Novocaina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO NOVOCAINA (NOVOCAIN)

Composizione:

principio attivo: cloridrato di procaina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di procaina 5 mg;

eccipienti: acido cloridrico diluito, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Esteri dell'acido amminobenzoico. Procaina. Codice ATC N01B A02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. Agente anestetico locale con attività moderata e ampio spettro di azione terapeutica. Il meccanismo d'azione anestetica è associato al blocco dei canali del sodio, all'inibizione del flusso di potassio, alla competizione con il calcio, alla riduzione della tensione superficiale dello strato fosfolipidico delle membrane, all'inibizione dei processi redox e alla generazione di impulsi. Dopo l'assorbimento nel sangue, riduce la formazione di acetilcolina, diminuisce l'eccitabilità dei sistemi colinoreattivi periferici, esercita un'azione bloccante sui gangli vegetativi, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, diminuisce l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale.

Farmacocinetica. Dopo somministrazione parenterale viene ben assorbito. Il grado di assorbimento dipende dal sito e dalla via di somministrazione (in particolare dalla vascolarizzazione e dalla velocità del flusso ematico nel sito di iniezione) e dalla dose totale (quantità e concentrazione). Viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi e colinesterasi del plasma e dei tessuti con formazione di due metaboliti farmacologicamente attivi principali: dietilamminoetanolo (che ha un'azione vasodilatatrice moderata) e acido paraamminobenzoico (che è un antagonista competitivo dei farmaci chemioterapici sulfanilamidici e può ridurre la loro attività antimicrobica). L'emivita di eliminazione è di 30–50 secondi, nel periodo neonatale di 54–114 secondi. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti (80%); meno del 2% viene escreto in forma immodificata.

Viene scarsamente assorbito dalle membrane mucose.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni. Per anestesia locale e infiltrativa, blocchi terapeutici.

Controindicazioni

Ipersensibilità individuale al medicinale.

Miotonia; ipotensione arteriosa; processo infettivo nel sito di somministrazione; interventi chirurgici urgenti associati a emorragia acuta; marcata fibrosi dei tessuti (per l'anestesia con metodo di infiltrazione progressiva).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni

La procaina prolunga il blocco neuromuscolare indotto dalla succinilcolina (poiché entrambi i farmaci sono idrolizzati dalla colinesterasi plasmatica).

L'associazione con inibitori della monoamminoossidasi (furazolidone, procarbazina, selegilina) aumenta il rischio di ipotensione arteriosa.

I farmaci anticolinesterasici aumentano la tossicità della procaina (inibendo la sua idrolisi). Il medicinale riduce l'effetto dei farmaci anticolinesterasici sulla trasmissione neuromuscolare. È possibile sensibilizzazione crociata.

Il metabolita della procaina (acido para-aminobenzoico) è un antagonista competitivo dei farmaci sulfamidici e può ridurne l'effetto antimicrobico.

L'amministrazione endovenosa della Novocaina potenzia l'effetto dei farmaci per narcosi. La disinfezione del sito di iniezione con soluzioni contenenti metalli pesanti aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore.

Potenzia l'effetto dei anticoagulanti diretti.

Caratteristiche d'uso

Per ridurre ed eliminare le reazioni avverse, si devono utilizzare antistaminici e corticosteroidi. Il medicinale è poco adatto all'anestesia superficiale a causa della scarsa capacità di penetrare le mucose integre.

Per ridurre l'effetto sistemico, la tossicità e prolungare l'effetto dell'anestesia locale, la procaina viene utilizzata in combinazione con vasocostrittori (soluzione allo 0,1 % di cloridrato di adrenalina, calcolata in 1 goccia ogni 2-5 ml di soluzione). Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di infezione del sito di iniezione.

Test cutanei con anestetici locali devono essere effettuati in soggetti che hanno avuto reazioni confermate a questi farmaci. È necessaria particolare attenzione nell'eseguire test con anestetici locali contenenti adrenalina, a causa dell'elevata frequenza di risultati negativi dei test cutanei. I test nei pazienti con reazione allergica dimostrata agli anestetici locali devono essere effettuati esclusivamente da allergologi esperti.

Durante l'uso del medicinale è necessario monitorare le funzioni del sistema cardiovascolare, respiratorio e centrale. Il farmaco deve essere somministrato con cautela in caso di gravi malattie cardiache (blocchi, aritmie, specialmente bradicardia), epatiche e renali, nonché in presenza di anamnesi allergica positiva.

Quando si utilizza lo stesso dosaggio totale per l'anestesia locale, la tossicità della procaina è maggiore quanto più concentrata è la soluzione. Per questo motivo, all'aumentare della concentrazione della soluzione, si raccomanda di ridurre la dose totale o diluire il medicinale a una concentrazione inferiore (con soluzione sterile isotonica di sodio cloruro).

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in condizioni associate a ridotto flusso ematico epatico, peggioramento dell'insufficienza cardiocircolatoria (solitamente dovuta allo sviluppo di blocchi cardiaci e shock), malattie infiammatorie, deficit di pseudocolinesterasi, insufficienza renale, nei pazienti anziani (oltre i 65 anni), nei pazienti gravi e debilitati.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. L'uso durante la gravidanza è possibile qualora sia ben tollerato.

Durante l'allattamento, l'uso del medicinale è possibile solo dopo un'attenta valutazione del beneficio atteso della terapia per la madre e del potenziale rischio per il neonato.

L'uso durante il parto può causare sviluppo di bradicardia, apnea e convulsioni nel neonato.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nel guidare autoveicoli o utilizzare altri macchinari. Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di veicoli e nell'esecuzione di altre attività potenzialmente pericolose che richiedono elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosaggio

Per l'anestesia locale, la dose del medicinale dipende dalla concentrazione, dal tipo di intervento chirurgico, dalla modalità di somministrazione, dallo stato generale e dall'età del paziente. Per il blocco pararenale, si somministrano 50–70 ml di soluzione di novocaina allo 0,5 % (5 mg/ml) nel tessuto perirenale negli adulti. Per l'anestesia infiltrativa, le dosi massime stabilite (per adulti) sono le seguenti: dose singola iniziale all'inizio dell'operazione — non più di 0,75 g (cioè 150 ml di soluzione di novocaina allo 0,5 %); successivamente, durante ogni ora di intervento — non più di 2 g (cioè 400 ml di soluzione di novocaina allo 0,5 %).

Neonati e bambini. Non utilizzare nei bambini (di età inferiore a 18 anni).

Sovradosaggio

Il sovradosaggio è possibile solo con l'uso del medicinale in dosi elevate.

Sintomi. Pallore della cute e delle mucose, capogiri, nausea, vomito, ipereccitabilità nervosa, sudorazione "fredda", tachicardia, abbassamento della pressione arteriosa fino a uno stato prossimo al collasso, tremori, convulsioni, apnea, metemoglobinemia, depressione respiratoria, improvviso collasso cardiovascolare.

Gli effetti sul sistema nervoso centrale si manifestano con sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni e agitazione motoria.

Trattamento. In caso di sovradosaggio, la somministrazione del medicinale deve essere immediatamente interrotta. Devono essere praticate le normali misure di rianimazione, compresa l'inalazione di ossigeno; se necessario, deve essere effettuata la ventilazione artificiale. Se le convulsioni durano più di 15–20 secondi, devono essere interrotte mediante somministrazione endovenosa di tiopentale (100–150 mg) o diazepam (5–20 mg). In caso di ipotensione arteriosa e/o depressione miocardica, somministrare efedrina per via endovenosa (15–30 mg); nei casi gravi, applicare terapia disintossicante e sintomatica.

Durante l'anestesia locale, il sito di iniezione può essere circondato da adrenalina. In caso di intossicazione dopo iniezione di novocaina nei muscoli della gamba o del braccio, è necessario applicare immediatamente un laccio emostatico per ridurre l'ulteriore ingresso del medicinale nella circolazione sistemica.

Effetti indesiderati

La Novocaina è generalmente ben tollerata, tuttavia occasionalmente possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati:

Disturbi dell'organo della vista e dell'udito: disturbi visivi e udittivi, nistagmo.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, defecazione incontrollata.

Disturbi del rene e del sistema urinario: minzione incontrollata.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, vertigini, sonnolenza, debolezza, agitazione motoria, perdita di coscienza, convulsioni, trisma, tremore, sindrome della coda equina (paralisi delle gambe, parestesie), paralisi dei muscoli respiratori, blocco motorio e sensoriale, ritorno del dolore, anestesia persistente.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: aumento o diminuzione della pressione arteriosa, vasodilatazione periferica, collasso, bradicardia, aritmie, dolore toracico.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: metemoglobinemia.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese angioedema (compreso edema della laringe), altre reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico), orticaria (sulla cute e sulle mucose).

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: prurito cutaneo, eruzioni cutanee, dermatite, desquamazione della cute, eritema, iperemia.

Disturbi generali: ipotermia, aumento della sudorazione.

Reazioni nel sito di somministrazione: se il sito di iniezione viene trattato con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di sviluppare una reazione locale caratterizzata da dolore ed edema.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità. Non utilizzare nel trattamento con sulfanilamidi.

Confezione. 2 ml, 5 ml in ampolla di polietilene. 10 o 50 ampolle in confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. S.r.l. «FARMASEL».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività produttiva.

Ucraina, 07408, Regione di Kiev, distretto di Brovary, villaggio Kvіtneve, via Prorizna, 3.