Novocaina-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Novocaina-Darnytsia (Novocaina-Darnytsia)

Composizione:

principio attivo: procaina;

1 ml di soluzione contiene 5 mg di novocaina (cloridrato di procaina);

eccipienti: acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Esteri dell'acido aminobenzoico. Procaina. Codice ATC N01B A02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Farmaco anestetico locale con attività moderata e ampio spettro di azione terapeutica. Il meccanismo d'azione anestetica è associato al blocco dei canali del sodio, all'inibizione del flusso di potassio, alla competizione con il calcio, alla riduzione della tensione superficiale dello strato fosfolipidico delle membrane, all'inibizione dei processi ossidoriduttivi e alla generazione di impulsi. Dopo l'assorbimento nel sangue, riduce la formazione di acetilcolina, diminuisce l'eccitabilità dei sistemi colinoreattivi periferici, esercita un'azione bloccante sui gangli vegetativi, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, diminuisce l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale viene ben assorbito. Il grado di assorbimento dipende dal sito e dalla via di somministrazione (in particolare dalla vascolarizzazione e dalla velocità del flusso ematico nel sito di iniezione) e dalla dose totale somministrata (quantità e concentrazione). Viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi e dalle colinesterasi del plasma e dei tessuti, formando due metaboliti principali farmacologicamente attivi: dietilamminoetanolo (che ha un'azione vasodilatatrice moderata) e acido para-aminobenzoico (che rappresenta un antagonista competitivo dei farmaci chemioterapici sulfonamidici e può ridurre la loro attività antimicrobica). La semivita di eliminazione è di 30–50 secondi, nel periodo neonatale di 54–114 secondi. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti (80%); meno del 2% viene escreto in forma invariata.

Viene scarsamente assorbito dalle membrane mucose.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Anestesia locale e infiltrativa, blocchi terapeutici.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale accertata al medicinale.

Miotonia; ipotensione arteriosa; processo infettivo purulento nel sito di iniezione; interventi chirurgici urgenti accompagnati da emorragia acuta; marcata fibrosi dei tessuti (per l'anestesia mediante infiltrazione progressiva).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La procaina prolunga il blocco neuromuscolare indotto dalla succinilcolina (poiché entrambi i farmaci sono idrolizzati dalla colinesterasi plasmatica).

L'associazione con inibitori della monoaminoossidasi (furazolidone, procarbazina, selegilina) aumenta il rischio di ipotensione arteriosa.

I farmaci anticolinesterasici aumentano la tossicità della procaina (inibendo la sua idrolisi). Il medicinale riduce l'effetto dei farmaci anticolinesterasici sulla trasmissione neuromuscolare. È possibile sensibilizzazione crociata.

Il metabolita della procaina (acido paraamminobenzoico) è un antagonista competitivo dei farmaci sulfamidici e può ridurne l'effetto antimicrobico.

L'amministrazione endovenosa della novocaina potenzia l'effetto dei farmaci anestetici. Trattando il sito di iniezione con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore.

Potenzia l'effetto degli anticoagulanti diretti.

Caratteristiche d'uso.

Per ridurre l'assorbimento e prolungare l'azione delle soluzioni di novocaina durante l'anestesia locale, si deve aggiungere alle stesse una soluzione di adrenalina cloridrato (0,1%) – 1 goccia ogni 2, 5 oppure 10 ml di soluzione di novocaina.

Test cutanei con anestetici locali devono essere effettuati in soggetti che hanno avuto reazioni confermate a questi medicinali. È necessaria particolare attenzione durante i test con anestetici locali contenenti adrenalina, a causa dell'aumento della frequenza di reazioni falsamente negative. Si raccomanda di effettuare prove provocative in caso di risultati negativi dei test cutanei. La sperimentazione in pazienti con reazioni allergiche dimostrate agli anestetici locali deve essere condotta esclusivamente da allergologi esperti in materia di allergia ai farmaci.

Durante l'uso del medicinale è necessario monitorare le funzioni del sistema cardiovascolare, respiratorio e centrale nervoso. Il medicinale deve essere somministrato con cautela in caso di gravi malattie cardiache (blocchi, aritmie, specialmente bradicardia), epatiche e renali, nonché in presenza di anamnesi allergologica positiva.

Nell'ambito dell'anestesia locale, applicando la stessa dose totale, la tossicità della procaina aumenta all'aumentare della concentrazione della soluzione utilizzata. Per tale motivo, all'aumentare della concentrazione della soluzione, la dose totale deve essere ridotta oppure la soluzione del medicinale deve essere diluita a una concentrazione inferiore con soluzione sterile isotonica di Natrium chloridum.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in condizioni associate a riduzione del flusso ematico epatico, peggioramento dell'insufficienza cardiovascolare (solitamente a causa dello sviluppo di blocchi cardiaci e shock), malattie infiammatorie, deficit di pseudocolinesterasi, insufficienza renale, nei pazienti anziani (di età pari o superiore a 65 anni), nei pazienti gravi e debilitati, durante la gravidanza o l'allattamento al seno, nonché durante il parto.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

L'uso durante la gravidanza è possibile qualora sia ben tollerato.

Durante l'allattamento al seno, l'uso del medicinale è possibile solo dopo un'attenta valutazione del beneficio terapeutico atteso per la madre e del potenziale rischio per il neonato.

L'uso durante il parto può provocare sviluppo di bradicardia, apnea e convulsioni nel neonato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di automezzi o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di veicoli e nell'esecuzione di altre attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata concentrazione mentale e rapidità delle reazioni psicomotorie, a causa della possibile insorgenza di alcune reazioni avverse a carico del sistema nervoso, degli organi di senso e/o del sistema cardiovascolare (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Modalità e dosi di somministrazione.

Nell’anestesia locale, la dose del medicinale dipende dalla concentrazione, dalla natura dell’intervento chirurgico, dal metodo di somministrazione, nonché dallo stato generale e dall’età del paziente. Nella bloc­cata paranefretica, negli adulti si somministrano da 50 a 70 ml di soluzione dello 0,5 % (5 mg/ml) di novocaïna nel tessuto perirenale. Per l’anestesia infiltrativa le dosi massime stabilite (per adulti) sono le seguenti: dose iniziale all’inizio dell’operazione – non più di 0,75 g (ossia 150 ml di soluzione allo 0,5 % di novocaïna). Successivamente, durante ogni ora di intervento – non più di 2 g (ossia 400 ml di soluzione allo 0,5 % di novocaïna).

Nei bambini.

L’uso del medicinale nei bambini è proibito.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio è possibile solo in caso di somministrazione del medicinale in dosi elevate.

Manifestazioni. Pallore della cute e delle mucose, vertigini, nausea, vomito, ipereccitabilità nervosa, sudorazione "fredda", tachicardia, riduzione della pressione arteriosa fino a uno stato prossimo al collasso, tremori, convulsioni, apnea, metemoglobinemia, depressione respiratoria, collasso cardiovascolare improvviso.

Gli effetti sul sistema nervoso centrale si manifestano con sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni e agitazione motoria.

Trattamento. In caso di sovradosaggio, la somministrazione del medicinale deve essere immediatamente interrotta. Devono essere praticate le normali misure di rianimazione, compresa l’inalazione di ossigeno e, se necessario, la ventilazione artificiale dei polmoni. Se le convulsioni persistono per oltre 15-20 secondi, devono essere trattate con somministrazione endovenosa di tiopentale (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). In caso di ipotensione arteriosa e/o depressione miocardica, si somministra ephedrina per via endovenosa (15-30 mg); nei casi gravi, terapia disintossicante e sintomatica.

Nell’eseguire un’anestesia locale, il sito di iniezione può essere circondato da adrenalina. In caso di intossicazione dopo iniezione di novocaïna nei muscoli della gamba o del braccio, si deve applicare immediatamente un laccio emostatico per ridurre l’ulteriore assorbimento del medicinale nella circolazione sistemica.

Effetti indesiderati.

La Novocaina-Darnytsia è generalmente ben tollerata, tuttavia possono occasionalmente manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

Apparato sensoriale: disturbi visivi e udittivi, nistagmo.

Apparato gastrointestinale: nausea, vomito, defecazione involontaria.

Apparato renale e urinario: minzione involontaria.

Sistema nervoso: cefalea, capogiri, sonnolenza, debolezza, agitazione motoria, perdita di coscienza, convulsioni, trisma, tremore, sindrome della cauda equina (paralisi delle gambe, parestesie), paralisi dei muscoli respiratori, blocco motorio e sensoriale, ritorno del dolore, anestesia persistente.

Sistema cardiovascolare: aumento o diminuzione della pressione arteriosa, vasodilatazione periferica, collasso, bradicardia, aritmie, dolore toracico.

Sangue e sistema linfatico: metemoglobinemia.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusa angioedema (compreso edema della laringe), altre reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico), orticaria (sulla cute e sulle mucose).

Pelle e tessuto sottocutaneo: prurito cutaneo, eruzioni cutanee, dermatite, desquamazione della pelle, eritema, iperemia.

Disturbi generali: ipotermia, aumento della sudorazione.

Reazioni nel sito di somministrazione: quando il sito di iniezione viene trattato con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la commercializzazione del medicinale è una procedura importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale stesso. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

2 ml o 5 ml in fiala; 5 fiale in confezione blister; 2 confezioni blister per astuccio.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispol'ska, 13.