Neofen Belupo Forte

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku Neofen Belupo Forte

Skład:

substancja czynna: ibuprofen;

1 tabletka zawiera 400 mg ibuprofenu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobiā żelatynowana; powidon; celuloza mikrokrysztaļowa; sodowa sól kroskarboksymetanolu celulozy; dwutlenek krzemu bezwodny; talk; stearynian magnezu;

skład powłoki: talk, polietylenoglikol (makrogol) 6000, dwutlenek tytanu (E 171), hydroksypropylo metyloceluloza (hipromeloza), dyspersja poliakrylanowa 30 %, barwnik karmozyna (E 122).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główna właściwości fizykochemiczne: okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki o powłoce filmowej ciemnoróżowego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwwzmożliwe niesteroidowe i leki przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.
Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwbólowy i przeciwzapalny (NSAID), pochodna kwasu propionowego, który wykazał skuteczność w hamowaniu syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego. Ibuprofen wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskiej dawki kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że stosowanie pojedynczych dawek ibuprofenu w dawce 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) prowadziło do zmniejszenia wpływu kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na produkcję tromboksanu lub agregację płytek krwi. Choć istnieje niepewność dotycząca ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć możliwości, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może osłabiać działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne działanie uważa się za mało prawdopodobne.

Farmakokinetyka.

Po doustnym zażyciu ibuprofen jest szybko wchłaniany częściowo już w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 1–2 godzinach od podania. Okres półtrwania wynosi 2 godziny.

Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja, koniugacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane głównie z moczem (90%), a także z żółcią. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99%.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Symptomatyczne krótkoterminowe leczenie łagodnego i umiarkowanego zespołu bólowego różnego pochodzenia (ból głowy, migrena, ból pleców, mięśni i stawów, ból zęba, neuralgia, ból reumatycznego pochodzenia); leczenie objawów przeziębienia i grypy.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na ibuprofen lub którykolwiek składnik leku.
• Reakcje nadwrażliwościowe (np. astma, rinit, pokrzywka lub obrzęk naczynioruchowy), które występowały wcześniej po zastosowaniu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ.
• Aktywna choroba wrzodowa żołądka/krwawienie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów choroby wrzodowej lub krwawienia).
• Krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym stosowaniem NLPZ w wywiadzie.
• Pacjenci z chorobami zwiększającymi skłonność do krwawień.
• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, ciężkie zaburzenia funkcji nerek, ciężka niewydolność serca (klasa IV wg klasyfikacji NYHA).
• Trzeci trymestr ciąży.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wymaga ostrożności jednoczesne stosowanie poniższych leków ze względu na możliwą interakcję lekową, odnotowaną u niektórych pacjentów.

Przeciwnadciśnieniowe, β-blokery i diuretyki. NLPZ mogą osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak inhibitory ACE, blokery receptora angiotensyny II, β-blokery i diuretyki. Diuretyki mogą również zwiększać ryzyko nefrotoksyczności NLPZ.

Glikozydy nasercowe. NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, obniżać szybkość filtracji kłębuszkowej i zwiększać stężenie glikozydów nasercowych we krwi.

Cholestyramina. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i cholestyraminy może zmniejszać wchłanianie ibuprofenu w przewodzie pokarmowym (GTK). Jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska jest nieznane.

Lity. NLPZ mogą zmniejszać wydalanie litu.

Metylotreksat. NLPZ mogą hamować wydzielanie metotreksatu w kanalikach nerkowych i zmniejszać klirens metotreksatu.

Cyklosporyna. Zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ.

Mifepryston. Teoretycznie możliwe jest zmniejszenie skuteczności leku ze względu na właściwości antyprostaglandynowe NLPZ, w tym kwasu acetylosalicylowego. Ograniczone dane pozwalają przewidzieć, że jednoczesne stosowanie NLPZ w dniu podania prostaglandyny nie wpływa negatywnie na działanie mifeprystonu lub prostaglandyny na dojrzewanie szyjki macicy lub kurczliwość macicy i nie zmniejsza skuteczności klinicznej farmakologicznego przerywania ciąży.

Inne leki przeciwbólowe/NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania**”**).

Kwas acetylosalicylowy/aspiryna. Tak jak w przypadku innych leków zawierających NLPZ, jednoczesne stosowanie ibuprofenu i kwasu acetylosalicylowego/aspiryny zazwyczaj nie jest zalecane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego/aspiryny na agregację płytek krwi przy jednoczesnym stosowaniu. Choć niepewne jest, czy dane te można ekstrapolować na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć możliwości, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Klinicznie istotne efekty są mało prawdopodobne przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu (patrz sekcja „Właściwości farmakodynamiczne. Farmakodynamika”).

Kortykosteroidy. Zwiększenie ryzyka wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawień przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania**”**).

Leki przeciwwątrobowe. NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwkrzepliwych, takich jak warfaryna (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania**”**).

Antybiotyki chinolonowe. Dane z badań na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek związanych z przyjmowaniem antybiotyków chinolonowych. Pacjenci przyjmujący jednocześnie NLPZ i chinolony mają zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.

Połączenia sulfonowych. NLPZ mogą nasilać działanie leków z grupy pochodnych sulfonowych. Rzadko opisywano wystąpienie hipoglikemii u pacjentów przyjmujących leki z grupy pochodnych sulfonowych podczas terapii ibuprofenem.

Leki przeciwagregacyjne i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) (np. klopidogrel i tyklopidyna). Zwiększenie ryzyka krwawień przewodu pokarmowego przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania**”**).

Takrolimus. Możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ i takrolimusu.

Zydowudyna. NLPZ zwiększają ryzyko toksyczności hematologicznej przy jednoczesnym stosowaniu z zydowudyną. Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i krwiaków u pacjentów zakażonych HIV, cierpiących na hemofilię, przy stosowaniu ibuprofenu na tle zydowudyny.

Aminoglikozydy. NLPZ mogą zmniejszać wydalanie aminoglikozydów.

Ekstrakty ziołowe. Ginkgo biloba może nasilać ryzyko krwawień związanym z przyjmowaniem NLPZ.

Inhibitory CYP2C9. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może zwiększać ekspozycję na ibuprofen (substrat CYP2C9). W jednym z badań wykazano, że worykonazol i flukonazol ( inhibitory CYP2C9) zwiększały ekspozycję na S(+)-ibuprofen o około 80–100 %. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu przy jednoczesnym stosowaniu z silnymi inhibitorami CYP2C9, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek ibuprofenu na tle worykonazolu lub flu konazolu.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Ogólne ostrzeżenia

Niepożądane skutki mogą być minimalizowane przez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy okres czasu, wystarczający do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”, a także informacje dotyczące ryzyka przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego oraz maskowania objawów podstawowych infekcji poniżej).

Przy długotrwałym stosowaniu jakichkolwiek leków przeciwbólowych może wystąpić ból głowy, który nie powinien być leczony zwiększeniem dawki leku.

Stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w połączeniu z alkoholem może nasilać skutki niepożądane związane z substancją czynną, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego lub układu nerwowego.

Pacjenci w wieku podeszłym

U pacjentów w wieku podeszłym częstotliwość występowania reakcji niepożądanych podczas stosowania NLPZ jest wyższa, szczególnie krwawienia przewodu pokarmowego i perforacje, które mogą mieć charakter śmiertelny (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Dzieci

U dzieci i nastolatków z odwodnieniem istnieje ryzyko zaburzeń funkcji nerek.

Krwawienie, owrzodzenie i perforacja przewodu pokarmowego

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wrzodzeniem trzonowym i innymi chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, ponieważ ich stan może się pogorszyć (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Podczas stosowania wszystkich NLPZ zgłaszano występowanie krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego w dowolnym czasie trwania leczenia. Te reakcje niepożądane mogą mieć śmiertelny skutek i mogą wystąpić z lub bez objawów ostrzegawczych lub poważnych zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko rozwoju krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego jest większe przy zwiększaniu dawki NLPZ u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie w przypadku powikłań krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”) oraz u pacjentów w wieku podeszłym. Takim pacjentom należy zaczynać leczenie od najniższej dostępnej dawki. Należy rozważyć możliwość jednoczesnego przepisywania tym pacjentom leków ochronnych (np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej), tak jak u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują niskie dawki kwasu acetylosalicylowego/aspiryny lub inne leki zwiększające ryzyko uszkodzenia przewodu pokarmowego (patrz niżej oraz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Należy unikać stosowania ibuprofenu w połączeniu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2), ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Pacjenci, szczególnie osoby w wieku podeszłym, z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie przewodu pokarmowego), szczególnie na wczesnych etapach leczenia.

Ibuprofen należy przepisywać z ostrożnością pacjentom, którzy otrzymują leczenie wspomagające lekami, które mogą zwiększać ryzyko rozwoju owrzodzenia lub krwawienia, np. kortykosteroidami doustnymi, lekami przeciwkrzepliwymi, takimi jak warfaryna, inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) lub lekami przeciwzlepnymi, takimi jak kwas acetylosalicylowy/aspiryna (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjenta przyjmującego ibuprofen, leczenie tym lekiem należy przerwać.

Zaburzenia układu oddechowego

Ibuprofen należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytami nosa, chorobami alergicznymi lub z takimi stanami w wywiadzie, ponieważ zgłaszano, że NLPZ mogą powodować skurcz oskrzeli, pokrzywkę lub obrzęk naczynioruchowy u tych pacjentów.

Zaburzenia funkcji serca, nerek i wątroby

Stosowanie NLPZ może prowadzić do dawkowo zależnego zmniejszenia produkcji prostaglandyn i skutkować niewydolnością nerek. Regularne jednoczesne stosowanie podobnych leków przeciwbólowych dalej zwiększa to ryzyko. Największe ryzyko wystąpienia tej reakcji występuje u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, serca lub wątroby, u pacjentów przyjmujących leki moczopędne oraz u osób w wieku podeszłym. Takim pacjentom należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres czasu oraz kontrolować funkcję nerek, szczególnie w przypadku długotrwałego leczenia (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ibuprofen należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z niewydolnością serca lub nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, ponieważ zgłaszano obrzęki podczas stosowania ibuprofenu.

Efekty sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe

Wymagana jest odpowiednia kontrola i nadzór u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub przewlekłą niewydolnością serca o umiarkowanym do ciężkiego stopnia w wywiadzie, ponieważ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki podczas terapii NLPZ.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokiej dawce (2400 mg na dobę), może wiązać się z niewielkim wzrostem ryzyka zdarzeń tętniczych zakrzepowych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). Ogólnie badania epidemiologiczne nie pozwalają przewidzieć związku między przyjmowaniem ibuprofenu w niskiej dawce (czyli ≤ 1200 mg na dobę) a zwiększoną częstością występowania zdarzeń tętniczych zakrzepowych.

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca (klasa II–III według kryteriów NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą mózgowo-naczyniową należy przepisywać ibuprofen tylko po dokładnej analizie sytuacji oraz należy unikać stosowania wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Dokładna analiza sytuacji jest również konieczna przed rozpoczęciem długotrwałej terapii ibuprofenem u pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów), szczególnie w przypadku konieczności przyjmowania wysokich dawek ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych ibuprofenem. Zespół Kounisa charakteryzuje się objawami sercowo-naczyniowymi spowodowanymi reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwościową związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co potencjalnie może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Efekty ze strony nerek

Z ostrożnością należy rozpoczynać leczenie ibuprofenem u pacjentów z dużym odwodnieniem. Istnieje ryzyko zaburzeń funkcji nerek, szczególnie u dzieci, nastolatków i pacjentów w wieku podeszłym z odwodnieniem.

Tak jak przy stosowaniu innych NLPZ, długotrwałe przyjmowanie ibuprofenu może prowadzić do martwicy brodawek nerkowych i innych zmian patologicznych w nerkach. Toksyczny wpływ na nerki obserwowano również u pacjentów, u których prostaglandyny nerkowe odgrywały kompensacyjną rolę w utrzymaniu perfuzji nerek. Przepisanie NLPZ tym pacjentom może spowodować dawkowo zależne zmniejszenie produkcji prostaglandyn i, jako konsekwencja, zmniejszenie przepływu krwi przez nerki, co może prowadzić do niewydolności nerek. Do grupy wysokiego ryzyka rozwoju tej reakcji należą pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek, niewydolnością serca, dysfunkcją wątroby, pacjenci przyjmujący leki moczopędne i inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), a także pacjenci w wieku podeszłym. Przerywanie stosowania NLPZ zwykle wiąże się z przywróceniem stanu sprzed leczenia.

Łupus erytematodes systemowy i mieszane choroby tkanki łącznej

U pacjentów z łupusem erytematodes systemowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej istnieje możliwość zwiększonego ryzyka wystąpienia oponowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz niżej oraz sekcja „Efekty niepożądane”).

Efekty dermatologiczne

Ciężkie reakcje skórne (CRS)

Ciężkie reakcje skórne (CRS), w tym egfoliatywny odmieniak, zespół wielopostaciowego rumienia, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczny epidermalny nekroliz (TEN), wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS) oraz ostra ogólnoustrojowa pustulopatia egzantematyczna (AGEP), które mogą stanowić zagrożenie dla życia lub prowadzić do skutku śmiertelnego, zostały zarejestrowane podczas stosowania ibuprofenu (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. W przypadku pojawienia się objawów wskazujących na te reakcje, ibuprofen należy natychmiast odstawić i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

W wyjątkowych przypadkach na tle ospa wietrzna mogą wystąpić poważne infekcyjne powikłania ze strony skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie określono roli NLPZ w pogarszaniu tych stanów infekcyjnych. W związku z tym zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu w przypadku obecnej ospy wietrznej.

Efekty hematologiczne

Ibuprofen, podobnie jak inne NLPZ, może hamować agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia u zdrowych ochotników.

Oponowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (aseptyczne)

Rzadko u pacjentów podczas leczenia ibuprofenem obserwowano oponowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (aseptyczne). Pomimo że oponowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (aseptyczne) najprawdopodobniej występuje u pacjentów z łupusem erytematodes systemowym i związanymi z nim chorobami tkanki łącznej, zgłaszano przypadki oponowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (aseptyczne) u pacjentów, którzy nie mieli tych chorób przewlekłych.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji

Ibuprofen może maskować objawy choroby infekcyjnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Zaobserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospy wietrznej. Jeśli ibuprofen stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się monitorowanie choroby infekcyjnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Płodność

Stosowanie ibuprofenu może pogarszać płodność kobiet i nie jest zalecane kobietom planującym zajście w ciążę. Kobietom z problemami z zajściem w ciążę lub które poddają się badaniom z powodu niepłodności, należy rozważyć możliwość przerwania przyjmowania ibuprofenu.

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/płodowy. Dane uzyskane w badaniach epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia i wystąpienia wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży. Uważa się, że to ryzyko wzrasta wraz z dawką i długością leczenia. Badania na zwierzętach wykazały, że stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia strat przed- i po implantacji oraz do śmierci embrionalnej/płodowej. Ponadto zgłaszano zwiększoną liczbę przypadków różnych wad rozwojowych, w tym sercowo-naczyniowych, u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może prowadzić do oligohydramnios (małowodzia) w wyniku zaburzenia funkcji nerek płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano zwężenie przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustępowała po przerwaniu leczenia. W związku z tym w pierwszym i drugim trymestrze ciąży ibuprofen nie powinien być przepisywany, z wyjątkiem przypadków wyraźnej konieczności. Jeśli ibuprofen stosowany jest przez kobietę próbującą zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Monitorowanie prenatalne w kierunku oligohydramnios i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po ekspozycji na ibuprofen trwającej kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Ibuprofen należy odstawić, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W trzecim trymestrze ciąży ibuprofen jest przeciwwskazany, ponieważ hamowanie syntezy prostaglandyn u płodu może prowadzić do:

ryzyka dla płodu:

• toksycznego zespołu kardiopulmonalnego (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenia funkcji nerek, które może postępować do niewydolności nerek z rozwojem oligohydramnios;

ryzyka na końcu ciąży dla matki i dziecka:

• wydłużenia czasu krwawienia (efekt hamowania agregacji płytek krwi), które może wystąpić nawet przy stosowaniu niskich dawek;
• opóźnienia skurczów macicy z odpowiednim opóźnieniem porodów i przedłużeniem porodu.

W związku z tym ibuprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią

Dostępne ograniczone badania wskazują, że NLPZ przenikają do mleka matki w bardzo niskich stężeniach. Należy, jeśli to możliwe, unikać stosowania NLPZ kobietom w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn

Stosowanie ibuprofenu może negatywnie wpływać na szybkość reakcji pacjentów, co należy brać pod uwagę podczas wykonywania czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi, np. prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami. Wpływ na szybkość reakcji znacznie wzrasta w połączeniu z alkoholem.

Po przyjęciu NLPZ możliwe są niepożądane zjawiska, takie jak zawroty głowy, senność, niedobór samopoczucia/uczucie zmęczenia i zaburzenia wzroku. W przypadku wystąpienia takich zjawisk pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych i pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego. Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do złagodzenia objawów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Aby zmniejszyć ryzyko zaburzeń przewodu pokarmowego, lek należy przyjmować podczas lub po posiłku, wraz z wystarczającą ilością płynu.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: dawka początkowa – 1 tabletka. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć co 4–6 godzin.

Dzienna dawka ibuprofenu nie powinna przekraczać 1200 mg.

Jeśli objawy nie ustępują lub nasilają się po zastosowaniu leku przez ponad 3 dni, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają specjalnego dozowania.

Pacjenci z upośledzoną funkcją nerek lub wątroby o stopniu łagodnym lub umiarkowanym nie wymagają korekty dawki, jednak lek należy stosować z ostrożnością.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania zależą od ilości przyjętego leku oraz czasu, który upłynął od momentu jego zażycia. Wczesnymi objawami są: nudności, wymioty, ból głowy i zawroty głowy, ból w nadbrzuszu, senność, biegunka, szum w uszach, niestatek gałek ocznych (nystagmus), zaburzenia wzroku, pobudzenie, dezorientacja, drgawki, ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, niewydolność oddechowa, cianozę, wydłużenie czasu protrombinowego. W przypadku przedawkowania może dojść do śpiączki, hipotensji tętniczej, hiperkaliemii z zaburzeniami rytmu serca, kwasicy metabolicznej, podwyższenia temperatury ciała, zaburzeń ze strony układu oddechowego oraz zaburzeń czynności nerek. Po długotrwałym stosowaniu mogą występować anemia hemolityczna, granulocytopenia i trombocytopenia.

W przypadkach ciężkiego zatrucia może rozwinąć się kwasica metaboliczna oraz wydłużenie czasu protrombinowego, co najprawdopodobniej jest skutkiem hamowania czynników krzepnięcia krwi krążących w organizmie.

U chorych na astmę oskrzelową może dojść do nasilenia objawów astmy.

Długotrwałe stosowanie ibuprofenu w dawkach wyższych niż zalecane lub przedawkowanie może prowadzić do kwasicy kanalikowej nerek oraz hipokaliemii.

Jeśli od przedawkowania upłynęło nie więcej niż 1 godzina, zaleca się wywołanie wymiotów, przepłukanie żołądka lub zażycie węgla aktywowanego. W przypadku wystąpienia częstych lub długotrwałych drgawek należy podać w sposób dożylny diazepan lub lorazepan. Pacjentom z astmą należy podać leki rozszerzające oskrzela.

W przypadku przedawkowania ibuprofenu nie ma specyficznego antydota ani leczenia. Wskazane jest leczenie objawowe i wspierające, korekta równowagi wodno-elektrolitowej, obserwacja oraz wspieranie funkcji życiowych organizmu aż do ustabilizowania stanu pacjenta.

Działania niepożądane.

Ibuprofen może powodować reakcje nadwrażliwości: niemiespecyficzne reakcje alergiczne, szok anafilaktyczny oraz reakcje ze strony dróg oddechowych, takie jak astma, nasilenie objawów astmy, oskrzelowe święczenie, duszność, różnorodne reakcje skórne, takie jak świąd, pokrzywka, obrzęk Quincka; bardzo rzadko obserwowano reakcje egzfoliatywne i pęcherzykowe zapalenia skóry (w tym martwicę nabłonka i wielopostaciową rumień), w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny zespół martwicy nabłonka.

Działania niepożądane występujące podczas stosowania ibuprofenu sklasyfikowano według układów narządów i częstości występowania: bardzo często: ≥ 1/10; często: ≥ 1/100 – < 1/10; rzadko: ≥ 1/1000 – < 1/100; rzadko: ≥ 1/10000 – < 1/1000; bardzo rzadko: < 1/10000 oraz nieznane (nie można oszacować ze względu na ograniczone dane).

Ze strony przewodu pokarmowego:

rzadko – ból brzucha, niestrawność i nudności;

rzadko – biegunka, wzdęcia, zaparcia i wymioty;

bardzo rzadko – melena, wymioty z krwią, czasem zakończone śmiercią (szczególnie u pacjentów starszych), wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zapalenie żołądka, zapalenie trzustki, choroba wrzodowa, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, które w niektórych przypadkach może prowadzić do śmiertelnego skutku, szczególnie u osób starszych, nasilenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroba Crohna; nieznane – zgaga, powstawanie ran w jamie ustnej, zapalenie przełyku, rozwój zwężeń przepony jelita.

Ze strony układu nerwowego:

rzadko – ból głowy;

rzadko – oponowe zapalenie mózgu bez bakteryjnego zakażenia (u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi, w szczególności: toczeniu rumieniowym układowym, układowych chorobach tkanki łącznej – podczas leczenia ibuprofenem obserwowano pojedyncze przypadki wystąpienia objawów oponowego zapalenia mózgu bez bakteryjnego zakażenia: sztywność mięśni karku, ból głowy, nudności, wymioty, wysoką gorączkę lub dezorientację);

nieznane – parestezje, senność.

Ze strony układu oddechowego:

nieznane – niewydolność oddechowa.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego:

nieznane – zwiększenie częstości skurczów serca, kołatanie serca, obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca (stosowanie leku w wysokich dawkach i przez dłuższy czas zwiększa ryzyko powikłań zakrzepowo-zakrzepowych, takich jak zawał mięśnia sercowego i/lub udar mózgu), zespół Koyna.

Ze strony układu moczowego:

bardzo rzadko – ostre zaburzenia czynności nerek, martwica brodawek nerkowych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, związane z podwyższonym stężeniem mocznika we krwi i obrzękami; nieznane – niewydolność nerek, nefrotoksyczność, w tym zapalenie nerek międzyustne i zespół nerczynny.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzowego:

bardzo rzadko – zaburzenia wątroby;

nieznane – niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, przy długotrwałym leczeniu mogą wystąpić zapalenie wątroby i żółtaczka.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego:

bardzo rzadko – zaburzenia układu krwiotwórczego (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Początkowymi objawami są: podwyższenie temperatury ciała, ból gardła, owrzodzenia w jamie ustnej, objawy grypy, zwiększona zmęczalność, ciężka postać wyczerpania, nieuzasadnione krwawienia i siniaki, ekchymozy, purpura, krwawienia z nosa. Przy długotrwałej terapii należy regularnie kontrolować parametry krwi.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysypki skórne;

bardzo rzadko – mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane skórne (w tym wielopostaciowa rumień, egzfoliatywne zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny zespół martwicy nabłonka);

nieznane – nadwrażliwość na światło, wywołana lekami eozynofilia z objawami ogólnoustrojowymi (zespoł DRESS), ostra ogólna pustulka egzantematyczna (AGEP).

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – nadwrażliwość w postaci pokrzywki i świądu;

bardzo rzadko – ciężkie reakcje nadwrażliwości z objawami takimi jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, szok anafilaktyczny, obrzęk Quincka. Nasilenie astmy i święczenie oskrzelowe.

Ze strony psychiki:

nieznane – przy długotrwałym stosowaniu mogą wystąpić depresja, halucynacje, dezorientacja, reakcje psychotyczne, zawroty głowy, bezsenność, drażliwość, pobudzenie.

Ze strony narządów wzroku:

nieznane – przy długotrwałym leczeniu mogą wystąpić zaburzenia wzroku, zapalenie nerwu wzrokowego.

Ze strony narządów słuchu:

nieznane – przy długotrwałym leczeniu możliwe są szumy w uszach i zawroty głowy.

Zaburzenia ogólne:

niedobór samopoczucia i zwiększona zmęczalność.

Badania laboratoryjne: bardzo rzadko – obniżenie poziomu hemoglobiny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich prawni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze, po 1 blisterze w tekturowym pudełku.

Kategoria dystrybucji.

Bez recepty.

Producent.

Belupo, leki i kosmetyki, d.d.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

ul. Danica 5, 48000 Koprzywnica, Chorwacja.