Novocain

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento NOVOCAÍNA (NOVOCAINE)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de procaína;

1 ml de solución contiene 5 mg de clorhidrato de procaína;

Excipientes: ácido clorhídrico diluido, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para anestesia local. Éteres del ácido aminobenzoico. Procaína. Código ATC N01B A02.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinámica. Es un agente anestésico local de actividad moderada y amplio espectro de acción terapéutica. El mecanismo de acción anestésica está relacionado con el bloqueo de los canales de sodio, la inhibición del flujo de potasio, la competencia con el calcio, la reducción de la tensión superficial de la capa de fosfolípidos de la membrana, la supresión de los procesos redox y la generación de impulsos. Al pasar a la sangre, disminuye la formación de acetilcolina, reduce la excitabilidad de los sistemas colinorreactivos periféricos, ejerce una acción bloqueante sobre los ganglios vegetativos, reduce los espasmos de la musculatura lisa, disminuye la excitabilidad del miocardio y de las zonas motoras de la corteza cerebral.

Farmacocinética. Tras la administración parenteral se absorbe bien. El grado de absorción depende del lugar y la vía de administración (especialmente de la vascularización y la velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de inyección) y de la dosis total (cantidad y concentración). Se hidroliza rápidamente por las esterasas y colinesterasas del plasma y de los tejidos, formando dos metabolitos farmacológicamente activos principales: dietilaminoetanol (que tiene un efecto vasodilatador moderado) y ácido paraminobenzoico (que actúa como antagonista competitivo de los agentes quimioterapéuticos sulfonamídicos y puede reducir su acción antimicrobiana). El período de semivida es de 30–50 segundos, y en el período neonatal de 54–114 segundos. Se elimina principalmente por vía renal en forma de metabolitos (80 %); menos del 2 % se excreta sin cambios.

Es mal absorbido por las membranas mucosas.

Características clínicas

Indicaciones. Para anestesia local e infiltrativa y bloqueos terapéuticos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad individual al medicamento.

Miastenia grave; hipotensión arterial; proceso infeccioso purulento en el lugar de la inyección; intervenciones quirúrgicas de urgencia acompañadas de pérdida sanguínea aguda; cambios fibrosos pronunciados en los tejidos (para anestesia mediante infiltración progresiva).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones

La procaína prolonga el bloqueo neuromuscular provocado por succinilcolina (ya que ambos medicamentos son hidrolizados por la colinesterasa plasmática).

La administración concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (furazolidona, procarbazina, selegilina) aumenta el riesgo de hipotensión arterial.

Los medicamentos antiocolinesterásicos aumentan la toxicidad de la procaína (al inhibir su hidrólisis). El medicamento disminuye el efecto de los agentes antiocolinesterásicos sobre la transmisión neuromuscular. Puede producirse sensibilización cruzada.

El metabolito de la procaína (ácido para-aminobenzoico) es un antagonista competitivo de los medicamentos sulfamídicos y puede reducir su actividad antimicrobiana.

La administración intravenosa de novocaína potencia el efecto de los medicamentos para anestesia general. Al tratar el lugar de inyección del medicamento con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón.

Potencia el efecto de los anticoagulantes directos.

Características de aplicación

Para reducir y eliminar las reacciones adversas, deben utilizarse antihistamínicos y corticosteroides. El medicamento no es adecuado para anestesia superficial debido a su débil capacidad de penetrar las membranas mucosas intactas.

Para reducir el efecto sistémico, la toxicidad y prolongar el efecto, la procaína se utiliza en anestesia local en combinación con vasoconstrictores (solución al 0,1 % de clorhidrato de epinefrina, a razón de 1 gota por cada 2–5 ml de solución). El medicamento debe administrarse con precaución en caso de infección en el sitio de inyección.

Las pruebas cutáneas con anestésicos locales deben realizarse en personas que hayan presentado reacciones confirmadas a estos medicamentos. Es necesaria especial atención al realizar pruebas con anestésicos locales que contengan adrenalina en su composición, debido al mayor número de resultados negativos en las pruebas cutáneas. Las pruebas en pacientes con reacción alérgica demostrada a anestésicos locales deben realizarse únicamente por alergólogos con experiencia específica.

Durante la administración del medicamento, es necesario controlar las funciones del sistema cardiovascular, respiratorio y sistema nervioso central. Debe administrarse con precaución en casos de enfermedades graves del corazón (bloqueos, alteraciones del ritmo, especialmente bradicardia), del hígado y de los riñones, así como en pacientes con antecedentes alérgicos significativos.

Cuando se utiliza para anestesia local, a una misma dosis total, la toxicidad de la procaína es mayor cuanto más concentrada sea la solución. Por ello, al aumentar la concentración de la solución, se recomienda reducir la dosis total o diluir la solución del medicamento hasta una concentración menor (con solución estéril isotónica de cloruro de sodio).

El medicamento debe administrarse con precaución en estados asociados con disminución del flujo sanguíneo hepático, en el empeoramiento de la insuficiencia cardiovascular (generalmente debido al desarrollo de bloqueos cardíacos y shock), enfermedades inflamatorias, déficit de pseudocolinesterasa, insuficiencia renal, en pacientes de edad avanzada (más de 65 años), en pacientes graves y debilitados.

Uso durante el embarazo o la lactancia.
El uso durante el embarazo es posible si se tolera bien.

Durante la lactancia, el uso del medicamento es posible tras una evaluación cuidadosa del beneficio esperado del tratamiento para la madre y del riesgo potencial para el lactante.

Cuando se utiliza durante el parto, puede desarrollarse bradicardia, apnea y convulsiones en el recién nacido.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.
Durante el tratamiento, debe tenerse precaución al conducir vehículos u realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de concentración y rapidez de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis

En anestesia local, la dosis del medicamento depende de la concentración, del tipo de intervención quirúrgica, de la vía de administración y del estado y edad del paciente. En bloqueo paranefrético, se administran 50–70 ml de solución de novocaína al 0,5 % (5 mg/ml) en el tejido perirrenal de adultos. Para anestesia infiltrativa, las dosis máximas establecidas (para adultos) son las siguientes: dosis inicial al comienzo de la cirugía — no más de 0,75 g (es decir, 150 ml de solución de novocaína al 0,5 %); posteriormente, durante cada hora de cirugía — no más de 2 g (es decir, 400 ml de solución de novocaína al 0,5 %).

Niños. No aplicar en niños (menores de 18 años).

Sobredosis

La sobredosis solo es posible con la administración del medicamento en dosis elevadas.

Síntomas. Palidez de la piel y de las membranas mucosas, mareo, náuseas, vómitos, hiperexcitabilidad nerviosa, sudoración fría, taquicardia, disminución de la presión arterial hasta casi colapso, temblores, convulsiones, apnea, metahemoglobinemia, depresión respiratoria, colapso cardiovascular repentino.

El efecto sobre el sistema nervioso central se manifiesta con sensación de miedo, alucinaciones, convulsiones y excitación motora.

Tratamiento. En caso de sobredosis, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento. Se deben aplicar medidas generales de reanimación, incluyendo inhalación de oxígeno y, si es necesario, ventilación artificial de los pulmones. Si las convulsiones persisten más de 15–20 segundos, deben controlarse mediante administración intravenosa de tiopental (100–150 mg) o diazepam (5–20 mg). En caso de hipotensión arterial y/o depresión miocárdica, administrar efedrina intravenosa (15–30 mg); en casos graves, aplicar terapia desintoxicante y sintomática.

Durante la anestesia local, el lugar de inyección puede rodearse con adrenalina. Si tras la inyección de novocaína en el músculo de una pierna o brazo se desarrolla intoxicación, debe aplicarse inmediatamente un torniquete para reducir la entrada adicional del medicamento en la circulación sistémica.

Reacciones adversas

La novocaína generalmente se tolera bien, sin embargo, a veces pueden presentarse los siguientes efectos adversos:

Por el sistema de los órganos de los sentidos: alteraciones visuales y auditivas, nistagmo.

Por el sistema gastrointestinal: náuseas, vómitos, defecación involuntaria.

Por el sistema renal y urinario: micción involuntaria.

Por el sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, somnolencia, debilidad, inquietud motora, pérdida de conciencia, convulsiones, trismo, temblor, síndrome de cola de caballo (parálisis de las piernas, parestesias), parálisis de los músculos respiratorios, bloqueo motor y sensorial, reaparición del dolor, anestesia persistente.

Por el sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, vasodilatación periférica, colapso, bradicardia, arritmias, dolor en el pecho.

Por la sangre y el sistema linfático: metahemoglobinemia.

Por el sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema (incluso edema de laringe), otras reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico), urticaria (en la piel y membranas mucosas).

Por la piel y el tejido subcutáneo: picor en la piel, erupciones cutáneas, dermatitis, descamación de la piel, eritema, hiperemia.

Trastornos generales: hipotermia, sudoración excesiva.

Reacciones en el lugar de administración: al tratar el sitio de inyección con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad. No utilizar en el tratamiento con sulfonamidas.

Envase. Ampollas de polietileno de 2 ml o 5 ml. Caja de cartón con 10 o 50 ampolletas.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «FARMASEL».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 07408, región de Kiev, distrito de Boryspil, aldea de Kvítneve, calle Prolísna, 3.