Muscomed

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MUSKOMED (MUSKOMED)

Composición:

Principio activo: tiocolquicosido;

1 ampolla (2 ml) contiene tiocolquicosido 4 mg;

Excipientes: cloruro de sodio, ácido clorhídrico diluido, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Características físicas y químicas principales: solución transparente de color amarillo claro.

Grupo farmacoterapéutico.

Miorrelajantes de acción central. Código ATC M03BX05.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El tiocolquicosido es un derivado sulfídico semisintético del colquicósido que ejerce un efecto miorrelajante.

En estudios in vitro, el tiocolquicosido se une únicamente a los receptores de glicina sensibles a GABA y a la estricnina. El tiocolquicosido muestra una afinidad selectiva por los receptores GABA, produciendo un efecto miorrelajante eficaz mediante mecanismos complejos reguladores a distintos niveles del sistema nervioso, aunque su mecanismo de acción glicinérgico no puede descartarse.

Las características de la interacción del tiocolquicosido con los receptores GABA son las mismas que las de su derivado glucurónido, que es su metabolito principal (ver más abajo).

En estudios in vivo, se ha demostrado el efecto miorrelajante del tiocolquicosido y de su metabolito principal en diversos modelos experimentales.

Asimismo, estudios electroencefalográficos han mostrado que el tiocolquicosido y su metabolito principal no producen efecto sedante.

Farmacocinética.

Absorción.

Tras la administración intramuscular, la concentración máxima en plasma (Cmax) de tiocolquicosido se observa a los 30 minutos; los valores alcanzan 113 ng/ml tras la administración de una dosis de 4 mg y 175 ng/ml tras una dosis de 8 mg. Los valores correspondientes del área bajo la curva farmacocinética (AUC) son 283 y 417 ng·h/ml, respectivamente.

El metabolito farmacológicamente activo SL18.0740 también se observa en concentraciones más bajas, con una Cmax de 11,7 ng/ml alcanzada a las 5 horas tras la administración de la dosis, y una AUC de 83 ng·h/ml.

No existen datos disponibles sobre el metabolito inactivo SL59.0955.

Distribución.

El volumen de distribución aparente del tiocolquicosido es de aproximadamente 42,7 l tras la administración intramuscular de 8 mg. No existen datos disponibles sobre ambos metabolitos.

Eliminación.

El periodo de semieliminación del tiocolquicosido es de 1,5 horas, y el aclaramiento plasmático es de 19,2 l/h.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento complementario de las contracturas musculares dolorosas en casos de patologías agudas de la columna vertebral en adultos y adolescentes a partir de los 16 años de edad.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento;

• parálisis flácida, hipotonía muscular;

• embarazo;

• período de lactancia;

• uso en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento y durante un mes después de finalizar el tratamiento;

• uso en hombres que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento y durante tres meses después de finalizar el tratamiento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No hay información disponible sobre interacciones.

Características de uso.

Después de la administración intramuscular de tiocolquicosido se han notificado casos de síncope vasovagal; por lo tanto, tras la inyección del medicamento se debe realizar un monitoreo del estado del paciente (ver sección «Reacciones adversas»).

Durante el período poscomercialización se han notificado casos de afectación hepática asociados al uso de tiocolquicosido. En pacientes que utilizaban simultáneamente antiinflamatorios no esteroideos o paracetamol, se han registrado casos graves de afectación hepática (por ejemplo, hepatitis fulminante). Si durante el tratamiento con este medicamento aparecen signos de afectación hepática, se debe interrumpir el tratamiento y consultar al médico (ver sección «Reacciones adversas»).

Durante el uso de tiocolquicosido puede presentarse el desarrollo de crisis epilépticas en pacientes con epilepsia o con enfermedades que conllevan riesgo de convulsiones (ver sección «Reacciones adversas»).

No se debe exceder la dosis máxima recomendada de tiocolquicosido de 8 mg por día, que debe dividirse en dos administraciones con un intervalo de 12 horas. Si se omite una dosis programada, la siguiente dosis debe administrarse a la hora habitual.

De acuerdo con datos de estudios preclínicos, uno de los metabolitos del tiocolquicosido, SL59.0955, provoca aneuploidía (cambio en el número de cromosomas en células en división) en concentraciones cercanas a 8 mg dos veces al día mediante administración oral, lo que tendría un efecto similar en humanos.

La aneuploidía se considera un factor de riesgo de teratogenicidad, toxicidad para el embrión/feto, aborto espontáneo, alteración de la fertilidad en hombres y un factor de riesgo potencial para el desarrollo de cáncer. Como medida preventiva, se debe evitar exceder la dosis recomendada del medicamento o su uso prolongado (ver sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Se debe informar adecuadamente a los pacientes sobre los posibles riesgos para un embarazo potencial y sobre los métodos anticonceptivos eficaces que deben utilizarse.

Se han notificado reacciones en el sitio de inyección tras la administración intramuscular de tiocolquicosido, incluyendo necrosis en el lugar de inyección y embolia medicamentosa cutánea, también conocida como síndrome de Nicolau y dermatitis livedoide (ver sección «Reacciones adversas»). Por lo tanto, al administrar tiocolquicosido por vía intramuscular, debe seguirse una técnica inyectable adecuada.

El medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Anticoncepción en mujeres y hombres.

El medicamento está contraindicado en mujeres en edad fértil y en hombres que no utilicen métodos anticonceptivos eficaces (ver sección «Contraindicaciones»).

Debido al potencial aneugénico del tiocolquicosido y sus metabolitos, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolquicosido y durante un mes después de finalizarlo.

Los hombres deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolquicosido y durante tres meses después de finalizarlo (ver sección «Contraindicaciones»).

Embarazo.

La información sobre el uso de tiocolquicosido en mujeres embarazadas es limitada, por lo que el riesgo potencial para el embrión y el feto es desconocido. Los estudios en animales han mostrado efectos teratogénicos del tiocolquicosido. El medicamento está contraindicado durante el embarazo (ver sección «Contraindicaciones»).

Lactancia.

El tiocolquicosido atraviesa la leche materna. El medicamento está contraindicado durante la lactancia (ver sección «Contraindicaciones»).

Fertilidad.

El tiocolquicosido y sus metabolitos ejercen un efecto aneugénico a diferentes niveles de concentración, lo que representa un factor de riesgo para la fertilidad humana.

Capacidad para conducir y utilizar máquinas.

No se han realizado estudios sobre el efecto del tiocolquicosido sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Durante el uso de tiocolquicosido puede presentarse somnolencia, lo cual debe tenerse en cuenta si se conduce vehículos o se utilizan maquinarias.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración intramuscular.

La dosis máxima recomendada es de 4 mg cada 12 horas (8 mg por día).

El tratamiento no debe superar los 5 días consecutivos.

Debe evitarse exceder la dosis recomendada o la duración del tratamiento (ver sección «Instrucciones especiales de uso»).

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños menores de 16 años.

Sobredosis.

No hay datos disponibles sobre casos de sobredosis. En caso de sobredosis, se recomienda un control médico riguroso del paciente y la realización de un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas que se indican a continuación se han clasificado según los sistemas orgánicos por clases según MedDRA y frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10 000, <1/1000), muy raras (<1/10 000) e desconocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema inmunitario:

poco frecuentes: picor; raras: urticaria; muy raras: hipotensión; desconocida: angioedema y reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico.

Del sistema nervioso:

frecuentes: somnolencia; raras: excitación o confusión transitoria; desconocida: malestar general, con o sin síncope vagal durante los primeros minutos tras la administración intramuscular; convulsiones (ver sección «Instrucciones de uso»).

Del tracto gastrointestinal:

frecuentes: diarrea, dolor abdominal; poco frecuentes: náuseas, vómitos; raras: acidez.

Del sistema hepatobiliar:

frecuencia desconocida: alteraciones hepáticas (ver sección «Instrucciones de uso»).

De la piel y tejidos subcutáneos:

poco frecuentes: reacciones cutáneas alérgicas.

De todo el organismo y reacciones en el lugar de administración:

desconocida: reacciones en el lugar de inyección, incluyendo hinchazón, eritema, picor, dolor alrededor del lugar de inyección y síndrome de Nicolau («embolia medicamentosa cutánea» y «dermatitis livedoide») tras inyección intramuscular.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite una vigilancia continua del balance beneficio/riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales del sistema sanitario notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Periodo de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

2 ml de solución en ampolla de vidrio incoloro; 6 ampollas en envase blíster; 1 envase blíster en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

Mefar Ilac San. A.Ş., Turquía /
Mefar Ilac San. A.S., Turkey.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ramazanoglu Mh. Ensar Cd. No. 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Estambul, Turquía /
Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No. 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.

Titular del registro.

S.L. «WORLD MEDICINE», Ucrania /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.