INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku NIMESULID (Nimesulid)

SkÅ ad:

substancje czynne: nimesulid;

1 saszetka (2 g) zawiera 100 mg nimesulidu;

substancje pomocnicze: makrogolu cetylostearylowego alkoholu etoksydowanego, sacharoza, glukoza, skrobiÄ kukurydzianÄ, kwas cytrynowy bezwodny (E 330), aromat „Cytryna”.

PostaÄ leku. Proszek granulowany do sporzÄ dzania zawiesiny doustnej.

GÅ ówne wÅ asciwoÅ ci fizykochemiczne: proszek granulowany o barwie od prawie biaÅ ej do jasnoÅ oÅ tej, o zapachu cytrusowym, dopuszczalne ÅÄ czenia Å oÅ tej barwy; po czÄÅ ciowym rozpuszczeniu barwa zawiesiny jest biaÅ a lub jasnoÅ oÅ ta.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Nieselektywne niesteroidowe leki przeciwwÅ rÓdliwe (NLPZ).

Kod ATC M01AX17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nimesulid – niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, który działa jako inhibitor enzymu cyklooksygenazy odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Nimesulid jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Po podaniu jednorazowej dawki 100 mg nimesulidu u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2–3 godzinach i wynosi 3–4 mg/l. Pole pod krzywą „stężenie – czas” (AUC) wynosi 20–35 mg·godz/l. Nie zaobserwowano istotnych statystycznie różnic między tymi parametrami a wartościami po podawaniu 100 mg dwa razy dziennie przez 7 dni. Do 97,5 % nimesulidu wiąże się z białkami osocza krwi.

Biota transformacja i eliminacja. Nimesulid jest intensywnie metabolizowany w wątrobie różnymi drogami, w tym za pomocą izoenzymu cytochromu P 450 CYP2C9. Dlatego istnieje ryzyko wystąpienia interakcji lekowych przy jednoczesnym stosowaniu z lekami metabolizowanymi przez CYP2C9 (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”). Głównym metabolitem jest pochodna parahydroksy, która również wykazuje aktywność farmakologiczną. Czas wykrycia tego metabolitu we krwi obwodowej jest krótki (około 0,8 godziny), ale stała szybkości jego powstawania jest niska i znacznie mniejsza niż współczynnik absorpcji nimesulidu. Hydroksynimesulid jest jedynym metabolitem obecnym w osoczu krwi i występuje niemal całkowicie w formie związanej. Okres półwyluczenia wynosi od 3,2 do 6 godzin.

Nimesulid jest wydalany głównie z moczem (około 50 % podanej dawki). Tylko 1–3 % wydalone jest w niezmienionej postaci. Hydroksynimesulid – główny metabolit – wykrywany jest wyłącznie w formie glukuronidu. Oколо 29 % podanej dawki wydala się z kałem w postaci metabolitów. Profil farmakokinetyczny nimesulidu u pacjentów w podeszłym wieku po jednorazowym i powtarzanym podaniu nie ulega zmianie.

W krótkoterminowym badaniu eksperymentalnym przeprowadzonym u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek o łagodnym lub umiarkowanym stopniu nasilenia (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) oraz u zdrowych ochotników maksymalne stężenie nimesulidu i jego głównego metabolitu w osoczu krwi u pacjentów nie było wyższe niż u zdrowych ochotników. AUC i okres półwyluczenia u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek były o 50 % większe, ale zawsze mieściły się w granicach zakresu parametrów farmakokinetycznych obserwowanych u zdrowych ochotników przyjmujących nimesulid. Powtarzane podawanie nie prowadziło do kumulacji. Nimesulid jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie ostrego bólu, pierwotnej algomenorei.

Nimesulid należy stosować wyłącznie jako lek drugiej linii.

Decyzja o przepisaniu nimesulidu powinna być podjęta po ocenie wszystkich ryzyk dla konkretnego pacjenta.

Przeciwwskazania.

Znana nadwrażliwość na nimesulid, na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID) lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Reakcje nadwrażliwościowe w wywiadzie (np. astma oskrzelowa, katar, pokrzywka, polipy nosa) związane z zastosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych środków przeciwzapalnych (NSAID).

Reakcje hepatotoksyczne na nimesulid w wywiadzie.

Jednoczesne stosowanie innych substancji o potencjalnej hepatotoksyczności.

Alkoholizm i uzależnienie narkotykowe.

Krwawienia przewodu pokarmowego lub perforacje w wywiadzie związane z wcześniejszym stosowaniem NSAID.

Pasożyt ulcus w fazie zaostrzenia lub obecność w wywiadzie krwawienia przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji.

Krwiaki mózgowe lub inne krwawienia, a także choroby towarzyszone krwawieniem.

Ciężkie zaburzenia krzepnięcia krwi.

Ciężka niewydolność serca.

Ciężkie zaburzenia funkcji nerek.

Zaburzenia funkcji wątroby.

Gorączka i/lub objawy grypopodobne.

Wiek dziecięcy do 12 roku życia.

Trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią (patrz rozdział „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią” oraz dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje farmakodynamiczne.

Kortykosteroidy. Kortykosteroidy mogą zwiększać ryzyko powstawania owrzodzeń przewodu pokarmowego lub krwawień (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Środki przeciwkrzepliwe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Środki przeciwkrzepliwe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) zwiększają ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawień przewodu pokarmowego (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Antykoagulancy. NSAID mogą nasilać działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Stosowanie nimesulidu u pacjentów przyjmujących warfarynę lub podobne antykoagulancy lub kwas acetylosalicylowy wiąże się ze zwiększonym ryzykiem powikłań w postaci krwawień, dlatego nie zaleca się tej kombinacji (patrz również rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”) oraz jest przeciwwskazana u chorych z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia (patrz również rozdział „Przeciwwskazania”). Jeśli nie można uniknąć terapii skojarzonej, konieczna jest staranna kontrola wskaźników krzepnięcia krwi.

Środki moczopędne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) oraz antagoniści angiotensyny II (AAII). NSAID mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z obniżoną funkcją nerek (np. u odwodnionych lub u osób starszych z zaburzoną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i inhibitorów cyklooksygenazy może spowodować dalsze pogorszenie funkcji nerek, w tym wystąpienie ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Należy brać pod uwagę możliwość takich interakcji u pacjentów, którzy muszą stosować leki zawierające nimesulid razem z inhibitorami ACE lub AAII. Dlatego taką kombinację leków należy przepisywać ostrożnie, szczególnie pacjentom starszym. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów. Należy przeanalizować potrzebę kontroli funkcji nerek po rozpoczęciu leczenia wspomocowego oraz okresowego obserwowania po jego zakończeniu.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków zawierających nimesulid (patrz rozdział „Charakterystyka kliniczna”) z innymi NSAID, w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych (≥ 1 g jako dawka jednorazowa lub ≥ 3 g na dobę).

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ nimesulidu na farmakokinetykę innych leków.

Furosemid. U zdrowych ochotników nimesulid tymczasowo osłabia działanie furosemidu w zakresie wydalania sodu i w mniejszym stopniu – wydalania potasu oraz zmniejsza efekt moczopędny. Jednoczesne stosowanie nimesulidu i furosemidu prowadzi do zmniejszenia (około 20%) pola pod krzywą „stężenie – czas” (AUC) oraz kumulatywnej ekspozycji furosemidu bez zmian jego klirensu nerkowego. Wspólne stosowanie furosemidu i leków zawierających nimesulid u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek lub serca wymaga ostrożności (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Lity. Były doniesienia o tym, że NSAID obniżają klirens litynu, co prowadzi do zwiększenia jego stężenia w osoczu krwi i toksyczności litynu. W przypadku przepisania nimesulidu pacjentowi przyjmującemu leki zawierające lityn, należy starannie monitorować stężenie litynu w osoczu krwi.

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ innych leków na farmakokinetykę nimesulidu.

Badania in vitro wykazały, że nimesulid jest wypierany z miejsc wiązania przez tolbutamid, kwas salicylowy i kwas walproinowy. Jednakże, pomimo możliwego wpływu na jego stężenie w osoczu krwi, takie interakcje nie mają znaczenia klinicznego.

Inne interakcje.

Możliwe interakcje farmakokinetyczne z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cyklosporyną, cymetydyną i lekami przeciwwskazowymi (a mianowicie kombinacją wodorotlenków glinu i magnezu) zostały również zbadane in vivo. Nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji.

Nimesulid hamuje aktywność enzymu CYP2C9. Stężenia leków będących substratami tego enzymu mogą wzrosnąć przy jednoczesnym stosowaniu nimesulidu.

Należy zachować ostrożność w przypadkach, gdy nimesulid należy stosować mniej niż 24 godziny przed lub mniej niż 24 godziny po podaniu metotreksatu, ponieważ możliwe jest zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu krwi i nasilenie jego toksyczności.

Ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe takie inhibitory syntazy prostaglandyn jak nimesulid mogą nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Niepożądane działania można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas konieczny do kontrolowania objawów (zobacz sekcję „Sposób stosowania i dawki” oraz ryzyko związane z układem pokarmowym i układem sercowo-naczyniowym poniżej).

W przypadku braku skuteczności leczenia, terapię należy przerwać.

Należy unikać jednoczesnego stosowania nimesulidu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Pacjentom stosującym lek Nimesulid należy zalecić wstrzymanie się od przyjmowania innych środków przeciwbólowych.

Podczas leczenia nimesulidem zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania leków hepatotoksycznych oraz wstrzymanie się od spożycia alkoholu. Stosowanie NLPZ może maskować gorączkę związaną z towarzyszącym zakażeniem bakteryjnym.

Wpływ na wątrobę.

Rzadko zgłaszano poważne reakcje ze strony wątroby związane ze stosowaniem nimesulidu, bardzo rzadko – przypadki zakończone śmiercią (zobacz również sekcję „Działania niepożądane”). Pacjenci, u których podczas leczenia nimesulidem występują objawy przypominające uszkodzenie wątroby, takie jak anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha, uczucie zmęczenia, ciemny kolor moczu, lub u których wyniki badań laboratoryjnych funkcji wątroby odbiegają od normy, powinni przerwać terapię. Takim pacjentom nie należy ponownie przepisywać nimesulidu. Zgłaszano uszkodzenia wątroby, najczęściej odwracalne, po krótkotrwałym działaniu leku.

Pacjentom stosującym nimesulid, u których pojawia się gorączka i/lub objawy przypominające grypę, należy przerwać leczenie.

Wpływ na przewód pokarmowy.

Zgłaszano krwawienia oraz owrzodzenie/przebicie w przewodzie pokarmowym (z objawami wstępnymi lub bez nich, a także u pacjentów z wywiadem ciężkich powikłań ze strony przewodu pokarmowego), które mogły mieć śmiertelny przebieg i występować w dowolnym czasie trwania leczenia wszystkimi NLPZ. Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub przebicia przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ, u pacjentów z wywiadem owrzodzenia żołądka, szczególnie w przypadku powikłań krwawieniem lub przebiciem (zobacz sekcję „Przeciwwskazania”), oraz u pacjentów starszych. Takim chorym leczenie należy rozpocząć od najniższej możliwej dawki. U tych pacjentów, jak również u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość terapii skojarzonej z lekami ochronnymi, np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej (zobacz poniżej oraz sekcję „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pacjenci z wywiadem toksycznego uszkodzenia przewodu pokarmowego, a zwłaszcza pacjenci starsi, powinni donosić o wszelkich nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniu z przewodu pokarmowego), szczególnie na wczesnych etapach leczenia.

Wystąpienie krwawienia lub owrzodzenia/przebicia w przewodzie pokarmowym może mieć miejsce w dowolnym czasie trwania leczenia, z objawami wstępnymi lub bez nich, a także u pacjentów bez wywiadu powikłań ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego stosowanie nimesulidu należy przerwać. Nimesulid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego, w tym z wywiadem wrzodu żołądka lub dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna (zobacz sekcję „Działania niepożądane”).

Pacjentów przyjmujących leki wspomagające, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawień, takie jak kortykosteroidy doustne, antykoagulancy takie jak warfaryna, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy, należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności.

W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących nimesulid, leczenie należy przerwać.

NLPZ należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ może dojść do ich nasilenia (zobacz sekcję „Działania niepożądane”).

Jednoczesne stosowanie nimesulidu z innymi lekami, takimi jak doustne środki antykoncepcyjne, antykoagulancy, leki przeciwpłytkowe, może prowadzić do nasilenia choroby Crohna i innych chorób przewodu pokarmowego.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym oraz/lub z niewydolnością serca lekkiego lub umiarkowanego stopnia w wywiadzie wymagają odpowiedniego monitorowania i konsultacji lekarskiej, ponieważ zgłaszano zatrzymanie płynu i obrzęki związane z terapią NLPZ.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym leczeniu, może wiązać się z niewielkim wzrostem ryzyka powikłań tętniczych zatorowych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar. Dane dotyczące wykluczenia takiego ryzyka przy stosowaniu nimesulidu są niewystarczające.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, ustaloną chorobą wieńcową, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą naczyniowo-mózgową należy leczyć nimesulidem wyłącznie po dokładnej ocenie stanu zdrowia. Taką ocenę należy przeprowadzić również przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu.

Ponieważ nimesulid może wpływać na funkcję płytek krwi, należy stosować go z ostrożnością u pacjentów z diatezą krwotoczną (zobacz również sekcję „Przeciwwskazania”). Jednakże lek Nimesulid nie może zastąpić kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych.

Wpływ na nerki.

U pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek lub z niewydolnością serca należy zachować ostrożność, ponieważ stosowanie nimesulidu może prowadzić do pogorszenia czynności nerek. W przypadku pogorszenia stanu leczenie należy przerwać (zobacz również sekcję „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pacjenci starsi.

U pacjentów starszych może występować zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych NLPZ, szczególnie krwawień i przebitek przewodu pokarmowego, w niektórych przypadkach zakończonych śmiercią (zobacz sekcję „Działania niepożądane”), a także zaburzeń czynności nerek, serca i wątroby, dlatego zaleca się odpowiednie monitorowanie kliniczne.

Reakcje skórne.

Bardzo rzadko zgłaszano poważne reakcje skórne, niektóre z nich grożące życiu, w tym odłuszczeniowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliozy, związane ze stosowaniem NLPZ (zobacz sekcję „Działania niepożądane”). Wydaje się, że największe ryzyko wystąpienia takich reakcji dotyczy początku cyklu leczenia, najczęściej reakcje pojawiają się w ciągu pierwszego miesiąca terapii. Nimesulid należy odstawić przy pierwszych objawach wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.

Podczas stosowania nimesulidu zgłaszano przypadki stałego wysypki lekowej (FME). Nimesulid nie powinien być ponownie przepisywany pacjentom, u których w wywiadzie wystąpiły przypadki FME związane z nimesulidem (zobacz sekcję „Działania niepożądane”).

Lek Nimesulid zawiera sacharozę. W przypadku stwierdzonej nietolerancji niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Stosowanie nimesulidu jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży (zobacz sekcję „Przeciwwskazania”).

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/pleta. Dane badań epidemiologicznych wskazują, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnych stadiach ciąży może zwiększyć ryzyko poronienia oraz wystąpienia u plecia wad serca i gastroschizy. Absolutne ryzyko rozwoju wady układu sercowo-naczyniowego wzrasta z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długości trwania terapii.

U zwierząt stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia utraty przed- i poimplantacyjnych oraz do zwiększonej śmiertelności embrionu i plecia. Ponadto zgłaszano, że u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania różnych wad plecia, w tym wad układu sercowo-naczyniowego.

Stosowanie nimesulidu od 20. tygodnia ciąży może prowadzić do oligohydramnios w wyniku zaburzeń czynności nerek plecia. Może to występować krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po odstawieniu leku. Ponadto, po zażyciu leku w II trymestrze ciąży zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego u plecia, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego w I i II trymestrze ciąży nimesulid nie powinien być stosowany bez konieczności. W przypadku stosowania nimesulidu kobietom próbującym zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy zastosować najniższą możliwą dawkę i najkrótszy możliwy czas leczenia.

Monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramnios i zwężenia przewodu tętniczego u plecia należy rozważyć w przypadku wpływu nimesulidu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Ciężarne powinny przerwać stosowanie nimesulidu, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego u plecia.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą prowadzić do rozwoju u plecia:

toksycznych uszkodzeń płucno-sercowych (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
zaburzeń czynności nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z rozwojem małowodzia (zobacz wyżej);

U matki w końcowym okresie ciąży i u noworodka możliwe są:

wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwzakrzepowe, które może wystąpić nawet przy stosowaniu bardzo niskich dawek;
hamowanie kurczliwości macicy, prowadzące do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

Karmienie piersią.

Nie wiadomo, czy nimesulid przenika do mleka ludzkiego. Nimesulid jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (zobacz sekcję „Przeciwwskazania” i dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa).

Niepłodność.

Tak jak inne NLPZ, leki zawierające nimesulid nie są zalecane kobietom próbującym zajść w ciążę (zobacz sekcję „Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania”). Kobiety mające trudności z zajściem w ciążę lub poddawane badaniom z powodu niepłodności powinny przerwać stosowanie nimesulidu.

Jeśli w czasie stosowania nimesulidu stwierdzono ciążę, należy poinformować lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu leków zawierających nimesulid na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn, jednak pacjentom, którzy odczuwają zawroty głowy, uczucie wiru lub senność po przyjęciu nimesulidu, należy zalecić wstrzymanie się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie.

Aby zmniejszyć częstość występowania działań niepożądanych, należy stosować minimalną skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”). Maksymalna długość cyklu leczenia nimesulidem wynosi 15 dni.

Dorośli. 1 woreczek (100 mg nimesulidu) 2 razy dziennie po posiłku.

Pacjenci w wieku podeszłym. Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają zmniejszenia dawki dobowej (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Dzieci. Leki zawierające nimesulid są przeciwwskazane u dzieci do 12. roku życia (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”). Biorąc pod uwagę profil farmakokinetyczny u dorosłych oraz farmakodynamiczne właściwości nimesulidu, nie jest wymagana korekta dawki u dzieci w wieku od 12 do 18 lat.

Naruszenie funkcji nerek. Biorąc pod uwagę farmakokinetykę, pacjentom z łagodnym lub umiarkowanym naruszeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) nie jest wymagana korekta dawki, natomiast u pacjentów z ciężkim naruszeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lek Nimesulid jest przeciwwskazany (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Farmakokinetyka”).

Naruszenie funkcji wątroby. Stosowanie leku Nimesulid jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby (patrz sekcja „Farmakokinetyka”). Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie leku przez najkrótszy możliwy okres czasu konieczny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Sposób stosowania.

Zawartość saszetki wysypać do szklanki z wodą niegazowaną, wymieszać łyżką do uzyskania zawiesiny. Zawiesinę należy wypić natychmiast po przygotowaniu.

Dzieci.

Lek Nimesulid jest przeciwwskazany u dzieci do 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy ostrego przedawkowania NSAID są zazwyczaj ograniczone do: apatii, senności, nudności, wymiotów i bólu w nadbrzuszu, które zazwyczaj są odwracalne przy leczeniu wspierającym. Możliwe jest wystąpienie krwawienia żołądkowo-jelitowego. Rzadko możliwe są nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, depresja oddychania i śpiączka. Zgłaszano przypadki reakcji anafilaktycznych przy stosowaniu dawek terapeutycznych NSAID, które mogą również wystąpić przy przedawkowaniu. W przypadku przedawkowania NSAID należy zapewnić leczenie objawowe i wspierające. Nie ma dostępnych specyficznych antydot. Brak informacji dotyczących usuwania nimesulidu za pomocą hemodializy, jednak biorąc pod uwagę jego wysoki stopień wiązania z białkami osocza (do 97,5%), mało prawdopodobne jest, że dializa będzie skuteczna w przypadku przedawkowania. W przypadku wystąpienia objawów lub po silnym przedawkowaniu w ciągu 4 godzin od przyjęcia leku, pacjentom można podać wywołanie wymiotów i/lub węgiel aktywny (60–100 g dla dorosłych), i/lub środek przeczyszczający o działaniu osmotycznym. Wymuszone moczowanie, zasadowienie moczu, hemodializa lub hemoperfuzja mogą być nieskuteczne ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami. Należy kontrolować funkcje nerek i wątroby.

Działania niepożądane.

Poniższe działania niepożądane podano na podstawie danych z kontrolowanych badań klinicznych* (około 7800 pacjentów) oraz obserwacji po wyjściu na rynek z następującą klasyfikacją częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 – < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 – < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki, częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu krwionośnego i chłonnego

Rzadko

Anemia*, eozynofilia*.

Bardzo rzadko

Trombocytopenia, pancytopenia, purpura.

Ze strony układu odpornościowego

Rzadko

Podwyższona wrażliwość*.

Bardzo rzadko

Anafilaksja.

Ze strony przemiany materii i odżywiania

Rzadko

Hipokaliemia*.

Zaburzenia psychiczne

Rzadko

Odczuwanie strachu*, pobudzenie nerwowe*, nocne koszmary*.

Ze strony układu nerwowego

Nieczęsto

Zawroty głowy*.

Bardzo rzadko

Ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reya).

Ze strony narządów wzroku

Rzadko

Nieostre widzenie*.

Bardzo rzadko

Zaburzenia widzenia.

Ze strony narządów słuchu i przedsionka

Bardzo rzadko

Wertigo (zawroty głowy).

Zaburzenia serca

Rzadko

Tachykardia*.

Zaburzenia naczyniowe

Nieczęsto

Nadciśnienie tętnicze*.

Rzadko

Krwiaki*, niestabilność ciśnienia tętniczego*, zaczerwienienie*.

Ze strony dróg oddechowych, klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej

Nieczęsto

Duszność*.

Bardzo rzadko

Asthma, skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego

Często

Biegunka*, nudności*, wymioty*.

Nieczęsto

Zaparcia*, wzdęcia*, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja dwunastnicy, owrzodzenie i perforacja żołądka.

Bardzo rzadko

Gastritis*, ból brzucha, niestrawność, stomatyt, melena.

Zaburzenia wątrobowo-pęcherzykowe (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności postępowania”)

Często

Zwiększenie poziomu enzymów wątrobowych*.

Bardzo rzadko

Zapalenie wątroby, zapalenie wątroby typu fulminans (w tym zakończone śmiercią), żółtaczka, cholestaza.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Nieczęsto

Świerzbienie*, wysypka*, podwyższona potliwość*.

Rzadko

Erytema*, zapalenie skóry*.

Bardzo rzadko

Koprzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, erytema wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz.

Częstość nieznana

Stałe wysypki lekowe (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności postępowania”).

Ze strony nerek i układu moczowego

Rzadko

Dysuria*, krwiomocz*.

Bardzo rzadko

Zatrzymanie oddawania moczu*, niewydolność nerek, oliguria, zapalenie nerek śródmiąższowe.

Zaburzenia ogólne i reakcje miejscowe

Nieczęsto

Obrzęk*.

Rzadko

Niedowaga*, osłabienie*.

Bardzo rzadko

Hipotermia.

* Częstość ustalona na podstawie wyników badań klinicznych.

Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego. Możliwe wystąpienie wrzodów trawiennych, perforacji lub krwawień z przewodu pokarmowego, które czasem stanowią zagrożenie dla życia, szczególnie u pacjentów starszych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności postępowania”). Po stosowaniu leków zawierających nimesulid opisywano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, melanę, wymioty krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności postępowania”). Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka. Opisywano przypadki wystąpienia obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca w związku z leczeniem lekami przeciwbólowymi przeciwzapalnymi. Bardzo rzadko zgłaszano reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz. Badania kliniczne i epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych leków przeciwbólowych przeciwzapalnych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może powodować nieznaczne zwiększenie ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności postępowania”).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku odgrywa ważną rolę. Umożliwia to kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku. Pracownicy służby zdrowia powinni zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 2 g w saszetkach, po 10 (1x10) saszetek lub po 30 (1x30) saszetek w kartoniku.

Kategoria dostępności.

Na receptę.

Producent.

PRAТ „CHEMIA-FARMACJA „CZERWONA GWIAZDA”

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ul. Gordienkowska 1.