Mexitek

INSTRUKCJA stosowania leku MEXITEK (Mexitek)

Skład:

substancja czynna: succynian etylometylohydroksypirydyny;

1 ml roztworu zawiera 50 mg succynianu etylometylohydroksypirydyny;

substancje pomocnicze: metabisulfit sodu (E 223), woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna lub lekko żółtawa, przejrzysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki działające na układ nerwowy. Kod ATC N07X X.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mexitek jest inhibitorem procesów wolnorodnikowych, środkiem ochronnym dla błon, wykazuje działanie antyhipoksyczne, stresoprotekcyjne, nootropowe, przeciwskurczowe oraz anksjolityczne. Lek zwiększa odporność organizmu na działanie różnych szkodliwych czynników, w tym na stany patologiczne zależne od niedoboru tlenu (szok, hipoksja i niedokrwienie, zaburzenia krążenia mózgowego, zatrucie alkoholem oraz lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami)).

Mexitek poprawia metabolizm mózgu i ukrwienie ośrodkowego układu nerwowego, polepsza mikrokrążenie oraz właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury błonowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi) w przypadku hemolizy. Wykazuje działanie hipolipidemiczne, obniża stężenie całkowitego cholesterolu oraz lipoprotein o niskiej gęstości (LPLG). Redukuje toksycję enzymatyczną i zatrucie endogenne w ostrym zapaleniu trzustki.

Mechanizm działania leku wynika z jego właściwości przeciwutleniających i ochronnych dla błon komórkowych. Inhibuje on peroksydacyjne utlenianie lipidów, zwiększa aktywność dysmutazy ponadtlenkowej, podnosi stosunek lipidów do białek, zmniejsza lepkość błon i zwiększa ich płynność. Moduluje aktywność enzymów związanych z błonami (fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, adenylocyklazy, acetylocholinesterazy) oraz kompleksów receptorowych (benzodiazepinowego, γ-aminomasłowego (GABA), acetylocholinowego), co zwiększa ich zdolność wiązania ligandów, sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biologicznych błon, transportowi neuroprzekaźników oraz poprawia przekazywanie synaptyczne. Succynian etylometylohksypirydyny zwiększa stężenie dopaminy w mózgu. Wspomaga kompensacyjne wzmocnienie glikolizy beztlenowej i zmniejsza stopień hamowania procesów utleniania w cyklu Krebsa w warunkach hipoksji, zwiększając zawartość adenozynotrifosforanu (ATP) i fosfokreatyny, aktywuje funkcje energetyczne mitochondriów oraz stabilizuje błony komórkowe.

Succynian etylometylohksypirydyny normalizuje procesy metaboliczne w miokardium ulegającym niedokrwieniu, zmniejsza obszar martwicy, przywraca i poprawia aktywność elektryczną i kurczliwość mięśnia sercowego, a także zwiększa przepływ krwi w tętnicach wieńcowych w obszarze niedokrwienia, redukuje skutki zespołu reperfuzji w ostrym niedostatku wieńcowym. Zwiększa aktywność antykołatkiową leków nitrowych. Succynian etylometylohksypirydyny sprzyja ochronie komórek zwojowych siatkówki oraz włókien nerwu wzrokowego w przypadku postępującej neuropatii, której skutkiem ubocznym jest przewlekłe niedokrwienie i hipoksja. Poprawia czynnościową aktywność siatkówki i nerwu wzrokowego, zwiększa ostrość wzroku.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu wewnętrznomięśniowym lek wykrywalny jest w osoczu krwi przez 4 godziny po podaniu. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia wynosi 0,45–0,5 godziny. Maksymalne stężenie przy dawkach 400–500 mg wynosi 3,5–4,0 μg/ml. Succynian etylometylohksypirydyny szybko przechodzi z krwiobiegu do narządów i tkanek oraz szybko jest eliminowany z organizmu. Lek wydalany jest z moczem głównie w formie glukuronidowej oraz w niewielkich ilościach w postaci niezmienionej.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Ostre zaburzenia krążenia mózgowego;

uraz mózgu, konsekwencje urazów mózgu;

encefalopatia dyskrążeniowa;

przewlekłe niedokrwienie mózgu;

zespoł wegetatywnej dystonii;

łagodne (umiarkowane) zaburzenia poznawcze;

zaburzenia lękowe w stanach neurotycznych i podobnych do neuroz;

ostry zawał mięśnia sercowego (od pierwszej doby), w ramach terapii skojarzonej;

pierwotna jaskra otwartego kąta na różnych etapach, w ramach terapii skojarzonej;

łagodzenie zespołu abstynencyjnego w alkoholizmie z przewagą zaburzeń neurotycznych i neurocyrkulacyjnych;

ostra toksyczność lekami przeciwpsychotycznymi;

ostry proces zapalny w jamie brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej), w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

Ostre niewydolność wątroby lub nerek, podwyższona indywidualna wrażliwość na substancję czynną i/lub substancje pomocnicze leku.

Okres ciąży lub karmienia piersią. Wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania lek Mexitek nasila działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, leków przeciwdrgawkowych (karbamazepiny), leków przeciwparkinsonowskich (L-dopa). Ogranicza toksyczny efekt alkoholu etylowego. Zwiększa działanie przeciwwijątkowe leków nitrowych oraz działanie przeciwciśnieniowe inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ECA) i β-blokera. Stosowanie łączone z nibentanem, propranololem i werapamilem zmniejsza ryzyko rozwoju efektów arytmogennych tych ostatnich, a stosowanie łączone z neuroleptykami zmniejsza ryzyko oraz nasilenie reakcji niepożądanych tych ostatnich.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

W pojedynczych przypadkach, szczególnie u wrażliwych pacjentów, u chorych na astmę oskrzelową z podwyższoną wrażliwością na siarczany, możliwe jest wystąpienie ciężkich reakcji nadwrażliwościowych. Lek zawiera metabisulfit sodu, który może wywoływać skurcz oskrzeli.

Środek leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, tj. jest praktycznie pozbawiony sodu.

Środek leczniczy Mexitek należy stosować z ostrożnością u chorych z retinopatią cukrzycową (leczenie nie powinno przekraczać 7–10 dni) ze względu na właściwość nasilania procesów proliferacyjnych.

Po zakończeniu wstrzykiwań dożylnych w celu utrzymania osiągniętego efektu zaleca się kontynuację stosowania leku w postaci tabletek doustnie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak danych dotyczących stosowania sukcyjanu etylometylohydroksypirydyny u ciężarnych kobiet. Badania toksyczności reprodukcyjnej przeprowadzone na zwierzętach nie wskazują na obecność bezpośrednich lub szkodliwych skutków. Środek leczniczy jest przeciwwskazany w czasie ciąży.

Okres laktacji. Brak informacji o przenikaniu sukcyjanu etylometylohydroksypirydyny (metabolitów) do mleka kobiecego u karmiących matek. Środek leczniczy jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Plodność. Badania toksyczności reprodukcyjnej przeprowadzone na zwierzętach nie wskazują na obecność toksyczności reprodukcyjnej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

W okresie przyjmowania leku należy zachować ostrożność w pracy wymagającej szybkości reakcji psychoruchowych (prowadzenie pojazdów, obsługa mechanizmów).

Sposób stosowania i dawki.

Schemat stosowania zależy od choroby

Wewnątrzmięśniowo lub dożylnie (strzykawkowo lub kroplowo). W przypadku dożylnego wlewu lek należy rozcieńczyć w 100–150 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu glukozy. Lek Mexitek podaje się strzykawkowo powoli przez 5–7 minut, kroplowo – z prędkością 40–60 kropel na minutę. Maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 1200 mg.

W ostrym zaburzeniu krążenia mózgowego lek Mexitek stosuje się w pierwszych 10–14 dni – dożylnie kroplowo, 200–500 mg 2–4 razy na dobę, następnie w sposób wewnątrzmięśniowy, 200–250 mg 2–3 razy na dobę przez 14 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

W urazie mózgu i jego skutkach lek Mexitek stosuje się przez 10–15 dni metodą dożylnego wlewu kroplowego, 200–500 mg 2–4 razy na dobę, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

W dyscyrkulacyjnej encefalopatii w fazie dekompensacji lek Mexitek należy stosować dożylnie strzykawkowo lub kroplowo w dawce 200–500 mg 1–2 razy na dobę przez 14 dni. Następnie lek podaje się w sposób wewnątrzmięśniowy, 100–250 mg na dobę przez kolejne 2 tygodnie, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

Dla zapobiegania w przebiegu dyscyrkulacyjnej encefalopatii lek podaje się w sposób wewnątrzmięśniowy, 200–250 mg 2 razy na dobę przez 10–14 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

W przewlekłym niedokrwieniu mózgu lek należy podawać w dawce 10 ml (500 mg) 1 raz na dobę dożylnie kroplowo lub strzykawkowo powoli przez 14 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

W lekkich (umiarkowanych) zaburzeniach poznawczych u chorych w podeszłym wieku lek należy podawać w dawce 10 ml (500 mg) 1 raz na dobę dożylnie kroplowo lub strzykawkowo powoli przez 14 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

W zaburzeniach lękowych lek stosuje się w sposób wewnątrzmięśniowy w dawce dziennej 100–300 mg na dobę przez 14–30 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

W ostrym zawałcie mięśnia sercowego lek Mexitek podaje się dożylnie lub w sposób wewnątrzmięśniowy przez 14 dni w połączeniu z tradycyjnym leczeniem zawału mięśnia sercowego, obejmującym nitraty, β-blokery, inhibitory ACE, leki trombolityczne, leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe oraz środki objawowe wskazane klinicznie. W pierwszych 5 dniach w celu osiągnięcia maksymalnego efektu zalecane jest dożylne podawanie leku, w kolejnych 9 dniach możliwe jest podawanie w sposób wewnątrzmięśniowy. Podawanie dożylne wykonuje się w postaci wlewu kroplowego, powoli (aby uniknąć działań niepożądanych), z 0,9 % roztworem chlorku sodu lub 5 % roztworem glukozy w objętości 100–150 ml przez 30–90 minut. W razie potrzeby możliwe jest powolne podanie strzykawkowe przez nie mniej niż 5 minut.

Podawanie leku Mexitek (dożylnie lub w sposób wewnątrzmięśniowy) wykonuje się 3 razy na dobę, co 8 godzin. Dzienne dawki terapeutyczne wynoszą 6–9 mg na każdy kilogram masy ciała na dobę, dawka pojedyncza – 2–3 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 800 mg, pojedyncza – 250 mg.

W otwartokątowym jaskrze na różnych etapach lek stosuje się w ramach terapii kompleksowej w sposób wewnątrzmięśniowy w dawce 100–300 mg na dobę, 1–3 razy na dobę przez 14 dni.

W alkoholowym syndromie abstynencyjnym podaje się w dawce 200–500 mg dożylnie lub w sposób wewnątrzmięśniowy 2–3 razy na dobę przez 5–7 dni.

W ostrym zatruciu lekami przeciwpsychotycznymi lek podaje się dożylnie w dawce 200–500 mg na dobę przez 7–14 dni.

W ostrych ropnych stanach zapalnych jamy brzusznej (ostry zapalenie trzustki z martwicą, zapalenie otrzewnej) lek przepisuje się w pierwszej dobie zarówno przedoperacyjnie, jak i pooperacyjnie. Dawkowanie zależy od postaci i ciężkości choroby, rozległości procesu oraz wariantów przebiegu klinicznego. Odstawienie leku powinno być stopniowe, dopiero po trwałym pozytywnym efekcie klinicznym i laboratoryjnym.

W ostrym zapaleniu trzustki o charakterze obrzękowym (interstycjalnym) lek przepisuje się w dawce 200–500 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) i w sposób wewnątrzmięśniowy. Lekki stopień ciężkości zapalenia trzustki z martwicą – 100–200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) i w sposób wewnątrzmięśniowy. Średni stopień ciężkości – 200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu). Ciężki przebieg – w trybie pulsacyjnym 800 mg w pierwszej dobie przy dwukrotnym schemacie podawania; następnie 200–500 mg 2 razy na dobę ze stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej. Bardzo ciężki przebieg – w dawce początkowej 800 mg na dobę do trwałego ustąpienia objawów szoku pankreatogennego, po ustabilizowaniu stanu – 300–500 mg 2 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) ze stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej.

Pacjenci w podeszłym wieku. Korekty dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie wymaga się.

Dzieci.

Stosowanie jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Objawy: senność, bezsenność.

Leczenie: ze względu na niską toksyczność przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Leczenie zazwyczaj nie jest wymagane, objawy ustępują samorzutnie w ciągu doby. W przypadku wyraźnych objawów stosuje się leczenie wspierające i objawowe.

Efekty uboczne.

Aby uniknąć wystąpienia działań niepożądanych, zaleca się przestrzeganie zalecanego trybu dawkowania i szybkości podawania leku. Częstotliwość działań niepożądanych określono zgodnie z klasyfikacją Światowej Organizacji Zdrowia (WHO): bardzo często (≥10%); często (≥1%, ale ≤10%); rzadko (≥0,1%, ale ≤1%); nieczęsto (≥0,01%, ale ≤0,1%); bardzo rzadko (≤0,01%); częstotliwość nieznana (częstotliwość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; częstotliwość nieznana – reakcje alergiczne, zaczerwienienie, możliwe ciężkie reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko – senność; częstotliwość nieznana – zaburzenia zasypiania, uczucie niepokoju, emocjonalna reaktywność.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: częstotliwość nieznana – uczucie przyspieszonego rytmu serca, tachykardia.

Ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko – ból głowy, zawroty głowy (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy); częstotliwość nieznana – zaburzenia koordynacji, drżenie.

Ze strony naczyń: bardzo rzadko – obniżenie/podwyższenie ciśnienia tętniczego (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko – suchy kaszel, podrażnienie gardła, dyskomfort w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy); częstotliwość nieznana – skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko – suchość w ustach, nudności, uczucie nieprzyjemnego zapachu, metaliczny smak w ustach; częstotliwość nieznana – zaburzenia dyspeptyczne, biegunka.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: bardzo rzadko – świąd, wysypka, zaczerwienienie twarzy; częstotliwość nieznana – nadmierna potliwość kończyn dolnych.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: bardzo rzadko – uczucie ciepła; częstotliwość nieznana – zmiany w miejscu podania.

W trakcie długotrwałego podawania leku możliwe są następujące działania niepożądane: wzdęcia, osłabienie, obrzęki obwodowe.

Raportowanie działań niepożądanych

Raportowanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi lekami. Używać wyłącznie rozpuszczalników wskazanych w instrukcji.

Opakowanie.

2 ml w fiolce; 5 fiol w blisterze, 2 blistry w pudełku lub 5 ml w fiolce; 5 fiol w blisterze, 1 blister w pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. Spółka akcyjna prywatna „Lekhim-Charków”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.