Oftimol®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OPHТIMOL® (OPHTIMOL)

Composición:

Principio activo: timolol;

1 ml de preparado contiene 5 mg de maleato de timolol, equivalente a sustancia timolol al 100 %;

Excipientes: cloruro de benzalconio; cloruro de sodio; dihidrogenofosfato de sodio, dihidrato; hidrogenofosfato de sodio, dodecahidrato; agua para inyección.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios utilizados en oftalmología. Agentes antiglaucomatosos y mióticos. Bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos.

Código ATC S01ED01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El timolol es un betabloqueador no selectivo (β1 y β2) que no posee actividad simpaticomimética intrínseca significativa ni actividad estabilizadora de membrana, ni efecto depresor directo sobre el miocardio.

La administración oftálmica del maleato de timolol reduce eficazmente la presión intraocular normal y elevada. Según los resultados de la fluorometría, el maleato de timolol disminuye la producción del humor acuoso sin afectar significativamente el drenaje del líquido. Los mecanismos celulares responsables de la reducción en la producción del humor acuoso en los procesos que ocurren en el cuerpo ciliar del ojo aún no se comprenden completamente.

A diferencia del tratamiento con agentes mióticos, el timolol reduce la presión intraocular sin afectar la acomodación, el tamaño de la pupila ni la agudeza visual; por lo tanto, no se producen borrosidad o visión nublada, ni deterioro visual bajo luz brillante. Además, en pacientes con catarata se evitan los trastornos visuales asociados a la pupila estrecha provocada por el empañamiento del cristalino.

Farmacocinética.

La acción del medicamento comienza a los 20 minutos después de la instilación. Normalmente, la reducción de la presión intraocular puede observarse a los 30 minutos tras la instilación. La reducción máxima se alcanza dentro de las 1-2 horas. La disminución de la presión intraocular se mantiene durante 24 horas tras la administración de una dosis única.

Características clínicas.

Indicaciones.

Hipertensión ocular, glaucoma crónico de ángulo abierto y algunos casos de glaucoma secundario.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Enfermedades que cursan con hiperreactividad de las vías respiratorias, incluyendo asma bronquial o antecedentes de asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave.

Bradicardia sinusal, síndrome del seno enfermo, bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular de grado II o III no controlado con marcapasos, insuficiencia cardíaca grave o shock cardiogénico.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios sobre la interacción de timolol con otros medicamentos. Se han notificado casos de potenciación del efecto de betabloqueadores sistémicos (por ejemplo, disminución de la frecuencia cardíaca, depresión) durante el tratamiento combinado con inhibidores del CYP2D6 (por ejemplo, quinidina, fluoxetina, paroxetina) y timolol.

Puede producirse un efecto aditivo que resulte en hipotensión y/o bradicardia marcada cuando un betabloqueador en forma de colirio se administra simultáneamente con bloqueadores de los canales del calcio por vía oral, betabloqueadores, antiarrítmicos (incluyendo amiodarona), glucósidos digitálicos, parasimpatomiméticos o guanetidina.

Rara vez se han notificado casos de midriasis provocada por la administración concomitante de betabloqueadores en forma de colirio y adrenalina (epinefrina).

Si se deben aplicar localmente más de un medicamento oftálmico, debe respetarse un intervalo de al menos 5 minutos entre la instilación de cada uno. Las pomadas oftálmicas deben aplicarse al final.

Características de aplicación.

Solo para uso oftálmico.

Generales

Timolol se absorbe sistémicamente, al igual que otros medicamentos oftálmicos aplicados localmente.

Debido a la presencia del componente betabloqueador, durante la práctica oftálmica pueden presentarse reacciones adversas en el sistema cardiovascular, respiratorio y otros sistemas, similares a las observadas con el uso sistémico de betabloqueadores. La frecuencia de aparición de reacciones adversas sistémicas tras la administración local oftálmica es menor que con la administración sistémica. Para reducir la absorción sistémica, véase la información en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Alteraciones cardiovasculares

En pacientes con enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, cardiopatía isquémica, angina de Prinzmetal e insuficiencia cardíaca) e hipotensión arterial, el tratamiento con betabloqueadores debe evaluarse cuidadosamente y considerarse la posibilidad de utilizar medicamentos con otros principios activos. Es necesario vigilar a los pacientes con enfermedades cardiovasculares para detectar signos de empeoramiento de su estado, así como posibles reacciones adversas. Debido al efecto negativo sobre el tiempo de conducción del impulso, los betabloqueadores deben administrarse con gran precaución a pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado.

Alteraciones vasculares

Debe administrarse con precaución a pacientes con trastornos graves de la circulación periférica (por ejemplo, enfermedad de Raynaud grave o síndrome de Raynaud).

Alteraciones respiratorias

Tras la administración de algunos betabloqueadores oftálmicos se han notificado reacciones adversas en el sistema respiratorio, incluyendo casos fatales por broncoespasmo en pacientes con asma.

Oftimol® debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica de grado leve o moderado, y solo si el beneficio potencial supera el riesgo potencial.

Hipoglucemia/diabetes

Dado que los betabloqueadores pueden enmascarar los signos y síntomas de hipoglucemia aguda, deben administrarse con precaución a pacientes propensos a hipoglucemia espontánea o con diabetes inestable.

Hipertiroidismo

Los betabloqueadores pueden enmascarar los signos de hipertiroidismo.

Debilidad muscular

Se ha notificado que los betabloqueadores pueden agravar la debilidad muscular asociada con ciertos síntomas de miastenia gravis (por ejemplo, diplopía, ptosis y debilidad generalizada).

Enfermedades de la córnea

Los betabloqueadores oftálmicos pueden provocar sequedad ocular. Debe administrarse con precaución a pacientes con enfermedades de la córnea.

Otros betabloqueadores

El efecto sobre la presión intraocular o los efectos conocidos de los betabloqueadores sistémicos pueden potenciarse cuando timolol se administra a pacientes que ya reciben un betabloqueador sistémico. Debe observarse cuidadosamente la respuesta de estos pacientes. No se recomienda la administración concomitante de dos betabloqueadores locales (véase «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Reacciones anafilácticas

Los pacientes con antecedentes de atopia o con reacciones anafilácticas graves a diversos alérgenos pueden ser más sensibles a la reexposición a tales alérgenos mientras toman betabloqueadores, y pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina utilizadas normalmente para tratar las reacciones anafilácticas.

Desprendimiento de la coroides

Se han notificado casos de desprendimiento de coroides durante el tratamiento con fármacos que inhiben la producción de humor acuoso (por ejemplo, timolol, acetazolamida) tras trabeculotomía.

Anestesia durante intervenciones quirúrgicas

Los betabloqueadores oftálmicos pueden bloquear el efecto sistémico de los agonistas beta, como la adrenalina. Es necesario informar al anestesista de que el paciente está recibiendo timolol.

Lentes de contacto

El cloruro de benzalconio puede causar irritación y, como se sabe, decolora los lentes de contacto blandos. Debe evitarse el contacto con lentes de contacto blandos. Se debe advertir a los pacientes que deben retirar los lentes de contacto antes de instilar Oftimol® y esperar al menos 15 minutos antes de volver a colocarlos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Función reproductiva

No existen datos sobre el efecto de Oftimol® en la función reproductiva.

Embarazo

No hay datos adecuados sobre el uso de Oftimol® en mujeres embarazadas.

Estudios epidemiológicos no han demostrado efecto teratogénico, pero han mostrado riesgo de retardo del desarrollo intrauterino con la administración oral de betabloqueadores. Además, se han observado signos y síntomas de efectos de betabloqueadores en recién nacidos (por ejemplo, bradicardia, hipotensión, dificultad respiratoria e hipoglucemia) tras el uso de betabloqueadores antes del parto. Timolol no debe usarse durante el embarazo, excepto cuando sea absolutamente necesario. Sin embargo, si Oftimol® se administra antes del parto, el recién nacido debe estar bajo estricta vigilancia médica durante los primeros días de vida. Véase la información sobre la reducción de la absorción sistémica en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Lactancia

Los betabloqueadores atraviesan la leche materna y pueden causar efectos adversos graves en el lactante amamantado.

Tras una evaluación cuidadosa de la relación beneficio-riesgo, debe decidirse entre suspender la lactancia o interrumpir el tratamiento con Oftimol®, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

La visión borrosa temporal u otros trastornos visuales, incluyendo cambios refractivos, diplopía, ptosis, casos frecuentes de visión borrosa leve y temporal, y raramente casos de mareo o fatiga, pueden afectar la capacidad para conducir un vehículo o manejar maquinaria.

Si tras la instilación se produce visión borrosa, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir un automóvil o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

¡Atención! ¡Antes de comenzar a utilizar el medicamento, no apretar firmemente la tapa del frasco! Antes de la primera utilización, enrosque completamente la tapa para que la punta situada en el interior de la misma atraviese el orificio de apertura. Inmediatamente antes de la administración, mantenga el frasco en la palma de la mano para calentarlo hasta la temperatura corporal. Desenrosque y retire la tapa, y aplicando una ligera presión sobre el cuerpo del frasco, instile la solución en el ojo. Tras la instilación, enrosque firmemente la tapa y conserve el medicamento según las recomendaciones indicadas en las instrucciones. Los colirios deben utilizarse cumpliendo estrictamente las normas de higiene. No permita que la punta del gotero entre en contacto con ninguna superficie.

Dosis

En adultos, instilar 1 gota de la solución al 0,25 % de timolol (utilizar el medicamento timolol en la concentración adecuada) en el ojo (ojos) afectado(s) dos veces al día. Si el efecto no es satisfactorio, se debe utilizar la solución al 0,5 %. Si la presión intraocular no se controla adecuadamente, puede iniciarse un tratamiento concomitante con fármacos mióticos, epinefrina o inhibidores sistémicos de la anhidrasa carbónica. Si durante el tratamiento se logra una reducción adecuada de la presión intraocular, debe continuarse el tratamiento de mantenimiento instilando 1 gota del medicamento al día.

Vía de administración

Las gotas deben instilarse tirando suavemente del párpado inferior hacia abajo.

El frasco debe mantenerse cerrado cuando el paciente no esté utilizando el medicamento.

La absorción sistémica se reduce mediante la oclusión nasolagrimal o cerrando los párpados durante 2 minutos después de la instilación. Esto puede reducir los efectos adversos sistémicos y aumentar la actividad local.

Niños.

La seguridad y eficacia del uso de Oftimol® en niños no han sido establecidas.

Sobredosis.

No existen datos sobre sobredosis con este medicamento. En caso de sobredosis con Oftimol®, el tratamiento debe ser de soporte y sintomático. Si se ingiere accidentalmente el contenido del frasco, pueden presentarse síntomas de sobredosis con betabloqueantes, incluyendo bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca y broncoespasmo.

En caso de sobredosis, deben tomarse las siguientes medidas:

1. Si el medicamento se ha ingerido por vía oral: administrar carbón activado. Los estudios han demostrado que el maleato de timolol no se elimina mediante hemodiálisis.
2. Bradicardia sintomática: administrar sulfato de atropina entre 0,25 y 2 mg por vía intravenosa para provocar un bloqueo vagal. Si persiste la bradicardia, debe administrarse cuidadosamente clorhidrato de isoproterenol por vía intravenosa. En casos persistentes, debe considerarse la colocación de un marcapasos.
3. Hipotensión: deben utilizarse simpaticomiméticos como dopamina, dobutamina o noradrenalina. En casos resistentes, es útil el uso de glucagón.
4. Broncoespasmo: debe administrarse clorhidrato de isoproterenol. Puede considerarse un tratamiento concomitante con aminofilina.
5. Insuficiencia cardíaca aguda: debe iniciarse inmediatamente el tratamiento convencional con digitálicos, diuréticos y oxígeno. En casos resistentes, se recomienda la administración intravenosa de aminofilina.

Si fuera necesario, tras ello puede administrarse glucagón, que también es eficaz.

1. Bloqueo cardíaco: debe administrarse clorhidrato de isoproterenol o implantarse un marcapasos.

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos con timolol se han notificado las reacciones adversas que se indican a continuación, clasificadas como sigue: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 hasta < 1/100), raras (≥ 1/10000 hasta < 1/1000) y muy raras (< 1/10000). Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad según su frecuencia de aparición.

Resumen breve del perfil de seguridad

Las reacciones adversas más frecuentes durante los estudios clínicos con timolol fueron enrojecimiento e irritación ocular, que se presentaron aproximadamente en el 5 % y el 2 % de los pacientes, respectivamente.

Reacciones adversas adicionales identificadas durante la vigilancia poscomercialización fueron las siguientes. A partir de los datos existentes, no puede estimarse la frecuencia de aparición.

Dentro de cada clase de sistema-organo, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

Descripción de reacciones adversas especificadas

Como con otros medicamentos oftálmicos tópicos, el timolol se absorbe en la circulación sistémica. Esto puede provocar los mismos efectos adversos que se observan con el uso de betabloqueadores sistémicos. La frecuencia de aparición de reacciones adversas sistémicas tras la administración oftálmica tópica es menor que tras la administración sistémica. Las reacciones adversas mencionadas incluyen aquellas observadas dentro de la clase de betabloqueadores oftálmicos. Se han observado reacciones adversas adicionales con el uso de betabloqueadores oftálmicos y probablemente puedan ocurrir con el uso del medicamento Oftimol®:

Del sistema inmunitario: lupus eritematoso sistémico, reacciones alérgicas sistémicas, incluyendo angioedema, urticaria; erupciones cutáneas localizadas y generalizadas, prurito, reacción anafiláctica.

Del metabolismo y nutrición: hipoglucemia.

Del estado psíquico: insomnio, depresión, pesadillas, pérdida de memoria.

Del sistema nervioso: síncope, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral, empeoramiento de los signos y síntomas de miastenia gravis, mareo, parestesia y cefalea.

De los órganos de la visión: signos y síntomas de irritación ocular (por ejemplo, escozor, picor, lagrimeo, enrojecimiento), blefaritis, queratitis, visión borrosa y desprendimiento de coroides tras trabeculotomía (ver sección «Instrucciones de uso»), disminución de la sensibilidad corneal, sequedad ocular, erosión corneal, ptosis palpebral, diplopía, alteraciones visuales, incluyendo cambios en la refracción (en algunos casos debido a la interrupción del tratamiento con agentes mióticos).

De los órganos auditivos: acúfenos.

Del corazón: bradicardia, dolor torácico, taquicardia, edema, arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva, bloqueo auriculoventricular, paro cardíaco, insuficiencia cardíaca.

De los vasos sanguíneos: hipotensión, enfermedad de Raynaud, enfriamiento de extremidades.

Del aparato respiratorio, órganos torácicos y mediastino: broncoespasmo (especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedades broncopulmonares), disnea, tos, insuficiencia respiratoria.

Del tracto gastrointestinal: alteración del gusto, náuseas, trastornos digestivos, diarrea, sequedad bucal, dolor abdominal, vómitos.

De la piel y tejidos subcutáneos: pérdida de cabello, erupciones similares al psoriasis o empeoramiento del psoriasis, erupciones cutáneas.

Del sistema músculo-esquelético y tejido conjuntivo: mialgia, artralgia.

De los órganos genitales y glándula mamaria: disfunción sexual (impotencia), disminución de la libido.

Alteraciones generales y reacciones en el sitio de administración: debilidad generalizada/fatiga.

Se han notificado las siguientes reacciones adversas con la terapia sistémica con timolol: dolor en extremidades, disminución de la tolerancia al esfuerzo físico, sudoración excesiva, dermatitis exfoliativa, somnolencia, dificultad para orinar, hiperglucemia, purpura trombocitopénica no específica, enfermedad de Peyronie.

Periodo de validez.

3 años. Después de la primera apertura del frasco, el medicamento es utilizable durante 28 días.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. Frascos con 5 ml o 10 ml, contenidos en una caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «Farmak».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovska, 74.