Nazonex®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Nazonex® (NASONEX®)

Skład:

substancja czynna: 1 dawka aerozolu zawiera momentazonu furoat monohydrat (mikronizowany) w ilości odpowiadającej 50 µg momentazonu furoat (bez wody);

substancje pomocnicze: celuloza rozproszona (celuloza mikrokryształiczna i karboksymetyloceluloza sodowa); gliceryna; kwas cytrynowy, monohydrat; cytrynian sodu, dwuwodny; polisorbat-80; roztwór chlorku benzalkonium; woda do iniekcji.

Postać leku. Aerozol do nosa, dawkowany.

Główne właściwości fizykochemiczne: nieprzezroczysty płyn o barwie białej lub prawie białej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwobrzękowe i inne leki stosowane miejscowo w chorobach jamy nosowej. Glikokortykosteroidy. Kod ATC R01A D09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mometazonu furoat – syntetyczny kortykosteroid do stosowania miejscowego, wykazujący wyraźne działanie przeciwzapalne. Miejscowe działanie przeciwzapalne mometazonu furoatu występuje w dawkach, przy których nie występują efekty systemowe.

Główny mechanizm działania przeciwzapalnego i przeciwalergicznego mometazonu furoatu wiąże się z jego zdolnością do hamowania uwalniania mediatorów reakcji alergicznych. Mometazonu furoat znacząco zmniejsza syntezę/uwalnianie leukotrienów z leukocytów pacjentów cierpiących na choroby alergiczne. Mometazonu furoat wykazał w badaniach na kulturach komórkowych aktywność 10-krotnie większą niż inne steroidy, w tym beclometazonu dipropionat, betametazon, hydrokortyzon i dexametazon, w zakresie hamowania syntezy/uwalniania IL-1, IL-5, IL-6 oraz TNFα. Jest również silnym inhibitorem produkcji cytokin Th2, IL-4 oraz IL-5 z ludzkich komórek T CD4+. Mometazonu furoat jest także 6-krotnie bardziej aktywny niż beclometazonu dipropionat i betametazon w zakresie hamowania produkcji IL-5.

W badaniach z testami prowokacyjnymi z podawaniem antygenów na błonę śluzową nosa wykazano wysoką aktywność przeciwzapalną wodnego sprayu do nosa Nazonex® zarówno w wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Potwierdzono to poprzez obniżenie (w porównaniu do placebo) poziomu histaminy i aktywności eozynofili, a także zmniejszenie (w porównaniu do stanu wyjściowego) liczby eozynofili, neutrofili oraz białek adhezji komórek nabłonkowych.

Wyraźny efekt kliniczny w ciągu pierwszych 12 godzin po zastosowaniu wodnego sprayu do nosa Nazonex® osiągnięto u 28% pacjentów z sezonowym nieżytami nosa. Średnio (50%) poprawa występowała po 35,9 godziny. Ponadto Nazonex® wykazał istotną skuteczność w zmniejszaniu objawów zaburzeń wzroku (zakrwienie, łzawienie, świąd) u pacjentów z sezonowym nieżytami nosa.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z polipami nosowymi Nazonex® wykazał istotną skuteczność kliniczną w zakresie zmniejszania uczucia zatkania nosa, redukcji wielkości polipów oraz przywracania węchu w porównaniu do placebo.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów w wieku od 12 lat Nazonex® w dawce 200 μg dwa razy dziennie wykazał wysoką skuteczność w łagodzeniu objawów rinosinusitidy w porównaniu do placebo. W ciągu 15 dni leczenia objawy rinosinusitidy oceniano według skali nasilenia objawów (MSS – Major Symptom Score) (ból w okolicy twarzy, uczucie ciśnienia w zatokach nosa, ból przy ucisku, ból w okolicy zatok nosa, rynoręja, ściekanie śluzu po tylnej ścianie gardła oraz uczucie zatkania nosa). Skuteczność stosowania amoksycyliny w dawce 500 mg trzy razy dziennie nie różniła się istotnie od placebo w zakresie łagodzenia objawów rinosinusitidy według skali MSS. W okresie dalszej obserwacji po zakończeniu leczenia liczba nawrotów w grupie leczonych Nazonex® była niska i porównywalna z grupą amoksycyliny i placebo. Długość leczenia ostrej rinosinusitidy ponad 15 dni nie była oceniana.

Farmakokinetyka.

Biodostępność mometazonu furoatu po zastosowaniu w postaci sprayu do nosa wynosi <1% we krwi (według danych uzyskanych przy użyciu czułej metody, dolna granica oznaczalności wynosi 0,25 pg/ml). Zawiesina mometazonu furoatu jest bardzo słabo wchłaniana z przewodu pokarmowego, a niewielka ilość, która może być połknięta i wchłonięta, podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przemiany przed wydaleniem głównie w postaci metabolitów z żółcią i w mniejszym stopniu – z moczem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Leczenie przewlekłego alergicznego nieżytu nosa lub nieżytu nosa sezonowego u dorosłych oraz dzieci od 2. roku życia. Zalecane jest rozpoczęcie profilaktycznego leczenia nieżytu nosa alergicznego o umiarkowanym i ciężkim przebiegu 4 tygodnie przed przewidywanym okresem kwitnienia alergenów.
• Jako lek wspomagający w leczeniu antybiotykiem ostrych epizodów zatokowego zapalenia zatok u dorosłych (w tym osób starszych) oraz dzieci od 12. roku życia.
• Leczenie objawów ostrego rinosinusitis bez objawów ciężkiej infekcji bakteryjnej u dorosłych oraz dzieci od 12. roku życia.
• Leczenie polipów nosowych oraz związanych z nimi objawów, w tym uczucia zatkania nosa i utraty węchu, u pacjentów od 18. roku życia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek ze składników pomocniczych leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Oczekuje się, że terapia łączna z inhibitorami CYP3A, w tym lekami zawierającymi kobicystat, zwiększy ryzyko wystąpienia systemowych działań niepożądanych. Należy unikać jednoczesnego stosowania, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko wystąpienia systemowych działań niepożądanych kortykosteroidów. W takim przypadku pacjentów należy kontrolować pod kątem wystąpienia systemowych działań niepożądanych kortykosteroidów.

W badaniu klinicznym lek Nazonex® stosowano jednoczesnie z niesedatującym doustnym lekiem przeciwhistaminowym (loratadyną). Parametry farmakokinetyczne oraz profil bezpieczeństwa obu leków nie uległy zmianie.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Nie należy stosować leku w przypadku nieleczonych miejscowych infekcji z zaangażowaniem błony śluzowej nosa.

Ze względu na działanie kortykosteroidów hamującego gojenie ran, nie należy stosować kortykosteroidów do nosa u pacjentów, którzy niedawno przeszli operację w jamie nosowej lub mieli uraz, aż do całkowitego gojenia się tkanek.

Lek Nazonex® należy stosować z ostrożnością lub wcale nie stosować u pacjentów z aktywną lub utajoną gruźlicą dróg oddechowych, a także przy nieleczonych infekcjach grzybiczych, bakteryjnych, wirusowych ogólnoustrojowych lub infekcji wirusem Herpes simplex z zaangażowaniem oczu.

Tak jak w przypadku każdego długotrwałego leczenia, pacjenci stosujący lek przez kilka miesięcy lub dłużej powinni okresowo poddawać się badaniom w celu wykrycia ewentualnych zmian błony śluzowej nosa. W badaniach klinicznych po 12-miesięcznym leczeniu lekiem Nazonex® nie zaobserwowano objawów zaniku błony śluzowej nosa; ponadto mometazonu furoat sprzyjał normalizacji obrazu histologicznego błony śluzowej nosa.

W przypadku rozwoju lokalnej infekcji grzybiczej nosa lub gardła może być konieczne przerwanie terapii lekiem lub podjęcie odpowiedniego leczenia. Utrzymujące się przez dłuższy czas podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła może również stanowić wskazanie do przerwania leczenia lekiem.

Nie ma dowodów na hamowanie funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego podczas długotrwałego leczenia lekiem Nazonex®. Istnieje jednak możliwość, że długotrwałe stosowanie kortykosteroidów do nosa (w tym Nazonex®) może wpływać na funkcję kory nadnerczy i powodować hiperkortycyzm u pacjentów wrażliwych na kortykosteroidy oraz w pewnych przypadkach. Pacjentów, którzy przechodzą na leczenie lekiem Nazonex® po długotrwałym leczeniu kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym, należy dokładnie obserwować, ponieważ u nich może wystąpić niedostateczność funkcji kory nadnerczy.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Nazonex® w leczeniu jednostronnych polipów, polipów związanych z mukowiscydozą lub polipów całkowicie zamykających jamę nosową nie były badane.

Jednostronne polipy, które są nietypowe i rzadko występują, szczególnie w przypadku wystąpienia owrzodzeń lub krwawień, powinny być dokładnie zbadane.

Pacjenci stosujący kortykosteroidy mogą mieć potencjalnie obniżoną reaktywność odpornościową i należy ich uprzedzić o zwiększonym ryzyku zakażenia przy kontakcie z chorymi na niektóre choroby zakaźne (np. odrę, ospę wietrzną), a także o konieczności konsultacji lekarskiej, jeśli taki kontakt miał miejsce.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Nazonex® w leczeniu polipów nosowych u dzieci i młodzieży do 18. roku życia nie były badane.

Podczas przejścia z leczenia kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym na leczenie lekiem Nazonex® u niektórych pacjentów oprócz ulgi w objawach nosowych mogą wystąpić objawy odstawienia kortykosteroidów. Takich pacjentów należy szczególnie przekonywać o celowości kontynuowania leczenia lekiem Nazonex®.

Zmiana terapii może również ujawnić wcześniejsze choroby alergiczne, które były maskowane przez leczenie kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym.

Stosowanie dużych dawek lub długotrwałe stosowanie glikokortykosteroidów może powodować efekty systemowe, takie jak hamowanie wzrostu u dzieci. Długotrwałe skutki sterydów do nosa/inhalacyjnych u dzieci nie są w pełni poznane. Ogólnie lekarz powinien dokładnie monitorować wzrost dziecka otrzymującego przez dłuższy czas leczenie glikokortykosteroidami. W badaniu przeprowadzonym wśród 49 dzieci, które otrzymywały Nazonex® przez rok w dawce 100 μg dziennie, nie zaobserwowano opóźnienia wzrostu.

Po stosowaniu kortykosteroidów do nosa zgłaszano przypadki podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Podczas stosowania kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym i miejscowym (w tym do nosa, inhalacyjnie i do oka) mogą wystąpić zaburzenia wzroku. Jeśli wystąpią takie objawy jak nieostrość widzenia lub inne zaburzenia wzroku, pacjent powinien poddać się badaniu u okulisty w celu oceny możliwych przyczyn zaburzeń wzroku, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowe serozne zapalenie barwnicy i siatkówki, o których donoszono po stosowaniu kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym i miejscowym.

Ostry rinosinusitis: należy uprzedzić pacjentów o konieczności natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów ciężkiej infekcji bakteryjnej, takich jak podwyższona temperatura ciała, silny jednostronny ból w okolicy twarzy lub ból zębów, obrzęk/napuchnięcie okołoodrzutowe lub pogorszenie stanu po wstępnym poprawie.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Nazonex® w leczeniu objawów rinosinusitis u dzieci do 12. roku życia nie były badane.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Udowodniono, że kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym (do podania podskórnie) mają działanie teratogenne u zwierząt. Nie przeprowadzono badań klinicznych u kobiet w ciąży ani karmiących piersią.

Nie należy stosować leków kortykosteroidowych kobietom w ciąży ani karmiącym piersią, chyba że jest to absolutnie konieczne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Nieznane.

Sposób stosowania i dawki.

Przed pierwszym użyciem nowego flakonu leku należy go skalibrować. Kalibracja odbywa się przez około 10 naciśnięć dawkownika, co zapewnia regularne dawkowanie substancji leczniczej, przy którym przy każdym naciśnięciu wyrzucane jest około 100 mg zawiesiny zawierającej 50 μg mometazonu (1 dawka). Jeśli spray do nosa nie był używany przez 14 dni lub dłużej, przed kolejnym użyciem konieczne jest ponowne „wypyrskanie” poprzez 2 naciśnięcia, aż do uzyskania pełnego dawkowania. Nie należy przebijać końcówki przed rozpoczęciem stosowania.

Przed każdym użyciem należy energicznie wstrząsnąć flakonem.

Jeśli końcówka się zapcha, należy zdjąć plastikowy kapturk, delikatnie naciskając na białe pierścień, ostrożnie zdjąć końcówkę, przemyć ją ciepłą bieżącą wodą, wysuszyć i założyć z powrotem. Nie należy próbować czyścić końcówki igłą ani innym ostrym przedmiotem, ponieważ może to uszkodzić dawkownik.

Regularne czyszczenie końcówki jest bardzo ważne.

Przed każdym zastosowaniem należy dokładnie oczyścić nos z wydzieliny.

Leczenie sezonowego lub niezależnego od pory roku alergicznego rinitu: dorośli (w tym osoby starsze) i dzieci od 12. roku życia powinni stosować zalecaną dawkę profilaktyczną i terapeutyczną – 2 wtryski (po 50 μg każdy) do każdej dziurki nosa 1 raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 200 μg). Po osiągnięciu efektu terapeutycznego w celu terapii utrzymującej zalecane jest zmniejszenie dawki do 1 wtrysku do każdej dziurki nosa 1 raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 100 μg).

Jeśli nie uda się osiągnąć złagodzenia objawów choroby stosowaniem leku w zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnej: po 4 wtryski do każdej dziurki nosa 1 raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 μg). Po złagodzeniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Lek wykazał klinicznie istotny początek działania w ciągu 12 godzin po pierwszym zastosowaniu u części pacjentów z sezonowym alergicznym rinitisem. Jednak pełnej korzyści z leczenia nie można uzyskać w pierwszych 48 godzinach, dlatego pacjent powinien kontynuować regularne stosowanie w celu osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego.

Dzieciom w wieku 2–11 lat zalecana dawka terapeutyczna to 1 wtrysk (50 μg) do każdej dziurki nosa 1 raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 100 μg).

Terapia wspomagająca ostry epizod zatkania zatok. Dorośli (w tym osoby starsze) i dzieci od 12. roku życia powinni stosować zalecaną dawkę terapeutyczną – 2 wtryski (po 50 μg) do każdej dziurki nosa 2 razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 μg).

Jeśli nie uda się osiągnąć złagodzenia objawów choroby stosowaniem leku w zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do 4 wtrysków do każdej dziurki nosa 2 razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 800 μg). Po złagodzeniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Ostry rinosinusitis. Dorośli i dzieci od 12. roku życia powinni stosować zalecaną dawkę terapeutyczną – 2 wtryski (po 50 μg) do każdej dziurki nosa 2 razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 μg).

Polipy nosowe. Dla pacjentów w wieku od 18 lat (w tym osób starszych) zalecana dawka to 2 wtryski (po 50 μg) do każdej dziurki nosa 2 razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 μg). Po osiągnięciu efektu klinicznego zaleca się zmniejszenie dawki do 2 wtrysków do każdej dziurki nosa 1 raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 200 μg).

Dzieci.

W trakcie placebo-kontrolowanych badań klinicznych u dzieci, którym lek Nazonex® podawano w dawce dziennej 100 μg przez rok, nie zaobserwowano opóźnienia wzrostu.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leku Nazonex® w leczeniu polipów nosowych u dzieci i młodzieży do 18. roku życia, objawów rinosinusitis – u dzieci do 12. roku życia, sezonowego lub niezależnego od pory roku alergicznego rinitu – u dzieci do 2. roku życia.

Przedawkowanie.

Mało prawdopodobne, że przedawkowanie będzie wymagać innej terapii poza obserwacją.

Wdychanie lub doustne podanie nadmiernych dawek kortykosteroidów może prowadzić do hamowania funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego.

Niepożądane reakcje.

Niepożądane reakcje związane z leczeniem lekiem Nazonex® obserwowane w badaniach klinicznych u pacjentów z alergicznym nieżytliem nosa przedstawiono w Tabeli 1.

Krwiaki z nosa ustępowały samorzutnie i były umiarkowane, występowały nieco częściej niż przy stosowaniu placebo (5 %), ale rzadziej niż przy stosowaniu innych badanych i stosowanych jako aktywna kontrola kortykosteroidów do stosowania w nosie (w przypadku niektórych z nich częstość występowania krwawień z nosa dochodziła do 15 %). Częstość występowania innych niepożądanych zdarzeń była porównywalna z częstością występowania przy stosowaniu placebo.

U dzieci częstość występowania niepożądanych zdarzeń była porównywalna z taką przy stosowaniu placebo, np. krwawienia z nosa (6 %), ból głowy (3 %), uczucie podrażnienia w nosie (2 %) i kichanie (2 %).

U pacjentów z polipami nosowymi ogólna liczba niepożądanych zdarzeń była porównywalna z taką przy stosowaniu placebo i podobna do liczby obserwowanej u pacjentów z alergicznym nieżytlikiem.

Związane z leczeniem lekiem Nazonex® działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych u ponad 1 % pacjentów przedstawiono w Tabeli 2.

Po zastosowaniu donosowym furoata mometazonu czasem mogą występować reakcje nadwrażliwości, w tym bronchospazm i duszność. Bardzo rzadko zgłaszano reakcję anafilaktyczną, obrzęk naczynioruchowy lub zaburzenia węchu i smaku.

U pacjentów z ostrym rinosinusitem ogólna liczba niepożądanych zdarzeń była porównywalna z tą obserwowaną po zastosowaniu placebo i podobna do liczby obserwowanej u pacjentów z innymi wskazaniami. Powiązane z leczeniem reakcje niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych u ponad 2% pacjentów przedstawiono w Tabeli 3.

Najczęstszą reakcją niepożądaną była krwawica z nosa, występująca z podobną częstością zarówno w grupie placebo (2,6%), jak i w grupie leku Nazonex® (2,9% i 3,7% odpowiednio).

Może wystąpić działanie układowe kortykosteroidów nosowych, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek przez dłuższy okres czasu.

Zgłaszano przypadki jaskry/zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego podczas stosowania kortykosteroidów do nosa.

Zgłaszano przypadki zaburzeń widzenia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie zamrażać.

Opakowanie.

18 g (140 dawek) zawiesiny w butelce polietylenowej z dawkującym pompy rozpryskującej, zamkniętej nakrętką. Po 1 butelce w pudełku tekturowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

Organon Heist bv, Belgia/Organon Heist bv, Belgium.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgia/Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgium.