Nimesulid

INSTRUKCJA dot. stosowania leku NIMESULID (NIMESULID)

Skład:

substancja czynna: nimesulid;

1 saszetka z granulatami zawiera 100 mg nimesulidu;

substancje pomocnicze: cetomakrogol 1000, sacharoza, maltodekstryna, kwas cytrynowy, aromat pomarańczowy.

Postać leku. Granulat do sporządzenia zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: sypki granulat słomkowo-żółtego koloru z zapachem pomarańczy i słodkim smakiem, bez zanieczyszczeń.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne.

Kod ATX M01AX17.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Nimesulid – niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, działający jako inhibitor enzymu cyklooksygenazy odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn.

Farmakokinetyka

Wchłanianie. Nimesulid jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Po podaniu jednorazowej dawki 100 mg nimesulidu u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2–3 godzinach i wynosi 3–4 mg/l. Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) wynosi 20–35 mg·godz/l. Nie zaobserwowano istotnych statystycznie różnic pomiędzy tymi parametrami a wartościami po przyjmowaniu 100 mg dwa razy dziennie przez 7 dni. Do 97,5% nimesulidu wiąże się z białkami osocza.

Biotransformacja i eliminacja. Nimesulid jest intensywnie metabolizowany w wątrobie różnymi drogami, w tym za pomocą izoenzymu cytochromu P450 CYP2C9. W związku z tym istnieje ryzyko wystąpienia interakcji lekowych przy jednoczesnym stosowaniu z lekami metabolizowanymi przez CYP2C9 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”). Głównym metabolitem jest pochodna parahydroksy, która również jest farmakologicznie aktywna. Czas wykrycia tego metabolitu we krwi obwodowej jest krótki (około 0,8 godziny), ale stała szybkości jego powstawania jest niska i znacznie mniejsza niż współczynnik absorpcji nimesulidu. Hydroksynimesulid jest jedynym metabolitem wykrywalnym w osoczu i występuje niemal całkowicie w formie związanej. Okres półtrwania wynosi od 3,2 do 6 godzin.

Nimesulid jest wydalany głównie z moczem (około 50% podanej dawki). Tylko 1–3% wydaje się w niezmienionej formie. Hydroksynimesulid – główny metabolit – wykrywany jest wyłącznie w formie glukuronidu. Oколо 29% podanej dawki wydaje się z kałem w postaci metabolitów. Profil farmakokinetyczny nimesulidu u pacjentów w podeszłym wieku po jednorazowym i powtarzanym podaniu nie ulega zmianie.

W krótkoterminowym badaniu eksperymentalnym przeprowadzonym u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) oraz u zdrowych ochotników maksymalne stężenie nimesulidu i jego głównego metabolitu w osoczu u chorych nie było wyższe niż u zdrowych ochotników. AUC i okres półtrwania u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek były o 50% większe, ale zawsze mieściły się w granicach zakresu parametrów farmakokinetycznych obserwowanych u zdrowych ochotników przyjmujących nimesulid. Powtarzane podawanie nie prowadziło do kumulacji. Nimesulid jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Dane przedkliniczne uzyskane w standardowych badaniach farmakologicznej bezpieczeństwa, toksyczności przy powtarzanym podawaniu, genotoksyczności i działania rakotwórczego nie wykazały szczególnego ryzyka dla człowieka. W badaniach toksyczności przy powtarzanym podawaniu nimesulid wykazywał toksyczność przewodu pokarmowego, nerek i wątroby. W badaniach toksyczności rozrodczej po podaniu leku samicom w dawkach niepowodujących działania toksycznego, efekty embriotoksyczne i teratogenne (wady rozwoju szkieletu, rozszerzenie komór mózgu) obserwowano u królików, ale nie u szczurów. U szczurów obserwowano zwiększoną śmiertelność potomstwa w wczesnym okresie poporodowym oraz działania niepożądane dotyczące płodności.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania. Leczenie bólu ostrego, pierwotnej dysmenorei.

Nimesulid należy stosować wyłącznie jako lek drugiej linii.

Decyzja o przepisaniu nimesulidu powinna być podjęta na podstawie oceny wszystkich ryzyk związanych z konkretnym pacjentem.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na nimesulid, na inne leki przeciwwzapalne niesteroidowe (NSAID) lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Wywiad alergicznego działania (np. oskrzelowe ściszenie, katar, pokrzywka) w związku z zastosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych leków przeciwwzapalnych niesteroidowych.

Wywiad hepatotoksycznych działań po nimesulidzie.

Jednoczesne stosowanie innych substancji o potencjalnej hepatotoksyczności.

Alkoholizm i uzależnienie od narkotyków.

Wywiad krwawień przewodu pokarmowego lub perforacji związanych z wcześniejszym stosowaniem leków przeciwwzapalnych niesteroidowych.

Jaskrze w fazie zaostrzenia lub wywiad krwawień przewodu pokarmowego, jaskrz lub perforacji.

Krwiaki mózgowe lub inne krwawienia, a także choroby towarzyszące krwawieniom.

Ciężkie zaburzenia krzepnięcia krwi.

Ciężka niewydolność serca.

Ciężkie zaburzenia czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby.

Gorączka i/lub objawy grypopodobne.

Wiek dziecięcy do 12 roku życia.

Trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią (patrz rozdział „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią” oraz „Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Interakcje farmakodynamiczne

Kortykosteroidy. Kortykosteroidy zwiększają ryzyko powstania wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawień (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) zwiększają ryzyko powstania wrzodów lub krwawień przewodu pokarmowego (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Antykoagulancy. Leki przeciwwzapalne niesteroidowe mogą nasilać działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). U pacjentów leczonych nimesulidem, którzy jednocześnie przyjmują warfarynę lub podobne antykoagulancy lub kwas acetylosalicylowy, istnieje zwiększone ryzyko powikłań w postaci krwawień, dlatego kombinacja ta nie jest zalecana (patrz również rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”) oraz jest przeciwwskazana u chorych z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia (patrz również rozdział „Przeciwwskazania”). Jeśli nie można uniknąć terapii skojarzonej, konieczna jest staranna kontrola wskaźników krzepnięcia krwi.

Diuretyki, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) oraz antagoniści angiotensyny II (AAII). Leki przeciwwzapalne niesteroidowe mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwciśnieniowych. U niektórych chorych z obniżoną czynnością nerek (np. u odwodnionych lub u osób starszych z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i inhibitorów cyklooksygenazy może spowodować dalsze pogorszenie czynności nerek, w tym wystąpienie ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Należy brać pod uwagę możliwość takich interakcji, jeśli pacjent musi stosować leki zawierające nimesulid razem z inhibitorami ACE lub AAII. Dlatego taką kombinację leków należy przepisywać ostrożnie, szczególnie osobom starszym. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów. Należy rozważyć konieczność kontroli czynności nerek po rozpoczęciu terapii wspomagającej oraz okresowego monitorowania po jej zakończeniu.

Inne leki przeciwwzapalne niesteroidowe (NSAID). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków zawierających nimesulid (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”) z innymi lekami przeciwwzapalnymi niesteroidowymi, w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych (≥ 1 g jako dawka pojedyncza lub ≥ 3 g na dobę).

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ nimesulidu na farmakokinetykę innych leków

Furosemid. U zdrowych ochotników nimesulid tymczasowo osłabia działanie furosemidu w zakresie wydalania sodu i w mniejszym stopniu – wydalania potasu oraz zmniejsza efekt moczopędny. Jednoczesne stosowanie nimesulidu i furosemidu prowadzi do zmniejszenia (o około 20%) pola pod krzywą „stężenie – czas” (AUC) oraz kumulatywnej ekspresji furosemidu bez zmian jego klirensu nerkowego. Jednoczesne stosowanie furosemidu i leków zawierających nimesulid u chorych z zaburzeniami czynności nerek lub serca wymaga ostrożności (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Lit. Pojawiły się doniesienia, że leki przeciwwzapalne niesteroidowe obniżają klirens litu, co prowadzi do zwiększenia jego stężenia w osoczu i toksyczności litu. W przypadku przepisywania nimesulidu pacjentowi otrzymującemu leki zawierające lit, należy starannie monitorować stężenie litu w osoczu.

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ innych leków na farmakokinetykę nimesulidu

Badania in vitro wykazały, że nimesulid jest wypierany z miejsc wiązania przez tolbutamid, kwas salicylowy i kwas walproinowy. Jednakże pomimo możliwego wpływu na jego stężenie w osoczu krwi, takie interakcje nie mają znaczenia klinicznego.

Inne interakcje

Możliwe interakcje farmakokinetyczne z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cytydyną i lekami przeciwwżołowymi (a mianowicie kombinacją wodorotlenków glinu i magnezu) zostały również zbadane in vivo. Nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji.

Nimesulid hamuje aktywność enzymu CYP2C9. Stężenia leków będących substratami tego enzymu mogą wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu leku Nimesulid.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu mniej niż 24 godziny przed lub mniej niż 24 godziny po podaniu metotreksatu, ponieważ możliwe jest zwiększenie stężenia tego ostatniego w surowicy krwi oraz nasilenie jego toksyczności.

Ze względu na wpływ na nerkowe prostaglandyny takie inhibitory syntetaz prostaglandyn, jak nimesulid, mogą nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Skutki niepożądane można ograniczyć do minimum, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki” oraz ryzyko ze strony przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego poniżej).

W przypadku braku efektu terapeutycznego leczenie należy przerwać.

Należy unikać jednoczesnego stosowania nimesulidu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Podczas terapii lekiem Nimesulid pacjenci powinni wstrzymać się od stosowania innych środków przeciwbólowych.

Podczas leczenia nimesulidem zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania leków hepatotoksycznych oraz wstrzymania się od spożycia alkoholu. Stosowanie NLPZ może maskować gorączkę związaną z podstawowym zakażeniem bakteryjnym.

Wpływ na wątrobę. Rzadko zgłaszano poważne reakcje ze strony wątroby związane ze stosowaniem nimesulidu, w tym bardzo rzadkie przypadki zakończone śmiercią (patrz również sekcja „Skutki niepożądane”). Pacjenci, u których podczas leczenia nimesulidem występują objawy przypominające objawy uszkodzenia wątroby, takie jak anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha, zmęczenie, ciemny kolor moczu, lub u których wyniki badań laboratoryjnych funkcji wątroby odstają od normy, powinni przerwać terapię. Takim pacjentom nie należy ponownie przepisywać nimesulidu. Zgłaszano uszkodzenia wątroby, w większości przypadków odwracalne, po krótkotrwałym działaniu leku.

Pacjentom stosującym nimesulid, u których wystąpi gorączka i/lub objawy grypopodobne, należy przerwać leczenie.

Wpływ na przewód pokarmowy. Zgłaszano krwawienia oraz owrzodzenia/przecieki w przewodzie pokarmowym (z objawami wskazującymi na nie lub bez nich, z lub bez wywiadu poważnych zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego), które mogły mieć śmiertelny skutek i pojawiać się w dowolnym czasie trwania leczenia wszystkimi NLPZ. Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego zwiększa się wraz ze wzrostem dawek NLPZ, u pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej, szczególnie gdy była ona powikłana krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), oraz u starszych pacjentów. Takim pacjentom leczenie należy rozpocząć od najniższej możliwej dawki. U tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość terapii skojarzonej z substancjami ochronnymi, np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej (patrz poniżej oraz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pacjenci z wywiadem toksycznego uszkodzenia przewodu pokarmowego, a zwłaszcza starsi pacjenci, powinni donosić o wszelkich nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniu przewodu pokarmowego), szczególnie na wczesnych etapach leczenia.

Wystąpienie krwawienia lub owrzodzenia/przecieku w przewodzie pokarmowym może mieć miejsce w dowolnym czasie trwania leczenia, z objawami wskazującymi na nie lub bez nich, niezależnie od obecności lub braku wywiadu zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia w przewodzie pokarmowym stosowanie nimesulidu należy przerwać. Nimesulid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym z wrzodami trawiennymi, krwawieniem przewodu pokarmowego, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Leśniowskiego-Crohna w wywiadzie (patrz sekcja „Skutki niepożądane”).

Pacjentów przyjmujących leki wspomagające, które zwiększają ryzyko powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepliwe, np. warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwkrzepliwe, np. kwas acetylosalicylowy, należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności.

W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących nimesulid, leczenie należy przerwać.

NLPZ należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z chorobą przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna) w wywiadzie, ponieważ możliwe jest ich nasilenie (patrz sekcja „Skutki niepożądane”).

Jednoczesne stosowanie nimesulidu z innymi lekami, takimi jak doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwkrzepliwe, leki przeciwkrzepliwe, może prowadzić do nasilenia choroby Leśniowskiego-Crohna i innych chorób przewodu pokarmowego.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca lekkiego lub średniego stopnia w wywiadzie wymagają odpowiedniego monitorowania i konsultacji lekarskiej, ponieważ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki w wyniku terapii NLPZ.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają na stwierdzenie, że stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym leczeniu, wiąże się z niewielkim zwiększeniem ryzyka powikłań tętniczych zakrzepowych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar. Dane dotyczące wykluczenia takiego ryzyka przy stosowaniu nimesulidu są niewystarczające.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą mózgowo-naczyniową należy leczyć nimesulidem tylko po dokładnej ocenie stanu. Podobną ocenę należy przeprowadzić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych, takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu.

Ponieważ nimesulid może wpływać na funkcję płytek krwi, należy stosować go z ostrożnością u pacjentów z diatezą krwotoczną (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”). Jednakże lek Nimesulid nie może zastąpić kwasu acetylosalicylowego w zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym.

Wpływ na nerki. U pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek lub z niewydolnością serca należy zachować ostrożność, ponieważ stosowanie nimesulidu może prowadzić do pogorszenia funkcji nerek. W przypadku pogorszenia leczenie należy przerwać (patrz również sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pacjenci starsi. U pacjentów starszych może występować zwiększona częstość występowania skutków niepożądanych NLPZ, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, w niektórych przypadkach nawet zakończonych śmiercią (patrz sekcja „Skutki niepożądane”), a także zaburzeń funkcji nerek, serca i wątroby, dlatego zaleca się odpowiednie monitorowanie kliniczne.

Reakcje skórne. Bardzo rzadko zgłaszano poważne reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelnie niebezpieczne, w tym odessację skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz, związane ze stosowaniem NLPZ (patrz sekcja „Skutki niepożądane”). Największe ryzyko wystąpienia takich reakcji istnieje na początku leczenia: w większości przypadków reakcje pojawiają się w ciągu pierwszego miesiąca terapii. Nimesulid należy odstawić przy pierwszych objawach wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.

Podczas stosowania nimesulidu zgłaszano przypadki ustalonej wysypki lekowej (FME). Nimesulid nie powinien być ponownie przepisywany pacjentom, u których w wywiadzie wystąpiły związane z nimesulidem przypadki FME (patrz sekcja „Skutki niepożądane”).

Wpływ na płodność. Stosowanie leku Nimesulid może zaburzać płodność u kobiet i nie jest zalecane kobietom planującym zajście w ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę, lub u tych, które są badane z powodu bezpłodności, należy rozważyć odstawienie leku Nimesulid (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Lek Nimesulid zawiera sacharozę. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża. Stosowanie nimesulidu jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane z badań epidemiologicznych pozwalają na stwierdzenie, że wczesne stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w ciąży zwiększa ryzyko poronienia i wystąpienia u płodu wad serca i gastroschizy. Bezwzględne ryzyko rozwoju wady układu sercowo-naczyniowego wzrasta z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania terapii.

U zwierząt stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia strat przed- i poimplantacyjnych oraz do zwiększonej śmiertelności embrionu i płodu. Ponadto u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększyła się częstość występowania różnych wad płodu, w tym układu sercowo-naczyniowego.

Stosowanie nimesulidu od 20. tygodnia ciąży może prowadzić do oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. To zaburzenie może pojawić się wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po odstawieniu leku. Ponadto po przyjęciu leku w drugim trymestrze ciąży zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego u płodu, które najczęściej ustępowało po przerwaniu leczenia. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nimesulid nie powinien być stosowany bez konieczności. W przypadku stosowania nimesulidu kobietom próbującym zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży należy przepisać najniższą możliwą dawkę i najkrótszy możliwy czas leczenia.

Może być wskazane monitorowanie okołoporodowe pod kątem oligohydramnios i zwężenia przewodu tętniczego u płodu w przypadku działania nimesulidu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Ciężarne powinny przerwać stosowanie nimesulidu, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego u płodu.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą prowadzić do rozwoju u płodu:

• toksycznego uszkodzenia serca i płuc (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• dysfunkcji nerek, które może postępować do niewydolności nerek z rozwojem małowodzia (patrz wyżej);

U matki na końcu ciąży i u noworodka możliwe są:

• wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwkrzepliwy, który może wystąpić nawet przy stosowaniu bardzo niskich dawek;
• hamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzące do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

Karmienie piersią. Nie wiadomo, czy nimesulid przenika do mleka matki. Nimesulid jest przeciwwskazany kobietom w okresie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania” i „Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa”).

Płodność. Jak i inne NLPZ, leki zawierające nimesulid nie są zalecane kobietom próbującym zajść w ciążę (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Kobietom mającym trudności z zajściem w ciążę lub przechodzącym badania z powodu bezpłodności, należy przerwać stosowanie nimesulidu.

Jeśli ciąża zostanie stwierdzona podczas stosowania nimesulidu, należy poinformować lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów. Nie przeprowadzono badań wpływu leków zawierających nimesulid na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów, jednak pacjentom, którzy odczuwają zawroty głowy, uczucie kręcenia się lub senność po przyjęciu nimesulidu, należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki

Dawkowanie

W celu zmniejszenia częstości występowania działań niepożądanych należy stosować minimalną skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). Maksymalna długość leczenia nimesulidem wynosi 15 dni.

Dorośli. 1 woreczek (100 mg nimesulidu) 2 razy na dobę po posiłku.

Pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają zmniejszenia dawki dobowej (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Dzieci. Leki zawierające nimesulid są przeciwwskazane u dzieci do 12. roku życia (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”). Ze względu na profil farmakokinetyczny u dorosłych oraz farmakodynamiczne właściwości nimesulidu, korekta dawki u dzieci w wieku od 12 do 18 lat nie jest wymagana.

Naruszenia funkcji nerek. Ze względu na farmakokinetykę, u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym naruszeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) korekta dawki nie jest wymagana, natomiast u pacjentów z ciężkim naruszeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lek Nimesulid jest przeciwwskazany (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Farmakokinetyka”).

Naruszenia funkcji wątroby. Stosowanie leku Nimesulid jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Działania niepożądane można zminimalizować, stosując lek przez możliwie najkrótszy czas konieczny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Sposób stosowania

Zawartość woreczka wsypać do szklanki z wodą niegazowaną. Rozprowadzić łyżką do uzyskania zawiesiny o zapachu pomarańczy. Zawiesinę należy wypić natychmiast po rozprowadzeniu.

Dzieci. Lek Nimesulid jest przeciwwskazany u dzieci do 12. roku życia.

Przedawkowanie. Objawy ostrego przedawkowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) są zazwyczaj ograniczone do apatii, senności, nudności, wymiotów oraz bólu w nadbrzuszu. Zazwyczaj są one odwracalne przy leczeniu wspierającym. Może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego. Rzadko możliwe są nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, depresja oddychania oraz śpiączka. Zgłaszano reakcje anafilaktyczne przy stosowaniu dawek terapeutycznych NLPZ, które mogą również wystąpić przy przedawkowaniu. W przypadku przedawkowania NLPZ należy zapewnić leczenie objawowe i wspierające. Nie ma specyficznych antydot. Brak informacji dotyczących usuwania nimesulidu za pomocą hemodializy, jednakże ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami osocza (do 97,5%), dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna w przypadku przedawkowania. W przypadku wystąpienia objawów lub po silnym przedawkowaniu w ciągu 4 godzin od przyjęcia leku można sprowokować wymioty, podać węgiel aktywowany (60–100 g dla dorosłych) i/lub środek przeczyszczający o działaniu osmotycznym. Wymuszone moczowanie, zasadowienie moczu, hemodializa lub hemoperfuzja mogą być nieskuteczne ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami. Należy monitorować funkcje nerek i wątroby.

Efekty uboczne

Poniższe efekty uboczne podano na podstawie danych z kontrolowanych badań klinicznych* (około 7800 pacjentów) oraz obserwacji pozarejestrowych z następującą klasyfikacją częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 — < 1/10); nieczęsto (≥ 1/1000 — < 1/100); rzadko (≥ 1/10000 — < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki; częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Najczęściej obserwowane są działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Możliwe wystąpienie wrzodów trzewnych, perforacji lub krwawień w przewodzie pokarmowym, które czasem zagrażają życiu, szczególnie u chorych w podeszłym wieku (patrz dział «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem»). Zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melenu, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie się zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna po zastosowaniu leków zawierających nimesulid (patrz dział «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem»). Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka. Pojawiły się doniesienia o wystąpieniu obrzęku, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca w związku z leczeniem lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi. Bardzo rzadko zgłaszano reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze zapalenie nabłonka. Badania kliniczne i epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, nieco zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań tromboembolicznych tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (patrz dział «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem»).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 30 saszetek w kartonowej paczce.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. FINE FOODS & PHARMACEUTICALS N.T.M. S.Р.A. / FINE FOODS & PHARMACEUTICALS N.T.M. S.Р.A.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności producenta/adres wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.

Via Grignano, 43 – 24041 Brembate (BG), Włochy / Via Grignano, 43 – 24041 Brembate (BG), Italy.

Dane kontaktowe przedstawiciela wnioskodawcy na Ukrainie – CALLIPHARM LLC. Ukraina, 08205, obwód kijowski, miasto Irpień, ul. Poesii 2, pokój 35 / Ukraine, 08205, Kyiv region, Irpin, 2 Poesii street, 35 office.