No-H-Sha®

INSTRUKCJA DO STOSOWANIA LĘKU NO-H-SHA® (No-H-Sha®)

Skład:

substancja czynna: drotaverine;

1 tabletka zawiera: drotaverini hydrochloridum m.w. substancję suchą 40 mg (0,04 g);

substancje pomocnicze: laktозy monohydrat, krochmal kukurydziany, magnezu stearynian, talk.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki od jasnożółtego do żółtozielonego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w funkcjonalnych zaburzeniach przewodu pokarmowego. Kod ATC A03AD02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna – pochodna izochinoliny wykazująca działanie spazmolityczne bezpośrednio na mięsień gładki poprzez hamowanie działania enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP i dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozyny (MLCK) powoduje rozluźnienie mięśnia gładkiego.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV i nie wpływa na działanie izoenzymów fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne w obniżaniu aktywności kurczliwej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadmiernemu pobudzeniu, a także w leczeniu różnych schorzeń, podczas których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśnia gładkiego mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym środkiem spazmolitycznym, który nie wykazuje istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego ani silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna jest skuteczna w skurczach mięśni gładkich o pochodzeniu zarówno nerwowym, jak i mięśniowym. Drotaweryna działa na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, układu żółciowego, układu moczowo-płciowego i układu naczyniowego niezależnie od typu ich autonomicznej inerwacji.

Wspomaga krążenie tkanek dzięki swojej zdolności poszerzania naczyń.

Farmakokinetyka.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż papaweryny, wchłanianie jest szybsze i bardziej pełne, a także słabiej wiąże się z białkami osocza krwi. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaweryny, po jej podaniu dożylnej nie obserwuje się takiego działania niepożądanego, jak stymulacja oddychania.

Drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. Wiąże się w dużym stopniu (95–98%) z albuminami osocza krwi, gamma- i beta-globulinami. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 45–60 minut po podaniu doustnym. Po pierwotnym metabolizmie 65% podanej dawki dociera do krwiobiegu w niezmienionej formie.

Metabolizowana jest w wątrobie. Okres półtrwania biologicznego wynosi 8–10 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, około 50% wydalane jest z moczem, a około 30% – z kałem. Drotaweryna wydzielana jest głównie w formie metabolitów, w niezmienionej formie nie występuje w moczu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

W leczeniu:

• skurczów mięśni gładkich związanych z chorobami dróg żółciowych: kamica pęcherza żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherza żółciowego, zapalenie otoczki pęcherza żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawki dwunastniczej;
• skurczów mięśni gładkich przy chorobach układu moczowego: kamica nerek, kamica moczowodów, zapalenie miedniczki naczyniowej nerek, zapalenie pęcherza moczowego, napięcie pęcherza moczowego.

Jako leczenie wspomagające w przypadku:

• skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, skurczu kardiopilorycznym i/lub pilorycznym, zapaleniu jelita cienkiego, zapaleniu okrężnicy, skurczowym zapaleniu okrężnicy z zaparciem i zespole jelita drażliwego towarzyszącym wzdęciom;
• bólu głowy naprężenia;
• chorobach ginekologicznych (dysmenoree).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na drotawerynę lub którykolwiek składnik preparatu. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespół małego rzutu serca).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna, obniżają działanie przeciwparkinsonowskie lewodopy.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania preparatu No-H-Sha® z lewodopą, ponieważ działanie przeciwparkinsonowskie tej ostatniej ulega osłabieniu, a sztywność i drżenie się nasilają.

Właściwości stosowania.

Stosować z dużą ostrożnością w przypadku nadciśnienia tętniczego.

Tabletki leku No-H-Sha® zawierają laktozę. Nie stosować w leczeniu chorych cierpiących na rzadkie dziedziczne schorzenia, takie jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Wyniki retrospektywnych badań klinicznych oraz badań na zwierzętach wykazały, że doustne stosowanie leku nie powodowało żadnych objawów bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny, poród ani rozwój poporodowy. Niemniej jednak lek należy przepisywać z ostrożnością kobietom w ciąży.

Karmienie piersią. Ze względu na brak danych w okresie karmienia piersią stosowanie leku nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jeśli u pacjentów po zastosowaniu leku występuje zawroty głowy, należy unikać potencjalnie niebezpiecznych zajęć, takich jak prowadzenie samochodu lub wykonywanie prac wymagających zwiększonej czujności.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli: zwykła dawka średnia wynosi 120–240 mg na dobę w 2–3 dawkach.

W przypadku stosowania drotaweryny dzieciom:

dzieci w wieku 6–12 lat maksymalna dawka dobową wynosi 80 mg (podzielona na 2 dawki);

dzieci w wieku od 12 lat maksymalna dawka dobową wynosi 160 mg (podzielona na 2–4 dawki).

Dzieci. Stosowanie leku dzieciom w wieku do 6 lat jest przeciwwskazane.

Zastosowanie drotaweryny dzieciom nie było oceniane w badaniach klinicznych.

Przedawkowanie.

Objawy: przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu serca i przewodnictwa, w tym pełny blok pęczka Hisa i zatrzymanie serca, które mogą mieć charakter śmiertelny.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien być poddany dokładnej obserwacji lekarskiej i otrzymać leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i/lub przepłukanie żołądka.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych, które mogły być wywołane drotaweryną, sklasyfikowane według układów organizmu.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry, rumień, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przyspieszone bicie serca, nadciśnienie tętnicze.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, zaparcia, wymioty.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blistrze, po 1 lub 3 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Spółka Akcyjna z ograniczoną odpowiedzialnością „Lekhim-Charków”.

Spółka Akcyjna „Technolog”.

Adres producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.

Ukraina, 20300, obwód czercaski, miasto Uman, ulica Stara Prorizna 8.