No-Spa® Forte

Composizione:

Principio attivo: dropropizina;

1 compressa contiene 80 mg di dropropizina cloridrato;

Eccipienti: magnesio stearato, talco, povidone, amido di mais, lattosio monoidrato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse allungate biconvesse di colore giallo con sfumatura verdognola o arancione; da un lato presentano la stampigliatura «NOSPA», dall'altro un solco di divisione.

La lunghezza della compressa è di circa 13 mm, la larghezza di circa 6 mm, l'altezza di circa 3,8 mm.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati nei disturbi funzionali gastrointestinali. Codice ATC A03A D02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La dropropizina, derivato dell'isochinolina, esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia inibendo l'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di cAMP e, grazie all'inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), induce il rilassamento del muscolo liscio.

In vitro, la dropropizina inibisce l'attività dell'enzima PDE IV e non inibisce gli isoenzimi della fosfodiesterasi III (PDE III) e della fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV ha un'importante funzione nel ridurre l'attività contrattile dei muscoli lisci; pertanto, gli inibitori selettivi di questo enzima possono risultare utili nel trattamento di malattie caratterizzate da iperattività, nonché di diverse patologie in cui si verificano spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule muscolari lisce del miocardio e dei vasi sanguigni, il cAMP viene idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; per questo motivo, la dropropizina rappresenta un efficace agente spasmolitico privo di significativi effetti collaterali sul sistema cardiovascolare e di marcata attività terapeutica diretta su tale sistema.

La dropropizina è efficace contro gli spasmi della muscolatura liscia di origine sia nervosa che muscolare. L'azione della dropropizina sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, del sistema biliare, del sistema genito-urinario e del sistema vascolare è indipendente dal tipo di innervazione autonoma.

Il farmaco migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di dilatare i vasi sanguigni.

L'effetto della dropropizina è più intenso rispetto a quello della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo, e presenta un legame minore con le proteine plasmatiche. Un ulteriore vantaggio della dropropizina è che, a differenza della papaverina, dopo somministrazione parenterale non si osserva l'effetto collaterale della stimolazione respiratoria.

Farmacocinetica

La dropropizina viene rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale. Si lega in misura elevata (95-98%) alle proteine plasmatiche, in particolare all'albumina e alle globuline gamma e beta. La concentrazione massima viene raggiunta entro 45-60 minuti dall'assunzione orale. Dopo il metabolismo di primo passaggio, il 65% della dose assunta raggiunge la circolazione sistemica in forma invariata.

Viene metabolizzata nel fegato. L'emivita è di 8-10 ore.

Entro 72 ore la dropropizina viene eliminata quasi completamente dall'organismo: oltre il 50% viene escreto con le urine e circa il 30% con le feci. La dropropizina viene eliminata principalmente sotto forma di metaboliti; la forma invariata non è rilevabile nell'urina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni terapeutiche. Per scopi terapeutici in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia associati a malattie del tratto biliare: colicistolitiasi, colangiolitiasi, colecistite, pericolecistite, colangite, papillite;
• spasmi della muscolatura liscia nell'ambito di malattie del tratto urinario: nefrolitiasi, ureterolitiasi, pielite, cistite, tenesmo della vescica urinaria.

Come trattamento aggiuntivo in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmofilia cardio e/o pilorica, enterite, colite, colite spastica con stitichezza e sindrome dell'intestino irritabile accompagnata da meteorismo;
• cefalea da tensione;
• patologie ginecologiche (dismenorrea).

Controindicazioni. Ipersensibilità al drotaverina o a qualsiasi componente del medicinale. Insufficienza epatica o renale grave. Insufficienza cardiaca (sindrome di bassa gittata cardiaca).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. Gli inibitori della fosfodiesterasi (No-Spa® Forte, papaverina) riducono l'effetto antiparkinsoniano della levodopa.

È necessario usare con cautela il medicinale No-Spa® Forte in associazione con la levodopa, poiché l'effetto antiparkinsoniano di quest'ultima risulta ridotto, mentre aumentano rigidità e tremore.

Caratteristiche d'uso

Utilizzare con particolare cautela in caso di ipotensione arteriosa. Studi clinici con drotaverina su soggetti pediatrici non sono stati condotti.

Una compressa di No-Spa® Forte contiene 104 mg di lattosio. Con l'assunzione secondo le dosi raccomandate, nell'organismo può entrare fino a 156 mg di lattosio per dose, il che può causare disturbi gastrointestinali in pazienti con intolleranza al lattosio.

Non utilizzare per il trattamento di pazienti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. I risultati di studi clinici retrospettivi e di studi sugli animali hanno mostrato che l'assunzione orale del medicinale non ha causato alcun segno di effetto diretto o indiretto sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale, il parto o lo sviluppo postnatale. Tuttavia, il medicinale deve essere somministrato con cautela alle donne in stato di gravidanza.

A causa della mancanza di dati adeguati sugli studi durante l'allattamento, l'uso del medicinale non è raccomandato in questo periodo.

Fertilità

Non vi sono informazioni riguardo all'effetto sulla fertilità umana.

Capacità di guidare veicoli o manovrare macchinari. Se dopo l'assunzione del medicinale si verifica capogiro, si deve evitare di guidare veicoli o svolgere attività che richiedono particola attenzione.

Modalità e posologia.

La compressa di No-Spa® Forte può essere divisa a metà.

Adulti: la dose media abituale è di 120–240 mg al giorno, suddivisi in 2–3 somministrazioni.

Bambini di età pari o superiore a 12 anni: se necessario e su prescrizione medica, la dose massima giornaliera è di 160 mg (1/2 compressa 2–4 volte al giorno).

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in modo individuale.

Bambini. L’uso del medicinale per il trattamento di bambini di età inferiore a 12 anni è controindicato. L’uso del drotaverina nei bambini non è stato valutato negli studi clinici.

Sovradosaggio. Sintomi: in caso di grave sovradosaggio di drotaverina, sono stati osservati disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusi blocco completo del fascio di His e arresto cardiaco, che possono essere letali.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere attentamente monitorato dal medico e deve ricevere un trattamento sintomatico e di supporto. Si raccomanda di provocare il vomito e/o lavare lo stomaco.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati durante gli studi clinici e possibilmente causati dal drotaverina sono classificati per sistemi e organi e per frequenza di insorgenza: molto comuni (> 1/10), comuni (> 1/100, <1/10), non comuni (> 1/1000, <1/100), rari (> 1/10000, <1/1000), molto rari (<1/10000).

Dal sistema immunitario. Rari: reazioni allergiche, inclusi angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, febbra, brividi, aumento della temperatura corporea, debolezza.

Dal sistema cardiovascolare. Rari: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Dal sistema nervoso. Rari: cefalea, capogiri, insonnia.

Dal tratto gastrointestinale. Rari: nausea, stitichezza, vomito.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione. n. 10: 10 compresse in un blister, 1 blister in una scatola di cartone.

n. 24: 24 compresse in un blister, 1 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttori. Opella Helthcare Hungary Kft.

Opella Helthcare Poland Sp. z o.o.

Indirizzi dei produttori e sedi delle loro attività.

via Lévai 5, Veresegyház, 2112, Ungheria.

via Lubelska 52, 35-233 Rzeszów, Polonia.

Richiedente. Opella Helthcare Ukraine LLC, Ucraina.

Sede del richiedente e/o del rappresentante del richiedente.

Ucraina, 01033, Kiev, via Zhilyanska, 48-50A.