Noötropil®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NOÖTROPIL® (NOÖTROPIL®)

Skład:

substancja czynna: piracetam;

1 tabletka zawiera 800 lub 1200 mg piracetamu;

substancje pomocnicze: makrogol 6000, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu, sodowa sól kroskarboksymetylowej celulozy, Opadry Y-1-7000 (hydroksypropyloceluloza (E 464), dwutlenek tytanu (E 171), makrogol 400), Opadry OY-S-29019 (hydroksypropyloceluloza (E 464), makrogol 6000).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: wydłużone tabletki powlekane o białym kolorze z żłobkiem z obu stron; po obu stronach żłobka znajduje się oznaczenie „N”.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki psychostymulujące i środki nootropowe.

Kod ATC N06B X03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Piracetam jest środkiem nootropowym, czyli lekiem psychotropowym bezpośrednio poprawiającym sprawność funkcji poznawczych. Mechanizmy działania leku na ośrodkowy układ nerwowy są najprawdopodobniej wielorakie: zmiana szybkości rozprzestrzeniania się pobudzenia w mózgu; wzmocnienie procesów metabolicznych w komórkach nerwowych; poprawa mikrokrążenia poprzez wpływ na reologiczne właściwości krwi bez działania rozszerzającego naczynia. Długotrwałe lub jednorazowe stosowanie piracetamu u pacjentów z dysfunkcją mózgową prowadzi do istotnych zmian na elektroencefalogramie, które wykazują zwiększoną czujność i poprawę funkcji poznawczych (wzrost aktywności α i β oraz obniżenie aktywności δ).

Piracetam hamuje hiperagregację aktywowanych płytek krwi. W przypadku patologicznej sztywności erytrocytów piracetam zwiększa ich zdolność do filtracji oraz elastyczność. Piracetam wykazuje działanie ochronne i regeneracyjne w zaburzeniach funkcji mózgu spowodowanych niedotlenieniem, zatruciem oraz terapią elektrowstrząsową.

Piracetam stosuje się jako lek pojedynczy lub w ramach terapii złożonej w leczeniu korykalnej mioklonii w celu zmniejszenia nasilenia czynnika wywołującego – zapalenia nerwu przedsionkowego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po doustnym podaniu piracetam jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Bio dostępność wynosi niemal 100%.

Po jednorazowym podaniu 2 g leku stężenie maksymalne (Cmax) osiągane jest w osoczu krwi po 30 minutach, a w płynie mózgowo-rdzeniowym – w ciągu 2–8 godzin i wynosi 40–60 μg/ml.

Rozkład

Piracetam nie wiąże się z białkami osocza krwi, a pozorny objętościowy rozkład piracetamu wynosi niemal 0,6 l/kg. Piracetam rozkłada się w tkankach całego organizmu i przenika przez barierę krew–mózg, barierę łożyskową oraz błony stosowane podczas hemodializy. Piracetam gromadzi się w tkankach kory mózgowej, głównie w strefach czołowych, ciemieniowych i potylicznych, w móżdżku oraz w gangliach podstawnych.

Biotransformacja

Piracetam jest aktywny w niezmienionej postaci i nie ulega metabolizmowi u zwierząt.

Wydalanie

Okres półtrwania leku z krwi wynosi 4–5 godzin, a z płynu mózgowo-rdzeniowego – 6–8 godzin. Czas ten może się wydłużać w przypadku niewydolności nerek. Piracetam wydzielany jest przez nerki. Wydalany jest z moczem praktycznie w całości (ponad 95%) w ciągu 30 godzin. Klirens nerkowy piracetamu u zdrowych ochotników wynosi 86 ml/min.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Dorosli:

• leczenie objawowe stanów patologicznych towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym, z wyjątkiem rozpoznanej demencji;
• leczenie korykalnej mioklonii jako lek monoterapeutyczny lub w ramach terapii skojarzonej. W celu sprawdzenia wrażliwości na piracetam można przeprowadzić próbny cykl leczenia przez ograniczony okres czasu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na piracetam lub pochodne pirrolidony, a także na inne składniki leku.

Ostre zaburzenia krążenia mózgowego (udar mózgu krwotoczny).

Ostateczny etap niewydolności nerek.

Chorea Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Hormony tarczycy.

W przypadku stosowania łącznie z hormonami tarczycy (T3+T4) możliwe są zwiększone podrażnienie, dezorientacja i zaburzenia snu.

Acenokumarol.

Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w dawce 9,6 g/doba nie wpływało na dawkowanie acenokumarolu w celu osiągnięcia wartości INR 2,5–3,5, jednakże przy jednoczesnym stosowaniu zaobserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek, wydzielania β-tromboglobuliny, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), lepkości krwi pełnej i osocza.

Interakcje farmakokinetyczne.

Prawdopodobieństwo zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ około 90 % leku jest wydalane w niezmienionej postaci z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje głównych izoform cytochromu P450 wątroby człowieka CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

Przy stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano niewielkie hamowanie CYP2A6 (21 %) i 3A4/5 (11 %). Jednak poziom Ki hamowania tych dwóch izoform CYP wystarczy przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy jest mało prawdopodobna.

Leki przeciwpadaczkowe.

Stosowanie piracetamu w dawce 20 g/doba przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało krzywej stężenia i maksymalnego stężenia (Cmax) leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, walepinian sodu) u pacjentów z padaczką, którzy otrzymywali stabilne dawki.

Alkohol.

Współprzyjmowanie z alkoholem nie wpływało na poziom stężenia piracetamu w osoczu krwi, a stężenie alkoholu nie zmieniało się podczas stosowania 1,6 g piracetamu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Wpływ na agregację płytek krwi.

Ze względu na to, że piracetam obniża agregację płytek krwi (patrz dział „Farmakodynamika”), należy ostrożnie przepisywać lek pacjentom z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć krwawieniom (np. wrzód przewodu pokarmowego), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), pacjentom z objawami ciężkiego krwawienia lub z wywiadem udaru mózgu hemoragicznego; a także pacjentom przyjmującym leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego.

Zaburzenia funkcji nerek.

Lek jest wydalany z moczem, dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek (patrz dział „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjenci w wieku podeszłym.

Podczas długotrwałej terapii u pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularne monitorowanie wskaźników funkcji nerek; w razie potrzeby dawkę należy dostosować w zależności od wyników badań klirensu kreatyniny (patrz dział „Sposób stosowania i dawki”).

Przerywanie stosowania.

Podczas leczenia pacjentów z mioklonią korową należy unikać nagłego przerywania leczenia ze względu na ryzyko generalizacji mioklonii lub wystąpienia drgawek.

Ostrzeżenia związane ze składnikami pomocniczymi.

Noötropil®, tabletki powlekane o zawartości 800 mg zawierają 1,5 mg sodu na tabletkę, co odpowiada 0,08% rekomendowanej przez WHO maksymalnej dziennej dawki spożycia sodu wynoszącej 2 g dla dorosłej osoby.

Noötropil®, tabletki powlekane o zawartości 1200 mg zawierają 2,3 mg sodu na tabletkę, co odpowiada 0,12% rekomendowanej przez WHO maksymalnej dziennej dawki spożycia sodu wynoszącej 2 g dla dorosłej osoby. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety o kontrolowanej zawartości sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować leku w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Ze względu na możliwe działania niepożądane pojawiające się podczas stosowania tego leku, możliwe jest wpływanie na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z innymi urządzeniami, co należy uwzględnić.

Sposób stosowania i dawki.

Noötropil®, tabletki powlekane, można przyjmować niezależnie od posiłków. Lek podaje się doustnie, popijając niewielką ilością wody.

Dorośli.

Leczenie stanów towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym.

Zalecana dawka dobową wynosi 2,4–4,8 g. Dawka ta jest zwykle podzielona na 2–3 dawki.

Leczenie korycznego mioklonii.

Początkowa dawka dobową wynosi 7,2 g, którą zwiększa się o 4,8 g co trzy lub cztery dni aż do maksymalnej dawki 24 g, podzielonej na dwa lub trzy przyjęcia. Leczenie innymi lekami przeciwmionkowymi należy kontynuować w dawkach wcześniej ustalonych. W zależności od uzyskanego efektu terapeutycznego, jeśli to możliwe, należy zmniejszyć dawkę innych leków przeciwmionkowych.

Leczenie kontynuuje się aż do ustąpienia objawów choroby. U pacjentów z ostrym przebiegiem choroby z czasem może zaobserwować się samoistne poprawienie się stanu, dlatego co 6 miesięcy należy próbować zmniejszyć dawkę lub odstawić lek. W tym celu dawkę piracetamu zmniejsza się o 1,2 g co dwa dni (co trzy lub cztery dni w przypadku zespołu Lanzego-Adamsa w celu zapobieżenia nagłemu nawrotowi lub wystąpieniu napadów spowodowanych odstawieniem leku).

Grupy pacjentów szczególne.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym.

Korekcja dawki jest zalecana u pacjentów w wieku podeszłym z rozpoznanymi lub podejrzanymi zaburzeniami funkcji nerek (patrz sekcja „Dawkowanie u chorych z zaburzeniem funkcji nerek”). U tych pacjentów leczenie długoterminowe może wymagać okresowego monitorowania klirensu kreatyniny w celu odpowiedniej korekty dawki.

Dawkowanie u chorych z zaburzeniem funkcji nerek.

Ze względu na to, że lek jest wydalany z organizmu przez nerki, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów zaleca się kontrolowanie czynności nerek.

Wydłużenie okresu półwylu trwa bezpośrednio wraz z pogorszeniem czynności nerek i klirensu kreatyniny. Dotyczy to również pacjentów w wieku podeszłym, u których wydalanie kreatyniny zależy od wieku. Interwał między dawkami należy dostosować na podstawie czynności nerek.

Obliczenie dawki należy przeprowadzić na podstawie oszacowania klirensu kreatyniny u pacjenta według wzoru:

Leczenie pacjentów z przepisywaniem leku należy dostosować w zależności od stopnia niewydolności nerek, zgodnie z następującymi zaleceniami:

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Dostosowanie dawki nie jest wymagane u pacjentów z zaburzeniami wyłącznie funkcji wątroby. W przypadku rozpoznanych lub podejrzewanych zaburzeń funkcji wątroby i nerek, korekcję dawki przeprowadza się zgodnie z zaleceniami podanymi w sekcji „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek”.

Dzieci.

Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie działań niepożądanych leku. Objawy przedawkowania obserwowano po doustnym podaniu leku w dawce 75 g.

Leczenie objawowe: przemywanie żołądka, wywołanie wymiotów. Nie ma specyficznego antydota; można stosować hemodializę (usunięcie 50–60 % piracetamu).

Reakcje niepożądane.

Reakcje niepożądane zaobserwowane podczas badań klinicznych oraz w okresie nadzoru popożyciowego wymieniono według klas narządów i układów oraz częstości występowania.

Częstość określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), rzadko (≥ 1/1000 do <1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000), nieznana częstość (nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych).
Dane z okresu popożyciowego są niewystarczające do oszacowania częstości występowania reakcji niepożądanych w populacji leczonej.

Ze strony krwi i układu chłonnego.

Nieznana częstość: zaburzenia krwotoczne.

Ze strony układu odpornościowego.

Nieznana częstość: nadwrażliwość, reakcje anafilaktycznopodobne.

Zaburzenia psychiczne.

Często: pobudzenie.

Rzadko: depresja.

Nieznana częstość: podwyższona pobudliwość, niepokój, dezorientacja, halucynacje.

Ze strony układu nerwowego.

Często: nadaktywność.

Rzadko: senność.

Nieznana częstość: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie napadów padaczki, ból głowy, bezsenność, drżenie.

Ze strony narządów słuchu i układu przedsionkowego.

Nieznana częstość: zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego.

Nieznana częstość: ból brzucha, ból w górnej części brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych.

Nieznana częstość: obrzęk naczynioruchowy (angioedema), zapalenia skóry, pokrzywka, swędzenie.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych.

Nieznana częstość: zwiększenie aktywności seksualnej.

Zaburzenia ogólne.

Rzadko: osłabienie.

Badania.

Często: zwiększenie masy ciała.

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych reakcji niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nieznana.

Opakowanie. Tabletki powlekane, 800 mg, 15 tabletek w blisterze, nr 30 (15x2) w pudełku kartonowym; lub 1200 mg, 10 tabletek w blisterze, nr 20 (10x2) w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

1. UCB Pharma, Belgia / UCB Pharma, Belgium;
2. Aesica Pharmaceuticals GmbH, Niemcy / Aesica Pharmaceuticals GmbH, Germany.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

1. Chemin Du Foriest 1, Braine-L’alleud, 1420, Belgia / Chemin Du Foriest 1, Braine-L’alleud, 1420, Belgium;
2. Alfred-Nobel-Str. 10, 40789 Monheim am Rhein, Niemcy / Alfred-Nobel-Str. 10, 40789 Monheim am Rhein, Germany.

Wniosek składający.

UCB Pharma S.A., Belgia /
UCB Pharma S.A., Belgium.

Miejsce zamieszkania składającego wniosek.

Allee de la Recherche 60, B-1070 Bruksela, Belgia /
Allee de la Recherche 60, B-1070 Brussells, Belgium.