Muscomed

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego MUSKOMED (MUSKOMED)

Skład:

substancja czynna: tiokolchikozid;

1 ampułka (2 ml) zawiera tiokolchikozidu 4 mg;

substancje pomocnicze: sodu chloridum, acidum chlorhidricum dilutum, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty roztwór jasnożółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Miorelaksanta o mechanizmie działania centralnym. Kod ATC M03B X05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tiokolchikozid – to półsyntetyczny związek siarkowy pochodny kolchikozidu, wykazujący działanie miorelaksacyjne.

W badaniach in vitro tiokolchikozid wiąże się wyłącznie z receptorami GABA oraz strychninoczułymi receptorami glicynowymi. Tiokolchikozid wykazuje selektywną afinitę do receptorów GABA, powodując efektywne działanie miorelaksacyjne poprzez regulacyjne mechanizmy złożone na różnych poziomach układu nerwowego, jednak nie można wykluczyć udziału mechanizmu glicynergicznego.

Charakterystyka oddziaływania tiokolchikozidu na receptory GABA jest taka sama, jak dla jego glukuronidowego pochodnego, które jest głównym metabolitem (patrz niżej).

W badaniach in vivo działanie miorelaksacyjne tiokolchikozidu oraz jego głównego metabolitu potwierdzono w różnych modelach eksperymentalnych.

Dodatkowo badania elektroencefalograficzne wykazały, że tiokolchikozid oraz jego główny metabolit nie wywołują działania sedyacyjnego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Po wstrzyknięciu do mięśnia maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) tiokolchikozidu osiągane jest po 30 minutach: wartość 113 ng/ml po dawce 4 mg oraz 175 ng/ml po dawce 8 mg. Odpowiednie wartości pola pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) wynoszą 283 oraz 417 ng∙h/ml.

Farmakologicznie aktywny metabolit SL18.0740 obserwowany jest również w niższych stężeniach, przy Cmax wynoszącym 11,7 ng/ml osiąganym po 5 godzinach od podania dawki, a AUC wynosi 83 ng∙h/ml.

Brak danych dotyczących nieaktywnego metabolitu SL59.0955.

Rozkład.

Objętość rozkładu tiokolchikozidu wynosi około 42,7 l po wstrzyknięciu do mięśnia dawki 8 mg. Brak danych dotyczących obu metabolitów.

Eliminacja.

Okres półtrwania tiokolchikozidu wynosi 1,5 godziny, a klirens osoczowy – 19,2 l/h.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie wspomagające bolesnych kurczów mięśniowych w przypadkach ostrych chorób kręgosłupa u dorosłych oraz u młodzieży od 16. roku życia.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych leku;

• porażenie miękkie, hipotonia mięśni;

• ciąża;

• okres karmienia piersią;

• stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w trakcie leczenia oraz przez jeden miesiąc po jego zakończeniu;

• stosowanie u mężczyzn, którzy nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w trakcie leczenia oraz przez trzy miesiące po jego zakończeniu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Brak informacji dotyczących interakcji.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Po wstrzyknięciu tiokolkichozydu do mięśnia donoszono o omdleniach wazowaginalnych, dlatego po podaniu leku należy monitorować stan pacjenta (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

W okresie postmarketingowym zgłaszano uszkodzenia wątroby związane z zastosowaniem tiokolkichozydu. U pacjentów stosujących jednocześnie leki niesteroidowe środki przeciwzapalne lub paracetamol odnotowano ciężkie przypadki uszkodzeń wątroby (np. fulminantny zapalenie wątroby). W przypadku wystąpienia podczas stosowania leku objawów uszkodzenia wątroby należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Podczas stosowania tiokolkichozydu może dojść do napadów padaczkowych u pacjentów cierpiących na padaczkę lub choroby towarzyszące ryzyku wystąpienia drgawek (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki tiokolkichozydu – 8 mg na dobę, którą należy podzielić na 2 podania z 12-godzinnym odstępem. W przypadku pominięcia kolejnej dawki, następną dawkę należy podać w zwykłym czasie.

Zgodnie z danymi badań doklinicznych, jeden z metabolitów tiokolkichozydu – SL59.0955 – powoduje aneuploidię (zmiana liczby chromosomów w dzielących się komórkach) w stężeniach zbliżonych do 8 mg 2 razy na dobę przy doustnym stosowaniu, co wpływała podobnie na człowieka.

Aneuploidię uważa się za czynnik ryzyka teratogenności, toksyczności dla embrionu/pleta, poronienia, zaburzeń płodności u mężczyzn oraz potencjalny czynnik ryzyka rozwoju nowotworu. W celu zapobiegania należy unikać przekraczania zalecanej dawki leku lub jego długotrwałego stosowania (patrz sekcja „Sposób podania i dawki”).

Pacjentów należy dokładnie poinformować o potencjalnych ryzykach dla możliwej ciąży oraz o skutecznych środkach antykoncepcji, które należy stosować.

Po wstrzyknięciu tiokolkichozydu do mięśnia zgłaszano reakcje w miejscu iniekcji, w tym martwicę w miejscu wstrzyknięcia i zatorowość lekową skóry, znane również jako zespół Nicolau oraz dermatyt lividoidowy (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”). Podczas wstrzykiwania tiokolkichozydu do mięśnia należy przestrzegać właściwej techniki iniekcji.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza praktycznie brak sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Kontracypcja u kobiet i mężczyzn.

Lek jest przeciwwskazany kobietom w wieku rozrodczym oraz mężczyznom, którzy nie stosują skutecznych środków antykoncepcji (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Z uwagi na potencjał aneugenny tiokolkichozydu i jego metabolitów, kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne środki antykoncepcji w trakcie leczenia tiokolkichozydem oraz przez okres jednego miesiąca po zakończeniu leczenia.

Mężczyźni powinni stosować skuteczne środki antykoncepcji w trakcie leczenia tiokolkichozydem oraz przez okres trzech miesięcy po zakończeniu leczenia (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ciąża.

Informacje dotyczące stosowania tiokolkichozydu u kobiet w ciąży są ograniczone, dlatego potencjalne ryzyko dla embrionu i płodu jest nieznane. Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne tiokolkichozydu. Lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią.

Tiokolkichozid przenika do mleka matki. Lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Płodność.

Tiokolkichozid i jego metabolity wykazują działanie aneugeniczne na różnych poziomach stężeń, co stanowi czynnik ryzyka dla płodności człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań wpływu tiokolkichozydu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Podczas stosowania tiokolkichozydu może wystąpić senność, co należy wziąć pod uwagę w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Lek jest przeznaczony do wstrzykiwań wewnątrzmięśniowych.

Zalecana maksymalna dawka dobową wynosi 4 mg co 12 godzin (8 mg na dobę).

Leczenie nie powinno przekraczać 5 kolejnych dni.

Należy unikać przekraczania zalecanej dawki lub długości stosowania (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku do 16 lat.

Przedawkowanie.

Nie ma danych dotyczących przypadków przedawkowania. W przypadku przedawkowania zaleca się dokładne monitorowanie pacjenta oraz leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Poniższe działania niepożądane są uporządkowane według klas układów narządów według MedDRA i częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), bardzo rzadko (≥1/10000, <1/1000), nieznane (częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – świąd; bardzo rzadko – pokrzywka; nieznane – hipotensja; nieznane – obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony układu nerwowego:

często – senność; rzadko – pobudzenie lub krótkotrwałe zamroczenie; nieznane – uczucie niedobytu, towarzyszące lub nie towarzyszące omdleniu wazowagальнemu w pierwszych kilku minutach po wstrzyknięciu domięśniowym; drgawki (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Ze strony przewodu pokarmowego:

często – biegunka, ból brzucha; rzadko – nudności, wymioty; bardzo rzadko – zgaga.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego:

częstość nieznana – uszkodzenie wątroby (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Ze strony skóry i tkanek podskórnych:

rzadko – reakcje alergiczne skóry.

Ze strony organizmu ogólnie i reakcje w miejscu wstrzyknięcia:

nieznane – reakcje w miejscu iniekcji, w tym obrzęk, zaczerwienienie, świąd, ból wokół miejsca iniekcji oraz zespół Nicolau („embolia lekowa skóry” i „dermatyt lividoidowy”) po wstrzyknięciu domięśniowym.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które wystąpiły po rejestracji leku, jest bardzo ważne. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka. Pracownikom ochrony zdrowia zaleca się zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

2 ml roztworu w bezbarwnej fiolce szklanej; 6 fiol w opakowaniu konturowym blisterowym; 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Mefar Ilac San. A.Ş., Turcja / Mefar Ilac San. A.S., Turkey.

Miejsce produkcji i adres działalności.

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. Nr 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turcja / Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No. 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.

Wniosek składający:

Sp. z o.o. „UORLWD MEDICINE”, Ukraina / WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.