Nimelgan

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LĘKU NIMELGAN (NIMELGAN)

Skład:

substancja czynna: nimesulid;

1 saszetka zawiera 2 g granulek, które zawierają 100 mg nimesulidu;

substancje pomocnicze: makrogolu etylostearylowy eter, sacharoza, maltodekstryna, kwas cytrynowy bezwodny, aromatизатор „Pomarańczowy”.

Postać leku. Granulki do sporządzenia zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: jasnożółty proszek ziarnisty o zapachu pomarańczy; po częściowym rozpuszczeniu zawiesina ma kolor biały lub jasnożółty.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Kod ATC M01AX17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nimesulid – niesteroidowy lek przeciwbólowy o działaniu przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym, działający jako inhibitor enzymu cyklooksygenazy odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Nimesulid jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Po jednorazowej dawce 100 mg nimesulidu u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2–3 godzinach i wynosi 3–4 mg/l. Pole pod krzywą stężenie – czas (AUC) wynosi 20–35 mg·godz/l. Nie zaobserwowano żadnej statystycznie istotnej różnicy między tymi parametrami a wartościami po podawaniu 100 mg dwa razy dziennie przez 7 dni. Do 97,5 % nimesulidu wiąże się z białkami osocza krwi.

Biotransformacja i eliminacja. Nimesulid jest intensywnie metabolizowany w wątrobie różnymi drogami, w tym za pomocą izoenzymu cytochromu P450 CYP2C9. Istnieje zatem ryzyko wystąpienia interakcji lekowej przy jednoczesnym stosowaniu z lekami metabolizowanymi przy udziale CYP2C9 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”). Głównym metabolitem jest pochodna parahydroksy, która również wykazuje aktywność farmakologiczną. Czas wykrycia tego metabolitu we krwi obwodowej jest krótki (około 0,8 godziny), ale stała szybkości jego powstawania jest niska i znacznie mniejsza niż współczynnik absorpcji nimesulidu. Hydroksynimesulid jest jedynym metabolitem wykrywanym w osoczu krwi i występuje niemal całkowicie w formie związanej. Okres półtrwania wynosi od 3,2 do 6 godzin.

Nimesulid jest wydalany głównie z moczem (około 50 % podanej dawki). Tylko 1–3 % jest wydalane w niezmienionej formie. Hydroksynimesulid – główny metabolit – wykrywany jest wyłącznie w postaci glukuronidu. Około 29 % podanej dawki wydalane jest z kałem w formie zmetabolizowanej. Profil farmakokinetyczny nimesulidu u pacjentów w podeszłym wieku nie ulega zmianie po jednorazowym ani powtarzanym podawaniu.

W krótkoterminowym badaniu eksperymentalnym przeprowadzonym u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) oraz u zdrowych ochotników maksymalne stężenie nimesulidu i jego głównego metabolitu w osoczu krwi u pacjentów nie było wyższe niż u zdrowych ochotników. AUC i okres półtrwania u pacjentów z zaburzonymi funkcjami nerek były o 50 % większe, ale zawsze mieściły się w granicach zakresu parametrów farmakokinetycznych obserwowanych u zdrowych ochotników przyjmujących nimesulid. Powtarzane podawanie nie prowadziło do kumulacji. Nimesulid jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa.

Dane przedkliniczne uzyskane w standardowych badaniach farmakologicznej bezpieczeństwa, toksyczności przy wielokrotnym podawaniu, genotoksyczności oraz działania rakotwórczego nie wykazały szczególnego ryzyka dla człowieka. W badaniach toksyczności przy wielokrotnym podawaniu nimesulid wykazywał toksyczność dla przewodu pokarmowego, nerek i wątroby. W badaniach toksyczności rozrodczej u samicy, po podawaniu w dawkach niepowodujących działania toksycznego, obserwowano działanie embryotoksyczne i teratogenne (wady rozwoju szkieletu, rozszerzenie komór mózgu) u królików, ale nie u szczurów. U szczurów obserwowano zwiększoną śmiertelność potomstwa w wczesnym okresie poporodowym oraz działania niepożądane dotyczące płodności.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie ostrego bólu, pierwotnej algomenorree.

Nimesulid należy stosować wyłącznie jako lek drugiej linii.

Decyzja o przepisaniu nimesulidu powinna być podjęta po ocenie wszystkich ryzyk związanych z konkretnym pacjentem.

Przeciwwskazania.

Znana nadwrażliwość na nimesulid, na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, katar, pokrzywka) związane z zastosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Reakcje hepatotoksyczne na nimesulid w wywiadzie.

Jednoczesne stosowanie innych substancji o potencjalnej hepatotoksyczności.

Alkoholizm i uzależnienie od narkotyków.

Krwawienia przewodu pokarmowego lub perforacje w wywiadzie związane z wcześniejszym stosowaniem NLPZ.

Pobudzenie wrzodu żołądka lub dwunastnicy lub obecność w wywiadzie krwawienia przewodu pokarmowego, wrzodu lub perforacji.

Krwiaki mózgowe lub inne krwawienia, a także choroby towarzyszone krwawieniem.

Ciężkie zaburzenia krzepnięcia krwi.

Ciężka niewydolność serca.

Ciężkie zaburzenia funkcji nerek.

Zaburzenia funkcji wątroby.

Gorączka i/lub objawy podobne do grypy.

Wiek dziecięcy do 12 roku życia.

Trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią” oraz dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje farmakodynamiczne.

Kortykosteroidy. Kortykosteroidy mogą zwiększać ryzyko powstania wrzodu przewodu pokarmowego lub krwawienia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) zwiększają ryzyko powstania wrzodu lub krwawienia przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Antykoagulants. NLPZ mogą nasilać działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). U pacjentów leczonych nimesulidem, którzy jednocześnie przyjmują warfarynę lub podobne antykoagulantsy lub kwas acetylosalicylowy, istnieje zwiększone ryzyko powikłań w postaci krwawień, dlatego taka kombinacja nie jest zalecana (patrz również sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”) oraz jest przeciwwskazana u chorych z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”). Jeśli nie można uniknąć terapii skojarzonej, konieczna jest staranna kontrola wskaźników krzepnięcia krwi.

Diuretyki, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (inhibitory ECA) oraz antagoniści angiotensyny II (AAII). NLPZ mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych chorych z obniżoną funkcją nerek (np. u odwodnionych pacjentów lub u osób starszych z zaburzeniem funkcji nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ECA i inhibitorów cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do wystąpienia ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Należy brać pod uwagę możliwość takich interakcji u pacjentów, którzy muszą stosować leki zawierające nimesulid w połączeniu z inhibitorami ECA lub AAII. Dlatego taką kombinację leków należy przepisywać ostrożnie, szczególnie osobom starszym. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów. Należy rozważyć konieczność kontroli funkcji nerek po rozpoczęciu leczenia wspomagającego oraz okresowego monitorowania po jego zakończeniu.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków zawierających nimesulid (patrz sekcja „Dane kliniczne”) z innymi NLPZ, w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych (≥ 1 g jako pojedyncza dawka lub ≥ 3 g na dobę).

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ nimesulidu na farmakokinetykę innych leków.

Furosemid. U zdrowych ochotników nimesulid tymczasowo osłabia działanie furosemidu w zakresie wydalania sodu i w mniejszym stopniu – wydalania potasu oraz zmniejsza efekt moczopędny. Jednoczesne stosowanie nimesulidu i furosemidu prowadzi do zmniejszenia (o około 20%) pola pod krzywą „stężenie – czas” (AUC) i kumulatywnej ekspresji furosemidu bez zmian w jego klirensie nerkowym. Wspólne stosowanie furosemidu i leków zawierających nimesulid u chorych z zaburzeniem funkcji nerek lub serca wymaga ostrożności (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Lit. Pojawiły się doniesienia o tym, że NLPZ obniżają klirens litu, co prowadzi do zwiększenia jego stężenia w osoczu krwi i toksyczności litu. W przypadku przepisania nimesulidu pacjentowi, który otrzymuje terapię lekami litu, należy starannie monitorować stężenie litu w osoczu krwi.

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ innych leków na farmakokinetykę nimesulidu.

Badania in vitro wykazały, że nimesulid jest wypierany z miejsc wiązania przez tolbutamid, kwas salicylowy i kwas walproinowy. Jednakże pomimo możliwego wpływu na jego stężenie w osoczu krwi, takie interakcje nie mają znaczenia klinicznego.

Inne interakcje.

Możliwe interakcje farmakokinetyczne z glibenydynamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cyklotydyną i lekami przeciwwskazowymi (a mianowicie kombinacją wodorotlenków glinu i magnezu) zostały również zbadane in vivo. Nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji.

Nimesulid hamuje aktywność enzymu CYP2C9. Stężenia leków będących substratami tego enzymu mogą wzrastać podczas jednoczesnego stosowania leku NIMELGAN.

Należy zachować ostrożność, jeśli nimesulid stosuje się mniej niż 24 godziny przed lub mniej niż 24 godziny po podaniu metotreksatu, ponieważ możliwe jest zwiększenie stężenia tego ostatniego w surowicy krwi i nasilenie jego toksyczności.

Ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe inhibitory syntetazy prostaglandyn, takie jak nimesulid, mogą nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Niepożądane reakcje można ograniczyć do minimum, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres czasu, konieczny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki” oraz informacje o ryzyku ze strony przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego poniżej).

W przypadku braku skuteczności leczenia terapię należy przerwać.

Należy unikać jednoczesnego stosowania niemeksulidu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Pacjentom podczas terapii lekiem NIMELGAN® należy zalecić unikanie stosowania innych środków przeciwbólowych.

Lek NIMELGAN zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadką, dziedziczną nietolerancją fruktozy, malabsorpcją glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

Podczas leczenia niemeksulidem zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania leków hepatotoksycznych oraz powstrzymania się od spożycia alkoholu. Stosowanie NLPZ może maskować gorączkę związaną z towarzyszącym zakażeniem bakteryjnym.

Wpływ na wątrobę.

Rzadko zgłaszano poważne reakcje ze strony wątroby związane ze stosowaniem niemeksulidu, bardzo rzadko – przypadki zakończone śmiercią (patrz również sekcja „Reakcje niepożądane”). Pacjenci, u których podczas leczenia niemeksulidem występują objawy przypominające objawy uszkodzenia wątroby, takie jak anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha, zmęczenie, ciemny kolor moczu, lub u których wyniki badań laboratoryjnych funkcji wątroby odbiegają od normy, powinni przerwać terapię. Takim pacjentom nie należy ponownie przepisywać niemeksulidu. Zgłaszano uszkodzenia wątroby, najczęściej odwracalne, po krótkotrwałym działaniu leku.

Pacjentom, którzy stosują niemeksulid i u których pojawia się gorączka i/lub objawy przypominające grypę, należy przerwać leczenie.

Wpływ na przewód pokarmowy.

Zgłaszano krwawienia lub wrzody/przebicia w przewodzie pokarmowym (z objawami wstępnymi lub bez nich, lub z wywiadem ciężkich powikłań ze strony przewodu pokarmowego), które mogły mieć śmiertelny skutek i pojawiać się w dowolnym czasie trwania leczenia wszystkimi NLPZ. Ryzyko krwawienia, wrzodów lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ, u pacjentów z wywiadem wrzodów żołądka, szczególnie jeśli były one powikłane krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), oraz u pacjentów starszych. Takim pacjentom leczenie należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki. U tych pacjentów, a także u tych, którzy wymagają jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość terapii skojarzonej z substancjami ochronnymi, np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej (patrz poniżej oraz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pacjentom z wywiadem toksycznego uszkodzenia przewodu pokarmowego, przede wszystkim pacjentom starszym, należy zalecić zgłaszanie wszelkich nietypowych objawów brzusznych (szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie na wczesnych etapach leczenia.

Pojawienie się krwawienia lub wrzodów/perforacji w przewodzie pokarmowym może wystąpić w dowolnym czasie trwania leczenia, z objawami wstępnymi lub bez nich, lub z wywiadem powikłań ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku pojawienia się krwawienia lub wrzodów w przewodzie pokarmowym należy przerwać stosowanie niemeksulidu. Niemeksulid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym wrzodem peptycznym, krwawieniem z przewodu pokarmowego, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna w wywiadzie (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Pacjentów przyjmujących leki współistniejące, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, antykoagulancy takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub antyagreganty takie jak kwas acetylosalicylowy, należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności.

W przypadku wystąpienia krwawienia lub wrzodów przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących niemeksulid, leczenie należy przerwać.

NLPZ należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ możliwe jest ich nasilenie (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Jednoczesne stosowanie niemeksulidu z innymi lekami, takimi jak doustne środki antykoncepcyjne, antykoagulancy, antyagreganty, może prowadzić do nasilenia choroby Crohna i innych chorób przewodu pokarmowego.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca lekkiego lub średniego stopnia w wywiadzie wymagają odpowiedniego monitorowania i konsultacji lekarskiej, ponieważ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki w wyniku terapii NLPZ.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym leczeniu, może wiązać się z nieznacznym wzrostem ryzyka powikłań trombotycznych tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. Dane dotyczące wykluczenia takiego ryzyka przy stosowaniu niemeksulidu są niewystarczające.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą naczyniową mózgu należy leczyć niemeksulidem wyłącznie po dokładnej ocenie stanu zdrowia. Podobną ocenę należy przeprowadzić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego, takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu.

Ponieważ niemeksulid może wpływać na funkcję płytek krwi, należy stosować go z ostrożnością u pacjentów z diatezą krwotoczną (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”). Jednak lek NIMELGAN nie może zastąpić kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób układu sercowo-naczyniowego.

Wpływ na nerki.

Pacjentom z zaburzeniem funkcji nerek lub z niewydolnością serca należy zachować ostrożność, ponieważ stosowanie niemeksulidu może prowadzić do pogorszenia funkcji nerek. W przypadku pogorszenia leczenie należy przerwać (patrz również sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pacjenci starsi.

U pacjentów starszych może występować zwiększona częstość występowania reakcji niepożądanych na NLPZ, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, w niektórych przypadkach nawet ze śmiertelnym skutkiem (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”), a także zaburzeń funkcji nerek, serca i wątroby, dlatego zaleca się odpowiednie monitorowanie kliniczne.

Reakcje skórne.

Bardzo rzadko zgłaszano poważne reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelnie niebezpieczne, w tym odłuszczeniowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliozy, związane ze stosowaniem NLPZ (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”). Wydaje się, że największe ryzyko wystąpienia takich reakcji występuje na początku leczenia, w większości przypadków reakcje pojawiają się w ciągu pierwszego miesiąca terapii. Niemeksulid należy odstawić przy pierwszych objawach wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.

Zgłaszano przypadki wysypki lekowej przy stosowaniu niemeksulidu (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Wpływ na płodność.

Stosowanie leku NIMELGAN może zaburzać płodność u kobiet i nie jest zalecane kobietom planującym zajście w ciążę. Kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę, lub tym, które są badane pod kątem bezpłodności, należy rozważyć odstawienie leku NIMELGAN (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Stosowanie niemeksulidu jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane epidemiologiczne pozwalają na stwierdzenie, że wczesne stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w ciąży może zwiększyć ryzyko poronienia oraz wystąpienia wad serca i gastroschizy u płodu. Absolutne ryzyko rozwoju wady układu sercowo-naczyniowego wzrasta z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i długości trwania terapii.

U zwierząt stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia utraty przed- i poimplantacyjnych oraz wzrostu śmiertelności embrionu i płodu. Ponadto zgłaszano, że u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania różnych wad płodu, w tym układu sercowo-naczyniowego.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie niemeksulidu może prowadzić do oligohydramniosu w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego nie powinno się go przyjmować w I i II trymestrze ciąży bez konieczności. W przypadku stosowania niemeksulidu kobietom próbującym zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży należy przepisać najniższą możliwą dawkę i najkrótszy możliwy czas leczenia.

Monitorowanie prenatalne oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po kilkudniowym działaniu niemeksulidu, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Nimelgan należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą prowadzić do rozwoju u płodu:

• toksycznego uszkodzenia sercowo-płucnego (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• dysfunkcji nerek, które może postępować do niewydolności nerek z rozwojem małowodzia (patrz wyżej);

U matki w końcowym okresie ciąży i u noworodka możliwe są:

• wydłużenie czasu krwawienia, efekt antyagregacyjny, który może wystąpić nawet przy stosowaniu bardzo niskich dawek;
• zahamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzące do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

Karmienie piersią.

Nie wiadomo, czy niemeksulid przenika do mleka matki. Niemeksulid jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania” i dane dокliniczne dotyczące bezpieczeństwa).

Płodność.

Tak jak inne NLPZ, leki zawierające niemeksulid nie są zalecane kobietom próbującym zajść w ciążę (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania”). Kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są badane pod kątem bezpłodności, należy przerwać stosowanie niemeksulidu.

Jeśli ciąża zostanie stwierdzona podczas stosowania niemeksulidu, lekarz powinien zostać o tym poinformowany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu leków zawierających niemeksulid na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak pacjentom, którzy odczuwają zawroty głowy, uczucie wiru lub senność po przyjęciu niemeksulidu, należy zalecić unikanie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie.

W celu zmniejszenia częstości występowania działań niepożądanych należy stosować minimalną skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”). Maksymalny okres leczenia nimesulidem wynosi 15 dni.

Dorośli. 1 opakowanie (100 mg nimesulidu) 2 razy dziennie po posiłku.

Pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają zmniejszenia dawki dobowej (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Dzieci. Leki zawierające nimesulid są przeciwwskazane u dzieci poniżej 12. roku życia (patrz również sekcja „Przeciwskazania”). Ze względu na profil farmakokinetyczny u dorosłych oraz farmakodynamiczne właściwości nimesulidu, nie jest wymagana korekta dawki u dzieci w wieku od 12 do 18 lat.

Zaburzenia funkcji nerek. Ze względu na farmakokinetykę, u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) nie jest wymagana korekta dawki, natomiast u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lek NIMELGAN jest przeciwwskazany (patrz sekcje „Przeciwskazania” i „Farmakokinetyka”).

Zaburzenia funkcji wątroby. Stosowanie leku NIMELGAN jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby (patrz sekcja „Farmakokinetyka”). Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie leku przez najkrótszy okres czasu konieczny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Sposób stosowania.

Zawartość opakowania należy wsypać do szklanki z wodą niegazowaną. Mieszać łyżką aż do uzyskania zawiesiny o zapachu pomarańczy. Zawiesinę należy wypić natychmiast po przygotowaniu.

Dzieci.

Nimesulid jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy ostrego przedawkowania NSAID są zazwyczaj ograniczone do: apatii, senności, nudności, wymiotów i bólu w nadbrzuszu, które zazwyczaj są odwracalne przy leczeniu wspomagającym. Możliwe jest wystąpienie krwawienia żołądkowo-jelitowego. Rzadko możliwe są nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, niewydolność oddechowa i śpiączka. Były doniesienia o reakcjach anafilaktycznych po stosowaniu dawek terapeutycznych NSAID, które mogą również wystąpić przy przedawkowaniu. W przypadku przedawkowania NSAID należy zapewnić leczenie objawowe i wspierające. Nie istnieją specyficzne antydota. Nie ma informacji dotyczących usuwania nimesulidu za pomocą hemodializy, jednakże biorąc pod uwagę jego wysoki stopień wiązania z białkami osocza krwi (do 97,5%), mało prawdopodobne jest, że dializa okaże się skuteczna w przypadku przedawkowania. W przypadku wystąpienia objawów lub po silnym przedawkowaniu w ciągu 4 godzin od przyjęcia leku można podać wywołanie wymiotów i/lub węgiel aktywny (60–100 g u dorosłych), oraz/lub środek przeczyszczający o działaniu osmotycznym. Wymuszone moczowanie, zasadowienie moczu, hemodializa lub hemoperfuzja mogą być nieskuteczne ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami. Należy kontrolować funkcje nerek i wątroby.

Niepożądane działania.

Poniższe niepożądane działania podano na podstawie danych z kontrolowanych badań klinicznych* (około 7800 pacjentów) oraz obserwacji posprzedażowych z następującą klasyfikacją częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 – < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 – < 1/100); często (≥ 1/10000 – < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki.

Najczęściej występują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Możliwe jest wystąpienie wrzodów trawiennych, perforacji lub krwawień z przewodu pokarmowego, które czasem stanowią zagrożenie dla życia, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym (patrz dział «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania»). Po stosowaniu leków zawierających niemedydol zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melenę, wymioty krwiste, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia okrężnicy oraz choroby Crohna (patrz dział «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania»). Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka. Zgłaszano również wystąpienie obrzęku, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca w związku z leczeniem lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi. Bardzo rzadko zgłaszano reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliozy. Badania kliniczne i epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może prowadzić do nieznacznego zwiększenia ryzyka wystąpienia powikłań trombotycznych tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (patrz dział «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania»).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku odgrywa ważną rolę. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Osoby pracujące w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

W saszetkach z folii laminowanej.

Po 10, 20, 30 saszetek w pudełku z tektury.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „ASTRAFARM”.

Adres siedziby producenta oraz miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 08132, obwód kijowski, rejon kijewsko-sławutomejski, miasto Wiśniewo, ul. Kijewska 6.