Nowokaina

INSTRUKCJA do stosowania leku leczniczego NOWOKAINA (NOVOCAIN)

Skład:

substancja czynna: procaina;

1 ml roztworu zawiera 5 mg prokainy hydrochloranu;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego. Kod ATC N01B A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Środek przeciwbólowy o średnim nasileniu działania i dużej szerokości działania terapeutycznego. Mechanizm działania przeciwbólowego wiąże się z blokadą kanałów sodowych, hamowaniem przepływu potasu, konkurencją z wapniem, obniżeniem napięcia powierzchniowego warstwy fosfolipidowej błon, hamowaniem procesów utleniania-odtleniania oraz generacji impulsów. Po przedostaniu się do krwi zmniejsza powstawanie acetylocholiny, obniża pobudliwość obwodowych układów cholinozależnych, blokuje ganglia autonomiczne, zmniejsza skurcze mięśni gładkich, obniża pobudliwość mięśnia sercowego oraz ośrodków ruchowych kory mózgowej.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym dobrze wchłania się. Stopień absorpcji zależy od miejsca i drogi podania (szczególnie od ukrwienia i szybkości przepływu krwi w miejscu podania) oraz od dawki całkowitej (ilości i stężenia). Szybko ulega hydrolizie przez esterazy i cholinesterazy osocza i tkanek, tworząc dwa główne metabolity o aktywności farmakologicznej: dietyleaminoetanol (wywiera umiarkowane działanie rozszerzające naczynia) oraz kwas para-aminobenzoesowy (jest antagonistą konkurencyjnym wobec leków chemioterapeutyków sulfonamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne). Okres półwydalenia wynosi 30–50 sekund, u noworodków – 54–114 sekund. Wydala się głównie z moczem w postaci metabolitów (80%); w postaci niezmienionej wydala się nie więcej niż 2%.

Słabo wchłania się przez błony śluzowe.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Znieczulenie miejscowe i znieczulenie przez infiltrację, blokady lecznicze.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość indywidualna na lek.

Miazenia, nadciśnienie tętnicze, proces ropny w miejscu wstrzyknięcia, naglące zabiegi chirurgiczne towarzyszone ostrym krwawieniem, wyraźne zmiany włókniste w tkankach (do znieczulenia metodą powoli rosnącej infiltracji).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Prolonguje blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną sukcymetonium (ponieważ oba leki są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza). Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (furazolidon, prokarbazyna, selegilina) zwiększa ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Leki przeciwholinesterazowe zwiększają toksyczność prokainy (hamują jej hydrolizę). Metabolit prokainy (kwas p-aminobenzoesowy) jest antagonistą konkurencyjnym leków sulfonamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne.

Przy dezynfekcji miejsca wstrzyknięcia środkiem znieczulającym miejscowym roztworami zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia miejscowej reakcji w postaci bolesności i obrzęku. Wzmacnia działanie bezpośrednich leków przeciwzakrzepowych.

Lek zmniejsza wpływ środków przeciwholinesterazowych na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Możliwa sensybilizacja krzyżowa.

Szczególne wskazania.

W celu zmniejszenia i wyeliminowania działań niepożądanych należy stosować leki przeciwhistaminowe i kortykosteroidy. Nowokaina jest mało odpowiednia do znieczulenia powierzchownego ze względu na słabe zdolności przenikania przez nieuszkodzone błony śluzowe.

W celu zmniejszenia działania ogólnoustrojowego, toksyczności i przedłużenia efektu przy miejscowym znieczuleniu Nowokainę stosuje się w połączeniu z lekami zwężającymi naczynia (0,1 % roztwór adrenaliny hydrochloranu, w dawce 1 kropla na 2–5 ml roztworu). Lek należy stosować ostrożnie w przypadku zakażenia miejsca wstrzyknięcia.

Podczas stosowania leku wymagany jest kontrola funkcji układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego. Ostrożnie należy stosować u pacjentów z ciężkimi chorobami serca, wątroby i nerek.

Podczas stosowania tej samej całkowitej dawki do znieczulenia miejscowego toksyczność Nowokainy jest tym wyższa, im bardziej stężony jest roztwór. Z tego powodu wraz ze wzrostem stężenia roztworu zaleca się zmniejszenie dawki całkowitej lub rozcieńczenie roztworu leku do niższego stężenia (sterlnym roztworem izotonicznym chlorku sodu).

Lek należy stosować ostrożnie w stanach towarzyszących zmniejszeniu przepływu krwi przez wątrobę, w przypadku nasilającej się niewydolności serca i krążenia (zwykle w wyniku rozwoju blokad serca i szoku), chorobach zapalnych, niedoborze pseudocholinesterazy, niewydolności nerek, u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, u chorych ciężko chorych i osłabionych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w czasie ciąży możliwe przy dobrej tolerancji.

W okresie karmienia piersią stosowanie leku możliwe po wcześniejszej dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapii dla matki i potencjalnego ryzyka dla niemowlęcia.

Podczas stosowania w czasie porodów możliwe są objawy takie jak bradykardia, apnea, drgawki u noworodka.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub korzystaniu z innych urządzeń.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychoruchowych.

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku znieczulenia miejscowego dawka leku zależy od stężenia, rodzaju zabiegu chirurgicznego, sposobu podania, stanu ogólnego i wieku pacjenta. W blokadzie okołonerkowej do tkanki okołonerkowej u dorosłych podaje się 50–70 ml roztworu Nowokainy o stężeniu 0,5 % (5 mg/ml).

W znieczuleniu infiluracyjnym ustalone są następujące dawki maksymalne (dla dorosłych): pierwsza dawka na początku operacji – 0,75 g (czyli 150 ml roztworu Nowokainy o stężeniu 0,5 %); następnie w ciągu każdej godziny trwania operacji – nie więcej niż 2 g (czyli 400 ml roztworu Nowokainy o stężeniu 0,5 %).

Dzieci. Stosowanie u dzieci (do 18. roku życia) jest zabronione.

Przedawkowanie.

Możliwe tylko przy stosowaniu Nowokainy w wysokich dawkach.

Objawy: blade pokrywy skórne i błony śluzowe, zawroty głowy, nudności, wymioty, podwyższona pobudliwość nerwowa, zimny pot, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do stanu wstrząsu, drżenie, drgawki, apneę, metheemoglobinemię, niewydolność oddechową, nagły wstrząs sercowo-naczyniowy.

Działanie na ośrodkowy układ nerwowy objawia się uczuciem strachu, halucynacjami, drgawkami, pobudzeniem ruchowym. W przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku. W trakcie przeprowadzania znieczulenia miejscowego miejsce wstrzyknięcia można okolować adrenaliną.

Leczenie: ogólne środki resuscytacyjne, w tym inhalacja tlenu, w razie potrzeby – sztuczna wentylacja płuc. Jeżeli drgawki trwają dłużej niż 15–20 sekund, należy je zahamować poprzez wstrzyknięcie dożylne tiopentalu (100–150 mg) lub diazepamu (5–20 mg). W przypadku hipotensji tętniczej i/lub depresji mięśnia sercowego podaje się dożylnie ephedrynę (15–30 mg), w ciężkich przypadkach – leczenie dezintoksykacyjne i objawowe.

W przypadku wystąpienia zatrucia po wstrzyknięciu Nowokainy do mięśnia nogi lub ręki zaleca się natychmiastowe założenie opaski uciskowej w celu ograniczenia dalszego napływu leku do krwiobiegu ogólnego.

Efekty uboczne.

Ze strony układu nerwowego środkowego i obwodowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, osłabienie, niepokój ruchowy, utrata przytomności, drgawki, trismus, drżenie, zaburzenia wzroku i słuchu, niestagmus, zespół ogona konia (paraliż nóg, parestezje), paraliż mięśni oddechowych, blok motoryczny i czuciowy, nawrót bólu, trwała anestezja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, wazodilatacja obwodowa, kolaps, bradykardia, arytmię, ból w klatce piersiowej.

Ze strony układu moczowego: nietrzymanie moczu.

Ze strony układu trawiennego: nudności, wymioty, niekontrolowane wypróżnianie.

Ze strony układu krwiotwórczego: methemoglobinemia.

Reakcje alergiczne: świąd skóry, wysypka, zapalenie skóry, łuszczenie się skóry, inne reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny), pokrzywka (na skórze i błonach śluzowych).

Inne: hipotermia.

Okres przydatności do użycia.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Niezgodność. Nie stosować w leczeniu sulfonamidami.

Opakowanie. Po 5 ml w ampułkach. Po 10 ampułek w paczce z przegródkami; lub po 5 ampułek w blistrze, po 2 blistery w paczce; lub po 100 ampułek w pudełku z przegródkami.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Lekhim-Charków”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, Charków, obwód charkowski, ul. Seweryna Potockiego 36.