Nasonex®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento Nazonex® (NASONEX®)

Composición:

Principio activo: Cada dosis del spray contiene mometasona furoato monohidrato (micronizado) en una cantidad equivalente a 50 mcg de mometasona furoato (anhidro);

Sustancias auxiliares: celulosa dispersable (celulosa microcristalina y carboximetilcelulosa sódica); glicerina; ácido cítrico, monohidrato; citrato sódio, dihidrato; polisorbato-80; solución de cloruro de benzalconio; agua purificada.

Forma farmacéutica. Spray nasal dosificado.

Propiedades físicas y químicas principales: suspensión opaca de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Antiinflamatorios y otros medicamentos para uso local en enfermedades de la cavidad nasal. Corticosteroides. Código ATC R01AD09.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El furoato de mometasona es un corticosteroide sintético para uso tópico que ejerce un marcado efecto antiinflamatorio. La acción antiinflamatoria local del furoato de mometasona se manifiesta en dosis en las que no se producen efectos sistémicos.

Principalmente, el mecanismo de acción antiinflamatoria y anti-alérgica del furoato de mometasona está relacionado con su capacidad para inhibir la liberación de mediadores de reacciones alérgicas. El furoato de mometasona reduce significativamente la síntesis/liberación de leucotrienos a partir de leucocitos de pacientes con enfermedades alérgicas. El furoato de mometasona ha demostrado, en cultivos celulares, una actividad 10 veces mayor que otros esteroides, incluyendo el dipropionato de beclometasona, betametasona, hidrocortisona y dexametasona, en cuanto a la inhibición de la síntesis/liberación de IL-1, IL-5, IL-6 y TNFα. Asimismo, es un potente inhibidor de la producción de citocinas Th2, IL-4 e IL-5, a partir de linfocitos T CD4+ humanos. El furoato de mometasona también es 6 veces más activo que el dipropionato de beclometasona y la betametasona en cuanto a la inhibición de la producción de IL-5.

En estudios con pruebas de provocación mediante la administración de antígenos en la mucosa nasal, se ha demostrado una elevada actividad antiinflamatoria del aerosol nasal acuoso Nasonex® tanto en la fase temprana como en la tardía de la reacción alérgica. Esto se confirmó mediante la reducción (en comparación con placebo) de los niveles de histamina y de la actividad de eosinófilos, así como mediante la disminución (en comparación con los valores basales) del número de eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión de células epiteliales.

Un marcado efecto clínico en las primeras 12 horas de uso del aerosol nasal acuoso Nasonex® se alcanzó en el 28 % de los pacientes con rinitis alérgica estacional. En promedio (50 %), la mejoría se produjo en 35,9 horas. Además, Nasonex® demostró una eficacia significativa en la reducción de los síntomas oculares (enrojecimiento, lagrimeo, picor) en pacientes con rinitis alérgica estacional.

En estudios clínicos con pacientes que padecían pólipos nasales, Nasonex® demostró una eficacia clínica significativa en cuanto a la desobstrucción nasal, la reducción del tamaño de los pólipos y la recuperación del olfato, en comparación con placebo.

En estudios clínicos con pacientes a partir de 12 años de edad, Nasonex® a una dosis de 200 mcg dos veces al día demostró una alta eficacia en el alivio de los síntomas de rinoinusitis en comparación con placebo. Durante 15 días de tratamiento, los síntomas de rinoinusitis se evaluaron mediante una escala de severidad de síntomas (MSS – Major Symptom Score) (dolor facial, sensación de presión en los senos paranasales, dolor a la palpación, dolor en la zona de los senos paranasales, rinorrea, goteo posnasal y congestión nasal). La eficacia del amoxicilina a 500 mg tres veces al día no difirió significativamente del placebo en cuanto al alivio de los síntomas de rinoinusitis según la escala MSS. Durante el período de seguimiento posterior al tratamiento, la cantidad de recurrencias en el grupo tratado con Nasonex® fue baja y comparable a la del grupo tratado con amoxicilina y placebo. La duración del tratamiento de rinoinusitis aguda superior a 15 días no fue evaluada.

Farmacocinética.

La biodisponibilidad del furoato de mometasona tras la administración en forma de aerosol nasal es <1 % en plasma sanguíneo (según datos obtenidos mediante un método sensible cuyo límite inferior de cuantificación es de 0,25 pg/ml). La suspensión de furoato de mometasona es muy débilmente absorbida desde el tracto gastrointestinal, y la pequeña cantidad que pudiera tragarse y absorberse está sujeta a un intenso metabolismo de primer paso antes de la excreción, principalmente en forma de metabolitos por la vía biliar y, en menor medida, por orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento de la rinitis alérgica estacional o perenne en adultos y niños a partir de 2 años de edad. Se recomienda iniciar el tratamiento profiláctico de la rinitis alérgica de intensidad moderada a grave, 4 semanas antes del inicio previsto de la temporada de polinización.
• Como medicamento terapéutico complementario en el tratamiento con antibióticos de episodios agudos de sinusitis en adultos (incluidos los de edad avanzada) y niños a partir de 12 años de edad.
• Tratamiento de los síntomas de rinoinusitis aguda sin signos de infección bacteriana grave en adultos y niños a partir de 12 años de edad.
• Tratamiento de pólipos nasales y de los síntomas asociados, incluyendo obstrucción nasal y pérdida del olfato, en pacientes a partir de 18 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Se espera que la terapia combinada con inhibidores del CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de efectos adversos sistémicos. Debe evitarse la administración conjunta, salvo que el beneficio justifique el riesgo aumentado de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides; en tal caso, los pacientes deben ser controlados para detectar la aparición de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides.

En un estudio clínico, el medicamento Nasonex® se administró simultáneamente con un antihistamínico oral no sedante (loratadina). Los parámetros farmacocinéticos y el perfil de seguridad permanecieron inalterados para ambos medicamentos.

Características de uso.

No se debe utilizar el medicamento en caso de infección local no tratada que afecte la mucosa nasal.

Debido a que los corticosteroides pueden inhibir la cicatrización de heridas, no se debe administrar un corticosteroides nasal a pacientes que recientemente hayan sido sometidos a cirugía en la cavidad nasal o que hayan sufrido traumatismos, hasta que la cicatrización esté completa.

El medicamento Nasonex® debe utilizarse con precaución o no utilizarse en absoluto en pacientes con infección tuberculosa activa o latente del tracto respiratorio, así como en caso de infección fúngica, bacteriana o vírica sistémica no tratada, o infección por herpes simple con afectación ocular.

Como ocurre con cualquier tratamiento prolongado, los pacientes que toman el medicamento durante varios meses o más deben someterse periódicamente a exámenes para detectar posibles cambios en la mucosa nasal. En estudios clínicos, tras 12 meses de tratamiento con Nasonex®, no se observaron signos de atrofia de la mucosa nasal; además, el furoato de mometasona favoreció la normalización del cuadro histológico de la mucosa nasal.

Si se desarrolla una infección fúngica localizada en la nariz o la garganta, puede ser necesario interrumpir el tratamiento con el medicamento o iniciar un tratamiento específico. La irritación persistente de la mucosa nasal y faríngea también puede ser una indicación para suspender el tratamiento.

No hay evidencia de supresión de la función del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal con el uso prolongado del medicamento Nasonex®. Sin embargo, existe la posibilidad de que el uso prolongado de corticosteroides nasales (incluido Nasonex®) pueda afectar la función de la corteza suprarrenal y provocar hipercortisolismo en pacientes sensibles a los corticosteroides y en ciertos casos. Los pacientes que pasan de un tratamiento prolongado con corticosteroides sistémicos a Nasonex® deben ser vigilados cuidadosamente, ya que podrían desarrollar insuficiencia suprarrenal.

No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del medicamento Nasonex® en el tratamiento de pólipos nasales unilaterales, pólipos asociados con fibrosis quística o pólipos que obstruyen completamente la cavidad nasal.

Los pólipos unilaterales, que son inusuales y poco frecuentes, especialmente si se asocian con úlceras o hemorragias, deben investigarse más a fondo.

Los pacientes que toman corticosteroides pueden tener una reactividad inmunitaria potencialmente reducida y deben ser advertidos sobre el mayor riesgo de infección tras el contacto con ciertas enfermedades infecciosas (por ejemplo, varicela o sarampión), así como sobre la necesidad de consultar a un médico si se produce dicho contacto.

No se han investigado la seguridad ni la eficacia del medicamento Nasonex® en el tratamiento de pólipos nasales en niños y adolescentes menores de 18 años.

Durante el paso de un tratamiento con corticosteroides sistémicos a Nasonex®, algunos pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia de corticosteroides, a pesar de la mejoría de los síntomas nasales. A estos pacientes debe convencerse especialmente de la conveniencia de continuar el tratamiento con Nasonex®.

El cambio de terapia también puede revelar enfermedades alérgicas previamente enmascaradas por el tratamiento con corticosteroides sistémicos.

El uso de dosis elevadas o prolongado de glucocorticosteroides puede provocar efectos sistémicos, como la supresión del crecimiento en niños. Los efectos a largo plazo de los esteroides intranasales o inhalados en niños no están completamente claros. En general, el médico debe vigilar cuidadosamente el crecimiento de los niños que reciben tratamiento prolongado con glucocorticosteroides. En un estudio realizado con 49 niños que recibieron Nasonex® durante un año a una dosis de 100 mcg/día, no se observó retraso del crecimiento.

Se han notificado casos de aumento de la presión intraocular tras la administración de corticosteroides intranasales.

El uso de corticosteroides sistémicos y tópicos (incluyendo administración intranasal, inhalada e intraocular) puede provocar trastornos visuales. Si aparecen síntomas como visión borrosa u otros trastornos visuales, el paciente debe ser evaluado por un oftalmólogo para determinar las posibles causas, que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central, que se han notificado tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.

Sinusitis aguda: se debe advertir a los pacientes que deben acudir inmediatamente al médico si presentan signos o síntomas de infección bacteriana grave, como fiebre, dolor intenso y unilateral en la cara o dolor dental, hinchazón o edema orbitario o periorbitario, o empeoramiento del estado tras una mejoría inicial.

No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del medicamento Nasonex® en el tratamiento de los síntomas de sinusitis en niños menores de 12 años.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Se ha demostrado que los corticosteroides sistémicos (para administración subcutánea) tienen efectos teratogénicos en animales. No se han realizado estudios clínicos en mujeres embarazadas ni en mujeres que amamantan.

Los medicamentos corticosteroides no deben administrarse a mujeres embarazadas o en período de lactancia, salvo que sea absolutamente necesario.

Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Desconocido.

Vía y dosis de administración.

Antes de usar un nuevo frasco del medicamento, debe realizarse una calibración. Esta se lleva a cabo mediante aproximadamente 10 pulsaciones del dispositivo dosificador, lo que asegura una administración estandarizada del fármaco, de modo que con cada pulsación se libere aproximadamente 100 mg de suspensión que contiene 50 mcg de mometasona (1 dosis). Si el spray nasal no se ha utilizado durante 14 días o más, antes de la siguiente administración será necesario realizar una nueva "pulverización de prueba" mediante 2 pulsaciones hasta observar una salida completa. No perforar la boquilla antes de comenzar a usar el medicamento.

Antes de cada uso, agite vigorosamente el frasco.

Si la boquilla se obstruye, retire la tapa plástica presionando suavemente sobre el anillo blanco, retire cuidadosamente la boquilla, lávela con agua corriente tibia, séquela y vuelva a colocarla en su lugar. No intente desobstruir la boquilla con una aguja u otro objeto punzante, ya que esto podría dañar el dosificador.

La limpieza regular de la boquilla es muy importante.

Antes de cada aplicación, limpie cuidadosamente la nariz de secreciones.

Tratamiento de la rinitis alérgica estacional o perenne: la dosis profiláctica y terapéutica recomendada para adultos (incluidos los de edad avanzada) y niños a partir de 12 años es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 200 mcg). Tras alcanzar el efecto terapéutico, se recomienda reducir la dosis a 1 pulverización en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 100 mcg) para el tratamiento de mantenimiento.

Si no se logra aliviar los síntomas con la dosis terapéutica recomendada, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima: 4 pulverizaciones en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 400 mcg). Tras la mejoría de los síntomas, se recomienda reducir la dosis.

El medicamento ha demostrado un inicio de acción clínicamente significativo en un plazo de 12 horas tras la primera administración en algunos pacientes con rinitis alérgica estacional. Sin embargo, no se puede obtener el beneficio completo en las primeras 48 horas, por lo que el paciente debe continuar con la administración regular para alcanzar el efecto terapéutico completo.

Para niños de 2 a 11 años, la dosis terapéutica recomendada es de 1 pulverización (50 mcg) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 100 mcg).

Tratamiento complementario de episodios agudos de sinusitis. La dosis terapéutica recomendada para adultos (incluidos los de edad avanzada) y niños a partir de 12 años es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 400 mcg).

Si no se logra aliviar los síntomas con la dosis terapéutica recomendada, la dosis diaria puede aumentarse hasta 4 pulverizaciones en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 800 mcg). Tras la mejoría de los síntomas, se recomienda reducir la dosis.

Sinusitis aguda. La dosis terapéutica recomendada para adultos y niños a partir de 12 años es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 400 mcg).

Pólipos nasales. Para pacientes a partir de 18 años (incluidos los de edad avanzada), la dosis recomendada es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 400 mcg). Tras alcanzar el efecto clínico, se recomienda reducir la dosis a 2 pulverizaciones en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 200 mcg).

Niños.

En estudios clínicos controlados con placebo en niños que recibieron Nasonex® a una dosis diaria de 100 mcg durante un año, no se observó retraso del crecimiento.

No se han estudiado la seguridad ni la eficacia del medicamento Nasonex® en el tratamiento de pólipos nasales en niños y adolescentes menores de 18 años, ni de los síntomas de sinusitis en niños menores de 12 años, ni de la rinitis alérgica estacional o perenne en niños menores de 2 años.

Sobredosis.

Es poco probable que una sobredosis requiera otro tratamiento más allá de la observación.

La inhalación o la ingestión oral de dosis excesivas de corticosteroides puede provocar supresión de la función del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento con el medicamento Nasonex® que se observaron en estudios clínicos en pacientes con rinitis alérgica se presentan en la Tabla 1.

Las hemorragias nasales cesaban espontáneamente y eran moderadas, ocurrían algo más frecuentemente que con placebo (5 %), pero menos frecuentemente que con otros corticosteroides intranasales estudiados y utilizados como control activo (en algunos de estos, la frecuencia de hemorragias nasales alcanzaba hasta el 15 %). La frecuencia de otros eventos adversos fue comparable a la observada con placebo.

En niños, la frecuencia de eventos adversos fue comparable a la de placebo, por ejemplo, hemorragias nasales (6 %), dolor de cabeza (3 %), sensación de irritación nasal (2 %) y estornudos (2 %).

En pacientes con pólipos nasales, el número total de eventos adversos fue comparable al observado con placebo y similar al número observado en pacientes con rinitis alérgica.

Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento con Nasonex® observadas en estudios clínicos en más del 1 % de los pacientes se presentan en la Tabla 2.

Después de la administración intranasal de furoato de mometasona, pueden observarse reacciones de hipersensibilidad, incluyendo broncoespasmo y disnea. Muy raramente se han notificado reacciones anafilácticas, angioedema o alteraciones del olfato y del gusto.

En pacientes con rinoinusitis aguda, el número total de eventos adversos fue comparable al observado con placebo y similar al número observado en pacientes con otras indicaciones. Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento, observadas en estudios clínicos en más del 2 % de los pacientes, se presentan en la Tabla 3.

La reacción adversa más frecuente, el sangrado nasal, ocurrió aproximadamente con la misma frecuencia en el grupo placebo (2,6 %) y en el grupo del medicamento Nasonex® (2,9 % y 3,7 %, respectivamente).

Pueden producirse efectos sistémicos de los corticosteroides nasales, especialmente con el uso de dosis elevadas durante períodos prolongados.

Se han notificado casos de glaucoma/aumento de la presión intraocular con el uso de corticosteroides intranasales.

Se han notificado casos de visión borrosa.

Duración de la validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en un lugar inaccesible para los niños. No congelar.

Envase.

18 g (140 dosis) de suspensión en un frasco de polietileno con bomba dosificadora pulverizadora, cerrado con tapa protectora. Un frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Organon Heist bv, Bélgica/Organon Heist bv, Belgium.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Bélgica/Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgium.