkach bezpylnych, potwierdzonych metodami walidacyjnymi.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać tego leku z innymi rozpuszczalnikami poza tymi, które są wymienione w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie.

Lek umieszcza się w fiolkach z ciemnego szkła, zamkniętych butelkowym korkiem gumowym i aluminiową pokrywką zabezpieczającą z nakrętką typu flip-off, umożliwiającą kontrolę pierwszego otwarcia.

Po 1 fiolce w tekturowej paczce.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Naprod Life Sciences Pvt. Ltd.

NAPROD LIFE SCIENCES Pvt. Ltd.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

G-17/1, M.I.D.C., Tarapur, Boisar, Dist-Thane 401 506, Maharashtra State, India

G-17/1, M.I.D.C., Tarapur, Boisar, Dist-Thane 401 506, Maharashtra State, India

Wnioskodawca.

M.Biotech Ltd

M.Biotech Ltd

Siedziba wnioskodawcy.

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom