Nasonex®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE NASONEX® (NASONEX®)

Composizione:

Principio attivo: 1 dose di spray contiene mometasone furoato monoidrato (micronizzato) in una quantità equivalente a 50 µg di mometasone furoato (anidro);

Eccipienti: cellulosa dispersa (cellulosa microcristallina e carbossimetilcellulosa sodica); glicerina; acido citrico, monoidrato; citrato sodico, diidrato; polisorbato-80; soluzione di cloruro di benzalconio; acqua purificata.

Forma farmaceutica. Spray nasale in dose unitaria.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: sospensione opaca di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Antinfiammatori e altri preparati per uso locale nelle malattie della cavità nasale. Corticosteroidi. Codice ATC R01AD09.

Proprietà farmacodinamiche.

Mometasone furoato è un corticosteroide sintetico per uso topico che esercita un marcato effetto antinfiammatorio. L'azione antinfiammatoria locale del mometasone furoato si manifesta a dosi alle quali non si verificano effetti sistemici.

Il principale meccanismo d'azione antinfiammatorio e anti-allergico del mometasone furoato è legato alla sua capacità di inibire il rilascio di mediatori delle reazioni allergiche. Il mometasone furoato riduce significativamente la sintesi/ il rilascio di leucotrieni da parte dei leucociti di pazienti affetti da malattie allergiche. In colture cellulari, il mometasone furoato ha dimostrato un'attività dieci volte maggiore rispetto ad altri steroidi, inclusi beclometasone dipropionato, betametasone, idrocortisone e desametasone, nell'inibire la sintesi/il rilascio di IL-1, IL-5, IL-6 e TNFα. È inoltre un potente inibitore della produzione da parte delle cellule Th2 dei citochini IL-4 e IL-5 da parte dei linfociti T CD4+ umani. Il mometasone furoato risulta inoltre sei volte più attivo del beclometasone dipropionato e del betametasone nell'inibire la produzione di IL-5.

Negli studi con test provocativi mediante applicazione di antigeni sulla mucosa nasale è stata dimostrata un'elevata attività antinfiammatoria dello spray nasale acquoso Nasonex® sia nella fase precoce che in quella tardiva della reazione allergica. Ciò è stato confermato dalla riduzione (rispetto al placebo) dei livelli di istamina e dell'attività degli eosinofili, nonché dalla diminuzione (rispetto ai valori iniziali) del numero di eosinofili, neutrofili e delle proteine di adesione delle cellule epiteliali.

Un marcato effetto clinico entro le prime 12 ore dall'applicazione dello spray nasale acquoso Nasonex® è stato ottenuto nel 28% dei pazienti affetti da rinite allergica stagionale. Il miglioramento è avvenuto in media (50%) entro 35,9 ore. Inoltre, Nasonex® ha dimostrato una significativa efficacia nel ridurre i sintomi oculari (arrossamento, lacrimazione, prurito) nei pazienti con rinite allergica stagionale.

Negli studi clinici condotti su pazienti con polipi nasali, Nasonex® ha dimostrato una significativa efficacia clinica nel ridurre l'ostruzione nasale, la riduzione delle dimensioni dei polipi e il ripristino dell'olfatto rispetto al placebo.

Negli studi clinici condotti su pazienti di età pari o superiore a 12 anni, Nasonex® alla dose di 200 mcg due volte al giorno ha dimostrato un'elevata efficacia nel ridurre i sintomi della rinosinusite rispetto al placebo. Per un periodo di 15 giorni di trattamento, i sintomi della rinosinusite sono stati valutati mediante una scala di gravità dei sintomi (MSS – Major Symptom Score) (dolore facciale, sensazione di pressione nei seni nasali, dolore alla palpazione, dolore localizzato ai seni nasali, rinorrea, scolo post-nasale e ostruzione nasale). L'efficacia dell'amoxicillina 500 mg tre volte al giorno non è risultata significativamente diversa rispetto al placebo nel ridurre i sintomi della rinosinusite secondo la scala MSS. Durante il periodo di osservazione successivo al termine del trattamento, il numero di recidive nel gruppo trattato con Nasonex® è risultato basso e paragonabile a quello dei gruppi amoxicillina e placebo. La durata del trattamento della rinosinusite acuta superiore a 15 giorni non è stata valutata.

Proprietà farmacocinetiche.

La biodisponibilità del mometasone furoato dopo somministrazione come spray nasale è inferiore all'1% nel plasma sanguigno (secondo dati ottenuti mediante un metodo sensibile con un limite inferiore di quantificazione pari a 0,25 pg/ml). La sospensione di mometasone furoato è scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale; la piccola quantità eventualmente ingerita e assorbita subisce un intenso metabolismo di primo passaggio prima dell'escrezione, principalmente sotto forma di metaboliti con la bile e in misura minore con le urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Trattamento della rinite allergica stagionale o perenne negli adulti e nei bambini a partire dai 2 anni di età. Il trattamento profilattico della rinite allergica di grado moderato o grave deve essere iniziato 4 settimane prima dell'inizio previsto della stagione pollinica.
• Come terapia aggiuntiva al trattamento antibiotico negli episodi acuti di sinusite negli adulti (inclusi i pazienti anziani) e nei bambini a partire dai 12 anni di età.
• Trattamento dei sintomi della rinosinusite acuta senza segni di infezione batterica grave negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età.
• Trattamento dei polipi nasali e dei sintomi ad essi associati, inclusa la congestione nasale e la perdita dell'olfatto, nei pazienti a partire dai 18 anni di età.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'ingrediente attivo o a qualsiasi componente inattivo del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

È prevedibile che una terapia concomitante con inibitori del CYP3A, inclusi farmaci contenenti cobicitastat, aumenti il rischio di effetti indesiderati sistemici. L'uso concomitante deve essere evitato, a meno che il beneficio non superi il rischio aumentato di effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi; in tal caso, i pazienti devono essere monitorati per la comparsa di effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi.

In uno studio clinico, il medicinale Nasonex® è stato somministrato contemporaneamente a un antistaminico orale non sedativo (loratadina). I parametri farmacocinetici e il profilo di sicurezza sono rimasti invariati per entrambi i farmaci.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Il medicinale non deve essere utilizzato in caso di infezione locale non trattata che coinvolga la mucosa nasale.

Poiché i corticosteroidi possono inibire la guarigione delle ferite, i pazienti che hanno recentemente subito un intervento chirurgico nella cavità nasale o che hanno subito traumi non devono utilizzare un corticosteroide nasale fino al completo rimarginamento.

Il medicinale Nasonex® deve essere utilizzato con cautela o evitato del tutto in pazienti con infezione tubercolare attiva o latente delle vie respiratorie, nonché in caso di infezione fungina, batterica, virale sistemica non trattata o infezione da herpes simplex con coinvolgimento oculare.

Come per ogni trattamento prolungato, i pazienti che utilizzano il medicinale per diversi mesi o più devono essere sottoposti periodicamente a controlli per individuare eventuali alterazioni della mucosa nasale. Negli studi clinici, dopo 12 mesi di trattamento con Nasonex®, non sono state osservate manifestazioni di atrofia della mucosa nasale; inoltre, il furoato di mometasone ha favorito la normalizzazione dell’aspetto istologico della mucosa nasale.

In caso di sviluppo di un’infezione fungina locale del naso o della gola, potrebbe essere necessario interrompere la terapia con il medicinale o avviare un trattamento specifico. L’irritazione della mucosa nasale e della gola che persiste per un periodo prolungato può anch’essa rappresentare un motivo per interrompere il trattamento.

Non vi sono evidenze di inibizione della funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene con l’uso prolungato di Nasonex®. Tuttavia, è possibile che un uso prolungato di corticosteroidi nasali (incluso Nasonex®) possa influenzare la funzione del surrene e causare ipercorticosurrenismo in pazienti sensibili ai corticosteroidi e in alcuni casi specifici. I pazienti che passano a Nasonex® dopo un trattamento prolungato con corticosteroidi sistemici devono essere attentamente monitorati, poiché in essi potrebbe svilupparsi un’insufficienza surrenalica.

L’efficacia e la sicurezza di Nasonex® nel trattamento di polipi unilaterali, di polipi associati alla fibrosi cistica o di polipi che occludono completamente la cavità nasale non sono state studiate.

I polipi unilaterali, che sono insoliti e rari, specialmente se associati a ulcere o sanguinamenti, devono essere indagati più approfonditamente.

I pazienti che assumono corticosteroidi possono avere una reattività immunitaria ridotta e devono essere avvertiti del rischio aumentato di contrarre infezioni in caso di contatto con malattie infettive (ad esempio varicella, morbillo), nonché della necessità di consultare un medico in caso di tale contatto.

L’efficacia e la sicurezza di Nasonex® nel trattamento dei polipi nasali nei bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state valutate.

Durante il passaggio dal trattamento con corticosteroidi sistemici a Nasonex®, in alcuni pazienti, oltre al miglioramento dei sintomi nasali, possono manifestarsi sintomi da sospensione dei corticosteroidi. Tali pazienti devono essere particolarmente rassicurati sulla necessità di proseguire il trattamento con Nasonex®.

Il cambiamento terapeutico può inoltre rivelare malattie allergiche precedentemente mascherate dal trattamento con corticosteroidi sistemici.

L’uso di dosi elevate o un trattamento prolungato con glucocorticosteroidi può causare effetti sistemici, come l’inibizione della crescita nei bambini. Gli effetti a lungo termine degli steroidi inalatori o intranasali nei bambini non sono completamente noti. In generale, il medico deve monitorare attentamente la crescita dei bambini sottoposti a trattamento prolungato con glucocorticosteroidi. In uno studio su 49 bambini trattati con Nasonex® per un anno alla dose di 100 mcg al giorno, non è stata osservata alcuna riduzione della crescita.

Sono stati riportati casi di aumento della pressione intraoculare dopo l’uso di corticosteroidi intranasali.

Con l’uso di corticosteroidi sistemici e locali (inclusi quelli somministrati per via intranasale, inalatoria e intraoculare) possono verificarsi disturbi della vista. Se si manifestano sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, il paziente deve essere sottoposto a visita oculistica per valutare le possibili cause, che possono includere cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale, di cui sono stati riportati casi dopo l’uso di corticosteroidi sistemici e locali.

Rinosinusite acuta: si deve informare il paziente della necessità di consultare immediatamente un medico in caso di comparsa di segni o sintomi di infezione batterica grave, come febbre, intenso dolore unilaterale al volto o dolore dentale, gonfiore/periorbitale o peggioramento dello stato dopo un iniziale miglioramento.

L’efficacia e la sicurezza di Nasonex® nel trattamento dei sintomi di rinosinusite nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state studiate.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

È stato dimostrato che i corticosteroidi sistemici (per somministrazione sottocutanea) hanno effetti teratogeni negli animali. Studi clinici su donne in gravidanza o in allattamento non sono stati condotti.

I corticosteroidi non devono essere somministrati alle donne in gravidanza o in allattamento se non strettamente necessario.

Capacità di guidare veicoli o usare macchinari.

Sconosciuta.

Modalità e posologia d’uso.

Prima di utilizzare un nuovo flacone del medicinale, è necessario effettuare la calibrazione. La calibrazione si esegue effettuando circa 10 erogazioni con il dispositivo dosatore, in modo da garantire un'erogazione regolare del principio attivo, con ogni pressione che rilascia circa 100 mg di sospensione contenente 50 mcg di mometasone (1 dose). Se lo spray nasale non viene utilizzato per 14 giorni o più, prima dell’uso successivo è necessario ripetere la procedura di "pulizia" con 2 erogazioni finché non si ottiene un'erogazione completa. Non perforare la cannula prima dell’uso.

Prima di ogni applicazione, agitare energicamente il flacone.

Se la cannula si ostruisce, rimuovere il cappuccio di plastica premendo delicatamente sull’anello bianco, staccare con attenzione la cannula, lavarla con acqua corrente tiepida, asciugarla e reinserirla al suo posto. Non tentare di pulire la cannula con un ago o con altri oggetti appuntiti, poiché ciò potrebbe danneggiare l’erogatore.

La pulizia regolare della cannula è molto importante.

Prima di ogni applicazione, pulire accuratamente il naso dal muco.

Trattamento della rinite allergica stagionale o perenne: negli adulti (inclusi gli anziani) e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose profilattica e terapeutica raccomandata è di 2 erogazioni (50 mcg ciascuna) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 200 mcg). Dopo aver raggiunto l’effetto terapeutico, per la terapia di mantenimento si raccomanda di ridurre la dose a 1 erogazione in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 100 mcg).

Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi con la dose terapeutica raccomandata, la dose giornaliera può essere aumentata fino al massimo: 4 erogazioni in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 400 mcg). Dopo il miglioramento dei sintomi, si raccomanda di ridurre nuovamente la dose.

Il medicinale ha dimostrato un inizio di azione clinicamente significativo entro 12 ore dal primo utilizzo in alcuni pazienti con rinite allergica stagionale. Tuttavia, non è possibile ottenere il pieno beneficio terapeutico entro le prime 48 ore; pertanto, il paziente deve continuare l’uso regolare per raggiungere l’effetto terapeutico completo.

Nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 1 erogazione (50 mcg) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 100 mcg).

Trattamento aggiuntivo degli episodi acuti di sinusite. Negli adulti (inclusi gli anziani) e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 2 erogazioni (50 mcg ciascuna) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 400 mcg).

Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi con la dose terapeutica raccomandata, la dose giornaliera può essere aumentata a 4 erogazioni in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 800 mcg). Dopo il miglioramento dei sintomi, si raccomanda di ridurre la dose.

Rinosinusite acuta. Negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 2 erogazioni (50 mcg ciascuna) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 400 mcg).

Polipi nasali. Nei pazienti di età pari o superiore a 18 anni (inclusi gli anziani), la dose raccomandata è di 2 erogazioni (50 mcg ciascuna) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 400 mcg). Dopo il raggiungimento dell’effetto clinico, si raccomanda di ridurre la dose a 2 erogazioni in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 200 mcg).

Bambini.

Negli studi clinici controllati con placebo condotti su bambini trattati con Nasonex® alla dose giornaliera di 100 mcg per un anno, non è stata osservata alcuna riduzione della crescita.

Non sono stati studiati l’efficacia e la sicurezza di Nasonex® nel trattamento dei polipi nasali nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, dei sintomi di rinosinusite nei bambini di età inferiore ai 12 anni e della rinite allergica stagionale o perenne nei bambini di età inferiore ai 2 anni.

Sovradosaggio.

È improbabile che un sovradosaggio richieda terapie diverse dal semplice monitoraggio.

L’inalazione o l’ingestione orale di dosi eccessive di corticosteroidi può portare all’inibizione della funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati associati al trattamento con Nasonex® osservati negli studi clinici nei pazienti con rinite allergica sono riportati nella Tabella 1.

Le emorragie nasali si risolvevano spontaneamente ed erano di intensità moderata, si verificavano leggermente più frequentemente rispetto al placebo (5 %), ma meno frequentemente rispetto ad altri corticosteroidi intranasali studiati e utilizzati come controllo attivo (in alcuni di questi la frequenza di emorragie nasali arrivava fino al 15 %). La frequenza di altri eventi avversi era paragonabile a quella osservata con il placebo.

Nei bambini, la frequenza di insorgenza di eventi avversi era paragonabile a quella osservata con il placebo, ad esempio emorragie nasali (6 %), cefalea (3 %), sensazione di irritazione nasale (2 %) e starnuti (2 %).

Nei pazienti con polipi nasali, il numero complessivo di eventi avversi era paragonabile a quello osservato con il placebo e simile a quello riscontrato nei pazienti con rinite allergica.

Le reazioni avverse correlate al trattamento con Nasonex®, osservate negli studi clinici in più dell'1 % dei pazienti, sono riportate nella Tabella 2.

Dopo l'applicazione intranasale di furoato di mometasone, possono occasionalmente verificarsi reazioni di ipersensibilità, compresi broncospasmo e dispnea. Molto raramente sono state segnalate reazioni anafilattiche, angioedema o alterazioni dell'olfatto e del gusto.

Nei pazienti con rinosinusite acuta, il numero totale di eventi avversi è stato paragonabile a quello osservato con placebo e simile a quello riscontrato nei pazienti con altre indicazioni. Le reazioni avverse correlate al trattamento osservate negli studi clinici in più del 2% dei pazienti sono riportate nella Tabella 3.

La reazione avversa più comune, il sanguinamento nasale, si è verificata con una frequenza approssimativamente simile nel gruppo placebo (2,6%) e nel gruppo del farmaco Nasonex® (2,9% e 3,7% rispettivamente).

È possibile che si verifichino effetti sistemici dei corticosteroidi nasali, specialmente con l'uso di dosi elevate per periodi prolungati.

Sono stati segnalati casi di glaucoma/aumento della pressione intraoculare con l'uso di corticosteroidi intranasali.

Sono state segnalate alterazioni della vista.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini. Non congelare.

Confezione.

18 g (140 dosi) di sospensione in un flacone di polietilene con pompa dosatrice nebulizzante, chiuso con tappo protettivo. Un flacone in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Organon Heist bv, Belgio/Organon Heist bv, Belgium.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgio/Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgium.