Oksykodon Kalcekx

INSTRUKCJA stosowania leku Oksykodon Kalcekx (OXYCODONE KALCEKS)

Skład:

substancja czynna: oxycodone;

1 ml roztworu (1 ampułka) zawiera 10 mg hydrochlorowku oksykodonu;

2 ml roztworu (1 ampułka) zawiera 20 mg hydrochlorowku oksykodonu;

1 ml roztworu (1 ampułka) zawiera 50 mg hydrochlorowku oksykodonu;

substancje pomocnicze: kwasu cytrynowego monohydrat, sodu cytrynian, sodu chlorek, kwas chlorowodorowy, sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe. Opioidy. Naturalne alkaloidy jadwiszu. Oksykodon.

Kod ATC N02A A05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Oksykodon jest agonistą opioidowym bez właściwości antagonistycznych. Wykazuje powinowactwo do receptorów kappa-, mю- i delta-opioidowych w mózgu i rdzeniu kręgowym. Działanie oksykodonu jest podobne do działania morfiny. Efekt terapeutyczny jest głównie przeciwbólowy, anksiolityczny, przeciwkaszlowy i uspokajający. W przewodzie pokarmowym opioidy mogą powodować skurcz mięśnia Oddiego.

Badania in vitro oraz na zwierzętach eksperymentalnych wskazują na różnorodny wpływ naturalnych opioidów, takich jak morfina, na składniki układu odpornościowego; kliniczne znaczenie tych wyników jest nieznane. Nie wiadomo, czy oksykodon, półsyntetyczny opioid, wykazuje działanie immunologiczne podobne do morfiny.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Badania farmakokinetyczne u zdrowych podmiotów wykazały równoważną dostępność oksykodonu po podaniu dawki 5 mg dożylnie i podskórnie, w postaci dawki bolusowej lub ciągłej infuzji przez 8 godzin.

U podmiotów płci żeńskiej stężenie oksykodonu w osoczu krwi jest średnio o 25% wyższe niż u mężczyzn, przy uwzględnieniu masy ciała.

Rozprzestrzenienie

Po absorpcji oksykodon rozprowadza się po całym organizmie. Oколо 45% wiąże się z białkami osocza. Lek przenika przez łożysko i wykrywany jest w mleku matki.

Biotransformacja i eliminacja

Oksykodon jest metabolizowany w wątrobie z powstaniem noroksykodonu, oksymorfonu i różnych związków glukuronidowych. Działanie przeciwbólowe metabolitów ma klinicznie niewielkie znaczenie. Substancja czynna i jej metabolity są wydalane z moczem i kałem.

Grupy specjalne pacjentów

Pacjenci starsi.

Stężenie oksykodonu w osoczu krwi minimalnie zależy od wieku; jest ono o 15% wyższe u pacjentów starszych w porównaniu z młodymi.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

W porównaniu z pacjentami o prawidłowej funkcji wątroby, u pacjentów z łagodnymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby mogą występować wyższe stężenia oksykodonu i noroksykodonu w osoczu krwi oraz niższe stężenie oksymorfonu w osoczu. Może dojść do wydłużenia okresu półtrwania oksykodonu, co może wiązać się ze wzmocnieniem działania leku.

W porównaniu z pacjentami o prawidłowej czynności nerek, u pacjentów z niewydolnością nerek od łagodnego do ciężkiego stopnia mogą występować wyższe stężenia oksykodonu i jego metabolitów w osoczu. Może dojść do wydłużenia okresu półtrwania oksykodonu, co może wiązać się ze wzmocnieniem działania leku.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Do leczenia bólu umiarkowanego lub silnego u pacjentów onkologicznych lub w okresie pooperacyjnym.

Do leczenia silnego bólu wymagającego stosowania silnego opioidu.

Oksykodon Kalcekx należy stosować wyłącznie u dorosłych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Oksykodonu nie należy stosować w żadnych sytuacjach, w których opioidy są przeciwwskazane:

• znana wrażliwość na morfinę lub inne opioidy;
• ciężkie osłabienie oddychania z hipoksją;
• ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc;
• serce płucne (cor pulmonale);
• ciężka astma oskrzelowa;
• podwyższony poziom dwutlenku węgla we krwi;
• niedrożność jelit paralityczna;
• ostry brzuch;
• niewydolność wątroby średniego lub ciężkiego stopnia;
• przewlekłe zaparcia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie środków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub związki pokrewne, z opioidami zwiększa ryzyko sedyacji, osłabienia oddychania, śpiączki i skutku śmiertelnego z powodu addytywnego wpływu depresyjnego na OUN. Dawkowanie i długość jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Środki wpływające na OUN obejmują, ale nie ograniczają się do: środki uspokajające, środki znieczulające, środki nasenne, leki przeciwdepresyjne, niebenzodiazepinowe środki uspokajające, fenotiazyny, leki przeciwdziauryczne, alkohol, inne opioidy, leki rozkurczające mięśnie i leki obniżające ciśnienie.

Środki antycholinergiczne.

Jednoczesne stosowanie oksykodonu z lekami antycholinergicznymi lub lekami o działaniu antycholinergicznym (np. trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwhistaminowymi, lekami przeciwdziaurycznymi, lekami rozkurczającymi mięśnie, lekami przeciwparkinsonowymi) może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych o charakterze antycholinergicznym. U pacjentów stosujących te leki oksykodon należy podawać z ostrożnością; może być konieczne zmniejszenie dawki.

Inhibitory MAO.

Wiadomo, że inhibitory MAO oddziałują z analgetykami narkotycznymi. Inhibitory MAO powodują pobudzenie lub osłabienie OUN związane z kryzą nadciśnieniową lub hipotensyjną (patrz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Oksykodon należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub u których stosowanie inhibitorów MAO było przerywane w ciągu ostatnich 2 tygodni (patrz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI).

Jednoczesne stosowanie oksykodonu z lekami serotonergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) (np. cytalopram, escytałopram, fluoksetyna, fluwoksymina, paroksetyna, sertalina) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (np. duloksetyna, wenlafaksyna) może spowodować toksyczność serotoniny. Toksyczność serotoniny może objawiać się takimi objawami jak zaburzenia psychiczne (np. pobudzenie, halucynacje, śpiączka), niestabilność układu autonomicznego (np. tachykardia, niestabilność ciśnienia tętniczego, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. nadreaktywność, zaburzenia koordynacji, sztywność) i/lub objawy ze strony przewodu pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować z ostrożnością, a pacjentom stosującym te leki może być konieczne zmniejszenie dawki.

Alkohol.

Alkohol może nasilać działanie farmakodynamiczne oksykodonu; należy unikać jednoczesnego stosowania.

Inhibitory CYP3A4.

Oksykodon metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 z udziałem CYP2D6. Aktywność tych szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez różne leki lub składniki diety podawane jednocześnie.

Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klaritromycyna, erytromycyna i telitromycyna), leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i posakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprevir, rytonawir i indynawir, nelfinawir i sakinawir), cyklotydyna i sok grejpfrutowy mogą prowadzić do obniżenia klirensu oksykodonu, co może spowodować zwiększenie stężenia oksykodonu w osoczu. W związku z tym dawkę oksykodonu może być konieczne odpowiednio skorygować.

Niektóre konkretne przykłady podano poniżej:

• itrakonazol, silny inhibitor CYP3A4, podawany w dawce 200 mg doustnie przez 5 dni, zwiększał AUC doustnego oksykodonu. Średnio AUC była około 2,4 razy wyższa (zakres 1,5–3,4);
• worykonazol, inhibitor CYP3A4, podawany w dawce 200 mg 2 razy dziennie przez 4 dni (400 mg w postaci dwóch pierwszych dawek), zwiększał AUC doustnego oksykodonu. Średnio AUC była około 3,6 razy wyższa (zakres 2,7–5,6);
• telitromycyna, inhibitor CYP3A4, podawana w dawce 800 mg doustnie przez 4 dni, zwiększała AUC doustnego oksykodonu. Średnio AUC była około 1,8 razy wyższa (zakres 1,3–2,3);
• sok grejpfrutowy, inhibitor CYP3A4, podawany w dawce 200 ml trzy razy dziennie przez 5 dni, zwiększał AUC doustnego oksykodonu. Średnio AUC była około 1,7 razy wyższa (zakres 1,1–2,1).

Induktory CYP3A4.

Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i dziurawiec, mogą indukować metabolizm oksykodonu i powodować zwiększenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do obniżenia stężenia oksykodonu w osoczu. Może być konieczne odpowiednie skorygowanie dawki oksykodonu. Niektóre konkretne przykłady podano poniżej:

• dziurawiec, induktor CYP3A4, podawany w dawce 300 mg 3 razy dziennie przez 15 dni, zmniejszał AUC doustnego oksykodonu. Średnio AUC była o około 50 % niższa (zakres 37–57%);
• ryfampicyna, induktor CYP3A4, podawana w dawce 600 mg 1 raz dziennie przez 7 dni, zmniejszała AUC doustnego oksykodonu. Średnio AUC była o około 86 % niższa.

Inhibitory CYP2D6.

Leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą powodować obniżenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Głównym ryzykiem przedawkowania opioidów jest depresja oddychania. Należy zachować ostrożność podczas podawania oksykodonu osłabionym osobom starszym, pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji płuc, pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, pacjentom z miksedemą, hipotyreozą, chorobą Addisona, toksycznym zespołem psychicznym, przerośnięciem gruczołu krokowego, niedostatecznością kory nadnerczy, alkoholizmem, białą gorączką, chorobami dróg żółciowych, zapaleniem trzustki, chorobami zapalnymi jelita, hipotensją, hipowolemia, podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, urazem głowy (ze względu na ryzyko podwyższenia ciśnienia wewnątrzczaszkowego) lub pacjentom przyjmującym benzodiazepiny, inne depresanty OUN (w tym alkohol) lub inhibitory MAO.

Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub związki pokrewne.

Jednoczesne przyjmowanie benzodiazepin i opioidów może prowadzić do sedacji, depresji oddychania, śpiączki i skutku śmiertelnego. Z uwagi na te ryzyka jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub związki pokrewne, w połączeniu z opioidami powinno być ograniczone do pacjentów, dla których inne opcje leczenia są niemożliwe. Jeśli podjęto decyzję o jednoczesnym przepisaniu benzodiazepin i opioidów, należy stosować najniższą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Należy uważnie obserwować pacjentów pod kątem objawów i objawów depresji oddychania i sedacji. Z tego powodu zaleca się poinformowanie pacjentów i ich otoczenia o tych objawach (patrz „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Procedury chirurgiczne.

Oksykodon należy stosować z ostrożnością przed lub podczas zabiegu chirurgicznego oraz w pierwszych 12–24 godzinach po operacji.

Tak jak w przypadku wszystkich leków opioidowych, leki zawierające oksykodon należy stosować z ostrożnością po operacjach brzusznych, ponieważ opioidy pogarszają motorykę jelit i nie powinny być stosowane, dopóki lekarz nie będzie pewien normalizacji funkcji jelit.

Ból niezwiązany z nowotworami.

U pacjentów cierpiących na przewlekły ból niezłośliwy, w odpowiednich przypadkach opioidy mogą być stosowane jako część kompleksowego programu leczenia obejmującego inne leki i metody terapii. Ważnym elementem oceny pacjenta z przewlekłym bólem niezłośliwym jest obecność u pacjenta uzależnienia i historii nadużywania substancji psychoaktywnych w wywiadzie.

Jeśli leczenie opioidami uznaje się za odpowiednie dla pacjenta, głównym celem terapii nie jest minimalizacja dawki opioidów, ale osiągnięcie takiej dawki, która zapewnia adekwatne łagodzenie bólu przy minimalnej liczbie działań niepożądanych.

Układ内分泌owy.

Opioidy mogą wpływać na oś hipotalamiczno-przysadkowo-nadnerczową i gonady. Niektóre widoczne zmiany obejmują podwyższenie stężenia prolaktyny w surowicy i obniżenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Te zmiany hormonalne mogą objawiać się klinicznie.

Zaburzenia oddychania podczas snu

Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, w tym centralne bezdechowe apneę senny (CBAS) i hipoksemię związaną ze snem. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko CBAS w zależności od dawki. U pacjentów z CBAS należy rozważyć możliwość zmniejszenia całkowitej dawki opioidów.

Zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużycie i uzależnienie)

Przy wielokrotnym podawaniu opioidów, takich jak oksykodon, może rozwijać się tolerancja oraz uzależnienie fizyczne i/lub psychiczne.

Wielokrotne stosowanie Oksykodon Kalcekx może prowadzić do zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (ZWSO). Wyższa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększyć ryzyko rozwoju ZWSO. Nadużycie lub celowe niewłaściwe stosowanie Oksykodon Kalcekx może prowadzić do przedawkowania i/lub śmierci. Ryzyko rozwoju ZWSO zwiększa się u pacjentów z zaburzeniami związanymi ze stosowaniem substancji psychoaktywnych (w tym z zaburzeniem alkoholowym) w wywiadzie osobistym lub rodzinnym, u palaczy tytoniu oraz u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. depresja, lęk, zaburzenia osobowości).

Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia Oksykodon Kalcekx należy uzgodnić z pacjentem cele terapii i plan zakończenia leczenia (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia pacjent powinien być również poinformowany o ryzykach i objawach ZWSO. W przypadku wystąpienia tych objawów pacjentom należy zalecić skontaktowanie się z lekarzem. Należy monitorować zachowanie pacjentów w celu wykrycia objawów zachowania typowego dla poszukiwania narkotyków (np. zbyt wczesne prośby o przedłużenie leczenia). Taki monitoring powinien obejmować przegląd towarzyszących opioidów i leków psychoaktywnych (np. benzodiazepin). Pacjentom z objawami i objawami ZWSO należy rozważyć konieczność konsultacji z lekarzem uzależnień.

Tolerancja

U pacjenta może rozwinąć się tolerancja na lek w wyniku przewlekłego stosowania i może on wymagać progresywnie wyższych dawek w celu utrzymania kontroli nad bólem. Długotrwałe stosowanie tego leku może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a zespół odstawienia może wystąpić po nagłym przerwaniu terapii.

Zespół abstynencyjny

Gdy pacjent już nie potrzebuje leczenia oksykodonem, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w celu zapobieżenia wystąpieniu objawów odstawienia. Opioidowa abstynencja lub zespół odstawienia charakteryzuje się jednym lub kilkoma z następujących objawów: niepokój, łzawienie, rynorrea, ziewanie, pocenie się, dreszcze, ból mięśni, midriaza i przyspieszone tętno. Mogą również rozwijać się inne objawy, w tym: drażliwość, niespokojność, ból pleców, ból stawów, osłabienie, skurcze brzucha, bezsenność, nudności, anoreksja, wymioty, biegunka, a także podwyższone ciśnienie tętnicze, przyspieszone oddychanie lub zwiększenie częstości skurczów serca.

Tak jak w przypadku innych opioidów, u dzieci urodzonych przez uzależnione matki mogą występować objawy abstynencji i depresja oddychania przy porodzie.

Alkohol

Jednoczesne spożywanie alkoholu i oksykodonu może nasilić działania niepożądane oksykodonu; należy unikać jednoczesnego stosowania.

Hiperalgeneza

Może wystąpić hiperalgeneza, przy której nie ma odpowiedniej reakcji na dalsze zwiększanie dawki oksykodonu, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek. Może być konieczne zmniejszenie dawki oksykodonu lub przejście na alternatywny opioid.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-pęcherzowego

Oksykodon może powodować dysfunkcję i skurcz zwieracza Oddiego, zwiększając w ten sposób ryzyko wystąpienia objawów ze strony dróg żółciowych i zapalenia trzustki. Dlatego oksykodon należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zapaleniem trzustki i chorobami dróg żółciowych.

Inne

Oksykodonu nie należy stosować, jeśli istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia niedrożności jelit. W przypadku podejrzenia lub wystąpienia niedrożności jelita cienkiego stosowanie oksykodonu należy natychmiast przerwać.

Środek leczniczy ten zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 ml, co oznacza praktycznie brak sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Dane dotyczące stosowania oksykodonu u ciężarnych są ograniczone. Dzieci urodzone przez matki, które przyjmowały opioidy w ciągu ostatnich 3–4 tygodni przed porodem, powinny być poddane dokładnej obserwacji pod kątem depresji oddychania. Objawy odstawienia mogą występować u noworodków matek leczonych oksykodonem.

Nie przeprowadzono badań dotyczących płodności ani skutków poporodowych wpływu wewnątrzmacicznego. Jednak badania na szczurach i królikach z doustnymi dawkami oksykodonu, odpowiednio 3 i 47 razy wyższymi niż dawka dorosłego 160 mg/doba, nie wykazały dowodów szkodliwości oksykodonu dla płodu. Nie zaleca się stosowania zastrzyków oksykodonu w czasie ciąży ani podczas porodów.

Karmienie piersią

Oksykodon może przenikać do mleka matki i może powodować depresję oddychania u noworodka. Dlatego oksykodonu nie można stosować matkom karmiącym piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Oksykodon może pogarszać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Oksykodon może zmieniać reakcje pacjentów w różnym stopniu w zależności od dawki i indywidualnej wrażliwości. Dlatego pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeśli występuje taki wpływ.

Sposób stosowania i dawki

Stosować w postaci wstrzyknięcia lub infuzji dożylnej (w/w) lub wstrzyknięcia lub infuzji podskórnej (s/c).

Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu, stanu ogólnego pacjenta oraz wcześniejszego lub jednoczesnego stosowania innych leków.

Osoby dorosłe w wieku od 18 lat

Zalecane są następujące dawki początkowe. Stopniowe zwiększanie dawki może być konieczne w przypadku niewystarczającego łagodzenia bólu lub nasilenia bólu.

Oksykodon Kalcekx 10 mg/ml:

w/w (bolus): rozcieńczyć do stężenia 1 mg/ml w roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wstrzykiwań, roztworze dekstrozy 50 mg/ml (5 %) lub w wodzie do wstrzykiwań. Dawkę bolusową w zakresie 1–10 mg podaje się powoli w ciągu 1–2 minut. Dawki należy podawać nie częściej niż co 4 godziny;

w/w (infuzja): rozcieńczyć do stężenia 1 mg/ml w roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wstrzykiwań, roztworze dekstrozy 50 mg/ml (5 %) lub w wodzie do wstrzykiwań.

Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg/godz.

w/w (analgezja kontrolowana przez pacjenta – PCA): rozcieńczyć do stężenia 1 mg/ml w roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wstrzykiwań, roztworze dekstrozy 50 mg/ml (5 %) lub w wodzie do wstrzykiwań.

Dawki bolusowe 0,03 mg/kg należy podawać z zachowaniem co najmniej 5-minutowych odstępów między dawkami;

s/c (bolus): stosować w stężeniu 10 mg/ml. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg, powtarzać co 4 godziny w razie potrzeby.

s/c (infuzja): w razie potrzeby rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wstrzykiwań, roztworze dekstrozy 50 mg/ml (5 %) lub w wodzie do wstrzykiwań.

Dawkę początkową 7,5 mg/dobę zaleca się pacjentom, którzy wcześniej nie otrzymywali opioidów, stopniowo dobierając dawkę w zależności od kontroli objawów.

Pacjentom onkologicznym przechodzącym z doustnego przyjmowania oksykodonu mogą być potrzebne znacznie wyższe dawki (patrz poniżej Przejście z doustnego na parenteralny oksykodon).

Oksykodon Kalcekx 50 mg/ml:

w/w (bolus): rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wstrzykiwań, roztworze dekstrozy 50 mg/ml (5 %) lub w wodzie do wstrzykiwań. Dawkę bolusową w zakresie 1–10 mg podaje się powoli w ciągu 1–2 minut pacjentom, którzy wcześniej nie otrzymywali opioidów. Dawki należy podawać nie częściej niż co 4 godziny;

w/w (infuzja): rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wstrzykiwań, roztworze dekstrozy 50 mg/ml (5 %) lub w wodzie do wstrzykiwań.

Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg/godz. dla pacjentów, którzy wcześniej nie otrzymywali opioidów;

w/w (analgezja kontrolowana przez pacjenta – PCA): rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wstrzykiwań, roztworze dekstrozy 50 mg/ml (5 %) lub w wodzie do wstrzykiwań.

Dawki bolusowe 0,03 mg/kg należy podawać z zachowaniem co najmniej 5-minutowych odstępów między dawkami pacjentom, którzy wcześniej nie otrzymywali opioidów;

s/c (bolus): Oksykodon Kalcekx 50 mg/ml rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wstrzykiwań, roztworze dekstrozy 50 mg/ml (5 %) lub w wodzie do wstrzykiwań. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg, powtarzać co 4 godziny w razie potrzeby pacjentom, którzy wcześniej nie otrzymywali opioidów;

s/c (infuzja): w razie potrzeby rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wstrzykiwań, roztworze dekstrozy 50 mg/ml (5 %) lub w wodzie do wstrzykiwań.

Dawkę początkową 7,5 mg/dobę zaleca się pacjentom, którzy wcześniej nie otrzymywali opioidów, stopniowo dobierając dawkę w zależności od kontroli objawów.

Pacjentom onkologicznym przechodzącym z doustnego przyjmowania oksykodonu mogą być potrzebne znacznie wyższe dawki (patrz poniżej Przejście z doustnego na parenteralny oksykodon).

Przejście z doustnego na parenteralny oksykodon.

Dawkę należy ustalić na podstawie następującego stosunku: 2 mg doustnego oksykodonu odpowiada 1 mg oksykodonu parenteralnego. Należy podkreślić, że jest to jedynie wskazówka dotycząca wymaganej dawki. Zmienność między pacjentami wymaga starannego doboru dawki dla każdego pacjenta z stopniowym dobieraniem odpowiedniej dawki. Podczas zmiany leków opioidowych pacjent powinien być pod ścisłą obserwacją aż do ustabilizowania się stanu.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Pacjentów w podeszłym wieku należy leczyć ostrożnie. Należy zastosować najniższą dawkę z starannym doborem dawki aż do uzyskania kontroli bólu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby.

W przypadku ustalania dawki początkowej należy zachować ostrożność u tych pacjentów. Zalecaną dawkę początkową dla dorosłych należy zmniejszyć o 50 % (np. całkowita dobową dawkę 10 mg doustnie u pacjentów, którzy wcześniej nie otrzymywali opioidów), a dawkę należy dobierać indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od jego sytuacji klinicznej, aż do uzyskania odpowiedniej kontroli bólu (patrz „Farmakokinetyka”).

Stosowanie w bólu niezłośliwego pochodzenia.

Opioidy nie są leczeniem pierwszego rzutu w przewlekłym bólu niezłośliwego pochodzenia i nie są zalecane jako jedyna terapia. Typy przewlekłego bólu, które jak dotąd udowodniono, że można złagodzić silnymi opioidami, obejmują przewlekły ból osteoartrozy i choroby dysku międzykręgowego.

Cele leczenia i jego zakończenie.

Przed rozpoczęciem leczenia Oksykodonem Kalcekx należy uzgodnić strategię leczenia, w tym jego czas trwania i cele, a także plan zakończenia leczenia, zgodnie z zaleceniami dotyczącymi leczenia bólu. Podczas leczenia należy utrzymywać regularny kontakt między lekarzem a pacjentem w celu oceny potrzeby kontynuacji leczenia, rozważenia możliwości jego zakończenia oraz korekty dawkowania w razie potrzeby. Gdy pacjent nie potrzebuje już terapii oksykodonem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki w celu zapobieżenia wystąpieniu objawów odstawienia. W przypadku braku odpowiedniego kontroli bólu należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hiperanalgезji, tolerancji oraz postępu choroby podstawowej (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Czas trwania leczenia.

Oksykodonu nie należy stosować dłużej, niż to konieczne.

Jak otworzyć ampułkę:

1. Obrócić ampułkę kolorowym punktem w swoją stronę. Delikatnie stuknąć palcem w górną część ampułki, aby roztwór opadł do dolnej części ampułki (Rys. 1).
2. Użyć obu rąk, aby otworzyć ampułkę: trzymając dolną część ampułki w jednej ręce, drugą ręką nacisnąć na górną część ampułki w kierunku przeciwnym do kolorowego punktu (Rys. 2).

Rys. 1. Rys. 2.

Nie należy stosować roztworu zawierającego widoczne cząstki.

Należy stosować natychmiast po otwarciu ampułki. Niewykorzystany pozostały roztwór należy zniszczyć.

Nieprawidłowe postępowanie z nierozcieńczonym roztworem po otwarciu oryginalnej ampułki lub z rozcieńczonym roztworem może naruszyć sterylność produktu.

Oksykodon Kalcekx 10 mg/ml, nierozcieńczony lub rozcieńczony do stężenia 1 mg/ml roztworem chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wstrzykiwań, roztworem dekstrozy 50 mg/ml (5 %) lub wodą do wstrzykiwań, oraz Oksykodon Kalcekx 50 mg/ml, nierozcieńczony lub rozcieńczony do stężenia 3 mg/ml roztworem chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wstrzykiwań, roztworem dekstrozy 50 mg/ml (5 %) lub wodą do wstrzykiwań, jest chemicznie i fizycznie stabilny w kontakcie z typowymi markami strzykawek z polipropylenu lub poliwęglanu, rurek polietylenowych lub poli(chlorku winylu) (PVC), a także worków do infuzji z PVC lub EVA przez 24 godziny w temperaturze pokojowej (25 °C) i w temperaturze 2–8 °C.

Oksykodon Kalcekx, nierozcieńczony lub rozcieńczony w roztworach do infuzji stosowanych w tych badaniach i zawarty w różnych zestawach, nie wymaga ochrony przed światłem.

Oksykodon Kalcekx jest ponadto zgodny z następującymi lekami: butylobromek hioscyyny, hydrobromek hioscyyny, fosforan sodowy dexametazonu, haloperidol, chlorek midazolamu, chlorek metoklopramidu, chlorek lewomepromazyny, bromek glikopirroniu, chlorek ketaminy.

Dzieci.

Brak danych dotyczących stosowania wstrzykiwań oksykodonu u pacjentów w wieku do 18 lat.

Przedawkowanie.

Objawy.

Ostre przedawkowanie oksykodonu może objawiać się miozą, osłabieniem oddychania, hipotensją i halucynacjami. Nudności i wymioty często występują w przypadkach mniej poważnych. Niekardiogenny obrzęk płuc i rabdomioliza występują szczególnie często po wstrzyknięciu dożylnym leków przeciwbólowych opioidowych. W przypadkach cięższych mogą wystąpić niewydolność krążenia i senność, które postępują do stuporu lub śpiączki, hipotensja, bradykardia, obrzęk płuc i skutek śmiertelny. Obserwowano toksyczną leukoencefalopatię po przedawkowaniu oksykodonu.

Działanie przedawkowania będzie nasilać się przy jednoczesnym spożyciu alkoholu lub innych środków psychoaktywnych.

Leczenie przedawkowania.

Główną uwagę należy skupić na zapewnieniu drożności dróg oddechowych i wprowadzeniu wspomaganego lub kontrolowanego wentylowania płuc. Czyste antagoniści opioidowe, takie jak nalokson, są specyficznymi przeciwjadem przeciwko objawom przedawkowania opioidami. Inne środki wspomagające należy stosować w miarę potrzeby.

W przypadku masowego przedawkowania podaje się dożylnie nalokson (0,4–2 mg dla dorosłych i 0,01 mg/kg masy ciała dla dzieci), jeśli pacjent jest w śpiączce lub występuje osłabienie oddychania. Dawkę należy powtarzać co 2 minuty, jeśli nie ma odpowiedniej reakcji. Jeśli wymagane są dawki powtarzane, zaleca się podanie infuzji w dawce 60 % początkowej dawki na godzinę. Roztwór 10 mg przygotowany w 50 ml roztworu dekstrozy da stężenie 200 μg/ml do infuzji z użyciem pompy dożylnej (dawkę należy dostosować w zależności od odpowiedzi klinicznej). Infuzje nie zastępują częstej oceny stanu klinicznego pacjenta.

Wstrzyknięcie dośródmięśniowe naloksonu jest alternatywą, jeśli nie można uzyskać dostępu dożylnego. Ponieważ czas działania naloksonu jest stosunkowo krótki, pacjenta należy starannie monitorować, aż do skutecznego przywrócenia samodzielnego oddychania. Nalokson jest antagonistą konkurencyjnym i pacjentom z ciężkim zatruciem mogą być potrzebne wysokie dawki (4 mg).

W przypadku mniej poważnego przedawkowania podaje się dożylnie 0,2 mg naloksonu, a następnie zwiększa się o 0,1 mg co 2 minuty, jeśli to konieczne.

Pacjent powinien być pod obserwacją przez co najmniej 6 godzin po ostatniej dawce naloksonu.

Naloksonu nie należy podawać w przypadku braku klinicznie istotnego osłabienia oddychania lub krążenia spowodowanego przedawkowaniem oksykodonu. Nalokson należy podawać ostrożnie osobom z znaną uzależnieniem fizycznym od oksykodonu lub gdy istnieje podejrzenie takiego uzależnienia. W tych przypadkach nagłe lub pełne odwrócenie efektów opioidowych może prowadzić do wystąpienia bólu i ostrego zespołu abstynencyjnego.

Działania niepożądane.

Niepożądane działania uboczne są typowe dla agonistów opioidowych. Może wystąpić tolerancja i uzależnienie (patrz „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Zaparcia można zapobiegać za pomocą odpowiednich środków przeczyszczających. Jeśli nudności lub wymioty wywołują niepokój, oksykodon można łączyć ze środkiem przeciwwymiotnym.

Bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), bardzo rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000), nieznane (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Z zaburzeń układu odpornościowego: rzadko – nadwrażliwość; nieznane – reakcja anafilaktyczna, reakcja anafilaktykoidna.

Z zaburzeń przemiany materii i odżywiania: często – zmniejszenie apetytu; rzadko – odwodnienie.

Z zaburzeń psychicznych: często – niepokój, dezorientacja, depresja, bezsenność, drażliwość, zaburzenia myślenia, dziwne sny; rzadko – pobudzenie, niestabilność emocjonalna, stan euforyczny, halucynacje, obniżone libido, uzależnienie lekowe (patrz „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”), dezorientacja, zmiana nastroju, niepokój, dysforia; nieznane – agresywność.

Z zaburzeń układu nerwowego: bardzo często – senność, zawroty głowy, ból głowy; często – drżenie, letargia, osłabienie; rzadko – amnezja, drgawki, nadciśnienie, hipestezja, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia mowy, omdlenia, parestezje, dysgezja, hipotonia; nieznane – hipergezja.

Z zaburzeń narządu wzroku: rzadko – zaburzenia widzenia, mioza.

Z zaburzeń narządu słuchu i przedsionka: rzadko – zawroty głowy (wertygo).

Z zaburzeń serca: rzadko – przyspieszone bicie serca (w kontekście zespołu abstynencyjnego), tachykardia nadkomorowa.

Z zaburzeń układu naczyniowego: rzadko – rozszerzenie naczyń, zaczerwienienie twarzy; bardzo rzadko – hipotensja, hipotensja ortostatyczna.

Z zaburzeń układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy międzybłoniowej: często – duszność, skurcz oskrzeli, osłabienie kaszlu; rzadko – niewydolność oddechowa, dudnienie; nieznane – zespół centralnego bezdechu sennego.

Z zaburzeń przewodu pokarmowego: bardzo często – zaparcia, nudności, wymioty; często – ból brzucha, biegunka, suchość w ustach, dyspepsja; rzadko – dysfagia, wzdęcia, odbijanie, niedrożność jelit, zapalenie żołądka; nieznane – próchnica zębów.

Z zaburzeń wątroby i/lub układu żółciowego: rzadko – podwyższone stężenie enzymów wątrobowych, kolka żółciowa; nieznane – zastój żółci, dysfunkcja zwieracza Oddiego.

Z zaburzeń skóry i tkanek podskórnych: bardzo często – świąd; często – wysypka, nadmierne pocenie się; rzadko – suchość skóry, egfoliatywny zapalenie skóry; bardzo rzadko – pokrzywka.

Z zaburzeń nerek i dróg moczowych: rzadko – zatrzymanie moczu, skurcz moczowodu.

Z zaburzeń układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: rzadko – zaburzenia erekcji, hipogonadyzm; nieznane – amenoreja.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: często – osłabienie, zmęczenie; rzadko – zespół odstawienia leku, niedoból, obrzęki, obrzęki obwodowe, tolerancja lekowa, pragnienie, hipertermia, dreszcze; nieznane – zespół odstawienia leku u noworodków.

Uzależnienie narkotyczne

Powtarzane stosowanie Oksykodon Kalcekx może prowadzić do uzależnienia lekowego, nawet w dawkach terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia lekowego może się różnić w zależności od indywidualnych czynników ryzyka pacjenta, dawki i długości leczenia opioidami (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Okres ważności.

2 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Po pierwszym otwarciu.

Po otwarciu ampułki lek należy natychmiast zastosować.

Okres ważności po rozcieńczeniu.

Stabilność chemiczna i fizyczna po zastosowaniu została wykazana przez 24 godziny w temperaturze 25 °C oraz w temperaturze od 2 °C do 8 °C.

Z mikrobiologicznego punktu widzenia rozcieńczone roztwory należy stosować natychmiast. Jeśli nie są stosowane natychmiast, użytkownik ponosi odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania przed zastosowaniem, a zazwyczaj nie powinny one przekraczać 24 godzin w temperaturze 2 °C – 8 °C, chyba że rozpuszczanie odbywało się w kontrolowanych i walidowanych warunkach bezpylnych.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Cyklizyyna w stężeniach 3 mg/ml (lub niższych) nie wykazuje objawów wytrącania się po zmieszaniu z lekiem Oksykodon Kalcekx, nierozcieńczonym lub rozcieńczonym wodą do wstrzykiwań, przez 24 godziny w temperaturze pokojowej. Wykazano, że wytrącanie się zachodzi w mieszaninach z lekiem Oksykodon Kalcekx przy stężeniach cyklizyyny przekraczających 3 mg/ml lub po rozcieńczeniu roztworem chlorku sodu 9 mg/ml (0,9 %) do wstrzykiwań. Jednakże przy zmniejszeniu dawki leku Oksykodon Kalcekx w dawkowaniu 50 mg/ml przy odpowiednim rozcieńczeniu roztworem wodą do wstrzykiwań możliwe są stężenia powyżej 3 mg/ml. Zaleca się stosowanie jako rozpuszczalnika wody do wstrzykiwań, gdy cyklizyna i chlorowodorek oksykodonu są współpodawane dożylnie lub podskórnie w formie infuzji.

Prochlorperazyna jest chemicznie niezgodna z lekiem Oksykodon Kalcekx.

Opakowanie.

Po 1 ml (dla dawkowania 10 mg/ml i 50 mg/ml) lub 2 ml (dla dawkowania 10 mg/ml) w ampułce z bezbarwnego szkła klasy I hydrolytycznej z pierścieniami znacznikowymi i punktem załamania.

Po 5 ampułek w blistrze z folii poliwinylchlorowej.

Po 1 lub 2 blisterach razem z instrukcją dla zastosowania medycznego w tece z tektury.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Producent odpowiedzialny za wprowadzenie serii do obrotu:

Spółka akcyjna „Kalcekx”.

Miejsce produkcji i adres siedziby działalności.

ul. Krustpils 71E, Ryga, LV-1057, Łotwa.

Wnioskodawca.

Spółka akcyjna „Kalcekx”.

Siedziba wnioskodawcy.

ul. Krustpils 71E, Ryga, LV-1057, Łotwa.