No-Spa® Forte

Skład:

substancja czynna: drotaweryna;

1 tabletka zawiera 80 mg drotaweryny chlorowodorku;

substancje pomocnicze: stearynian magnezu, talk, powidon, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: wypukłe, owalne tabletki żółte z odcieniem zielonkawym lub pomarańczowym; po jednej stronie oznaczenie „NOSPA”, po drugiej – linia podziału.

Długość tabletu około 13 mm, szerokość około 6 mm, wysokość około 3,8 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w funkcjonalnych zaburzeniach przewodu pokarmowego. Kod ATC A03AD02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna – pochodna izochinoliny – wykazuje działanie przeciwdrgawkowe na mięśnie gładkie poprzez hamowanie enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP i, dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozyny (MLCK), do rozluźnienia mięśni gładkich.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV i nie hamuje izoenzymów fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne w zmniejszaniu aktywności kurczowej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadmiernemu pobudzeniu, a także różnych schorzeń, podczas których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym lekiem przeciwdrgawkowym, który nie wykazuje istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego ani silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna jest skuteczna w przypadku skurczów mięśni gładkich o pochodzeniu nerwowym i mięśniowym. Drotaweryna działa na mięśnie gładkie układu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego i układu naczyniowego niezależnie od typu ich unerwienia autonomicznego.

Lek poprawia przepływ krwi w tkankach dzięki swojej zdolności do rozszerzania naczyń.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż papaweryny, jej wchłanianie jest szybsze i bardziej całkowite, a także słabiej wiąże się z białkami osocza krwi. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaweryny, po jej podaniu dożylnej nie obserwuje się takiego działania niepożądanego jak stymulacja oddychania.

Farmakokinetyka.

Drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. W dużej mierze (95–98%) wiąże się z białkami osocza krwi, szczególnie z albuminą, globulinami gamma i beta. Maksymalne stężenie osiągane jest w ciągu 45–60 minut po podaniu doustnym. Po pierwotnym metabolizmie 65% podanej dawki dociera do krwiobiegu w niezmienionej formie.

Metabolizowana jest w wątrobie. Okres półtrwania wynosi 8–10 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, ponad 50% wydalane jest z moczem, a około 30% – z kałem. Drotaweryna wydalana jest głównie w formie metabolitów, w niezmienionej formie nie występuje w moczu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. W celach leczniczych w przypadku:

• skurczów mięśni gładkich związanych z chorobami dróg żółciowych: cholecytolicie, cholangiolicie, cholecysticie, perycholangiolicie, cholangiicie, papillite;
• skurczów mięśni gładkich przy chorobach układu moczowego: nefrolitiozie, ureterolitiozie, pyelicie, zapaleniu pęcherza, tężniach pęcherza.

Jako leczenie wspomagające w przypadku:

• skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, kardiospazmie i/lub pylorospazmie, entericie, zapaleniu jelita grubego, kolanie spastycznej z zaparciem i zespole jelita drażliwego towarzyszącym wzdęciom;
• bólu głowy spowodowanego napięciem;
• chorobach ginekologicznych (dysmenorea).

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na drotawerynę lub którykolwiek składnik preparatu. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Niewydolność serca (zespół małego rzutu serca).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Inhibitory fosfodiesterazy (No-Spa® Forte, papaweryna) obniżają działanie przeciwparkinsonowskie L-dopy.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu No-Spa® Forte z L-dopą, ponieważ działanie przeciwparkinsonowskie ostatniej jest osłabiane, a sztywność i drżenie nasilają się.

Szczególne środki ostrożności.

Stosować z dużą ostrożnością w przypadku hipotensji tętniczej. Nie przeprowadzono badań klinicznych z udziałem dzieci dotyczących drotaweryny.

Jedna tabletka leku No-Spa® Forte zawiera 104 mg laktozy. W przypadku stosowania zgodnie z zalecanymi dawkami do organizmu może trafić do 156 mg laktozy przy jednym przyjęciu, co może powodować dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego u pacjentów z nietolerancją laktozy.

Nie stosować w leczeniu chorych z niedoborem laktozy, galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Wyniki retrospektywnych badań klinicznych oraz badań na zwierzętach wykazały, że doustne stosowanie leku nie powodowało żadnych objawów bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny, poród ani rozwój poporodowy. Niemniej jednak lek należy przepisywać z ostrożnością kobietom w ciąży.

Ze względu na brak danych z odpowiednich badań w okresie karmienia piersią, stosowanie leku nie jest zalecane.

Płodność

Brak informacji dotyczącej wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy po zastosowaniu leku należy unikać prowadzenia samochodu oraz wykonywania pracy wymagającej zwiększonej czujności.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletkę No-Spa® Forte można dzielić na pół.

Dorośli: zwykła dawka średnia wynosi 120–240 mg na dobę w 2–3 dawkach.

Dzieci od 12. roku życia: w razie potrzeby, na receptę lekarza, maksymalna dawka dzienna wynosi 160 mg (po 1/2 tabletki 2–4 razy na dobę).

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie.

Dzieci. Stosowanie leku w leczeniu dzieci poniżej 12. roku życia jest przeciwwskazane. Zastosowanie drotaweryny u dzieci nie było oceniane w badaniach klinicznych.

Przedawkowanie. Objawy: przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu i przewodnictwa serca, w tym pełny blok pęczka Hisa oraz zatrzymanie serca, które mogą mieć charakter śmiertelny.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien przebywać pod dokładną obserwacją lekarza i otrzymywać leczenie objawowe i wspierające. Zaleca się wywołanie wymiotów i/lub przemywanie żołądka.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania obserwowane podczas badań klinicznych i możliwe, że spowodowane drotaweryną, sklasyfikowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, <1/10), rzadko (> 1/1000, <1/100), pojedyncze (> 1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000).

Ze strony układu immunologicznego. Pojedyncze: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, swędzenie, zaczerwienienie skóry, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego. Pojedyncze: przyspieszone bicie serca, nadciśnienie tętnicze.

Ze strony układu nerwowego. Pojedyncze: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony przewodu pokarmowego. Pojedyncze: nudności, zaparcia, wymioty.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. Nr 10: po 10 tabletek w blistrze, 1 blister w tekturowym pudełku.

Nr 24: po 24 tabletki w blistrze, 1 blister w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Opella HealthCare Hungary Kft.

Opella HealthCare Poland Sp. z o.o.

Adres producentów i miejsca prowadzenia działalności.

ul. Levei 5, Vereshelyház, 2112, Węgry.

ul. Lubelska 52, 35-233 Rzeszów, Polska.

Wnioskodawca. Sp. z o.o. „Opella HealthCare Ukraina”, Ukraina.

Adres wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.

Ukraina, 01033, miasto Kijów, ul. Zhytanska 48-50A.