Novocain-Darnitsa

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NOVOCAIN-DARNITSA (NOVOCAIN-DARNITSA)

Composición:

Principio activo: procaina;

1 ml de solución contiene 5 mg de novocaína (clorhidrato de procaína);

Excipientes: ácido clorhídrico, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente e incoloro.

**Grupo farmacoterapéut游戏副本

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Agente anestésico local de actividad moderada y amplio espectro de acción terapéutica. El mecanismo de acción anestésica está relacionado con el bloqueo de los canales de sodio, la inhibición del flujo de potasio, la competencia con el calcio, la reducción de la tensión superficial de la capa de fosfolípidos de la membrana, la supresión de los procesos redox y la generación de impulsos. Al pasar a la sangre, disminuye la formación de acetilcolina, reduce la excitabilidad de los sistemas colinorreactivos periféricos, ejerce una acción bloqueante sobre los ganglios vegetativos, reduce los espasmos de la musculatura lisa, disminuye la excitabilidad del miocardio y de las zonas motoras de la corteza cerebral.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral se absorbe bien. El grado de absorción depende del lugar y la vía de administración (especialmente de la vascularización y la velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de inyección) y de la dosis total (cantidad y concentración). Se hidroliza rápidamente por las esterasas y colinesterasas del plasma y de los tejidos, formando dos metabolitos farmacológicamente activos principales: dietilaminoetanol (que tiene un efecto vasodilatador moderado) y ácido paraminobenzoico (que actúa como antagonista competitivo de los fármacos quimioterapéuticos sulfonamídicos y puede debilitar su acción antimicrobiana). El período de semivida es de 30–50 segundos, en el período neonatal de 54–114 segundos. Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos (80 %); menos del 2 % se excreta sin cambios.

Es mal absorbido por las membranas mucosas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia local e infiltrativa, bloqueos terapéuticos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual al medicamento.

Miastenia grave; hipotensión arterial; proceso infeccioso purulento en el lugar de administración; intervenciones quirúrgicas de urgencia acompañadas de hemorragia aguda; cambios fibróticos pronunciados en los tejidos (para anestesia mediante infiltración progresiva).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La procaína prolonga el bloqueo neuromuscular provocado por el succinilcolina (ya que ambos medicamentos son hidrolizados por la colinesterasa plasmática).

La administración concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (furazolidona, procarbazina, selegilina) aumenta el riesgo de hipotensión arterial.

Los medicamentos antiocolinesterásicos aumentan la toxicidad de la procaína (al inhibir su hidrólisis). El medicamento disminuye el efecto de los agentes antiocolinesterásicos sobre la transmisión neuromuscular. Puede presentarse sensibilización cruzada.

El metabolito de la procaína (ácido p-aminobenzoico) es un antagonista competitivo de los medicamentos sulfonamídicos y puede reducir su efecto antimicrobiano.

La administración intravenosa de novocaína potencia el efecto de los agentes anestésicos. Al desinfectar el lugar de inyección con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón.

Potencia el efecto de los anticoagulantes directos.

Características de aplicación.

Para reducir la absorción y prolongar la acción de las soluciones de procaína durante la anestesia local, se debe añadir a estas solución de adrenalina (epinefrina) hidrocloruro (0,1 %) — 1 gota por cada 2, 5 ó 10 ml de solución de procaína.

Las pruebas cutáneas con anestésicos locales deben realizarse en personas que hayan presentado reacciones confirmadas a estos medicamentos. Es necesaria especial precaución al realizar pruebas con anestésicos locales que contengan adrenalina, debido al aumento en la frecuencia de reacciones falsamente negativas. Se recomienda realizar pruebas de provocación en caso de obtener resultados negativos en las pruebas cutáneas. La evaluación de pacientes con reacción alérgica demostrada a anestésicos locales debe ser realizada únicamente por alergólogos con experiencia en alergia medicamentosa.

Durante la administración del medicamento, es necesario controlar la función de los sistemas cardiovascular, respiratorio y sistema nervioso central. El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades cardíacas graves (bloqueos, alteraciones del ritmo, especialmente bradicardia), enfermedades hepáticas y renales, así como en aquellos con antecedentes alérgicos significativos.

Al realizar anestesia local, al emplear la misma dosis total, la toxicidad de la procaína aumenta con el incremento de la concentración de la solución utilizada. Por ello, al aumentar la concentración de la solución, se debe reducir la dosis total o diluir la solución del medicamento hasta una concentración menor con solución estéril isotónica de cloruro de sodio.

El medicamento debe usarse con precaución en estados acompañados de disminución del flujo sanguíneo hepático, empeoramiento de la insuficiencia cardiovascular (generalmente debido al desarrollo de bloqueos cardíacos y shock), enfermedades inflamatorias, déficit de pseudocolinesterasa, insuficiencia renal, en pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años), pacientes graves o debilitados, así como durante el embarazo o la lactancia, y en el período del parto.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso durante el embarazo es posible si se tolera bien el medicamento.

Durante la lactancia, el uso del medicamento es posible tras una evaluación cuidadosa previa del beneficio esperado del tratamiento para la madre y del riesgo potencial para el lactante.

Si se administra durante el parto, puede producirse bradicardia, apnea y convulsiones en el recién nacido.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento, se debe tener precaución al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran alta concentración y rapidez en las reacciones psicomotoras, debido a la posibilidad de aparición de ciertos efectos adversos a nivel del sistema nervioso, órganos sensoriales y/o sistema cardiovascular (ver sección «Reacciones adversas»).

Vía de administración y dosis.

En la anestesia local, la dosis del medicamento depende de la concentración, la naturaleza del procedimiento quirúrgico, la vía de administración, así como del estado y edad del paciente. En el bloqueo paravertebral, se administran de 50 a 70 ml de solución de novocaína al 0,5 % (5 mg/ml) en el tejido perirrenal de adultos. Para la anestesia infiltrativa, las dosis máximas establecidas son las siguientes (para adultos): la primera dosis única al inicio de la cirugía no debe exceder los 0,75 g (es decir, 150 ml de solución de novocaína al 0,5 %). Posteriormente, durante cada hora de cirugía, no más de 2 g (es decir, 400 ml de solución de novocaína al 0,5 %).

Niños.

Está prohibido el uso de este medicamento en niños.

Sobredosis.

La sobredosis solo es posible con la administración de dosis elevadas del medicamento.

Síntomas. Palidez de la piel y de las membranas mucosas, mareo, náuseas, vómitos, excitabilidad nerviosa aumentada, sudoración fría, taquicardia, disminución de la presión arterial hasta casi colapso, temblores, convulsiones, apnea, metahemoglobinemia, depresión respiratoria, colapso cardiovascular repentino.

El efecto sobre el sistema nervioso central se manifiesta con sensación de miedo, alucinaciones, convulsiones y excitación motora.

Tratamiento. En caso de sobredosis, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento. Se deben realizar medidas generales de reanimación, que incluyan inhalación de oxígeno y, si es necesario, ventilación artificial de los pulmones. Si las convulsiones persisten durante más de 15–20 segundos, deben controlarse mediante la administración intravenosa de tiopental (100–150 mg) o diazepam (5–20 mg). En caso de hipotensión arterial y/o depresión miocárdica, administrar efedrina por vía intravenosa (15–30 mg); en casos graves, realizar terapia desintoxicante y sintomática.

Durante la realización de anestesia local, se puede infiltrar adrenalina alrededor del lugar de inyección. En caso de desarrollarse intoxicación tras la inyección de novocaína en los músculos de la pierna o brazo, se debe colocar inmediatamente un torniquete para reducir la entrada adicional del medicamento en la circulación sistémica.

Reacciones adversas.

La procaína generalmente es bien tolerada, sin embargo, a veces pueden presentarse los siguientes efectos adversos:

Por parte de los órganos de los sentidos: alteraciones visuales y auditivas, nistagmo.

Por parte del sistema gastrointestinal: náuseas, vómitos, defecación involuntaria.

Por parte de los riñones y del sistema urinario: micción involuntaria.

Por parte del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, somnolencia, debilidad, inquietud motora, pérdida de conciencia, convulsiones, trismo, temblor, síndrome de cola de caballo (parálisis de las piernas, parestesias), parálisis de los músculos respiratorios, bloqueo motor y sensorial, retorno del dolor, anestesia persistente.

Por parte del sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, vasodilatación periférica, colapso, bradicardia, arritmias, dolor en el pecho.

Por parte de la sangre y del sistema linfático: metahemoglobinemia.

Por parte del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo edema angioneurótico (incluido edema de laringe), otras reacciones anafilácticas (incluido shock anafiláctico), urticaria (en piel y membranas mucosas).

Por parte de la piel y del tejido celular subcutáneo: picazón en la piel, erupciones cutáneas, dermatitis, descamación de la piel, eritema, hiperemia.

Trastornos generales: hipotermia, sudoración excesiva.

Reacciones en el lugar de administración: cuando el sitio de inyección se trata con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de desarrollar una reacción local en forma de dolor e hinchazón.

Notificación de reacciones adversas sospechadas.

La notificación de reacciones adversas sospechadas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio/riesgo del medicamento correspondiente. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

2 ml o 5 ml por ampolla; 5 ampollas por envase blíster; 2 envases blíster por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Firma farmacéutica «Darnitsa».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.