No-H-Sa®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE NO-H-SA® (NO-H-SA®)

Composizione:

Principio attivo: drotaverina;

1 compressa contiene: cloridrato di drotaverina, calcolato sulla sostanza secca 40 mg (0,04 g);

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato, talco.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore da giallo chiaro a giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati nei disturbi funzionali gastrointestinali. Codice ATC A03AD02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La drotraverina è un derivato dell'isochinolina che esercita un'azione spasmolitica diretta sul muscolo liscio inibendo l'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di AMPc e, grazie all'inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), porta al rilassamento del muscolo liscio.

In vitro, la drotraverina inibisce l'attività dell'enzima PDE IV e non influenza l'attività degli isoenzimi fosfodiesterasi III (PDE III) e fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV ha un'importante funzione funzionale nella riduzione dell'attività contrattile del muscolo liscio; pertanto, gli inibitori selettivi di questo enzima possono essere utili nel trattamento delle malattie caratterizzate da iperreattività, nonché in diverse condizioni patologiche accompagnate da spasmi del tratto gastrointestinale.

Nei muscoli lisci del miocardio e dei vasi sanguigni, l'AMPc viene idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; per questo motivo la drotraverina rappresenta un efficace spasmolitico privo di significativi effetti collaterali sul sistema cardiovascolare e di un'importante azione terapeutica diretta su tale sistema.

La drotraverina è efficace contro gli spasmi della muscolatura liscia di origine sia nervosa che muscolare. Essa agisce sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare, genito-urinario e sul sistema vascolare indipendentemente dal tipo di innervazione autonoma.

Migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di dilatare i vasi sanguigni.

Farmacocinetica.

L'azione della drotraverina è più intensa rispetto a quella della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo e un legame minore con le proteine plasmatiche. Un ulteriore vantaggio della drotraverina è che, a differenza della papaverina, dopo somministrazione parenterale non si osserva l'effetto collaterale della stimolazione respiratoria.

La drotraverina viene assorbita rapidamente e completamente dopo somministrazione orale. È legata in misura elevata (95-98%) all'albumina plasmatica, alle gammaglobuline e alle betaglobuline. La concentrazione massima nel siero si raggiunge entro 45-60 minuti dall'assunzione orale. Dopo il metabolismo di primo passaggio, il 65% della dose somministrata entra in circolo in forma invariata.

Viene metabolizzata nel fegato. L'emivita biologica è di 8-10 ore.

Entro 72 ore la drotraverina viene eliminata quasi completamente dall'organismo: circa il 50% attraverso le urine e circa il 30% attraverso le feci. Essa viene eliminata principalmente sotto forma di metaboliti; la forma invariata non è rilevabile nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

A scopo terapeutico in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia associati a malattie del tratto biliare: colicistite, coledocolitiasi, colicistite, pericolicistite, colangite, papillite;
• spasmi della muscolatura liscia in patologie del tratto urinario: nefrolitiasi, ureterolitiasi, pielite, cistite, tenesmo della vescica.

Come trattamento aggiuntivo in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmofilia cardio e/o pilorica, enterite, colite, colite spastica con stitichezza e sindrome dell'intestino irritabile associata a meteorismo;
• cefalea da tensione;
• patologie ginecologiche (dismenorrea).

Controindicazioni.

Ipersensibilità al drotaverina o a qualsiasi componente del medicinale. Insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome da bassa gittata cardiaca).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli inibitori della fosfodiesterasi, come la papaverina, riducono l'effetto anti-parkinsoniano della levodopa.

È necessario usare con cautela il medicinale No-H-Sa® contemporaneamente alla levodopa, poiché l'effetto anti-parkinsoniano di quest'ultima risulta ridotto, mentre rigidità e tremore possono accentuarsi.

Caratteristiche di impiego.

Utilizzare con particolare cautela in caso di ipotensione arteriosa.

Le compresse del medicinale No-H-Sa® contengono lattosio. Non utilizzare nel trattamento di pazienti affetti da rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit della lattasi di Lapp o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. I risultati di studi clinici retrospettivi e di studi sugli animali hanno mostrato che l’assunzione orale del medicinale non ha causato alcun segno di effetto diretto o indiretto sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale, il parto o lo sviluppo postnatale. Tuttavia, il medicinale deve essere somministrato alle donne in stato di gravidanza con cautela.

Allattamento. A causa della mancanza di dati durante l’allattamento, l’uso del medicinale non è raccomandato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Se nei pazienti si verifica vertigine dopo l’assunzione del medicinale, devono evitare attività potenzialmente pericolose, come la guida di autoveicoli e lo svolgimento di lavori che richiedono particolare attenzione.

Mode di somministrazione e dosi.

Adulti: la dose media abituale è di 120-240 mg al giorno, da suddividere in 2-3 somministrazioni.

Nel caso di somministrazione di drotaverina ai bambini:

bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, la dose massima giornaliera è di 80 mg (da suddividere in 2 somministrazioni);

bambini di età superiore a 12 anni, la dose massima giornaliera è di 160 mg (da suddividere in 2-4 somministrazioni).

Bambini. L’uso del medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore a 6 anni.

L’uso della drotaverina nei bambini non è stato valutato negli studi clinici.

Sovradosaggio.

Sintomi: in caso di significativo sovradosaggio di drotaverina, sono stati osservati disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusi blocco completo del fascio di His e arresto cardiaco, che possono risultare letali.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere sottoposto a stretta sorveglianza medica e deve ricevere un trattamento sintomatico, compreso il provocato vomito e/o lavaggio gastrico.

Effetti indesiderati.

Effetti indesiderati osservati durante gli studi clinici e potenzialmente attribuibili al drotaverina, classificati per apparato o sistema.

Dal sistema immunitario: reazioni allergiche, compresi angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, febbre, brividi, debolezza.

Dal sistema cardiovascolare: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Dal sistema nervoso: cefalea, vertigini, insonnia.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, stitichezza, vomito.

Periodo di validità.

5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 compresse in una blistera, 1 o 3 blistere in una confezione.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

Società per azioni privata «Lekhim-Kharkiv».

S.p.A. «Tekhnolog».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61115, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severin Pototskogo, 36.

Ucraina, 20300, Regione di Cherkasy, città di Uman, via Stara Prorizna, 8.