Oftimol®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Oftimol® (OPHTIMOL)

Skład:

substancja czynna: timolol;

1 ml preparatu zawiera maleinianu timololu w przeliczeniu na timolol 100 % substancji 5 mg;

substancje pomocnicze: benzalkonium chlorid; natrium chloridum; natrii dihydrogenophosphas dihydricus; natrii hydrogenophosphas dodecahydricus; aqua pro injectione.

Postać leku. Kropel do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny płyn.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w okulistyce. Leki przeciwwąskoząbłonkowe i środki miozy. Blokery receptorów beta-adrenergicznych.

Kod ATX S01E D01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Timolol to nieselektywny (β1 i β2) bloker β-adrenergiczny, który nie wykazuje istotnej wewnętrznej aktywności sympatymimetycznej ani działania stabilizującego błony, a także nie ma bezpośredniego hamującego wpływu na miokard.

Zastosowanie doustne timolu maleinianu skutecznie obniża zarówno normalne, jak i podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe. Na podstawie wyników fluorometrii stwierdzono, że timolol maleinian zmniejsza produkcję cieczy wewnątrzgałkowej, nie wpływając w znaczący sposób na odpływ cieczy. Komórkowe mechanizmy obniżania produkcji cieczy wewnątrzgałkowej, zachodzące w ciele rzęskowym oka, nie są jeszcze w pełni poznane.

W przeciwieństwie do leczenia lekami miozęcznymi, timolol obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe, nie wpływając na akomodację, wielkość źrenicy ani ostrość widzenia; w związku z tym nie występują zaburzenia takie jak rozmazanie obrazu, zamglenie widzenia czy pogorszenie widzenia w jasnym świetle. Ponadto u pacjentów z zaćmą można uniknąć zaburzeń widzenia spowodowanych zwężeniem źrenicy i zmętnieniem soczewki.

Farmakokinetyka.

Działanie leku rozpoczyna się po 20 minutach od zakroplenia. Zazwyczaj obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego można zaobserwować już po 30 minutach od zakroplenia. Maksymalne obniżenie osiągane jest w ciągu 1–2 godzin. Efekt obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Oftymol® jest wskazany w przypadku nadciśnienia ocznego, przewlekłej jaskry otwartej i niektórych przypadkach jaskry wtórnej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Choroby towarzyszące nadreaktywności dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa lub astma oskrzelowa w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.

Bardzo rzadkie zahamowanie rytmu zatokowego, zespół słabości węzła zatokowego, blok zatokowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia nie kontrolowany za pomocą stymulatora serca, ciężka niewydolność serca lub szok kardiogenny.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji timololu z innymi lekami. Opisywano nasilenie działania leków beta-adrenolitycznych stosowanych ogólnie (np. spowolnienie rytmu serca, depresja) podczas leczenia łączonego z inhibitorami CYP2D6 (np. chinidyną, fluoksetyną, paroksetyną) i timololem.

Istnieje możliwość dodatkowego wpływu prowadzącego do hipotensji i/lub wyraźnej bradykardii, gdy beta-bloker w postaci kropli do oczu jest stosowany jednocześnie z doustnymi blokerami kanałów wapniowych, beta-adrenolitykami, lekami przeciwnadżerniowymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatomymetykami, guanetydyną.

Rzadko opisywano midryazę wywołaną jednoczesnym stosowaniem beta-blokerów w postaci kropli do oczu i adrenaliny (epinefryny).

Jeśli stosuje się więcej niż jeden lek do oczu, należy zachować odstęp co najmniej 5 minut między ich aplikacją. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Tylko do stosowania okulistycznego.

Ogólne

Timolol jest wchłaniany ogólnoustrojowo, podobnie jak inne leki okulistyczne stosowane miejscowo.

Ze względu na obecność składnika o działaniu beta-adrenoblokującym, stosowanie timololu w praktyce okulistycznej może powodować działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i innych układów, podobne do tych obserwowanych przy stosowaniu beta-adrenoblokatorów ogólnoustrojowych. Częstość występowania działań niepożądanych ogólnoustrojowych po miejscowym stosowaniu okulistycznym jest niższa niż po stosowaniu ogólnoustrojowym. Aby zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, należy zapoznać się z informacjami zawartymi w sekcji „Sposób dawkowania i stosowania”.

Zaburzenia ze strony serca

U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. choroba niedokrwienna serca, dławica Prinzmetala, niewydolność serca) oraz z hipotensją tętniczą należy ostrożnie ocenić wskazania do leczenia beta-adrenoblokatorami i rozważyć leczenie lekami o innych substancjach czynnych. Należy uważnie obserwować pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego pod kątem nasilenia objawów choroby oraz możliwego wystąpienia działań niepożądanych. Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia impulsu, beta-adrenoblokatory należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z blokadą serca I stopnia.

Zaburzenia ze strony naczyń

Leczenie należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. ciężka postać choroby Raynauda lub zespołu Raynauda).

Zaburzenia ze strony układu oddechowego

Po stosowaniu niektórych okulistycznych beta-adrenoblokatorów zgłaszano działania niepożądane ze strony układu oddechowego, w tym przypadki śmiertelne z powodu skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą.

Oftimol® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc o łagodnym lub umiarkowanym nasileneniu i tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Hipoglikemia/cukrzyca

Ponieważ beta-adrenoblokatory mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii, należy stosować je z ostrożnością u pacjentów skłonnych do samoistnej hipoglikemii lub z niestabilną cukrzycą.

Zaburzenia tarczycy

Beta-adrenoblokatory mogą maskować objawy nadczynności tarczycy.

Osłabienie mięśni

Zgłaszano, że beta-adrenoblokatory mogą nasilać osłabienie mięśni związane z pewnymi objawami miastenii (np. podwójne widzenie, opadanie powieki, osłabienie ogólne).

Choroby rogówki

Beta-adrenoblokatory stosowane okulistycznie mogą powodować suchość oczu. Leczenie należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami rogówki.

Inne beta-adrenoblokatory

Działanie na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane efekty beta-adrenoblokatorów ogólnoustrojowych mogą być nasilone, gdy timolol jest stosowany u pacjentów, którzy już przyjmują beta-adrenoblokator ogólnoustrojowy. Należy dokładnie obserwować odpowiedź takich pacjentów. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch miejscowych beta-adrenoblokatorów (zob. „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Reakcje anafilaktyczne

Podczas stosowania beta-adrenoblokatorów pacjenci z alergią w wywiadzie lub z ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny mogą być bardziej wrażliwi na ponowne narażenie na te alergeny i mogą nie odpowiadać na standardowe dawki adrenaliny, stosowane zwykle w leczeniu reakcji anafilaktycznych.

Odluzowanie tunic choroides

Zgłaszano przypadki odluzowania tunic choroides podczas terapii hamującej produkcję płynu wewnątrzgałkowego (np. timolol, acetylozolamid) po trabekulotomii.

Znieczulenie podczas zabiegów chirurgicznych

Beta-adrenoblokatory stosowane okulistycznie mogą blokować działanie ogólnoustrojowe beta-agonistów, np. adrenaliny. Należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje timolol.

Soczewki kontaktowe

Chlorek benzalkononiowy może powodować podrażnienie i, jak wiadomo, odbarwia miękkie soczewki kontaktowe. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy uprzedzić, że przed zakapaniem leku Oftimol® należy zdjąć soczewki kontaktowe i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem soczewek.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Funkcja rozrodcza

Brak danych dotyczących wpływu leku Oftimol® na funkcję rozrodczą.

Ciąża

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania leku Oftimol® u ciężarnych kobiet.

Badania epidemiologiczne nie wykazały wpływu teratogennego, ale wykazały ryzyko opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego po doustnym stosowaniu beta-adrenoblokatorów. Ponadto obserwowano objawy i skutki działania beta-adrenoblokatorów u noworodków (np. bradykardia, hipotensja, trudności oddechowe, hipoglikemia) po stosowaniu beta-adrenoblokatorów przed porodem. Timololu nie należy stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy jest to absolutnie konieczne. Jeśli jednak Oftimol® zostanie zastosowany przed porodem, noworodok powinien być dokładnie monitorowany przez pierwsze dni życia. Informacje dotyczące zmniejszenia wchłaniania ogólnoustrojowego znajdują się w sekcji „Sposób dawkowania i stosowania”.

Karmienie piersią

Beta-adrenoblokatory przenikają do mleka matki i mogą powodować poważne niepożądane skutki u niemowlęcia na karmieniu piersią.

Po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka należy rozważyć odstawienie karmienia piersią lub odstawienie leku Oftimol®, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii dla kobiety.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń.

Tymczasowe zamazanie widzenia lub inne zaburzenia wzroku, w tym zmiany refrakcji, podwójne widzenie, opadanie powieki, częste przypadki lekkiego i tymczasowego nieostrego widzenia oraz rzadziej przypadki zawrotów głowy lub zmęczenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń.

Jeśli po zakapaniu wystąpi zamazanie widzenia, pacjent powinien odczekać, aż jego wzrok stanie się jasny, zanim zacznie prowadzić samochód lub korzystać z urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Uwaga! Przed pierwszym użyciem nie dokręcać szczelnie nakrętki butelki! Przed pierwszym użyciem należy maksymalnie dokręcić nakrętkę. Wówczas kolce znajdujące się na wewnętrznej stronie nakrętki przebijają otwór. Bezpośrednio przed zastosowaniem należy trzymać butelkę z lekiem w dłoni, aby ogrzać ją do temperatury ciała. Nakrętkę odkręcić, zdjąć i, lekko naciskając na korpus butelki, zakapać roztwór do oka. Po zakapaniu nakrętkę dokładnie dokręcić i przechowywać lek zgodnie z zaleceniami podanymi w ulotce. Kropelki do oczu należy stosować z zachowaniem maksymalnych zasad higieny. Nie dotykać końcówką kroplówki żadnej powierzchni.

Dawki

Dorośli powinni zakapywać po 1 kroplę 0,25 % roztworu tymlololu (stosować lek tymlololu w odpowiedniej stężeniu) do chorego oka (oczach) dwa razy dziennie. Jeśli efekt jest niezadowalający, należy stosować 0,5 % roztwór. Jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe nie jest odpowiednio kontrolowane, można rozpocząć terapię towarzyszącą z zastosowaniem leków miotycznych, adrenaliny, systemowych inhibitorów węglanowej anhydrazy karboanhydrazy. Jeśli podczas leczenia obserwuje się odpowiednie obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, należy kontynuować leczenie wspierające, zakapywając 1 kroplę leku raz dziennie.

Sposób stosowania

Krople należy zakapywać, odciągając dolne powieki w dół.

Butelkę należy trzymać zamkniętą, gdy pacjent nie korzysta z leku.

Wchłanianie systemowe zmniejsza się po okluzji nosowo-słzowej lub zamknięciu powiek przez 2 minuty. Może to prowadzić do zmniejszenia skutków ubocznych systemowych i zwiększenia miejscowego działania.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Oftimol® u dzieci nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

Brak danych dotyczących przedawkowania leku. W przypadku przedawkowania lekiem Oftimol® leczenie powinno być wspierające i objawowe. Przy przypadkowym połknięciu zawartości butelki mogą wystąpić objawy przedawkowania beta-blokerami, w tym bradykardia, hipotensja, niewydolność serca i skurcz oskrzeli.

W przypadku przedawkowania należy podjąć następujące działania:

1. Jeśli lek został przyjęty doustnie — podać węgiel aktywowany. Badania wykazały, że maleinian tymlololu nie jest usuwany przez hemodializę.
2. Objawowa bradykardia: należy podać siarczan atropiny w dawce od 0,25 do 2 mg dożylnie, aby spowodować blokadę nerwu błędnego. Jeśli bradykardia utrzymuje się, należy ostrożnie podać dożylnie izoprenaliny hydrochlordek. W przypadkach opornych należy rozważyć zastosowanie stymulatora serca.
3. Hipotensja: należy zastosować sympatykomimetyki, takie jak dopamina, dobutamina lub noradrenalina. W przypadkach opornych przydatne może być zastosowanie glukagonu.
4. Skurcz oskrzeli: należy podać izoprenaliny hydrochlordek. Można rozważyć terapię towarzyszącą aminofiliną.
5. Ostra niewydolność serca: należy natychmiast rozpocząć tradycyjne leczenie glikozydami naparstnicy, diuretykami i tlenem. W przypadkach opornych zaleca się dożylne podawanie aminofiliny.

W razie potrzeby można następnie zastosować glukagon, który również jest skuteczny.

1. Blokada serca: należy zastosować izoprenaliny hydrochlordek lub stymulator serca.

Niepożądane działania.

W trakcie badań klinicznych z udziałem tymlololu zgłaszano następujące działania niepożądane, sklasyfikowane według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000), pojedyncze przypadki (< 1/10000). W ramach każdej grupy działania niepożądane są wymienione według częstości występowania, w kolejności malejącej ich ciężkości.

Streszczenie profilu bezpieczeństwa

Najczęstszymi reakcjami niepożądanej podczas badań klinicznych z udziałem timololu były zaczerwienienie i podrażnienie oczu, występujące odpowiednio u około 5 % i 2 % pacjentów.

Dodatkowe reakcje niepożądane zidentyfikowane w okresie po rejestracji leku były następujące. Na podstawie istniejących danych nie można oszacować częstości ich występowania.

W ramach każdej klasy narządów-układów reakcje niepożądane są wymienione w kolejności malejącej ich ciężkości.

Opis wybranych działań niepożądanych

Tak jak w przypadku innych miejscowych leków okulistycznych, tymolol może być wchłaniany do krążenia ogólnoustrojowego. Może to prowadzić do takich samych niepożądanych zjawisk, jakie występują przy stosowaniu beta-blokerów ogólnoustrojowych. Częstość występowania działań niepożądanych ogólnoustrojowych po miejscowym stosowaniu leków okulistycznych jest niższa niż po ich ogólnoustrojowym stosowaniu. Do opisanych działań niepożądanych należą reakcje obserwowane w ramach klasy beta-blokerów okulistycznych. Dodatkowe działania niepożądane mogą występować przy stosowaniu beta-blokerów okulistycznych i mogą prawdopodobnie wystąpić przy stosowaniu leku Oftimol®:

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: toczeń rumieniowaty układowy, ogólnoustrojowe reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; lokalne i uogólnione wysypki, świąd, reakcja anafilaktyczna.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: hipoglikemia.

Zaburzenia ze strony psychiki: bezsenność, depresja, koszmary senne, utrata pamięci.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: omdlenie, udar mózgu, niedokrwienie mózgu, nasilenie objawów i dolegliwości miastenii gravis, zawroty głowy, parestezje i ból głowy.

Zaburzenia ze strony narządów wzroku: objawy i dolegliwości podrażnienia oka (np. pieczenie, szczypanie, świąd, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, nieostre widzenie oraz odwarstwienie tuniczy naczyniowej po trabekulotomii (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”), zmniejszenie wrażliwości rogówki, suchość oczu, erozja rogówki, opadanie powiek, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia, w tym zmiany refrakcji (niektóre związane z przerwaniem terapii lekami miotycznymi).

Zaburzenia ze strony narządów słuchu: szumy w uszach.

Zaburzenia ze strony serca: bradykardia, ból w klatce piersiowej, przyspieszone bicie serca, obrzęki, arytmia, niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca.

Zaburzenia ze strony naczyń: hipotensja, choroba Raynauda, uczucie zimna w kończynach.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia: skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z chorobami oskrzeli i płuc w wywiadzie), duszność, kaszel, niewydolność oddechowa.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: zmiana wrażliwości smakowej, nudności, zaburzenia trawienia, biegunka, suchość w ustach, ból brzucha, wymioty.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: wypadanie włosów, wysypki przypominające łuszczycę lub nasilenie łuszczycy, wysypki skórne.

Zaburzenia ze strony tkanki mięśniowej i tkanki łącznej: bóle mięśni, bóle stawów.

Zaburzenia ze strony narządów płciowych i gruczołu sutkowego: dysfunkcja seksualna (impotencja), obniżone libido.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: ogólne osłabienie/wyczerpanie.

W przypadku ogólnoustrojowego leczenia tymololem zgłaszano następujące działania niepożądane: ból kończyn, zmniejszenie tolerancji wysiłku fizycznego, nadmierna potliwość, łuszczycowe zapalenie skóry, senność, trudności w oddawaniu moczu, hiperglikemia, niemiana trombocytopeniczna purpura, choroba Peyroniego.

Okres ważności.

3 lata. Po otwarciu flakonu lek nadaje się do użytku przez 28 dni.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we wkładzie oryginalnym w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 5 ml lub 10 ml w fiolce, umieszczonej w pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

AT „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.