No-Spa® Forte

Composición:

Principio activo: drota­verina;

1 tableta contiene clorhidrato de drota­verina 80 mg;

Excipientes: estearato de magnesio, talco, povidona, almidón de maíz, monohidrato de lactosa.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas alargadas y convexas de color amarillo con tono verdoso o anaranjado; en un lado tienen la inscripción «NOSPA», en el otro lado tienen una línea de división.

La longitud de la tableta es aproximadamente 13 mm, la anchura aproximadamente 6 mm, la altura aproximadamente 3,8 mm.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en alteraciones funcionales gastrointestinales. Código ATC A03AD02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La drotraverina – un derivado de la isoquinolina – ejerce un efecto espasmolítico sobre el músculo liso mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de AMPc y, gracias a la inactivación de la cadena ligera de la cinasa de miosina (MLCK), conduce al relajamiento del músculo liso.

In vitro, la drotraverina inhibe la actividad de la enzima PDE IV y no inhibe los isotipos de fosfodiesterasa III (PDE III) ni de fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil del músculo liso; por ello, los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades asociadas con hiperactividad motora, así como en diversas afecciones que cursan con espasmos del tracto gastrointestinal.

En las células del músculo liso del miocardio y de los vasos sanguíneos, el AMPc se hidroliza principalmente mediante el isotipo PDE III; por lo tanto, la drotraverina es un agente espasmolítico eficaz que no produce efectos adversos significativos sobre el sistema cardiovascular ni una fuerte acción terapéutica en este sistema.

La drotraverina es eficaz frente a los espasmos del músculo liso de origen tanto nervioso como muscular. Actúa sobre el músculo liso del sistema gastrointestinal, biliar, genitourinario y vascular independientemente del tipo de inervación autónoma.

El medicamento mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.

El efecto de la drotraverina es más potente que el de la papaverina, su absorción es más rápida y completa, y presenta una menor unión a las proteínas plasmáticas. Otra ventaja de la drotraverina es que, a diferencia de la papaverina, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.

Farmacocinética.

La drotraverina se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. Se une en gran medida (95-98 %) a las proteínas del plasma sanguíneo, especialmente a la albúmina, y a las globulinas gamma y beta. La concentración máxima se alcanza entre los 45 y 60 minutos tras la administración oral. Tras el metabolismo de primer paso, aproximadamente el 65 % de la dosis administrada llega a la circulación sistémica sin cambios.

Se metaboliza en el hígado. El periodo de semivida es de 8 a 10 horas.

En un plazo de 72 horas, la drotraverina se elimina prácticamente por completo del organismo: más del 50 % se excreta por orina y aproximadamente el 30 % por heces. La drotraverina se excreta principalmente en forma de metabolitos, y no se detecta en orina en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones. Con fines terapéuticos en:

• espasmos de la musculatura lisa asociados a enfermedades del tracto biliar: colecistolitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis;
• espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pielitis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.

Como tratamiento complementario en:

• espasmos de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal: úlcera péptica del estómago y duodeno, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis, colitis espástica con estreñimiento y síndrome del intestino irritable acompañado de meteorismo;
• cefalea tensional;
• enfermedades ginecológicas (dismenorrea).

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al drotaverino o a cualquiera de los componentes del medicamento. Insuficiencia hepática o renal grave. Insuficiencia cardíaca (síndrome de bajo gasto cardíaco).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. Los inhibidores de la fosfodiesterasa (NO-SPA® Forte, papaverina) reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa.

Debe tenerse precaución al administrar simultáneamente el medicamento NO-SPA® Forte con levodopa, ya que el efecto antiparkinsoniano de esta última disminuye, mientras que la rigidez y el temblor se intensifican.

Características de aplicación.

Aplicar con especial precaución en caso de hipotensión arterial. No se han realizado estudios clínicos con drotaverina en niños.

Un comprimido del medicamento NO-SPA® Forte contiene 104 mg de lactosa. Al aplicarse según las dosis recomendadas, puede ingresarse hasta 156 mg de lactosa por toma, lo que puede provocar síntomas gastrointestinales en pacientes con intolerancia a la lactosa.

No utilizar para el tratamiento de pacientes con deficiencia de lactasa, galactosemia o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia. Los resultados de estudios clínicos retrospectivos y estudios en animales han demostrado que la administración oral del medicamento no provocó signos de efectos adversos directos ni indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto ni el desarrollo posparto. Sin embargo, se debe tener precaución al administrar el medicamento a mujeres embarazadas.

Debido a la falta de datos de estudios adecuados durante la lactancia, no se recomienda el uso del medicamento.

Fertilidad

No existe información sobre el efecto sobre la fertilidad humana.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos. Si tras la administración del medicamento se observa mareo, se debe evitar conducir automóviles o realizar trabajos que requieran un alto grado de atención.

Vía de administración y dosis.

La tableta de NO-SPAÒ Forte se puede dividir por la mitad.

Adultos: la dosis media habitual es de 120–240 mg por día, en 2–3 tomas.

Niños a partir de 12 años: si es necesario y bajo prescripción médica, la dosis máxima diaria es de 160 mg (1/2 tableta 2–4 veces al día).

La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.

Niños. La administración de este medicamento en niños menores de 12 años está contraindicada. La utilización de drotaverina en niños no ha sido evaluada en estudios clínicos.

Sobredosis. Síntomas: en caso de sobredosis significativa de drotaverina, se han observado alteraciones del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y paro cardíaco, que pueden ser fatales.

En caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático y de soporte. Se recomienda provocar el vómito y/o realizar un lavado gástrico.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos y que posiblemente fueron causadas por el drotaverino se clasifican por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, <1/10), poco frecuentes (> 1/1000, <1/100), raras (> 1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000).

Del sistema inmunitario. Raras: reacciones alérgicas incluyendo angioedema, urticaria, erupciones cutáneas, prurito, enrojecimiento de la piel, escalofríos, fiebre, debilidad.

Del sistema cardiovascular. Raras: taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema nervioso. Raras: dolor de cabeza, mareo, insomnio.

Del tracto gastrointestinal. Raras: náuseas, estreñimiento, vómitos.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. Nº 10: 10 comprimidos en blíster, 1 blíster por caja de cartón.

Nº 24: 24 comprimidos en blíster, 1 blíster por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricantes. Opella Healsea Hungary Kft.

Opella Healsea Poland Sp. z o.o.

Domicilio de los fabricantes y direcciones de los lugares donde desarrollan su actividad.

Calle Lévai 5, Veresegyház, 2112, Hungría.

Calle Lubelska 52, 35-233 Rzeszów, Polonia.

Solicitante. S.A. «Opella Healsea Ucrania», Ucrania.

Domicilio del solicitante y/o representante del solicitante.

Ucrania, 01033, Kiev, calle Zhytanska, 48-50A.