Novocain

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento NOVOCAÍNA (NOVOCAIN)

Composición:

Principio activo: procaina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de procaína 5 mg;

Sustancia auxiliar: agua para inyección.

**Forma farmacéut游戏副本

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Medicamento anestésico local con actividad moderada y amplia amplitud terapéutica. El mecanismo de acción anestésica se relaciona con el bloqueo de los canales de sodio, la inhibición del flujo de potasio, la competencia con el calcio, la reducción de la tensión superficial de la capa fosfolipídica de las membranas, la supresión de los procesos redox y la generación de impulsos. Al penetrar en la sangre, disminuye la formación de acetilcolina, reduce la excitabilidad de los sistemas colinorreactivos periféricos, bloquea los ganglios autónomos, reduce los espasmos de la musculatura lisa y disminuye la excitabilidad del músculo cardíaco y de las zonas motoras de la corteza cerebral.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral se absorbe bien. El grado de absorción depende del lugar y la vía de administración (especialmente de la vascularización y la velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de inyección) y de la dosis total (cantidad y concentración). Se hidroliza rápidamente por las esterasas y colinesterasas del plasma y de los tejidos, formando dos metabolitos farmacológicamente activos principales: dietilaminoetanol (que ejerce un efecto vasodilatador moderado) y ácido paraminobenzoico (que actúa como antagonista competitivo de los agentes quimioterapéuticos sulfanilamídicos y puede reducir su acción antimicrobiana). El período de semivida de eliminación es de 30–50 segundos; en recién nacidos, de 54–114 segundos. Se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos (80 %); menos del 2 % se elimina sin cambios.

La absorción por las membranas mucosas es pobre.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia local e infiltrativa, bloqueos terapéuticos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual al medicamento.

Miastenia, hipotensión arterial, proceso purulento en el lugar de la inyección, intervenciones quirúrgicas de urgencia acompañadas de hemorragia aguda, cambios fibrosos pronunciados en los tejidos (para anestesia mediante infiltración progresiva).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Prolonga el bloqueo neuromuscular provocado por la succincolina (ya que ambos fármacos son hidrolizados por la colinesterasa plasmática). La administración conjunta con inhibidores de la monoaminooxidasa (furazolidona, procarbazine, selegilina) aumenta el riesgo de hipotensión arterial. Los fármacos anticolinesterásicos aumentan la toxicidad de la procaína (al inhibir su hidrólisis). El metabolito de la procaína (ácido p-aminobenzoico) es un antagonista competitivo de los fármacos sulfamídicos y puede reducir su acción antimicrobiana.

El tratamiento del lugar de inyección del anestésico local con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados incrementa el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón. Potencia el efecto de los anticoagulantes directos.

El medicamento disminuye el efecto de los agentes anticolinesterásicos sobre la transmisión neuromuscular. Puede ocurrir sensibilización cruzada.

Características de uso.

Para reducir y eliminar las reacciones adversas, deben emplearse antihistamínicos y corticosteroides. La procaína es poco adecuada para la anestesia superficial debido a su débil capacidad de penetrar las membranas mucosas intactas.

Para reducir el efecto sistémico, la toxicidad y prolongar el efecto, la procaína se utiliza en combinación con vasoconstrictores durante la anestesia local (solución al 0,1 % de clorhidrato de epinefrina, a razón de 1 gota por cada 2–5 ml de solución). El medicamento debe administrarse con precaución en caso de infección en el sitio de inyección.

Durante la administración del medicamento se requiere control de la función cardiovascular, respiratoria y del sistema nervioso central. Debe administrarse con precaución en casos de enfermedades graves del corazón, hígado y riñones.

Cuando se utiliza la misma dosis total para anestesia local, la toxicidad de la procaína es mayor cuanto más concentrada sea la solución. Por ello, al aumentar la concentración de la solución, se recomienda reducir la dosis total o diluir la solución del medicamento hasta una concentración menor (con solución estéril isotónica de cloruro de sodio).

El medicamento debe utilizarse con precaución en estados acompañados de disminución del flujo sanguíneo hepático, en el avance de insuficiencia cardiovascular (generalmente debido al desarrollo de bloqueos cardíacos y shock), enfermedades inflamatorias, déficit de pseudocolinesterasa, insuficiencia renal, así como en pacientes de edad avanzada (más de 65 años), pacientes graves y debilitados.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso durante el embarazo es posible si se tolera bien.

Durante la lactancia, el uso del medicamento es posible tras una evaluación cuidadosa del beneficio esperado para la madre y el riesgo potencial para el lactante.

Cuando se utiliza durante el parto, puede presentarse bradicardia, apnea y convulsiones en el recién nacido.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento, debe extremarse la precaución al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran alta concentración y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

En la anestesia local, la dosis del medicamento depende de la concentración, del tipo de intervención quirúrgica, del método de administración y del estado y edad del paciente. Para el bloqueo paranefrítico, en el tejido perirrenal, se administran a adultos 50-70 ml de solución al 0,5 % (5 mg/ml) de Novocaína.

Para la anestesia infiltrativa, las dosis máximas establecidas (para adultos) son las siguientes: dosis inicial al comienzo de la operación: 0,75 g (es decir, 150 ml de solución al 0,5 % de Novocaína); posteriormente, durante cada hora de operación: no más de 2 g (es decir, 400 ml de solución al 0,5 % de Novocaína).

Niños. Está prohibido el uso en niños (menores de 18 años).

Sobredosis.

Solo puede ocurrir con la administración de Novocaína en dosis elevadas.

Síntomas: palidez de la piel y de las membranas mucosas, mareo, náuseas, vómitos, hiperexcitabilidad nerviosa, sudor frío, taquicardia, disminución de la presión arterial hasta casi el colapso, temblores, convulsiones, apnea, metahemoglobinemia, depresión respiratoria, colapso cardiovascular repentino.

La acción sobre el sistema nervioso central se manifiesta con sensación de miedo, alucinaciones, convulsiones y excitación motora. En caso de sobredosis, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento. Al realizar anestesia local, el lugar de inyección puede rodearse con adrenalina.

Tratamiento: medidas generales de reanimación, incluyendo inhalación de oxígeno y, si es necesario, ventilación artificial de los pulmones. Si las convulsiones persisten más de 15-20 segundos, se controlan mediante administración intravenosa de tiopental (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). En caso de hipotensión arterial y/o depresión miocárdica, se administra efedrina por vía intravenosa (15-30 mg); en casos graves, terapia desintoxicante y sintomática.

Si se desarrolla intoxicación tras la inyección de novocaína en los músculos de una pierna o brazo, se recomienda la colocación inmediata de un torniquete para reducir la entrada adicional del medicamento en la circulación sistémica.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, somnolencia, debilidad, inquietud motora, pérdida de conciencia, convulsiones, trismo, temblor, alteraciones visuales y auditivas, nistagmo, síndrome de cola de caballo (parálisis de las piernas, parestesias), parálisis de los músculos respiratorios, bloqueo motor y sensitivo, retorno del dolor, anestesia persistente.

Del sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, vasodilatación periférica, colapso, bradicardia, arritmias, dolor en el pecho.

Del sistema urinario: micción involuntaria.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, defecación involuntaria.

Del sistema sanguíneo: metahemoglobinemia.

Reacciones alérgicas: picor de la piel, erupciones cutáneas, dermatitis, descamación de la piel, otras reacciones anafilácticas (incluyendo angioedema, shock anafiláctico), urticaria (en la piel y membranas mucosas).

Otros: hipotermia.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Incompatibilidad. No utilizar en el tratamiento con sulfonamidas.

Envase. Ampollas de 5 ml. Caja con 10 ampollas con separadores; o 5 ampollas en blíster, 2 blísteres por caja; o 100 ampollas en caja con separadores.

Categoría de dispensación.

Mediante receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Privada «Lekhim-Járkov».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severin Pototskogo, 36.