Nowokaina

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku NOVOCAIN (NOVOCAIN)

SkÅ ad:

substancja czynna: chlorowodorek prokainy;

1 ml roztworu zawiera chlorowodorku prokainy 5 mg;

substancje pomocnicze: kwas chlorowodorowy rozcieŠniczony, woda do wstrzykiwań.

PostaÄ lekowa. Roztwór do wstrzykiwaÅ„.

GÅÅ wne wÅ asciwoÅ ci fizykochemiczne: przezroczysta bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego. Estry kwasu aminobenzoesowego. Prokaina. Kod ATC N01B A02.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika. Lek z grupy środków przeciwbólowych działających lokalnie o umiarkowanej aktywności i szerokim zakresie działania terapeutycznego. Mechanizm działania znieczulającego jest związany z blokadą kanałów sodowych, hamowaniem przepływu potasu, konkurencją z wapniem, obniżeniem napięcia powierzchniowego warstwy fosfolipidowej błon, hamowaniem procesów redoks oraz generacji impulsów. Po dostaniu się do krwi zmniejsza powstawanie acetylocholiny, obniża pobudliwość obwodowych układów cholinozależnych, wykazuje działanie blokujące na ganglia autonomiczne, zmniejsza skurcze mięśni gładkich, obniża pobudliwość mięśnia sercowego oraz ośrodków ruchowych kory mózgowej.

Farmakokinetyka. Po podaniu dostrzawnym dobrze wchłania się. Stopień absorpcji zależy od miejsca i drogi podania (szczególnie od ukrwienia i szybkości przepływu krwi w miejscu podania) oraz od dawki całkowitej (ilości i stężenia). Szybko ulega hydrolizie przez esterazy i cholinesterazy osocza i tkanek z utworzeniem dwóch głównych metabolitów farmakologicznie aktywnych: dietyletoaminoetanolu (wykazuje umiarkowane działanie rozszerzające naczynia) oraz kwasu p-aminobenzoesowego (jest antagonistą konkurencyjnym leków chemioterapeutywnych sulfanilamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne). Okres półwydalenia wynosi 30–50 sekund, u noworodków – 54–114 sekund. Wydala się głównie z moczem w postaci metabolitów (80%); w postaci niezmienionej wydala się nie więcej niż 2%.

Słabo wchłania się przez błony śluzowe.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania. Do znieczulenia miejscowego i znieczulenia infiltacyjnego, blokad leczniczych.

Przeciwwskazania

Podwyższona indywidualna wrażliwość na lek.

Miażdżyca; hipotensja tętnicza; proces ropny w miejscu wstrzyknięcia; nagłe zabiegi chirurgiczne towarzyszące ostremu krwawieniu; wyraźne zmiany włókniste w tkankach (do znieczulenia metodą powolnej infiltraceji).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Prokaina przedłuża blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną sukcymetoninem (ponieważ oba leki są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza).

Stosowanie jednoczesne z inhibitorami monoaminooksydazy (furazolidon, prokarbazydyna, selegylina) zwiększa ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej.

Leki antycholinesterazowe zwiększają toksyczność prokainy (hamują jej hydrolizę). Lek zmniejsza działanie leków antycholinesterazowych na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Możliwa sensybilizacja krzyżowa.

Metabolit prokainy (kwas p-aminobenzoesowy) jest antagonistą konkurencyjnym leków sulfonamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne.

Wprowadzenie nowokainy dożylnie potencjuje działanie środków do narkozy. Przy obróbce miejsca wstrzyknięcia leku roztworami dezynfekcyjnymi zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko rozwoju reakcji miejscowej w postaci bolesności i obrzęku.

Potencjuje działanie prostych leków przeciwkrzepliwych.

Szczególne wskazania

W celu zmniejszenia i wyeliminowania działań niepożądanych należy stosować leki przeciwhistaminowe oraz kortykosteroidy. Lek jest mało odpowiedni do znieczulenia powierzchownego ze względu na słabe zdolności przenikania przez nieuszkodzone błony śluzowe.

W celu zmniejszenia działania ogólnoustrojowego, toksyczności oraz przedłużenia efektu podczas znieczulenia miejscowego, prokain stosuje się w połączeniu z lekami zwężającymi naczynia (0,1 % roztwór hydrochlorowodoru adrenaliny, 1 kropla na 2–5 ml roztworu). Lek należy stosować ostrożnie w przypadku zakażenia miejsca wstrzyknięcia.

Testy skórne z lekami znieczulającymi miejscowo należy przeprowadzać u osób, u których stwierdzono potwierdzone reakcje na te leki. Szczególną ostrożność należy zachować przy testowaniu leków znieczulających miejscowo zawierających adrenalina, ze względu na zwiększony odsetek negatywnych wyników prób skórnych. Testowanie pacjentów z potwierdzoną alergiczną reakcją na leki znieczulające miejscowo powinno być przeprowadzane wyłącznie przez alergologów posiadających odpowiednie doświadczenie.

Podczas stosowania leku konieczne jest monitorowanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego. Lek należy przepisywać ostrożnie u chorych z ciężkimi chorobami serca (blokady, zaburzenia rytmu, szczególnie bradykardia), wątroby i nerek, oraz u osób z obciążającym wywiadem alergicznym.

Podczas stosowania leku w celu znieczulenia miejscowego, toksyczność prokainu jest tym wyższa, im bardziej stężony jest roztwór przy tej samej dawce ogólnoustrojowej. Z tego powodu, wraz ze wzrostem stężenia roztworu, zaleca się zmniejszenie dawki ogólnej lub rozcieńczenie roztworu leku do niższego stężenia (sterlnym roztworem izotonicznym chlorku sodu).

Lek stosuje się ostrożnie w stanach towarzyszących zmniejszeniu przepływu krwi przez wątrobę, w przypadku postępującej niewydolności sercowo-naczyniowej (zazwyczaj w wyniku rozwoju blokad serca i szoku), chorobach zapalnych, niedoborze pseudocholinesterazy, niewydolności nerek, u pacjentów w wieku podeszłym (powyżej 65 roku życia), u chorych ciężko chorych i osłabionych.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Stosowanie w okresie ciąży możliwe jest pod warunkiem dobrej tolerancji.

W okresie karmienia piersią stosowanie leku możliwe jest po dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapii dla matki i potencjalnego ryzyka dla niemowlęcia.

Podczas stosowania w czasie porodu możliwe jest wystąpienie bradykardii, apnei, drgawek u noworodka.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń. W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychoruchowych.

Sposób stosowania i dawki

W przypadku znieczulenia miejscowego dawka leku zależy od stężenia, rodzaju zabiegu chirurgicznego, sposobu podania, stanu i wieku pacjenta. Przy blokadzie okolonerkowej do tkanki okołonerek u dorosłych podaje się 50–70 ml 0,5% (5 mg/ml) roztworu Nowokainy. W znieczuleniu infiltacyjnym ustalone są następujące dawki maksymalne (dla dorosłych): pierwsza dawka jednorazowa na początku operacji — nie więcej niż 0,75 g (czyli 150 ml 0,5% roztworu Nowokainy); następnie w trakcie każdej godziny operacji — nie więcej niż 2 g (czyli 400 ml 0,5% roztworu Nowokainy).

Dzieci. Nie stosować u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie

Przedawkowanie możliwe jedynie przy stosowaniu leku w wysokich dawkach.

Objawy. Bladość skóry i błon śluzowych, zawroty głowy, nudności, wymioty, podwyższona pobudliwość nerwowa, zimny pot, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego prawie do stanu kolapsu, drżenie, drgawki, apnea, metemoglobinemia, niewydolność oddechowa, nagły kolaps sercowo-naczyniowy.

Oddziaływanie na ośrodkowy układ nerwowy objawia się uczuciem strachu, halucynacjami, drgawkami, pobudzeniem ruchowym.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku. Przeprowadzać ogólne zabiegi resuscytacyjne, w tym podawanie tlenu w inhalacji, a w razie potrzeby — sztucznej wentylacji płuc. Jeśli drgawki trwają dłużej niż 15–20 sekund, należy je złagodzić poprzez wstrzyknięcie dożylne tiopentalu (100–150 mg) lub diazepamu (5–20 mg). W przypadku hipotensji tętniczej i/lub depresji mięśnia sercowego podaje się efedrynę dożylnie (15–30 mg), a w ciężkich przypadkach stosuje się terapię dezintoksykacyjną i objawową.

Podczas wykonywania znieczulenia miejscowego miejsce wstrzyknięcia można zaorać adrenaliną. W przypadku rozwoju zatrucia po wstrzyknięciu Nowokainy do mięśnia nogi lub ręki należy natychmiast założyć opaskę uciskową w celu zmniejszenia dalszego napływu leku do krwiogu.

Efekty uboczne

Nowokaina jest zazwyczaj dobrze tolerowana, jednak możliwe są następujące działania niepożądane:

Ze strony narządów zmysłów: zaburzenia wzroku i słuchu, kierunkowy drgawki gałek ocznych (nystagmus).

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, niekontrolowane wypróżnianie.

Ze strony nerek i układu moczowego: niekontrolowane oddawanie moczu.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, osłabienie, niepokój ruchowy, utrata przytomności, drgawki, trismus, drżenie, zespół ogona końskiego (paraliż nóg, parestezje), paraliż mięśni oddechowych, blok motoryczny i czuciowy, nawrót bólu, trwała anestezja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, rozszerzenie naczyń obwodowych, kolaps, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, ból w klatce piersiowej.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: metahemoglobinemia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani), inne reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), pokrzywka (na skórze i błonach śluzowych).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: świąd skóry, wysypka skórna, zapalenie skóry, łuszczenie się skóry, zaczerwienienie, hiperemia.

Ogólne zaburzenia: hipotermia, nadmierne pocenie się.

Reakcje w miejscu podania: przy dezynfekcji miejsca iniekcji środkami zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bólu i obrzęku.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego produktu leczniczego. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie stosować w leczeniu z sulfonamidami.

Opakowanie. Po 2 ml, 5 ml w ampułce polietylenowej. Po 10 lub 50 ampułek w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. „FARMASEL”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

Ukraina, 07408, obwód kijowski, rejon białoruski, wieś Kwitnewe, ul. Prożyna 3.