Nurofen® Express Forte

ULTRASZCZEGÓŁOWA INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Nurofen® Express Forte

Skład:

Substancja czynna: ibuprofen.

Jedna miękka kapsuła zawiera 400 mg ibuprofenu;

Substancje pomocnicze: makrogol 600, wodorotlenek potasu, woda oczyszczona, żelatyna, roztwór sorbitolu częściowo zdezhydrolizowany (E 420), barwnik Ponczo 4R (E 124), farba do druku na kapsułce Opakod WB biały NS-78-18011.

Postać leku. Miękkie kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczyste, czerwone, owalne miękkie kapsułki żelatynowe z identyfikacyjnym napisem NUROFЄN nadrukowanym białą farbą.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwnowotworowe niesteroidowe i leki przeciwrzutowe. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwbólowy i przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu propionowego, który wykazał skuteczność w hamowaniu syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego. Ibuprofen wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przy jednoczesnym stosowaniu pojedynczych dawek ibuprofenu w dawce 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) obserwowano osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na powstawanie tromboksany lub agregację płytek krwi. Choć niepewne jest, czy te dane można przenieść na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć możliwości, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszać działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne działanie uważa się za mało prawdopodobne.

Wewnątrz kapsułki Nurofen® Express Forte znajduje się ibuprofen rozpuszczony w rozpuszczalniku hydrofilnym. Po podaniu doustnym żelatynowa kapsułka ulega rozkładowi pod wpływem soku żołądkowego, w wyniku czego uwalniany jest już rozpuszczony ibuprofen.

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym ibuprofen jest szybko wchłaniany częściowo w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim.

Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja, koniugacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane głównie z moczem (90%), a także z żółcią. Okres półwydalenia u zdrowych ochotników, tak jak u pacjentów z chorobami wątroby i nerek, wynosi 1,8–3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99%. Po doustnym podaniu postaci leku o uwalnianiu natychmiastowym maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 1–2 godzinach. W trakcie badania farmakokinetycznego czas do osiągnięcia szczytowych stężeń we krwi (Tmax) w warunkach czczo dla postaci tabletkowej wynosił 90 minut, natomiast dla leku Nurofen® Express Forte, miękkie kapsułki – 40 minut. Ibuprofen wykrywany jest we krwi osocza przez ponad 8 godzin po przyjęciu leku Nurofen® Express Forte, miękkie kapsułki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe łagodnego i umiarkowanego bólu różnego pochodzenia (ból głowy, ból zęba, bóle menstruacyjne), w tym w przebiegu grypy i przeziębienia.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na ibuprofen lub którykolwiek z pozostałych składników leku.
• Reakcje nadwrażliwościowe (np. astma oskrzelowa, katar, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka), które występowały wcześniej po zastosowaniu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
• Aktywne wrzody żołądka/krwawienie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów choroby wrzodowej lub krwawienia).
• Krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym stosowaniem NLPZ w wywiadzie.
• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, ciężkie zaburzenia funkcji nerek, ciężka niewydolność serca (klasa IV według klasyfikacji NYHA (New York Heart Association)).
• Trzeci trymestr ciąży.
• Aktywne krwawienia mózgowe lub inne krwawienia.
• Mieszkowata diateza krwotoczna lub zaburzenia krzepnięcia krwi.
• Niejasnego pochodzenia zaburzenia krwiotworzenia.
• Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym przyjmowaniem płynów).
• Masa ciała pacjenta poniżej 40 kg lub wiek pacjenta poniżej 12 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ibuprofen, podobnie jak inne NLPZ, nie powinien być stosowany w połączeniu z:

• kwasem acetylosalicylowym (aspiryną), ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, z wyjątkiem przypadków, gdy aspiryna (w dawce nie przekraczającej 75 mg na dobę) została zalecona przez lekarza.

Dane eksperymentalne wskazują, że współczesne stosowanie ibuprofenu może hamować wpływ niskich dawek kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na agregację płytek krwi. Jednak ograniczona możliwość ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną nie pozwala na jednoznaczne wnioski, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszać działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne efekty są uważane za mało prawdopodobne;

• innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2:

jednoczesne stosowanie kilku NLPZ może zwiększyć ryzyko wrzodów przewodu pokarmowego i krwawień z przewodu pokarmowego z powodu efektu synergicznego. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi NLPZ.

Z ostrożnością należy stosować ibuprofen w połączeniu z następującymi lekami:

antykoagulanty: NLPZ mogą nasilać działanie takich antykoagulantów jak warfaryna;

lekami przeciwnadciśnieniowymi (inhibitory ACE (enzymu konwertującego angiotensynę) i antagoniści angiotensyny II) oraz diuretykami: NLPZ mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u odwodnionych pacjentów lub u starszych pacjentów z osłabioną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE lub antagonistów angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj ma charakter odwracalny. Dlatego takie kombinacje należy stosować z ostrożnością, szczególnie u starszych pacjentów. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta oraz rozważyć monitorowanie funkcji nerek na początku leczenia skojarzonego i okresowo w dalszym jego przebiegu. Diuretyki mogą zwiększać ryzyko nefrotoksyczności NLPZ.

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i diuretyków zatrzymujących potas może prowadzić do hiperkaliemii (zaleca się kontrolę stężenia potasu w surowicy);

kortykosteroidy: zwiększony ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym;

lekami przeciwpłytkowymi i selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny: może zwiększać się ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego;

cyfosterydy: NLPZ mogą nasilać zaburzenia czynności serca, obniżać czynność filtracji kłębuszkowej nerek oraz zwiększać stężenie glikozydów w osoczu;

lity: istnieją dowody potencjalnego zwiększenia stężenia litu w osoczu;

fenytoina: jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi fenytoinę może zwiększyć jej stężenie w surowicy;

metotreksat: stosowanie ibuprofenu w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego toksyczności;

cyklosporyna: zwiększony ryzyko nefrotoksyczności;

mifepryston: NLPZ nie powinny być stosowane wcześniej niż 8–12 dni po zastosowaniu mifeprystonu, ponieważ mogą one zmniejszyć jego skuteczność;

takrolimus: możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ i takrolimusu;

zidowudyna: znane jest zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej przy jednoczesnym stosowaniu zidowudyny i NLPZ. Istnieją dowody zwiększonego ryzyka wystąpienia hemartrozy i krwawień u chorych na HIV z hemofilią w przypadku leczenia skojarzonego zidowudyną i ibuprofenem;

antybiotyki chinolonowe: jednoczesne przyjmowanie z ibuprofenem może zwiększyć ryzyko wystąpienia drgawek;

sulfonilomoczniki: przy leczeniu skojarzonym zaleca się kontrolowanie stężenia glukozy we krwi jako środek zapobiegawczy;

probencyd i sulfipirazon: mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu;

inhibitory CYP2C9: jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może nasilić działanie ibuprofenu (substrat CYP2C9). W badaniu z worykonazolem i flukenazolem (inhibitory CYP2C9) stwierdzono zwiększenie działania S(+)-ibuprofenu o około 80–100%. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP2C9, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek ibuprofenu z worykonazolem lub flukenazolem.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Niepożądane działanie ibuprofenu i innych leków przeciwbólowych niesteroidowych (LPZ) można zmniejszyć stosując najniższą skuteczną dawkę, niezbędną do łagodzenia objawów, przez możliwie najkrótszy okres czasu.

Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów:

• z toczeniem układowym lub mieszaną chorobą tkanki łącznej – zwiększony ryzyko wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz sekcja „Działania niepożądane”);
• z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrą porfirią przerywaną) (patrz sekcja „Działania niepożądane”);
• z chorobami przewodu pokarmowego i przewlekłymi zapalnymi chorobami jelit (np. wrzodziejącym zapaleniem jelita, chorobą Leśniowskiego-Crohna) (patrz sekcja „Działania niepożądane”);
• z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Działania niepożądane”);
• z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może się pogorszyć (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Działania niepożądane”);
• z zaburzeniami funkcji wątroby (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Działania niepożądane”);
• po dużych zabiegach operacyjnych;
• z reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ istnieje również zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu leku;
• z alergicznym nieżyt nosa, polipami nosa, przewlekłymi obturacyjnymi chorobami układu oddechowego lub z alergicznymi chorobami w wywiadzie, ponieważ u tych pacjentów istnieje zwiększony ryzyko reakcji alergicznych. U nich mogą wystąpić napady astmy (tzw. astma przeciwbólowa), obrzęk Quinckego lub pokrzywka.

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zwiększoną częstość działań niepożądanych związanych z LPZ, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne.

Wpływ na układ oddechowy

U pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi, lub z takimi chorobami w wywiadzie, może wystąpić oskrzelowe skurcze.

Inne LPZ

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z innymi LPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, dlatego należy tego unikać.

Toczeń układowy i mieszane choroby tkanki łącznej

Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z objawami toczenia układowego lub mieszanymi chorobami tkanki łącznej z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Zaburzenia metabolizmu porfiryny

Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrą porfirią przerywaną).

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy z ostrożnością rozpoczynać leczenie (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ w trakcie terapii ibuprofenem, jak i innych LPZ, obserwowano przypadki zatrzymania płynów, nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Dane z badań klinicznych i epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może wiązać się z nieco zwiększonym ryzykiem wystąpienia zdarzeń trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Ogólnie badania epidemiologiczne nie sugerują, że niska dawka ibuprofenu (np. ≤ 1200 mg na dobę) może zwiększyć ryzyko zdarzeń trombotycznych tętniczych.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca (klasa II–III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi należy leczyć ibuprofenem wyłącznie po dokładnej ocenie stanu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić stan kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Opisywano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów przyjmujących ibuprofen. Zespół Kounisa objawia się objawami sercowo-naczyniowymi związanymi z zwężeniem tętnic wieńcowych, wynikającymi z reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, co może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Wpływ na nerki

Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może się pogorszyć.

Wpływ na wątrobę

Może dojść do zaburzeń funkcji wątroby.

Zabiegi chirurgiczne

Należy zachować ostrożność bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Wpływ na płodność u kobiet

Istnieją ograniczone dane, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn, przy długotrwałym stosowaniu (dotyczy dawki 2400 mg na dobę oraz czasu leczenia dłuższego niż 10 dni), mogą negatywnie wpływać na płodność kobiet, wpływając na owulację. Ten proces jest odwracalny po odstawieniu leku.

Wpływ na układ pokarmowy

LPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (np. wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ te stany mogą się nasilać. Opisywano przypadki krwawień, perforacji i wrzodów przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne, występujące w dowolnym okresie leczenia LPZ, niezależnie od wcześniejszych objawów ostrzegawczych lub obecności ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko krwawienia, perforacji i wrzodów przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze zwiększaniem dawek LPZ, u pacjentów z wrzodami w wywiadzie (szczególnie komplikowanymi krwawieniem lub perforacją) oraz u osób starszych. Takich pacjentów należy rozpocząć leczenie od najniższych dawek. U tych pacjentów, jak również u osób wymagających jednoczesnego stosowania niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko dla przewodu pokarmowego (UKP), należy rozważyć konieczność terapii wspomagającej lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z istniejącymi zaburzeniami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osobom starszym, należy przypominać o konieczności zgłaszania wszelkich nietypowych objawów ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego), zwłaszcza na początku leczenia.

Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów stosujących równolegle leki, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (np. aspiryna).

W przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego lub wrzodów u pacjentów przyjmujących ibuprofen, leczenie należy natychmiast przerwać.

Ciężkie skórne działania niepożądane

Podczas stosowania ibuprofenu odnotowano ciężkie skórne działania niepożądane, w tym egzfoliatywny odmładzacz, zmiennokształtną rumień, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne odczynowe martwicze zapalenie nabłonka (TEN), reakcję lekową z eozynofilami i objawami ogólnoustrojowymi (zespoł DRESS) oraz ostrą ogólnoustrojową egzantematyczną pustulację (AGEP), które mogą zagrozić życiu lub prowadzić do śmierci (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Większość takich reakcji pojawia się w ciągu pierwszego miesiąca.

W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, stosowanie ibuprofenu należy natychmiast przerwać i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (jeśli jest konieczne).

W wyjątkowych przypadkach ospa wietrzna może prowadzić do ciężkich powikłań infekcyjnych skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć wpływu LPZ na pogorszenie tych infekcji, dlatego zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu w przypadku ospa wietrznej.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji

Nurofen® Express Forte może maskować objawy choroby zakaźnej, co może opóźnić rozpoczęcie odpowiedniego leczenia i utrudnić przebieg choroby. Zaobserwowano to w przypadku bakteryjnej zapalenia płuc nabywanego spoza szpitala i bakteryjnych powikłań ospa wietrznej. Gdy Nurofen® Express Forte stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu związanego z infekcją, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien skontaktować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Reakcje alergiczne

Należy zachować ostrożność u pacjentów z reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ u tych pacjentów istnieje również zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu ibuprofenu.

U pacjentów z alergicznym nieżyt nosa, polipami nosa, przewlekłymi obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych lub z chorobami alergicznymi w wywiadzie istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, które mogą objawiać się napadami astmy (tzw. astma przeciwbólowa), obrzękiem Quinckego lub pokrzywką.

Ten lek zawiera sorbitol. Jeśli u Ciebie zdiagnozowano nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed zażyciem tego leku.

Ten lek zawiera „Ponso 4R” (E124), który może powodować reakcje alergiczne.

LPZ mogą maskować objawy infekcji i gorączki.

Inne

Bardzo rzadko obserwuje się ciężkie ostry reakcje nadwrażliwości (np. szok anafilaktyczny). Przy pierwszych objawach reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu Nurofen® Express Forte, leczenie należy przerwać. W takich przypadkach należy stosować leczenie objawowe i specjalistyczne.

Ibuprofen może tymczasowo hamować funkcję płytek krwi (wpływać na agregację płytek krwi). Dlatego zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Przy długotrwałym stosowaniu Nurofen® Express Forte należy regularnie kontrolować wskaźniki funkcji wątroby i nerek, a także morfologię krwi.

Długotrwałe stosowanie dowolnych leków przeciwbólowych w celu leczenia bólu głowy może nasilić ten stan. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia tej sytuacji należy skonsultować się z lekarzem i odstawić leczenie. U pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy, mimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych, należy podejrzewać diagnozę bólu głowy spowodowanego nadmiernym stosowaniem leku.

Nadmiarne stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji kilku leków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia funkcji nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa). To ryzyko może być zwiększone z powodu utraty soli i odwodnienia.

Stosowanie LPZ w połączeniu z alkoholem może zwiększyć ryzyko niepożądanych działań związanych z substancją czynną, szczególnie ze strony UKP lub OUN (ośrodkowy układ nerwowy).

Istnieje ryzyko zaburzeń funkcji nerek u nastolatków odwodnionych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/pleta. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Bezpośrednie ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrastało z 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i długością trwania terapii.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może spowodować oligohydramnios z powodu zaburzeń funkcji nerek u płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po odstawieniu leku. Dlatego w I i II trymestrze ciąży ibuprofen nie powinien być stosowany, chyba że jest to konieczne. Jeśli ibuprofen jest stosowany przez kobietę próbującą zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy. Monitorowanie oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po kilkudniowym wpływie ibuprofenu od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie ibuprofenu należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować ryzyko:

Ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-płucna (przeczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenia funkcji nerek (patrz wyżej);

Ryzyko dla matki na końcu ciąży i dla noworodka:

• możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzakrzepowy, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
• hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Dlatego ibuprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W ograniczonych badaniach stwierdzono obecność ibuprofenu w mleku matki w bardzo niskich stężeniach, dlatego mało prawdopodobne, aby mógł negatywnie wpływać na niemowlę karmione piersią. LPZ nie powinny być stosowane w czasie karmienia piersią.

Płodność

Stosowanie ibuprofenu może wpływać na płodność kobiet. Ten efekt jest odwracalny po odstawieniu leku. Dlatego stosowanie ibuprofenu nie jest zalecane kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń

Pacjenci, którzy odczuwają zawroty głowy, senność lub zaburzenia wzroku podczas przyjmowania ibuprofenu, powinni unikać prowadzenia pojazdów lub pracy z mechanizmami. Jednorazowe podanie lub krótkotrwałe stosowanie ibuprofenu zazwyczaj nie wymaga żadnych specjalnych środków ostrożności. Dotyczy to głównie jednoczesnego stosowania leku z alkoholem.

Przy stosowaniu zgodnie z zalecanymi dawkami i czasem leczenia, lek nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Najniższa skuteczna dawka powinna być stosowana przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do złagodzenia objawów (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Stosuje się doustnie dorosłym i dzieciom od 12. roku życia o masie ciała > 40 kg. Wyłącznie do krótkotrwałego stosowania. Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas konieczny do kontrolowania objawów.

Kapsułki należy przyjmować preferencyjnie podczas lub po posiłku, nie żuć i popijać wodą.

Dawka pojedyncza dla dzieci od 12. roku życia o masie ciała > 40 kg i dorosłych wynosi 1 kapsułkę (400 mg ibuprofenu). W razie potrzeby można stosować po 1 kapsułce co 6 godzin. Maksymalna dawka dobową wynosi 1200 mg (3 kapsułki na dobę). Należy stosować najniższą skuteczną dawkę, konieczną do leczenia objawów, przez najkrótszy możliwy czas.

Jeśli u nastolatków objawy choroby nasilają się lub utrzymują się dłużej niż 3 dni, należy skontaktować się z lekarzem w celu doprecyzowania rozpoznania i dostosowania schematu leczenia.

Jeśli u dorosłych podwyższona temperatura ciała utrzymuje się dłużej niż 3 dni, ból nie ustępuje przez 4 dni lub objawy choroby nasilają się, należy skontaktować się z lekarzem w celu doprecyzowania rozpoznania i dostosowania schematu leczenia.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od przebiegu choroby i stanu pacjenta.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają specjalnego doboru dawki, z wyjątkiem przypadków wyraźnej niewydolności nerek lub wątroby. Z uwagi na możliwość wystąpienia działań niepożądanych pacjenci w wieku podeszłym wymagają starannego obserwowania.

Pacjenci z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek nie wymagają zmniejszenia dawki – patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”.

Nie jest wymagane zmniejszenie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby – patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”.

Dzieci

Nie stosować dzieciom poniżej 12. roku życia oraz dzieciom o masie ciała < 40 kg.

Przedawkowanie

Zastosowanie leku dzieciom w dawce przekraczającej 400 mg/kg może spowodować wystąpienie objawów zatrucia. U dorosłych działanie dawki jest mniej wyrażone. Okres półwydalenia przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy. U większości pacjentów, którzy przyjmowali klinicznie istotne ilości leków przeciwbólowych niesteroidowych, występowała jedynie nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub bardzo rzadko – biegunka. Może również wystąpić szum w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. Przy cięższym zatruciu możliwe są toksyczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego, objawiające się zawrotami głowy, sennością, czasem pobudzeniem i dezorientacją lub śpiączką. U pacjentów czasem obserwuje się napady drgawkowe. Przy ciężkim zatruciu może rozwinąć się hiperkaliemia i kwasica metaboliczna, może być obserwowane wydłużenie czasu protrombinowego / podwyższenie wskaźnika protrombinowego, prawdopodobnie w wyniku wpływu na czynniki krzepnięcia krwi krążącej. Może rozwinąć się ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, hipotensja tętnicza, niewydolność oddechowa oraz cyanoza. U chorych na astmę oskrzelową możliwe jest nasilenie przebiegu choroby.

Leczenie. Leczenie powinno być objawowe i wspierające, a także obejmować zapewnienie drożności dróg oddechowych oraz obserwację czynności serca i funkcji życiowych aż do ustabilizowania stanu. Zaleca się doustne podanie węgla aktywowanego lub przepłukanie żołądka w ciągu 1 godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki leku. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty do organizmu, można podawać leki zasadowe w celu przyśpieszenia wydalenia kwasowego ibuprofenu z moczem. W przypadku napadów drgawkowych występujących często lub trwających należy stosować diazepam lub lorazepam dożylnie. W celu leczenia nasilenia astmy oskrzelowej należy stosować leki rozkurczowe oskrzeli.

Nie istnieje specyficzny antydotum.

Efekty uboczne.

Wykaz efektów ubocznych obserwowanych po leczeniu ibupromem obejmuje wszystkie działania niepożądane znane podczas krótkotrwałego stosowania, jak również te obserwowane przy długotrwałej terapii w wysokich dawkach u pacjentów z reumatyzmem. Wskazana częstość wykraczająca poza bardzo rzadkie doniesienia dotyczy krótkotrwałego stosowania dawek (maksymalnie 1200 mg ibupromu na dobę) dla form doustnych oraz maksymalnie 1800 mg na dobę dla supozytórii.

Rozwój działań niepożądanych leku zależy głównie od dawki i indywidualnych cech organizmu.

Najczęściej występujące działania niepożądane są związane z układem pokarmowym. Mogą wystąpić odleżyny żołądka, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u osób starszych. Podczas stosowania leku odnotowano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melenu, wymioty z krwią, owrzodzenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia okrężnicy oraz chorobę Leśniowskiego-Crohna. Rzadziej obserwuje się wystąpienie zapalenia żołądka. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zależy głównie od dawki i długości leczenia. Zanotowano doniesienia o obrzęku, nadciśnieniu tętniczym i niewydolności serca związanych z leczeniem lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi.

Badania kliniczne wykazują, że stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokiej dawce (2400 mg na dobę), nieco zwiększa ryzyko zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Zarejestrowano reakcje nadwrażliwości, które mogą objawiać się jako:

niespecyficzne reakcje alergiczne i anafilaksja;

reaktywność dróg oddechowych, takie jak astma, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli, duszność;

różne reakcje skórne, np. świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rzadziej — dermatozy egfoliatywne i pęcherzowe (w tym martwica nabłonka i zioła wielopostaciowa).

Pacjent powinien natychmiast przerwać przyjmowanie leku w przypadku wystąpienia jakichkolwiek z powyższych objawów i powiadomić o tym lekarza.

Działania niepożądane występujące przy stosowaniu ibupromu wymienione są według układów narządów i częstości ich występowania. Częstość działań niepożądanych określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (od ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz nieznana częstość (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy częstości działania niepożądane wymienione są w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

Infekcje i choroby pasożytnicze.

Bardzo rzadko: nasilenie stanu zapalnego związane z infekcją.

W przypadku pojawienia się lub nasilenia objawów infekcji podczas stosowania leku pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Należy określić, czy istnieje wskazanie do terapii przeciwinfekcyjnej/antybakteryjnej.

Podczas stosowania ibupromu obserwowano objawy zapalenia opon mózgowo-rdzeniowego bezinfekcyjnego z sztywnością mięśni karku, bólem głowy, nudnościami, wymiotami, gorączką lub zaburzeniami świadomości u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń rumieniowaty układowy lub mieszane choroby tkanki łącznej.

Ze strony układu krwi i układu limfatycznego.

Bardzo rzadko: zaburzenia hematopoezy (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwsze objawy to osłabienie, ból gardła, owrzodzenia powierzchowne w jamie ustnej, objawy grypowe, silne osłabienie, nieuzasadnione krwawienie i siniaki.

W takim przypadku pacjentowi należy zalecić przerwanie stosowania tego leku oraz skonsultowanie się z lekarzem.

Podczas długotrwałej terapii należy regularnie kontrolować parametry krwi.

Ze strony układu immunologicznego.

Niecze: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i świąd;

bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs; nasilenie astmy, skurcz oskrzeli.

Ze strony psychiki.

Bardzo rzadko: reakcje psychiczne, depresja.

Ze strony układu nerwowego.

Niecze: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, drażliwość lub zmęczenie.

Ze strony narządów wzroku.

Niecze: zaburzenia wzroku.

Ze strony narządów słuchu i równowagi.

Rzadko: szumy w uszach, obniżenie słuchu.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Bardzo rzadko: uczucie przyspieszonego bicia serca, niewydolność serca oraz zawał mięśnia sercowego.

Nieznana częstość: zespół Koyna.

Ze strony układu naczyniowego.

Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń;

nieznana częstość: obrzęk.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Często: dyspepsja, nadżeranie, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia oraz nieznaczna utrata krwi z przewodu pokarmowego, która może wyjątkowo prowadzić do anemii;

niecze: choroba wrzodowa, perforacje lub krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna, zapalenie żołądka;

bardzo rzadko: zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, powstawanie przewężenia jelitowego typu membranowego.

Pacjent powinien natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia bólu w górnej części brzucha, meleny lub wymiotów z krwią.

Ze strony wątroby.

Bardzo rzadko: zaburzenia funkcji wątroby, uszkodzenie wątroby, szczególnie przy długotrwałym leczeniu, niewydolność wątroby, ostry zapalenie wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Niecze: różne wysypki skórne;

bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (w tym zioła wielopostaciowa, egfoliatywny zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczna martwica nabłonka), łysienie.

W niektórych przypadkach ospa wietrzna może być źródłem poważnych infekcji skóry i tkanek miękkich;

nieznana częstość: reakcja lekowa z eozynofilią i objawami systemowymi (zespoł DRESS); ostre ogólnoustrojowe pustulopatia egzantematyczna; reakcje fotosensytyzacji.

Ze strony nerek i układu moczowego.

Rzadko: ostre zaburzenia funkcji nerek, martwica papili, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, związane ze wzrostem stężenia mocznika w surowicy;

bardzo rzadko: obrzęk, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespół nerczycowy, zapalenie śródmiąższowe nerek, które może towarzyszyć ostrej niewydolności nerek. Dlatego należy regularnie kontrolować funkcję nerek.

Badania laboratoryjne.

Rzadko: obniżenie poziomu hemoglobiny.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blistrze, po 1 lub 2 blisterach w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Reckitt Benckiser Healthcare International Limited.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Nottingham site, Tayne Road, Nottingham, NG90 2DB, Wielka Brytania.