Oftimol®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE OPHТIMOL®

Composizione:

Principio attivo: timololo;

1 ml di medicinale contiene 5 mg di timololo emisuccinato, calcolato come timololo 100 %;

Eccipienti: cloruro di benzalconio; cloruro di sodio; fosfato di sodio monobasico, diidrato; fosfato di sodio bibasico, dodecaidrato; acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.

Medicinali utilizzati in oftalmologia. Farmaci antiglaucomatosi e miorici. Bloccanti dei recettori beta-adrenergici.

Codice ATC S01E D01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il timololo è un bloccante β non selettivo (β1 e β2), privo di significativa attività simpaticomimetica intrinseca o attività stabilizzante delle membrane, nonché di effetto depressivo diretto sul miocardio.

L'applicazione oftalmica del malеato di timololo riduce efficacemente la pressione intraoculare normale ed elevata. Sulla base dei risultati della fluorometria, il malеato di timololo riduce la produzione dell'umore acqueo senza influenzare in modo significativo il drenaggio del liquido. I meccanismi cellulari alla base della riduzione della produzione dell'umore acqueo nei processi che avvengono nel corpo ciliare dell'occhio non sono ancora del tutto chiari.

A differenza del trattamento con agenti miotici, il timololo riduce la pressione intraoculare senza influire sull'accomodazione, sul diametro della pupilla o sull'acuità visiva; pertanto non si verificano offuscamento o visione annebbiata, né peggioramento della vista in condizioni di luce intensa. Inoltre, nei pazienti con cataratta, è possibile evitare disturbi visivi dovuti alla riduzione del diametro della pupilla causata dall'opacizzazione del cristallino.

Farmacocinetica.

L'effetto del farmaco inizia 20 minuti dopo l'applicazione. Di norma, la riduzione della pressione intraoculare è riscontrabile già dopo 30 minuti dall'applicazione. La massima riduzione si raggiunge entro 1-2 ore. La riduzione della pressione intraoculare persiste per 24 ore dopo l'applicazione di una singola dose.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Ipertensione oculare, glaucoma cronico ad angolo aperto e alcuni casi di glaucoma secondario.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Malattie caratterizzate da iperreattività delle vie respiratorie, compresa l'asma bronchiale o anamnesi di asma bronchiale, grave malattia polmonare ostruttiva cronica.

Bradicardia sinusale, sindrome da bradicardia sinusale, blocco seno-atriale, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado non controllato da un pacemaker, scompenso cardiaco grave o shock cardiogeno.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi sulle interazioni tra timololo e altri farmaci. Sono stati riportati potenziamenti dell'effetto dei beta-bloccanti sistemici (ad esempio riduzione della frequenza cardiaca, depressione) durante un trattamento combinato con inibitori del CYP2D6 (ad esempio chinidina, fluoxetina, paroxetina) e timololo.

È possibile un effetto additivo che può causare ipotensione e/o marcata bradicardia quando un beta-bloccante in forma di collirio viene somministrato contemporaneamente a bloccanti dei canali del calcio per via orale, beta-adrenobloccanti, farmaci antiaritmici (inclusa l'amiodarone), glicosidi digitalici, parasimpatomimetici e guanetidina.

Raramente sono stati riportati casi di midriasi indotta dall'associazione contemporanea di beta-bloccanti in forma di collirio e adrenalina (epinefrina).

Quando si utilizzano più di un medicinale oftalmico topico, si deve rispettare un intervallo di almeno 5 minuti tra l'applicazione di ciascuno. I pomate oculari devono essere applicate per ultime.

Caratteristiche d'uso.

Solo per uso oftalmico.

Generali

Il timololo viene assorbito a livello sistemico, come altri farmaci oftalmici somministrati per via locale.

A causa della presenza del componente beta-bloccante, durante l'uso oftalmico del timololo possono manifestarsi reazioni avverse a carico del sistema cardiovascolare, respiratorio e di altri sistemi, simili a quelle osservate con l'uso sistemico dei beta-bloccanti. La frequenza delle reazioni avverse sistemiche dopo somministrazione oftalmica locale è inferiore rispetto a quella osservata con l'uso sistemico. Per ridurre l'assorbimento sistemico, vedere le informazioni riportate nella sezione «Modalità di somministrazione e posologia».

Disturbi cardiaci

Nei pazienti con patologie cardiovascolari (ad esempio, cardiopatia ischemica, angina di Prinzmetal e insufficienza cardiaca) e ipotensione arteriosa, il trattamento con beta-bloccanti deve essere attentamente valutato e si deve prendere in considerazione un trattamento con farmaci contenenti principi attivi diversi. È necessario monitorare attentamente i pazienti con patologie cardiovascolari per rilevare segni di peggioramento della loro condizione, nonché possibili reazioni avverse. A causa dell'effetto negativo sul tempo di conduzione dell'impulso, i beta-bloccanti devono essere somministrati con grande cautela ai pazienti con blocco cardiaco di primo grado.

Disturbi vascolari

Il trattamento deve essere prescritto con cautela ai pazienti con gravi disturbi della circolazione periferica (ad esempio, forma grave di malattia di Raynaud o sindrome di Raynaud).

Disturbi del sistema respiratorio

Dopo la somministrazione di alcuni beta-bloccanti oftalmici sono state riportate reazioni avverse a carico del sistema respiratorio, compresi casi fatali di broncospasmo in pazienti con asma.

Oftimol® deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con malattia polmonare ostruttiva cronica di grado lieve o moderato e solo se il beneficio potenziale supera il rischio potenziale.

Ipo glicemia/diabete

Poiché i beta-bloccanti possono mascherare i segni e i sintomi di ipoglicemia acuta, essi devono essere somministrati con cautela ai pazienti predisposti a ipoglicemia spontanea o con diabete instabile.

Iper tireosi

I beta-bloccanti possono mascherare i segni di ipertiroidismo.

Debolezza muscolare

È stato riportato che i beta-bloccanti possono aggravare la debolezza muscolare associata a certi sintomi di miastenia (ad esempio, diplopia, ptosi e debolezza generale).

Malattie della cornea

I beta-bloccanti oftalmici possono causare secchezza oculare. Il trattamento deve essere prescritto con cautela ai pazienti con malattie della cornea.

Altri beta-bloccanti

L'effetto sul tono oculare o gli effetti noti dei beta-bloccanti sistemici possono essere potenziati quando il timololo viene somministrato a pazienti già in trattamento con beta-bloccanti sistemici. È necessario monitorare attentamente la risposta di tali pazienti. Non è raccomandata la somministrazione concomitante di due beta-bloccanti locali (vedere «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Reazioni anafilattiche

Durante il trattamento con beta-bloccanti, i pazienti con anamnesi di atopia o con reazioni anafilattiche gravi a diversi allergeni possono risultare più sensibili alla reiterata esposizione a tali allergeni e possono non rispondere alle dosi usuali di adrenalina normalmente utilizzate per trattare le reazioni anafilattiche.

Distacco della coroide

È stato riportato distacco della coroide durante terapie in grado di inibire la produzione di umore acqueo (ad esempio, timololo, acetazolamide) dopo trabeculotomia.

Anestesia durante interventi chirurgici

I beta-bloccanti oftalmici possono bloccare l'azione sistemica dei beta-agonisti, ad esempio l'adrenalina. È necessario informare l'anestesista che il paziente sta assumendo timololo.

Lenti a contatto

Il cloruro di benzalconio può causare irritazione ed è noto per decolorare le lenti a contatto morbide. È necessario evitare il contatto con le lenti a contatto morbide. I pazienti devono essere avvertiti di rimuovere le lenti a contatto prima dell'instillazione di Oftimol® e di attendere almeno 15 minuti prima di reinserire le lenti.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Funzione riproduttiva

Non sono disponibili dati sull'effetto di Oftimol® sulla funzione riproduttiva.

Gravidanza

Non esistono dati adeguati sull'uso di Oftimol® in donne in gravidanza.

Studi epidemiologici non hanno evidenziato effetti teratogeni, ma hanno dimostrato un rischio di ritardo della crescita intrauterina con l'assunzione orale di beta-bloccanti. Inoltre, sono stati osservati segni e sintomi di effetti dei beta-bloccanti nei neonati (ad esempio, bradicardia, ipotensione, difficoltà respiratorie e ipoglicemia) dopo somministrazione di beta-bloccanti prima del parto. Il timololo non deve essere somministrato durante la gravidanza, tranne nei casi in cui sia strettamente necessario. Tuttavia, se Oftimol® viene somministrato prima del parto, il neonato deve essere attentamente monitorato nei primi giorni di vita. Per informazioni sulla riduzione dell'assorbimento sistemico, vedere la sezione «Modalità di somministrazione e posologia».

Allattamento

I beta-bloccanti passano nel latte materno e possono causare effetti indesiderati gravi nel neonato allattato al seno.

Dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio, si dovrà decidere se interrompere l'allattamento o la somministrazione di Oftimol®, considerando il beneficio dell'allattamento per il neonato e il beneficio della terapia per la madre.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Un offuscamento temporaneo della vista o altri disturbi visivi, inclusi cambiamenti refrattivi, diplopia, ptosi, episodi frequenti di leggera e temporanea visione sfocata e raramente episodi di vertigini o affaticamento, possono influire sulla capacità di guidare un veicolo o di usare macchinari.

Se si verifica offuscamento della vista dopo l'instillazione, il paziente deve attendere finché la vista non torni chiara prima di guidare un'auto o di utilizzare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Attenzione! Non avvitare saldamente il tappo del flacone prima dell'uso! Prima del primo utilizzo, avvitare completamente il tappo in modo che la punta situata sulla sua superficie interna perfori l'apertura. Immediatamente prima dell'applicazione, tenere il flacone nel palmo della mano per riscaldarlo alla temperatura corporea. Svitare, rimuovere il tappo e instillare la soluzione nell'occhio premendo leggermente sul corpo del flacone. Dopo l'instillazione, avvitare saldamente il tappo e conservare il medicinale secondo le raccomandazioni riportate nel foglietto illustrativo. Le gocce oftalmiche devono essere utilizzate nel massimo rispetto delle norme igieniche. Non toccare con la punta del contagocce alcuna superficie.

Dosi

Negli adulti instillare 1 goccia di soluzione allo 0,25% di timololo (utilizzare il medicinale timololo nella concentrazione appropriata) nell'occhio (occhi) interessato/i due volte al giorno. Se il risultato non è soddisfacente, utilizzare la soluzione allo 0,5%. Se la pressione intraoculare non è adeguatamente controllata, si può iniziare una terapia concomitante con farmaci miorici, epinefrina o inibitori sistemici della carbonico-anidrasi. Se durante il trattamento si ottiene un adeguato abbassamento della pressione intraoculare, è necessario continuare la terapia di mantenimento instillando 1 goccia di medicinale al giorno.

Modalità di somministrazione

Le gocce devono essere instillate tirando leggermente in basso la palpebra inferiore.

Il flacone deve essere mantenuto chiuso quando il paziente non utilizza il medicinale.

L'assorbimento sistemico è ridotto mediante occlusione nasolacrimale o chiusura delle palpebre per 2 minuti. Ciò può portare a una riduzione degli effetti sistemici indesiderati e a un aumento dell'attività locale.

Bambini.

Non sono stati stabiliti la sicurezza e l'efficacia del medicinale Oftimol® nei bambini.

Sovradosaggio.

Non sono disponibili dati riguardo al sovradosaggio con questo medicinale. In caso di sovradosaggio con il medicinale Oftimol®, il trattamento deve essere di tipo di supporto e sintomatico. Se il contenuto del flacone viene accidentalmente ingerito, possono manifestarsi sintomi di sovradosaggio da beta-bloccante, inclusi bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca e broncospasmo.

In caso di sovradosaggio, adottare le seguenti misure:

1. Se il medicinale è stato assunto per via orale — somministrare carbone attivo. Studi hanno dimostrato che il malato di timololo non viene eliminato mediante emodialisi.
2. Bradicardia sintomatica: somministrare solfato di atropina da 0,25 a 2 mg per via endovenosa per indurre un blocco vagale. Se la bradicardia persiste, somministrare con cautela idrocloruro di isoprenalina per via endovenosa. Nei casi resistenti, considerare l'uso di un pacemaker.
3. Ipotensione: somministrare simpaticomimetici come dopamina, dobutamina o noradrenalina. Nei casi resistenti, l'uso di glucagone può risultare utile.
4. Broncospasmo: somministrare idrocloruro di isoprenalina. Si può considerare una terapia concomitante con aminofillina.
5. Insufficienza cardiaca acuta: iniziare immediatamente la terapia tradizionale con digitale, diuretici e ossigeno. Nei casi resistenti, si raccomanda la somministrazione endovenosa di aminofillina.

Se necessario, successivamente può essere somministrato glucagone, anch'esso efficace.

1. Blocco cardiaco: somministrare idrocloruro di isoprenalina o utilizzare un pacemaker.

Effetti indesiderati.

Durante gli studi clinici con timololo sono state riportate le seguenti reazioni avverse, classificate come segue: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100 fino a < 1/10), non frequenti (≥ 1/1000 fino a < 1/100), rari (≥ 1/10000 fino a < 1/1000), molto rari (< 1/10000). All'interno di ciascun gruppo, le reazioni avverse sono elencate in ordine decrescente di gravità in base alla frequenza di insorgenza.

Riassunto del profilo di sicurezza

Le reazioni avverse più comuni osservate negli studi clinici con timololo sono state arrossamento e irritazione oculare, verificatesi rispettivamente in circa il 5% e il 2% dei pazienti.

Ulteriori reazioni avverse identificate durante la sorveglianza post-commercializzazione sono state le seguenti. Sulla base dei dati disponibili, non è possibile stimare la frequenza di queste reazioni.

All'interno di ciascuna classe di sistemi-organi, le reazioni avverse sono elencate in ordine decrescente di gravità.

Descrizione delle reazioni avverse segnalate

Come con l'uso di altri farmaci oftalmici topici, il timololo viene assorbito in circolo sistemico. Ciò può causare effetti indesiderati simili a quelli osservati con l'uso di beta-bloccanti sistemici. La frequenza di reazioni avverse sistemiche dopo l'applicazione oftalmica topica è inferiore rispetto a quella dopo somministrazione sistemica. Le reazioni avverse segnalate comprendono quelle osservate nella classe dei beta-bloccanti oftalmici. Reazioni avverse aggiuntive possono verificarsi con l'uso di beta-bloccanti oftalmici e potrebbero probabilmente verificarsi con l'uso del medicinale Oftimol®:

Dal sistema immunitario: lupus eritematoso sistemico, reazioni allergiche sistemiche, comprese angioedema, orticaria; eruzioni cutanee localizzate e generalizzate, prurito, reazione anafilattica.

Dal metabolismo e nutrizione: ipoglicemia.

Dal sistema psichico: insonnia, depressione, incubi, perdita di memoria.

Dal sistema nervoso: sincope, ictus, ischemia cerebrale, peggioramento dei segni e sintomi della miastenia gravis, capogiri, parestesia e cefalea.

Da organi della vista: segni e sintomi di irritazione oculare (ad esempio bruciore, formicolio, prurito, lacrimazione, arrossamento), blefarite, cheratite, visione offuscata e distacco della coroide dopo trabeculotomia (vedi sezione «Avvertenze e precauzioni»), ridotta sensibilità corneale, occhio secco, erosione corneale, ptosi palpebrale, diplopia, disturbi visivi, inclusi cambiamenti nella refrazione (in alcuni casi dovuti alla sospensione della terapia con miotici).

Da organi dell'udito: acufene.

Dal cuore: bradicardia, dolore toracico, palpitazioni, edema, aritmia, scompenso cardiaco congestizio, blocco atrioventricolare, arresto cardiaco, insufficienza cardiaca.

Dal sistema vascolare: ipotensione, malattia di Raynaud, freddo agli arti.

Dal sistema respiratorio, torace e mediastino: broncospasmo (soprattutto in pazienti con anamnesi di malattie broncopolmonari), dispnea, tosse, insufficienza respiratoria.

Dal tratto gastrointestinale: alterazione del gusto, nausea, disturbi digestivi, diarrea, bocca secca, dolore addominale, vomito.

Da cute e tessuti sottocutanei: alopecia, eruzioni psoriasiformi o peggioramento della psoriasi, eruzioni cutanee.

Dal sistema muscoloscheletrico e connettivo: mialgia, artralgia.

Dagli organi genitali e ghiandola mammaria: disfunzione sessuale (impotenza), riduzione del libido.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: debolezza generale/affaticamento.

Sono state segnalate le seguenti reazioni avverse con terapia sistemica a base di timololo: dolore agli arti, riduzione della tolleranza allo sforzo fisico, sudorazione aumentata, dermatite esfoliativa, sonnolenza, difficoltà di minzione, iperglicemia, purpura trombocitopenica non specifica, malattia di Peyronie.

Periodo di validità.

3 anni. Dopo l'apertura del flacone, il medicinale è utilizzabile per 28 giorni.

Non usare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 5 ml o 10 ml in flacone contenuto in una confezione.

Categoria farmaceutica. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore.

AT «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede legale.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirylivska, 74.