Novokain-Darnytsia

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku Novokain-Darnytsia (Novokain-Darnytsia)

SkÅ ad:

substancja czynna: procaine;

1 ml roztworu zawiera 5 mg prokainu (chlorowodorku prokainy);

substancje pomocnicze: kwas chlorowodorowy, woda do wstrzykiwań.

PostaÄ leku. Roztwór do wstrzykiwaÅ„.

GÅ ówne wÅ asciwoÅ ci fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane do znieczulenia miejscowego. Estry kwasu aminobenzoesowego. Prokaina. Kod ATC N01B A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Środek przeciwbólowy o umiarkowanej aktywności i szerokim zakresie działania terapeutycznego. Mechanizm działania przeciwbólowego wiąże się z blokadą kanałów sodowych, hamowaniem przepływu potasu, konkurencją z wapnem, obniżeniem napięcia powierzchniowego warstwy fosfolipidowej błon, hamowaniem procesów redoks oraz generacji impulsów. Po przedostaniu się do krwi zmniejsza powstawanie acetylocholiny, obniża pobudliwość obwodowych układów cholinozawodnych, wykazuje działanie blokujące na ośrodkach wegetatywnych, zmniejsza skurcze mięśni gładkich, obniża pobudliwość mięśnia sercowego oraz ośrodków ruchowych kory mózgowej.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym dobrze wchłania się. Stopień absorpcji zależy od miejsca i drogi podania (szczególnie od ukrwienia i szybkości przepływu krwi w miejscu podania) oraz dawki końcowej (ilości i stężenia). Szybko ulega hydrolizie przez esterazy i cholinesterazy osocza i tkanek, tworząc dwa główne metabolity o działaniu farmakologicznym: dietyleoaminoetanol (wykazuje umiarkowane działanie rozszerzające naczynia) oraz kwas p-aminobenzoesowy (jest antagonistą konkurencyjnym leków chemioterapeutycznych sulfanilamidowych i może osłabiać ich działanie przeciwbakteryjne). Okres półwydalenia wynosi 30–50 sekund, w okresie noworodkowym – 54–114 sekund. Wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów (80%); w niezmienionej postaci wydala się nie więcej niż 2%.

Słabo wchłania się przez błony śluzowe.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Znieczulenie miejscowe i znieczulenie przez infiltrację, blokady lecznicze.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na lek.

Miażdżyca; hipotensja tętnicza; proces ropny w miejscu wstrzyknięcia; nagłe zabiegi chirurgiczne towarzyszone ostrą utratą krwi; wyraźne zmiany włókniste w tkankach (do znieczulenia metodą infiltrowania powoli rozpraszającego się roztworu).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Prokaina wydłuża blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną suksymetoniem (ponieważ oba leki są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza).

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (furazolidon, prokarbazyna, selegilina) – zwiększa ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej.

Leki przeciwholinesterazowe zwiększają toksyczność prokainy (hamują jej hydrolizę). Lek zmniejsza wpływ leków przeciwholinesterazowych na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Możliwa sensybilizacja krzyżowa.

Metabolit prokainy (kwas p-aminobenzoesowy) jest antagonistą konkurencyjnym leków sulfonamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne.

Wewnątrzwonne podanie prokainy wzmacnia działanie środków do narkozy. Przy obróbce miejsca wstrzyknięcia roztworami dezynfekcyjnymi zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia miejscowej reakcji w postaci bólu i obrzęku.

Wzmacnia działanie bezpośrednich leków przeciwkrzepliwych.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W celu zmniejszenia wchłaniania i wydłużenia działania roztworów prokainu podczas znieczulenia miejscowego należy dodawać do nich roztwór adrenaliny hydrochlorowodoru (0,1 %) – po 1 kropli na 2 lub 5, lub 10 ml roztworu prokainu.

Testy skórne z znieczuleniami miejscowymi należy wykonywać u osób, u których stwierdzono potwierdzone reakcje na te leki. Szczególną ostrożność należy zachować podczas testowania znieczuleń miejscowych zawierających adrenalina z powodu zwiększonego ryzyka fałszywie negatywnych reakcji. W przypadku uzyskania negatywnych wyników testów skórnych zaleca się wykonanie prób prowokacyjnych. Testowanie pacjentów z potwierdzoną alergią na znieczulenia miejscowe powinno przeprowadzać wyłącznie alergolodzy posiadający doświadczenie w dziedzinie alergii lekowych.

Podczas stosowania leku należy monitorować funkcje układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkimi chorobami serca (blokady, zaburzenia rytmu, szczególnie bradykardia), wątroby i nerek, a także u osób z obciążonym wywiadem alergicznym.

Podczas stosowania znieczulenia miejscowego przy tej samej całkowitej dawce leku, toksyczność prokainu wzrasta wraz ze zwiększaniem się stężenia stosowanego roztworu. Z tego powodu wraz ze wzrostem stężenia roztworu należy zmniejszyć dawkę ogólną lub rozcieńczyć roztwór leku do niższego stężenia za pomocą jałowego roztworu izotonicznego chlorku sodu.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów w stanach towarzyszących zmniejszeniu przepływu krwi przez wątrobę, w przypadku nasilającej się niewydolności sercowo-naczyniowej (zazwyczaj w wyniku rozwoju blokad serca i szoku), chorobach zapalnych, niedoborze pseudocholinesterazy, niewydolności nerek, u pacjentów w wieku podeszłym (powyżej 65 roku życia), u chorych ciężko chorych i osłabionych, w czasie ciąży lub karmienia piersią, w okresie porodowym.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe, o ile lek jest dobrze tolerowany.

W okresie karmienia piersią stosowanie leku jest możliwe po wcześniejszej dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapii dla matki i potencjalnego ryzyka dla niemowlęcia.

Podczas stosowania w okresie porodowym możliwe jest wystąpienie u noworodka bradykardii, apnei, drgawek.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas kierowania pojazdami i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi oraz szybkości reakcji psychomotorycznych, ze względu na możliwość wystąpienia niektórych działań niepożądanych ze strony układu nerwowego, narządów zmysłów i/lub układu sercowo-naczyniowego (patrz dział «Działania niepożądane»).

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku znieczulenia miejscowego dawka leku zależy od stężenia, rodzaju zabiegu chirurgicznego, sposobu podania, stanu i wieku pacjenta. Przy blokadzie okołonerek podaje się dorosłym 50–70 ml roztworu 0,5 % (5 mg/ml) nowokainy do tkanki okołonerek. W przypadku znieczulenia infiltraacyjnego ustalone są następujące maksymalne dawki (dla dorosłych): pierwsza dawka w chwili rozpoczęcia operacji – nie więcej niż 0,75 g (czyli 150 ml roztworu 0,5 % nowokainy). Następnie w ciągu każdej godziny operacji – nie więcej niż 2 g (czyli 400 ml roztworu 0,5 % nowokainy).

Dzieci .

Stosowanie leku u dzieci jest zabronione.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie możliwe jedynie przy stosowaniu leku w wysokich dawkach.

Objawy. Bladość skóry i błon śluzowych, zawroty głowy, nudności, wymioty, podwyższona pobudliwość nerwowa, zimny pot, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego prawie do omdlenia, drżenie, drgawki, apnea, metheemoglobinaemia, osłabienie oddychania, nagły zespół sercowo-naczyniowy.

Oddziaływanie na ośrodkowy układ nerwowy objawia się uczuciem strachu, halucynacjami, drgawkami, pobudzeniem ruchowym.

Leczenie. W przypadkach przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku. Przeprowadzać ogólne działania resuscytacyjne, w tym podawanie tlenu metodą inhalacyjną, w razie potrzeby – sztuczną wentylację płuc. Jeśli drgawki trwają dłużej niż 15–20 sekund, należy je zahamować poprzez wstrzykiwanie dożylnie tiopentalu (100–150 mg) lub diazepamu (5–20 mg). W przypadku hipotensji tętniczej i/lub depresji mięśnia sercowego podaje się dożylnie ephedrynę (15–30 mg), w ciężkich przypadkach – terapię dezintoksykacyjną i objawową.

Podczas przeprowadzania znieczulenia miejscowego miejsce wstrzyknięcia można zaobrączkować adrenaliną. W przypadku rozwoju zatrucia po wstrzyknięciu nowokainy do mięśnia nogi lub ręki należy natychmiast założyć opaskę uciskową w celu zmniejszenia dalszego napływu leku do krwiobiegu ogólnego.

Działania niepożądane.

Novokain-Darnytsia jest zazwyczaj dobrze tolerowany, jednak możliwe są następujące działania niepożądane:

Ze strony narządów zmysłów: zaburzenia wzroku i słuchu, kierunkowy drżenie gałek ocznych (nystagmus).

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, niekontrolowany wydatek stolca.

Ze strony nerek i układu moczowego: niekontrolowane oddawanie moczu.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, osłabienie, niepokój ruchowy, utrata przytomności, drgawki, trismus, drżenie, zespół ogona koniusza (paraliż nóg, parestezje), porażenie mięśni oddechowych, blok motoryczny i czuciowy, nawrót bólu, trwała anestezja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, rozszerzenie naczyń obwodowych, kolaps, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, ból w klatce piersiowej.

Ze strony krwi i układu chłonnego: metemoglobinemia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani), inne reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), pokrzywka (na skórze i błonach śluzowych).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: świąd skóry, wysypka skórna, zapalenie skóry, łuszczenie się skóry, zaczerwienienie, przekrwienie.

Ogólne zaburzenia: hipotermia, nadmierne pocenie się.

Reakcje w miejscu wstrzyknięcia: przy dezynfekcji miejsca wstrzyknięcia środkami zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bólu i obrzęku.

Informowanie o podejrzanych działaniach niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym elementem postępowania. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 2 ml lub po 5 ml w ampułce; po 5 ampułek w opakowaniu konturowym blisterowym; po 2 opakowania konturowe blisterowe w kartonie.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Firma Farmaceutyczna „Darnytsia”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ulica Boryspilska 13.