Omeprazol

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU OMEPRAZOL (OMEPRASOL)

Skład:

substancja czynna: omeprazol;

1 kapsułka zawiera omeprazolu w postaci pelet (8,5%) 20 mg;

substancje pomocnicze: fosforan sodu, laurylosiarczan sodu, węglan wapnia, mannitol (E 421), sacharoza (cukrozę), hydroksypropylometyloceluloza, kopolimer metakrylowy (typ C), ftalan dietylowy, dwutlenek tytanu (E 171), talk;

skład otoczki kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu (E 171), żółć chinolinowa (E 104).

Postać leku. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki nr 2, cylindryczne o końcach półkulistych, korpus – biały, czapka – żółta. Zawartość kapsułek – pelety białe lub prawie białe, bez zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w leczeniu wrzodów jelita i choroby refluksowej przełyku. Inhibitory pompy protonowej. Kod ATC A02BC01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Omeprazol – lek przeciwwrzodowy o działaniu antysekretorycznym. Łatwo przenika do komórek oskrzelowych błony śluzowej żołądka, koncentruje się w nich i aktywuje przy kwasowym pH. Aktywny metabolit – sulfenamid – hamuje H+,K+-ATP-azę błony sekretorycznej komórek oskrzelowych (pompę protonową), przerywając przenikanie jonów wodoru do światła żołądka i blokując końcowy etap sekrecji kwasu solnego. W sposób zależny od dawki zmniejsza poziom sekrecji podstawowej i stymulowanej, ogólną objętość sekretu żołądkowego oraz wydzielanie pepksyny. Efektywnie hamuje zarówno nocną, jak i dzienną produkcję kwasu solnego.

Wykazuje działanie bakteriobójcze wobec Helicobacter pylori. Eradukacja Helicobacter pylori przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu i antybiotyków pozwala szybko złagodzić objawy choroby, osiągnąć wysoki stopień gojenia uszkodzonej błony śluzowej oraz trwałej, długotrwałej remisji, zmniejszając przy tym ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

W przypadku wrzodziejącego zapalenia przełyku normalizacja ekspozycji kwasowej w przełyku oraz utrzymanie wewnątrżożądłowego pH > 4 przez 24 godziny, wraz ze zmniejszeniem właściwości destrukcyjnych treści żołądkowej (hamowanie przemiany pepsynogenu do pepksyny), sprzyja złagodzeniu objawów i pełnemu gojeniu uszkodzeń przełyku (stopień gojenia przekracza 90%). Wysoce skuteczny w leczeniu ciężkich i powikłanych form erozyjnego i wrzodziejącego zapalenia przełyku opornych na blokery receptorów histaminowych H2. Długotrwała terapia utrzymująca zapobiega nawrotom zapalenia przełyku spowodowanego refluksm i zmniejsza ryzyko powikłań.

Inne efekty związane z hamowaniem kwasu

Podczas długotrwałego leczenia donoszono o częściowym wzroście częstości powstawania gruczołowych torbieli żołądka. Zmiany te są następstwem wyraźnie zauważalnego hamowania sekrecji kwasu solnego i mają dobre rokowanie oraz charakter odwracalny.

Podczas leczenia lekami antysekretorycznymi stężenie gastryny w surowicy wzrasta jako odpowiedź na zmniejszenie sekrecji kwasu. Również chromogranina A wzrasta z powodu obniżonej kwasowości żołądka. Podwyższony poziom chromograniny A może utrudnić badanie nowotworów neuroendokrynnych. Istnieją dane, że inhibitory pompy protonowej (IPP) powinny być odstawione od 5 dni do 2 tygodni przed oznaczeniem chromograniny A. Oznacza to, że poziomy chromograniny A mogą być podwyższone po leczeniu IPP i powrócić do zakresu kontrolnego.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym lek jest szybko i w znacznym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego, jednak dostępność biologiczna nie przekracza 50–55% (efekt pierwszego przejścia przez wątrobę). Wiązanie z białkami osocza krwi (albuminy i kwaśny alfa1-glikoproteina) jest bardzo wysokie – 95%.

Po jednorazowym podaniu 20 mg omeprazolu hamowanie sekrecji żołądkowej rozpoczyna się w ciągu pierwszej godziny, osiąga maksimum po 2 godzinach i trwa około 24 godziny; nasilenie efektu zależy od dawki. Zdolność komórek oskrzelowych do produkcji kwasu solnego odnowia się w ciągu 3–5 dni po zakończeniu leczenia.

Lek ulega przemianie w wątrobie z utworzeniem co najmniej 6 metabolitów, które charakteryzują się praktycznie brakiem aktywności antysekretorycznej.

Wydalany głównie przez nerki w postaci metabolitów (72–80%) oraz przez jelita (18–23%). Okres półtrwania wynosi 0,5–1 godziny (przy prawidłowej funkcji wątroby) lub 3 godziny (przy przewlekłych chorobach wątroby).

U pacjentów w podeszłym wieku możliwe jest nieznaczne zwiększenie dostępności biologicznej i spowolnienie eliminacji.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Łagodne wrzody żołądka i dwunastnicy, w tym związane z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwbólowych (NSAID); eradykacja Helicobacter pylori (w ramach terapii skojarzonej z lekami przeciwbakteryjnymi); choroba refluksowa przełyku; zapobieganie aspiracji kwasowego zawartości żołądka; zespół Zollingera-Ellisona; łagodzenie objawów dyspepsji zależnej od kwasu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na omeprazol, substancje pochodne benzimidazolu lub na którykolwiek inny składnik leku. Omeprazol, podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej, nie powinien być stosowany razem z nelfinawirem i atazanawirem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych leków.

Leki, których wchłanianie zależy od pH żołądka.

Hamowanie sekrecji żołądka podczas leczenia omeprazolem i innymi lekami z grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP) może obniżać lub zwiększać absorpcję leków, których wchłanianie zależy od pH żołądka. Podobnie jak w przypadku innych leków obniżających kwasowość w żołądku, absorpcja takich leków jak ketoconazol, itrakonazol, a także erlotynib może się zmniejszać, natomiast wchłanianie takich leków jak cyklosporyna może wzrastać podczas leczenia omeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg na dobę) i cyklosporyny u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność cyklosporyny o 10 % (u dwóch z dziesięciu badanych osób – do 30 %).

Nelfinawir, atazanawir.

Stężenia nelfinawiru i atazanawiru w osoczu obniżają się przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) obniżało średnią ekspozycję na nelfinawir o około 40 %, a średnią ekspozycję farmakologicznie aktywnego metabolitu M8 obniżano o około 75–90 %. Interakcja może również wynikać z hamowania aktywności CYP2C19.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) i atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawir w dawce 100 mg u zdrowych ochotników prowadziło do obniżenia ekspozycji atazanawiru o 75 %. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję atazanawiru. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg 1 raz na dobę) z atazanawirem w dawce 400 mg/rytonawir w dawce 100 mg u zdrowych ochotników prowadziło do obniżenia ekspozycji atazanawiru o około 30 % w porównaniu z atazanawirem w dawce 300 mg/rytonawir w dawce 100 mg 1 raz na dobę.

Cyklosporyna.

Jednoczesne leczenie omeprazolem (20 mg/dobę) i cyklosporyną u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność cyklosporyny o 10 %. Rzadko odnotowano przypadki toksyczności spowodowanej przyjmowaniem cyklosporyny. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu wysokich dawek omeprazolu pacjentom starszym. Konieczne jest wzmocnione monitorowanie terapii lekiem cyklosporyna.

Klopidogrel.

W trakcie prowadzenia badania klinicznego krzyżowego klopidogrel (dawka nasycająca – 300 mg, następnie – 75 mg/dobę) w monoterapii oraz z omeprazolem (80 mg jednocześnie z klopidogrelem) stosowano przez 5 dni. Przy jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu i omeprazolu ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu obniżała się o 46 % (dzień 1) i o 42 % (dzień 5). Średnie hamowanie agregacji płytek krwi obniżało się o 47 % (po 24 godzinach) i o 30 % (dzień 5), gdy klopidogrel i omeprazol stosowano razem. W trakcie prowadzenia innego badania wykazano, że przyjmowanie klopidogrelu i omeprazolu w różnym czasie nie przeszkadzało w ich interakcji, co najprawdopodobniej wynika z hamującego wpływu omeprazolu na CYP2C19. Sprzeczne dane dotyczące klinicznych przejawów tej interakcji farmakokinetycznej/farmakodynamicznej pod kątem głównych chorób sercowo-naczyniowych zostały zarejestrowane w trakcie prowadzenia badań obserwacyjnych i klinicznych.

Inne leki.

Wchłanianie posakonazolu, erlotynibu, ketoconazolu i itrakonazolu znacząco się zmniejsza, zatem skuteczność kliniczna może być osłabiona. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z posakonazolem i erlotynibem.

Leki metabolizowane przy udziale CYP2C19.

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. W związku z tym metabolizm współadministracyjnych leków, które również są metabolizowane przy udziale CYP2C19, może się zmniejszać, a ekspozycja systemowa na te leki – zwiększać. Przykładem takich leków są R-warfaryna i inne antagoniści witaminy K, cyklosporyna, diazepan i fenytoina.

U zdrowych ochotników zaobserwowano interakcję farmakokinetyczną/farmakodynamiczną między klopidogrelem (dawka nasycająca – 300 mg/dawka utrzymaniowa – 75 mg) a omeprazolem (80 mg/dobę doustnie, czyli dawka czterokrotnie przekraczająca standardową dawkę dzienną), która prowadziła do zmniejszenia ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu średnio o 46 % oraz do zmniejszenia maksymalnego działania hamującego (wywołane przez ADP) agregacji płytek krwi średnio o 16 %. Kliniczne znaczenie tej interakcji pozostaje nieznane. Jako środek zapobiegawczy należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Cyklosporyna.

U zdrowych ochotników podawanie omeprazolu w dawce 40 mg zwiększało Cmax i AUC cyklosporyny odpowiednio o 18 % i 26 %, a jednego z jego aktywnych metabolitów – odpowiednio o 29 % i 69 %.

Fenytoina.

Monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu krwi zaleca się przeprowadzać w pierwszych dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia omeprazolem oraz w przypadku, gdy dokonano korekty dawki fenytoiny, monitorowanie i dalszą korektę dawki leku należy przeprowadzać po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznany mechanizm.

Sakwinawir.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem prowadziło do zwiększenia stężenia sakwinawiru w osoczu krwi o około 70 %, co wiązało się z odpowiednią tolerancją u pacjentów zakażonych HIV.

Takrolimus.

Przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu zgłaszano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy krwi. Konieczne jest wzmocnione monitorowanie stężenia takrolimusu, a także funkcji nerek (klirens kreatyniny), i w razie potrzeby należy skorygować dawki takrolimusu.

Zarejestrowano zwiększenie stężenia metotreksatu u niektórych pacjentów przy jednoczesnym przyjmowaniu go z inhibitorami pompy protonowej. W razie potrzeby stosowania metotreksatu w wysokich dawkach należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę omeprazolu.

Inhibitory CYP2C19 i/lub CYP3A4.

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez enzymy CYP2C19 i CYP3A4, leki, które znane są z hamowania aktywności CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (np. klaritromycyna i worykonazol), mogą prowadzić do wzrostu stężenia omeprazolu w osoczu krwi w wyniku spowolnienia szybkości jego metabolizmu. Jednoczesne stosowanie worykonazolu prowadziło do ponad dwukrotnego wzrostu ekspozycji na omeprazol. Ponieważ wysokie dawki omeprazolu były dobrze tolerowane, korekta dawki omeprazolu zazwyczaj nie jest konieczna. Należy jednak rozważyć korektę dawki u pacjentów z ciężkim niedostatecznością wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.

Omeprazol jest częściowo metabolizowany również przez CYP3A4, ale nie hamuje tego enzymu. W związku z tym omeprazol nie wpływa na metabolizm leków, które są metabolizowane przez CYP3A4, takich jak cyklosporyna, lidokaina, chinidyna, estradiol, erytromycyna i budesonid.

Induktory CYP2C19 i/lub CYP3A4.

Leki, które znane są z indukowania aktywności CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (np. ryfampicyna i dziurawiec zwyczajny), mogą prowadzić do obniżenia stężenia omeprazolu w osoczu krwi w wyniku przyspieszenia szybkości jego metabolizmu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W przypadku wystąpienia u pacjentów z wrzodem żołądka lub podejrzeniem wrzodu żołądka takich niepokojących objawów jak znaczna utrata masy ciała nieuzasadniona dietą, częste wymioty, dysfagia, wymioty z domieszką krwi lub melena, należy wykluczyć obecność choroby nowotworowej, ponieważ przyjmowanie leku może maskować jej objawy i opóźniać ustalenie diagnozy.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej.

Omeprazol, podobnie jak inne substancje hamujące kwas, może obniżać poziom wchłaniania witaminy B12 (cyjanokobalaminy) poprzez hipochlorhydrię lub achlorhydrię. Należy to uwzględnić podczas leczenia pacjentów z niedoborem witaminy B12, pacjentów z ryzykiem obniżonego wchłaniania witaminy B12 lub z kacheksją podczas długotrwałej terapii. W niektórych przypadkach może być wskazane monitorowanie poziomu witaminy B12 w osoczu krwi.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Na początku lub na końcu leczenia omeprazolem należy uwzględnić potencjalną możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, np. z klopidogrelem.

Nie należy stosować leku dłużej niż zalecono w leczeniu przewlekłych chorób u dzieci.

Stosowanie inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do nieznacznego zwiększenia ryzyka infekcyjnych chorób przewodu pokarmowego wywołanych przez patogeny takie jak Salmonella i Campylobacter.

Stosowanie inhibitorów pompy protonowej, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas (> 1 rok), może nieznacznie zwiększać ryzyko złamań kości udowej, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u pacjentów w podeszłym wieku lub w przypadku innych wykrytych czynników ryzyka. Dane badań sugerują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ryzyko złamań ogólnie o 10–40%. W niektórych przypadkach wiąże się to z obecnością u pacjenta innych czynników ryzyka. Pacjentów z ryzykiem osteoporozy należy zapewnić odpowiednim leczeniem oraz odpowiednim spożyciem witaminy D i wapnia.

Podczas długotrwałej terapii, szczególnie w przypadkach, gdy okres leczenia przekracza 1 rok, pacjenci powinni być poddawani regularnej opiece medycznej oraz wykonywane powinno być laboratoryjne oznaczenie zawartości magnezu i wapnia w surowicy krwi.

U chorych przyjmujących inhibitory pompy protonowej, w tym omeprazol, przez co najmniej 3 miesiące może wystąpić istotna hipomagnezemia (w większości przypadków hipomagnezemia występowała u pacjentów stosujących lek przez około 1 rok).

Po odstawieniu leku poziom magnezu w surowicy powracał do normy. Do klinicznej obrazu hipomagnezemii charakterystyczne są: zwiększenie pobudliwości nerwowo-mięśniowej, objawiające się skurczami mięśni rąk i stóp, pobudzeniem ruchowym; tachykardia, arytmia serca, podwyższenie ciśnienia tętniczego; zaburzenia troficzne w postaci trójkowych erozji i owrzodzeń skóry. Kryterium rozpoznania hipomagnezemii – obniżenie stężenia magnezu w surowicy krwi poniżej 1 mEq/l. Ponadto stwierdzono przypadki, w których hipomagnezemia prowadziła do rozwoju hipokalcemii spowodowanej hamowaniem sekrecji parathormonu w warunkach niskiego stężenia magnezu w organizmie. U niektórych pacjentów obserwowano ciężki przebieg hipokalcemii i hipomagnezemii, towarzyszący rozwojowi zespołu drgawkowego, zaburzeniom rytmu serca, tetanii, zaburzeniom psychicznym i ciężkim wymiotom, co prowadzi do pogorszenia równowagi elektrolitowej.

Nie należy stosować leku w przypadku uczuleń na omeprazol.

Omeprazol może powodować ciężkie reakcje skórne. Objawy mogą obejmować zaczerwienienie skóry, pęcherze, wysypkę. W przypadku wystąpienia reakcji alergiczej należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi stężenie gastryny w osoczu krwi wzrasta w wyniku obniżenia sekrecji kwasu solnego. W wyniku obniżenia sekrecji kwasu solnego wzrasta poziom chromograniny A. Zwiększenie stężenia chromograniny A może wpływać na wyniki badań mających na celu wykrycie nowotworów neuroendokrynnych. Aby zapobiec temu wpływowi, należy przerwać przyjmowanie inhibitora pompy protonowej 5 dni przed wykonaniem oznaczenia poziomu chromograniny A. Jeśli poziomy chromograniny A i gastryny nie powrócą do wartości odniesienia po wstępnych pomiarach, pomiar należy powtórzyć po 14 dniach od odstawienia leczenia IPP.

Zaburzenia funkcji nerek

Ostre zapalenie nerek typu tubulointerstycjalnego (OSTN) obserwowano u pacjentów przyjmujących omeprazol. OSTN może wystąpić w dowolnym momencie podczas terapii omeprazolem i postępować do niewydolności nerek (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

W przypadku podejrzenia OSTN należy przerwać przyjmowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.

W przypadku nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem leczenia tym lekiem.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wyniki badań epidemiologicznych (ponad 1000 ciężarnych, które urodziły pomyślnie) nie wykazały negatywnego wpływu omeprazolu na ciążę i/lub zdrowie płodu/noworodka. Lek można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki według lekarza przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Omeprazol przenika w niewielkiej ilości do mleka matki, ale jego wpływ na dziecko jest nieznany. Dlatego należy przerwać karmienie piersią na okres stosowania leku.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami jest mało prawdopodobny, należy jednak uwzględnić możliwość wystąpienia takich działań niepożądanych jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku.

Sposób stosowania i dawki.

Stosuje się doustnie przed lub podczas jedzenia, nie żując i nie uszkadzając kapsułki, popijając niewielką ilością płynu. Dawkowanie zależy od rodzaju i ciężkości choroby i jest ustalane indywidualnie przez lekarza dla każdego pacjenta.

Kapsułkę należy przyjąć natychmiast po otwarciu indywidualnego blistera. Nie należy przechowywać kapsułek poza blisterem w celu późniejszego użycia.

Dorośli i dzieci od 12 roku życia.

Wrzód żołądka i dwunastnicy: dawka dzienna – 1 kapsułka. Zwykle leczenie wrzodu dwunastnicy trwa 4 tygodnie, wrzodu żołądka – 8 tygodni. W razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do 2 kapsułek.

Leczenie i profilaktyka wrzodu dwunastnicy i żołądka, a także erozji żołądkowo-jelitowej i objawów dyspeptycznych związanych z zastosowaniem NLPZ: zalecana dawka dzienna wynosi 20 mg. Leczenie trwa 4–8 tygodni.

Dla eradykacji H. pylori: omeprazol stosuje się w dawce dziennej 40 mg (20 mg 2 razy dziennie) w ramach kompleksowej terapii zgodnie z uznawanymi międzynarodowymi schematami:

• terapia trójskładnikowa przy wrzodzie dwunastnicy: przez 1 tydzień 2 razy dziennie: amoksycylina 1 g i klaritromycyna 500 mg; przez 1 tydzień 2 razy dziennie: klaritromycyna 250 mg i metronidazol 400 mg (lub tinidazol 500 mg); przez 1 tydzień 3 razy dziennie: amoksycylina 500 mg i metronidazol 400 mg;
• terapia dwuskładnikowa przy wrzodzie dwunastnicy: przez 2 tygodnie 2 razy dziennie: amoksycylina 750 mg – 1 g; przez 2 tygodnie 3 razy dziennie: klaritromycyna 500 mg;
• terapia dwuskładnikowa przy wrzodzie żołądka: przez 2 tygodnie 2 razy dziennie amoksycylina 750 mg – 1 g.

Choroba refluksowa przełyku (GERD): dawka dzienna – 1 kapsułka, leczenie trwa 4–8 tygodni. Pacjentom z przełykowym zapaleniem przełyku opornym na leczenie, przepisuje się 2 kapsułki dziennie przez 8 tygodni.

Profilaktyka aspiracji kwasowej zawartości żołądka: zalecana dawka omeprazolu to 40 mg poprzedniego wieczoru i 40 mg 2–6 godzin przed znieczuleniem.

Zespół Zollingera-Ellisona: początkowa dawka omeprazolu stosowana jednorazowo rano wynosi 60 mg na dobę; w razie potrzeby dawkę dzienną zwiększa się do 80–120 mg. Dawkę należy dobrać indywidualnie, uwzględniając reakcję organizmu. Jeśli dawka dzienna przekracza 80 mg, należy ją podzielić na 2–3 dawki.

Dyspepsja zależna od kwasu: dawka dzienna wynosi 10–20 mg jednorazowo przez 2–4 tygodnie. Jeśli po 4 tygodniach objawy nie ustępują lub szybko powracają, należy ponownie rozważyć rozpoznanie. W razie potrzeby stosowania omeprazolu w dawce pojedynczej mniejszej niż 20 mg, należy zastosować lek o niższej zawartości substancji czynnej.

Korekta dawki omeprazolu u osób starszych oraz u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek nie jest wymagana.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby maksymalna dawka dzienna omeprazolu wynosi 20 mg.

Dzieci. W tej formie leku omeprazol należy stosować dzieciom od 5 roku życia o masie ciała nie mniejszej niż 20 kg.

Przy zapaleniu przełyku refluksowym: leczenie trwa 4–8 tygodni;

przy objawowym leczeniu oparzenia i cofania kwasu solnego przy chorobie refluksowej przełyku (GERD) – 2–4 tygodnie. Dawka dzienna wynosi 20 mg, w razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do 40 mg.

Jeśli dziecko nie może połknąć kapsułki, należy ją otworzyć, a zawartość zmieszać z niewielką ilością soku jabłkowego lub jogurtu (około 10 ml). Należy upewnić się, że dziecko natychmiast po przygotowaniu połknie tę mieszaninę.

Możliwe jest stosowanie omeprazolu w ramach terapii skojarzonej do eradykacji H. pylori u dzieci od 5 roku życia, jednak leczenie to należy prowadzić z dużą ostrożnością i pod ścisłym nadzorem lekarza. Leczenie trwa 7 dni, w razie potrzeby może być przedłużone do 14 dni.

Schemat leczenia:

• dzieci o masie ciała 30–40 kg: omeprazol 20 mg, amoksycylina 750 mg, klaritromycyna 7,5 mg/kg masy ciała 2 razy dziennie przez 7 dni;
• dzieci o masie ciała powyżej 40 kg: omeprazol 20 mg, amoksycylina 1 g, klaritromycyna 500 mg 2 razy dziennie przez 7 dni.

Dzieci.

Lek stosuje się dzieciom od 5 roku życia na polecenie lekarza wskazanym refluksowe zapalenie przełyku, objawowe leczenie oparzenia i kwasowego odbicia przy chorobie refluksowej przełyku oraz leczenie wrzodu dwunastnicy spowodowanego obecnością H. pylori, pod kontrolą lekarza.

Przedawkowanie.

Dane dotyczące skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi są bardzo ograniczone. W piśmiennictwie opisano dawki do 560 mg omeprazolu oraz pojedyncze doniesienia o przyjęciu jednorazowej dawki doustnej 2400 mg omeprazolu (120 razy wyższej niż typowa zalecana dawka kliniczna). Opisano nudności, wymioty, zawroty głowy, ból brzucha, biegunkę i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach zgłaszano apatię, depresję i dezorientację.

Opisane objawy mają charakter przejściowy. Szybkość eliminacji nie zmienia się (kinetyka pierwszego rzędu) wraz ze wzrostem dawki.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydot. Źle usuwany przez dializę. Wskazane jest przemywanie żołądka, terapia objawowa i wspierająca.

Działania niepożądane.

Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia oraz nudności/wymioty.

Do oceny działań niepożądanych stosuje się następujące kryteria częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować ze względu na brak danych).

Z udziału narządów wzroku: rzadko – nieostre widzenie, zaburzenia widzenia.

Z udziału narządów słuchu: nieczęsto – zawroty głowy.

Z udziału układu oddechowego: rzadko – skurcz oskrzeli.

Z udziału przewodu pokarmowego: często – ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty; rzadko – suchość w ustach, zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, kolit mikroskopijny, ból brzucha, polipy gruczołów dna (łagodne).

Z udziału układu wątrobowo-żółciowego: nieczęsto – podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych; rzadko – zapalenie wątroby towarzyszące lub nie towarzyszące żółtaczce; bardzo rzadko – niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z ciężkimi znanymi zaburzeniami czynności wątroby.

Z udziału układu moczowego: rzadko – nefryt międzywzwojowy; nieznana częstość – nefryt międzywzwojowy kanalikowy (z możliwością postępu do niewydolności nerek).

Z udziału przemiany materii: rzadko – hiponatremia; częstość nieznana – hipomagnezemia, hipokalcemia, hipokaliemia.

Z udziału układu nerwowego: często – ból głowy; nieczęsto – zawroty głowy, parestezje, zaburzenia snu, uczucie osłabienia, senność; rzadko – zaburzenia smaku.

Z udziału psychiki: nieczęsto – bezsenność; rzadko – niepokój, niewielka dezorientacja, depresja; bardzo rzadko – agresja, halucynacje, pobudzenie, dezorientacja.

Z udziału krwi i układu limfatycznego: rzadko – trombocytopenia, leukopenia; bardzo rzadko – agranulocytoza, pancytopenia.

Z udziału układu odpornościowego: rzadko – reakcje nadwrażliwościowe, takie jak gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/szok anafilaktyczny.

Z udziału skóry i tkanki podskórnej: nieczęsto – zapalenie skóry, zaczerwienienie, świąd, wysypka, pokrzywka; rzadko – łysienie, podatność na działanie światła; bardzo rzadko – zespół wielopostaciowej rumieniowca, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekrolizy epidermy (TEN); częstość nieznana – podostre rumieniowce skórne.

Z udziału układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko – ból stawów, ból mięśni, złamania kości udowej, nadgarstka lub kręgosłupa; bardzo rzadko – osłabienie mięśni.

Z udziału układu rozrodczego: bardzo rzadko – impotencja, ginekomastia.

Inne: nieczęsto – niedomaganie, obrzęki obwodowe; rzadko – nadmierne pocenie się.

Profil działań niepożądanych obserwowanych u dzieci odpowiada profilowi u dorosłych zarówno w leczeniu krótkotrwałym, jak i długotrwałym.

Raportowanie podejrzewanych działań niepożądanych

Raportowanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego produktu leczniczego. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua .

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blisterze; po 1, 2, 3 lub 4 blisterach w pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Data ostatniego przeglądu.