Novocaina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE NOVOCAINA (NOVOCAIN)

Composizione:

principio attivo: procaina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di procaina 5 mg;

sostanza ausiliaria: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Codice ATC N01B A02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Agente anestetico locale con attività moderata e ampia ampiezza terapeutica. Il meccanismo d'azione anestetica è associato al blocco dei canali del sodio, all'inibizione del flusso di potassio, alla competizione con il calcio, alla riduzione della tensione superficiale dello strato di fosfolipidi della membrana, all'inibizione dei processi redox e alla generazione di impulsi. Dopo l'assorbimento nel sangue, riduce la formazione di acetilcolina, diminuisce l'eccitabilità dei sistemi colinoreattivi periferici, blocca i gangli del sistema vegetativo, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, diminuisce l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale viene ben assorbito. Il grado di assorbimento dipende dal sito e dalla via di somministrazione (in particolare dalla vascolarizzazione e dalla velocità del flusso ematico nel sito di iniezione) e dalla dose totale (quantità e concentrazione). Viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi e colinesterasi del plasma e dei tessuti, con formazione di due metaboliti farmacologicamente attivi principali: dietilamminoetanolo (che esercita un moderato effetto vasodilatatore) e acido paraamminobenzoico (che agisce come antagonista competitivo dei farmaci chemioterapici sulfanilamidici e può ridurre la loro attività antimicrobica). Il tempo di dimezzamento è di 30-50 secondi; nei neonati è di 54-114 secondi. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti (80%); meno del 2% viene escreto in forma invariata.

Viene scarsamente assorbito dalle membrane mucose.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Anestesia locale e infiltrativa, blocchi terapeutici.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale accertata al medicinale.

Miastenia, ipotensione arteriosa, processo infettivo nel sito di iniezione, interventi chirurgici urgenti associati a emorragia acuta, marcato processo fibrotico nei tessuti (per l'anestesia con metodo dell'infiltrazione strisciante).

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Prolunga il blocco neuromuscolare indotto dalla succinilcolina (poiché entrambi i farmaci sono idrolizzati dalla colinesterasi plasmatica). L'associazione con inibitori della monoamino ossidasi (furazolidone, procarbazine, selegilina) aumenta il rischio di ipotensione arteriosa. I farmaci anticolinesterasici aumentano la tossicità della procaina (inibendo la sua idrolisi). Il metabolita della procaina (acido para-amminobenzoico) è un antagonista competitivo dei farmaci sulfamidici e può ridurre il loro effetto antimicrobico.

Il trattamento del sito di iniezione dell'anestetico locale con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore. Potenzia l'effetto degli anticoagulanti diretti.

Il medicinale riduce l'effetto dei farmaci anticolinesterasici sulla trasmissione neuromuscolare. È possibile sensibilizzazione crociata.

Caratteristiche d'uso.

Per ridurre ed eliminare le reazioni avverse, si devono utilizzare antistaminici e corticosteroidi. La procaina è poco adatta all'anestesia superficiale a causa della scarsa capacità di penetrare attraverso le mucose integre.

Per ridurre l'azione sistemica, la tossicità e prolungare l'effetto nell'anestesia locale, la procaina viene utilizzata in combinazione con vasocostrittori (soluzione 0,1 % di cloridrato di epinefrina, calcolata come 1 goccia ogni 2–5 ml di soluzione). Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di infezione del sito di iniezione.

Durante l'uso del medicinale è necessario monitorare la funzionalità del sistema cardiovascolare, respiratorio e del sistema nervoso centrale. Deve essere somministrato con cautela in caso di gravi malattie cardiache, epatiche e renali.

Quando si utilizza la stessa dose totale per l'anestesia locale, la tossicità della procaina è tanto maggiore quanto più concentrata è la soluzione. Per questo motivo, all'aumentare della concentrazione della soluzione, si raccomanda di ridurre la dose totale o diluire la soluzione del medicinale a una concentrazione inferiore (con soluzione sterile isotonica di sodio cloruro).

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in condizioni associate a riduzione del flusso ematico epatico, in caso di peggioramento dell'insufficienza cardiovascolare (solitamente a causa dello sviluppo di blocchi cardiaci e shock), in malattie infiammatorie, in deficit di pseudocolinesterasi, insufficienza renale, nei pazienti anziani (oltre i 65 anni), nei pazienti gravi e debilitati.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso durante la gravidanza è possibile se ben tollerato.

Durante l'allattamento al seno, l'uso del medicinale è possibile solo dopo un'attenta valutazione del beneficio atteso della terapia per la madre e del rischio potenziale per il neonato.

Se utilizzato durante il parto, può verificarsi sviluppo di bradicardia, apnea e convulsioni nel neonato.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o utilizzare altre macchine.

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela quando si guida un veicolo o si svolgono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Nell’anestesia locale, la dose del farmaco dipende dalla concentrazione, dalla natura dell’intervento chirurgico, dalla modalità di somministrazione, nonché dallo stato generale e dall’età del paziente. Per il blocco paranefrico nel tessuto perirenale, negli adulti si somministrano 50–70 ml di soluzione allo 0,5 % (5 mg/ml) di Novocaina.

Per l’anestesia infiltrativa, le dosi massime stabilite (per adulti) sono le seguenti: dose singola iniziale all’inizio dell’operazione – 0,75 g (cioè 150 ml di soluzione allo 0,5 % di Novocaina); successivamente, durante ogni ora di intervento – non più di 2 g (cioè 400 ml di soluzione allo 0,5 % di Novocaina).

Nei bambini. L’uso è controindicato nei bambini (di età inferiore a 18 anni).

Sovradosaggio.

Può verificarsi solo con l’uso di Novocaina in dosi elevate.

Sintomi: pallore della cute e delle mucose, vertigini, nausea, vomito, ipereccitabilità nervosa, sudorazione fredda, tachicardia, abbassamento della pressione arteriosa fino al collasso, tremori, convulsioni, apnea, metemoglobinemia, depressione respiratoria, collasso cardiovascolare improvviso.

L’effetto sul sistema nervoso centrale si manifesta con sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni e agitazione motoria. In caso di sovradosaggio, la somministrazione del farmaco deve essere immediatamente interrotta. Nel caso di anestesia locale, il sito di iniezione può essere infiltrato con adrenalina.

Trattamento: misure generali di rianimazione, comprese inalazioni di ossigeno e, se necessario, ventilazione artificiale dei polmoni. Se le convulsioni durano più di 15–20 secondi, devono essere trattate con somministrazione endovenosa di tiopentale (100–150 mg) o diazepam (5–20 mg). In caso di ipotensione arteriosa e/o depressione del miocardio, si somministra efedrina per via endovenosa (15–30 mg); nei casi gravi, terapia disintossicante e sintomatica.

In caso di intossicazione dopo iniezione di novocaina nei muscoli di un arto (arto superiore o inferiore), si raccomanda l’applicazione immediata di un laccio emostatico per ridurre l’ulteriore assorbimento del farmaco nella circolazione sistemica.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso centrale e periferico: cefalea, capogiri, sonnolenza, debolezza, agitazione motoria, perdita di coscienza, convulsioni, trisma, tremore, disturbi visivi e udittivi, nistagmo, sindrome della cauda equina (paralisi delle gambe, parestesie), paralisi dei muscoli respiratori, blocco motorio e sensoriale, ritorno del dolore, anestesia persistente.

Disturbi del sistema cardiovascolare: aumento o diminuzione della pressione arteriosa, vasodilatazione periferica, collasso, bradicardia, aritmie, dolore toracico.

Disturbi del sistema urinario: minzione involontaria.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, defecazione involontaria.

Disturbi del sangue: metemoglobinemia.

Reazioni allergiche: prurito cutaneo, eruzioni, dermatite, desquamazione della pelle, altre reazioni anafilattiche (incluso edema angioneurotico, shock anafilattico), orticaria (sulla pelle e sulle mucose).

Altri: ipotermia.

Durata della conservazione.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Incompatibilità. Non utilizzare durante il trattamento con sulfanilamidi.

Confezionamento. Flaconcini da 5 ml. 10 flaconcini in una confezione con divisori; oppure 5 flaconcini in un blister, 2 blister in una confezione; oppure 100 flaconcini in una scatola con divisori.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per azioni privata "Lekhim-Kharkiv".

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61115, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyna Pototskoho, 36.