Miorel

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU MIORLNEGO (MIOREL)

Skład:

substancja czynna: tiokolchikozid;

1 ampułka (2 ml) zawiera tiokolchikozidu 4 mg;

substancje pomocnicze: sodu chlorek, woda do wstrzykiwań;

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: Przezroczysty roztwór żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki rozkurczające mięśniowe o działaniu centralnym. Tiokolchikozid. Kod ATC M03BX05.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Tiokolchikozid – półsyntetyczna pochodna siarkowa kolchikozidu, wykazująca działanie miorelaksacyjne.

In vitro tiokolchikozid wiąże się wyłącznie z receptorami GABA-ergicznymi i glicynoergicznymi wrażliwymi na strychninę. Ponieważ tiokolchikozid działa jako antagonist receptorów GABA-ergicznego, jego działanie miorelaksacyjne może przejawiać się na poziomie nadrzędny za pomocą złożonego mechanizmu regulacyjnego, nawet jeśli nie można wykluczyć mechanizmu działania glicynoergicznego. Charakterystyka oddziaływania z receptorami GABA-ergicznymi jakościowo i ilościowo jest podobna zarówno dla tiokolchikozidu, jak i jego głównego krążącego metabolitu, którym jest pochodna glukuronidowa (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

W badaniach in vivo właściwości miorelaksacyjne tiokolchikozidu oraz jego głównego metabolitu zostały wykazane w różnych modelach eksperymentalnych na szczurach i królikach. Brak efektu miorelaksacyjnego tiokolchikozidu u szczurów z przetniętym rdzeniem kręgowym świadczy o dominującej aktywności nadrzędnej. Ponadto badania elektroencefalograficzne wykazały, że tiokolchikozid oraz jego główny metabolit nie wykazują działania uspokajającego.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Po wstrzyknięciu do mięśni maksymalna stężenie w osoczu (Cmax) tiokolchikozidu obserwuje się po 30 minutach: osiąga ono wartości 113 ng/ml po dawce 4 mg oraz 175 ng/ml po dawce 8 mg. Odpowiednie wartości pola pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) wynoszą 283 ng∙h/ml i 417 ng∙h/ml.

Farmakologicznie aktywny metabolit SL18.0740 występuje również w niższych stężeniach, przy Cmax wynoszącym 11,7 ng/ml, osiąganym po 5 godzinach od podania dawki, oraz AUC wynoszącym 83 ng∙h/ml.

Brak danych dotyczących nieaktywnego metabolitu SL59.0955.

Rozkład

Objętość rozkładu tiokolchikozidu oszacowano na 42,7 l po wstrzyknięciu do mięśni dawki 8 mg. Dane dotyczące obu metabolitów są niedostępne.

Wydalanie

Po wstrzyknięciu do mięśni okres półtrwania tiokolchikozidu wynosi przeciętnie 1,5 godziny, a klirens osoczowy – 19,2 l/h.

Dane kliniczne

Wskazania. Stosować jako terapię uzupełniającą bolesnych kurczów mięśniowych w ostrym uszkodzeniu kręgosłupa u dorosłych oraz u nastolatków od 16. roku życia.

Przeciwwskazania. Tiochalkozid nie powinien być stosowany:

• u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy leku;
• u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na kolchicynę;
• w całym okresie ciąży;
• w okresie karmienia piersią;
• u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji podczas leczenia oraz przez jeden miesiąc po jego zakończeniu (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności” oraz „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”);
• u pacjentów z paraliżem mięśniowym, hipotonią mięśni;
• u mężczyzn, którzy nie stosują skutecznych metod antykoncepcji podczas leczenia oraz przez trzy miesiące po jego zakończeniu;
• u pacjentów z zaburzeniami hemostazy lub u tych, którzy otrzymują długotrwałą terapię lekami przeciwzakrzepowymi.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Brak informacji o interakcjach.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

W przypadku wystąpienia biegunki należy odpowiednio zmniejszyć dawkowanie.

Po wstrzyknięciu do mięśni obserwowano przypadki omdleń wazowagalnych, dlatego po zastrzyku należy obserwować pacjenta (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

W okresie po rejestracji leku zgłaszano przypadki uszkodzenia wątroby (np. cytolityczny lub cholestazyjny zapalenie wątroby) podczas stosowania tiokolchikozidu. Znane są poważne przypadki (hepatyt fulminans) u pacjentów stosujących jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID) lub paracetamol. Pacjenci powinni przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem, gdy tylko pojawią się objawy i oznaki uszkodzenia wątroby (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

U pacjentów z epilepsją lub chorobami towarzyszącymi ryzyku wystąpienia napadów drgawkowych tiokolchikozid może wywoływać drgawki, dlatego zaleca się ocenę stosunku ryzyka do korzyści z zastosowania tiokolchikozidu oraz wzmocnienie monitorowania klinicznego. W przypadku wystąpienia napadów drgawkowych należy przerwać leczenie.

Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki tiokolchikozidu – 8 mg na dobę, którą należy podzielić na dwa podania z 12-godzinnym odstępem. W przypadku pominięcia kolejnej dawki, następną dawkę należy podać w regularnym czasie.

Genotoksyczność

Badania przedkliniczne wykazały, że jeden z metabolitów tiokolchikozidu (SL59.0955) w stężeniach zbliżonych do obserwowanych u ludzi po doustnym podaniu dawki 8 mg dwa razy dziennie wywołuje aneuploidię (nierówną liczbę chromosomów w dzielących się komórkach). Aneuploidia jest uznawana za czynnik ryzyka teratogenności, toksyczności dla embrionu/pleta, nieudzielania ciąży oraz obniżenia płodności u mężczyzn, a także potencjalny czynnik ryzyka nowotworu.

Jako środek ostrożności należy unikać stosowania leku w dawkach wyższych niż zalecane lub długotrwałego leczenia (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjentom (obu płci) należy podać szczegółowe informacje o potencjalnych ryzykach w przypadku zajścia w ciążę oraz o konieczności stosowania skutecznych środków antykoncepcyjnych podczas leczenia tiokolchikozidem oraz po jego zakończeniu: przez jeden miesiąc – u kobiet oraz trzy miesiące – u mężczyzn (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Stosowanie w czasie ciąży i laktacji”).

Reakcje w miejscu wstrzyknięcia

Po wstrzyknięciu tiokolchikozidu do mięśni zgłaszano reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym nekrozę, embolię lekową skóry, znaną również jako zespół Nicolau oraz dermatyt lividoidny.

Podczas wstrzykiwania tiokolchikozidu do mięśni należy przestrzegać odpowiedniej techniki wstrzykiwania.

Zawartość sodu

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza praktycznie brak sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub laktacji

Antykoncepcja u kobiet i mężczyzn

Miorel jest przeciwwskazany kobietom w wieku rozrodczym i mężczyznom, jeśli nie stosują oni skutecznych środków antykoncepcyjnych.

Z uwagi na potencjał aneugenny tiokolchikozidu i jego metabolitów kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne środki antykoncepcyjne podczas leczenia tiokolchikozidem oraz przez jeden miesiąc po jego zakończeniu.

Mężczyźni powinni stosować skuteczne środki antykoncepcyjne podczas leczenia tiokolchikozidem oraz przez trzy miesiące po jego zakończeniu (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Ciąża

Dane dotyczące stosowania tiokolchikozidu u ciężarnych kobiet są ograniczone. W związku z tym potencjalne ryzyko dla embrionu i płodu jest nieznane. Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne. Miorel jest przeciwwskazany w czasie ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres laktacji

Ponieważ tiokolchikozid przenika do mleka matki, lek jest przeciwwskazany w czasie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Płodność

Tiokolchikozid i jego metabolity wykazują działanie aneugenne w różnych stężeniach, co stanowi ryzyko dla płodności człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń

Badania kliniczne nie wykazały żadnych zaburzeń psychomotorycznych związanych ze stosowaniem tiokolchikozidu.

Jednak często może występować senność, co należy uwzględnić u kierowców i operatorów maszyn.

Sposób stosowania i dawki

Lek Miorel wstrzykuje się do wewnątrzmięśniowo.

Zalecana maksymalna dawka dobową wynosi 4 mg co 12 godzin (8 mg na dobę). Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 5 kolejnych dni.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani czasu stosowania (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Dzieci. Leku Miorel nie należy stosować dzieciom poniżej 16. roku życia.

Przedawkowanie

Brak danych dotyczących przypadków przedawkowania.

W przypadku przedawkowania zaleca się dokładne monitorowanie pacjenta oraz leczenie objawowe.

Efekty uboczne

Częstotliwość występowania działań niepożądanych określa się według następujących kategorii: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 — <1/10), nieczęsto (≥1/1000 — <1/100), rzadko (≥1/10000 — <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstotliwość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

Niezczęsto: świąd.

Rzadko: reakcje nadwrażliwościowe, takie jak pokrzywka.

Bardzo rzadko: hipotensja tętnicza.

Częstotliwość nieznana: obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne, w tym szok anafilaktyczny.

Ze strony układu nerwowego:

Często: senność.

Rzadko: przejściowe pobudzenie lub dezorientacja.

Częstotliwość nieznana: niedoból towarzyszący lub nie towarzyszący omdleniu wazowagalnemu w ciągu pierwszych kilku minut po wstrzyknięciu domięśniowym; drgawki (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony przewodu pokarmowego:

Często: biegunka (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”), bóle żołądka.

Niezczęsto: nudności, wymioty.

Rzadko: zgaga.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych:

Częstotliwość nieznana: uszkodzenia wątroby (np. cytolityczny lub cholestaryczny zapalenie wątroby) (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

Niezczęsto: reakcje alergiczne skóry, takie jak świąd, zaczerwienienie, wysypka makularna lub plamniczo-płateczkowa, wysypka pęcherzykowo-pęcherzykowa.

Stan ogólny i miejsce wstrzyknięcia:

Częstotliwość nieznana: reakcje w miejscu iniekcji, w tym obrzęk, zaczerwienienie, świąd, ból wokół miejsca wstrzyknięcia oraz zespół Nicolau (embolia lekowa skóry lub dermatyt typu livedo) po wstrzyknięciu domięśniowym.

Przekazywanie podejrzeń działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność

Brak danych.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce, po 5 ampułek w blistrze i opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Esseti Farmaceutici S.r.l. / Esseti Farmaceutici S.r.l.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności

Via Campobello 15, Pomezia, 00071, Włochy / Via Campobello 15, Pomezia, 00071, Italy

Wnioskodawca. Spółka z o.o. „FORC-FARMA DYSTRYBUCJA”.

Adres wnioskodawcy

ul. Hłosiewska 132, 03127, Kijów, Ukraina.